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PI3K/Akt/mTOR Signaling

製品は  PI3K/Akt/mTOR Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC44641 PI3-Kinase α Inhibitor 2

    ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）は、PIの3'水酸基位置のリン酸化を触媒し、第2メッセンジャーであるPtdIns-（3,4）-P2およびPtdIns-（3,4,5）-P3を生成します。

     PI3-Kinase α Inhibitor 2 Chemical Structure
  3. GC44642 PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride)

    PI3K p110α阻害剤

     PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride) Chemical Structure
  4. GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 は、PI3Kα の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 PI3Kα-IN-4 には抗腫瘍活性があります。 PI3Kα-IN-4 Chemical Structure
  5. GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 は強力な PI3Kα/mTOR 二重阻害剤であり、PI3Kα の IC50 は 7 nM です。細胞アッセイでは、mTOR および PI3Kα の Kis は 10.6 nM および 12.5 nM です。それぞれ無細胞アッセイで。 PI3Kα/mTOR-IN-1 Chemical Structure
  6. GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ阻害剤１は、特許ＷＯ２０１４００４４７０Ａ１から抽出されたＰＩ３ＫδおよびＰＩ３Ｋγ阻害剤であり、表４の化合物１６８は、<１００ｎＭのＩＣ５０を有する。 PI3Kγ inhibitor 1 Chemical Structure
  7. GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδインヒビター 1 は、IC50 が 3.8 nM の強力で選択的な PI3Kδ インヒビターです。 PI3kδ inhibitor 1 Chemical Structure
  8. GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 は、IC50 が 1.7 nM の強力で選択的かつ有効な PI3Kδ 阻害剤です。 PI3Kδ-IN-1 Chemical Structure
  9. GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2 (YY-20394) は、PI3Kδ の強力な経口生物学的利用能と選択的阻害剤です。特許 WO 2015055071 A1、化合物 10 から抽出。 IC50 は 6.4 nM です。 PI3Kδ-IN-2 Chemical Structure
  10. GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (化合物 10) は、強力な経口活性 PI3Kβ/δ (IC50=7.1/8.6 nM) 阻害剤であり、PI3Kσ および PI3Kγ (それぞれ IC50=13/190 nM) に対して優れた選択性を示します。 PI3K-IN-2 Chemical Structure
  11. GC69707 PI3K-IN-30

    PI3K-IN-30（化合物6d）は、PI3K阻害剤として有効であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3Kδに対するIC50値はそれぞれ5.1 nM、136 nM、30.7 nMおよび8.9 nMです。

     PI3K-IN-30 Chemical Structure
  12. GC69708 PI3K-IN-31

    PI3K-IN-31（化合物6b）は、有効なPI3K阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3KδのIC50値はそれぞれ3.7 nM、74 nM、14.6 nMおよび9.9 nMです。 PI3K-IN-31には抗がん作用があります。

     PI3K-IN-31 Chemical Structure
  13. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36 Chemical Structure
  14. GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (化合物 20a) は、経口活性で選択性の高いホスホイノシチド 3-キナーゼ (PI3K) β/δ 阻害剤であり、PI3K β/δ の IC50 値はそれぞれ 7.8 nM/5.3 nM です。 PI3K-IN-6 (化合物 20a) は、ホスファターゼおよびテンシン同族体 (PTEN) の有効性が高い腫瘍を治療する可能性があります。 PI3K-IN-6 Chemical Structure
  15. GC69706 PI3K/AKT-IN-1

    PI3K/AKT-IN-1は、有効なPI3K/AKT二重阻害剤であり（PI3Kγ、PI3KδおよびAKTのIC50はそれぞれ6.99μM、4.01μMおよび3.36μM）、抗がん活性を持ちます。その作用機序は、PI3K/AKT経路を抑制し、caspase 3依存性アポトーシスを誘導することです。

     PI3K/AKT-IN-1 Chemical Structure
  16. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は、PI3K/AKT/mTOR 経路阻害剤です。 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は抗癌効果と MDA-MB-231 細胞に対する選択性を持ち、IC50 値は 2.29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は、がん細胞周期の停止とアポトーシスを誘導できます。 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 Chemical Structure
  17. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 は PI3K/HDAC の強力な二重阻害剤であり、PI3Kδ と HDAC1 をそれぞれ 8.1 nM と 1.4 nM の IC50 で強力に阻害します。 PI3K/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  18. GC69709 PI3K/mTOR Inhibitor-11

    PI3K/mTOR Inhibitor-11は、経口投与可能なPI3K/mTOR阻害剤であり（PI3Kα、PI3KδおよびmTORのIC50値はそれぞれ3.5、4.6および21.3 nM）、AKTとS6タンパク質のリン酸化を抑制することにより、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達路を調節します。 PI3K/mTOR Inhibitor-11はがん研究に使用されます。

     PI3K/mTOR Inhibitor-11 Chemical Structure
  19. GC69710 PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium

    PI3K/mTOR阻害剤-13ナトリウムは、口服可能な磷酸肌醇3-キナーゼ（PI3K）およびmTORキナーゼの二重阻害剤です。 PI3K / mTOR Inhibitor-13 sodiumには、性疾患、固形腫瘍、特発性肺線維症（IPF）での潜在的な応用があります。

     PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium Chemical Structure
  20. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、経口で活性な汎クラス I PI3K/mTOR 阻害剤です。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ に対して酵素阻害活性を持っています。それぞれ 0.63 nM、22 nM、9.2 nM、13.85 nM の IC50 値を持つ mTOR。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、がんの研究に使用できます。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 Chemical Structure
  21. GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kδ 阻害剤 1 (化合物 5d) は、1.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口投与可能な PI3Kδ 阻害剤です 。 PI3Kdelta inhibitor 1 Chemical Structure
  22. GC15508 PI4KIII beta inhibitor 3 PI4KIII beta inhibitor 3 Chemical Structure
  23. GC30777 PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 は、IC50 が 3.6 nM の強力な PI4KIIIβ 阻害剤です。 PI4KIIIbeta-IN-10 Chemical Structure
  24. GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 は、7 nM の IC50 を持つ強力な PI4KIIIβ 阻害剤です。 PI4KIIIbeta-IN-9 は、PI3Kδ と PI3Kγ もそれぞれ 152 nM と 1046 nM の IC50 で阻害します。 PI4KIIIbeta-IN-9 Chemical Structure
  25. GC69991 Pifusertib hydrochloride

    Pifusertib（TAS-117）ハイドロクロライドは、有効で選択的な経口活性のアクト阻害剤であり、Akt1、2および3に対するIC50がそれぞれ4.8、1.6および44 nMです。 Pifusertib hydrochlorideは抗骨髄腫活性を刺激し、プロテアソーム阻害剤誘導の致死的エンドプラズム質ストレスを増強します。 Pifusertib hydrochlorideは細胞凋亡（アポトーシス）とオートファジーを誘導します。

     Pifusertib hydrochloride Chemical Structure
  26. GC62340 PIK-108 PIK-108 は、非 ATP 競合的アロステリック p110β/p110δ 選択的阻害剤です。 PIK-108 Chemical Structure
  27. GC15982 PIK-293 IC87114 の類似体である PIK-293 は PI3K 阻害剤であり、p110δ、p110β、p110γ、p110α の IC50 値はそれぞれ 0.24 μM、10 μM、25 μM、100 μM です 。 PIK-293 Chemical Structure
  28. GC13612 PIK-294 PIK-294 は、10 nM の IC50 を持つ強力な p110δ 選択的阻害剤です。 PIK-294 Chemical Structure
  29. GC16904 PIK-75 PIK-75 は可逆的な DNA-PK であり、p110α-選択的阻害剤であり、DNA-PK、p110α を阻害します。および p110γそれぞれ 2、5.8、76 nM の IC50 で。 PIK-75 は p110α を阻害します。 > p110βよりも200倍強力。 (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 はアポトーシスを誘導します。 PIK-75 Chemical Structure
  30. GC17199 PIK-90 PIK-90 は DNA-PK および PI3K 阻害剤であり、p110α、p110γ、および DNA-PK をそれぞれ 11、18、および 13 nM の IC50 で阻害します。 PIK-90 Chemical Structure
  31. GC13089 PIK-93 PIK-93 は、IC50 が 19 nM の最初の強力な合成 PI4K (PI4KIIIβ) 阻害剤であり、それぞれ 16 nM と 39 nM の IC50 で PI3Kγ と PI3Kα も阻害します。 PIK-93 Chemical Structure
  32. GC14679 PIK-III PIK-III は、VPS34 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 18 nM です。 PIK-III Chemical Structure
  33. GC69711 PIKfyve-IN-1

    PIKfyve-IN-1は、高効率かつ細胞活性を持つ化学プローブであり、3リン酸脂質肌醇5-キナーゼ（PIKfyve）を抑制することができます。IC50値は6.9 nMです。 PIKfyve-IN-1は、ウイルス学におけるPIKfyveの研究に使用されることがあります。

     PIKfyve-IN-1 Chemical Structure
  34. GC36917 Pilaralisib ピララリシブ (XL147; SAR245408) は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、および PI3Kδ に対して 39 nM、383 nM、23 nM、および 36 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いクラス I PI3K 阻害剤です。 Pilaralisib Chemical Structure
  35. GC11690 PIT 1 PIT 1 は、選択的な PIP3 (ホスファチジルイノシトール 3,4,5-三リン酸) 拮抗薬です。 PIT 1 は癌細胞の生存を阻害し、PIP3 依存の PI3K / Akt シグナル伝達の阻害によりアポトーシスを誘導します。 PIT 1 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。 PIT 1 Chemical Structure
  36. GC69714 PKD-IN-1 dihydrochloride

    PKD-IN-1ジヒドロクロライド（化合物32）は、AEAA（アミノエチルアニリン芳香族）化合物であり、PKD-1阻害剤として使用されます。 PKD-IN-1は、プロテインキナーゼD（PKD）による疾患の研究に使用できます。

     PKD-IN-1 dihydrochloride Chemical Structure
  37. GC62140 PKI-179 PKI-179 は、PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ およびmTOR、それぞれ。 PKI-179 は、E545K および H1047R に対しても活性を示し、IC50 はそれぞれ 14 nM および 11 nM です。 PKI-179 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。 PKI-179 Chemical Structure
  38. GC44658 PKI-179 (hydrochloride) PKI-179 (塩酸塩) は、PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K に対する IC50 が 8 nM、24 nM、74 nM、77 nM、および 0.42 nM である、強力で経口的に活性なデュアル PI3K/mTOR 阻害剤です。それぞれ-δとmTOR。 PKI-179 (塩酸塩) も、E545K および H1047R に対して活性を示し、IC50 はそれぞれ 14 nM および 11 nM です。 PKI-179 (塩酸塩) は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。 PKI-179 (hydrochloride) Chemical Structure
  39. GC17104 PKI-402 PKI-402 は、PI3K-α 変異体および mTOR を含む PI3K の選択的、可逆的な ATP 競合阻害剤です (PI3Kα、mTOR、PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ の場合、IC50 = 2、3、7、14、および 16 nM)。 PKI-402 Chemical Structure
  40. GN10592 Platycodin D Platycodin D Chemical Structure
  41. GN10312 Polygalasaponin F Polygalasaponin F Chemical Structure
  42. GN10709 Polyphyllin A Polyphyllin A Chemical Structure
  43. GC33115 Pomiferin (NSC 5113) ポミフェリン (NSC 5113) (NSC 5113) は、HDAC の潜在的な阻害剤として作用し、IC50 は 1.05 μM であり、mTOR も強力に阻害します (IC50, 6.2 μM)。 Pomiferin (NSC 5113) Chemical Structure
  44. GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。 PP121 Chemical Structure
  45. GC15904 PP242 PP242 (PP 242) は、選択的かつ ATP 競合的な mTOR 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 PP242 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をそれぞれ 30 nM と 58 nM の IC50 で阻害します。 PP242 Chemical Structure
  46. GC33385 PQR-530 PQR-530 は、強力な ATP 競合性、経口生物学的利用能、および脳浸透性の二重汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤であり、PI3Kα および mTOR に対するサブナノモルの Kd (それぞれ 0.84 および 0.33 nM) を備えています。抗腫瘍活性。 PQR-530 Chemical Structure
  47. GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309) は、PI3Kα, PI3Kδ7, 87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;7,87887;であり、強力な脳浸透性、経口生体利用可能な汎クラスI PI3K/mTOR阻害剤であり、IC50は33nM、451nM、661nM、708nM、89nM PI3KγおよびmTOR、それぞれ。 PQR309 は mTORC1 および mTORC2 阻害剤です。 PQR309 Chemical Structure
  48. GC32891 PQR620 PQR620 は、mTORC1/2 の経口で生物学的に利用可能な選択的脳浸透阻害剤です。 PQR620 Chemical Structure
  49. GC13920 PS 48

    PDK1活性化剤

     PS 48 Chemical Structure
  50. GC63155 PS47 PS47 は、PS48 の不活性 E 異性体です。 PS47 Chemical Structure
  51. GC17204 PT 1 PT 1 は、AMPKα1 単量体の不活性切断型を直接活性化する AMPKα1 活性化因子です。 PT 1 Chemical Structure
  52. GC12889 PX 866 改良されたワートマニン類似体である PX 866 (PX-866) は、PI3K の経口不可逆的汎アイソフォーム阻害剤です (IC50=0.1 nM (p110α)、1.0 nM (p120γ)、2.9 nM (p110&#)8)。 .抗腫瘍活性。 PX 866 Chemical Structure
  53. GC44781 PX-13-17OH

    PI3K阻害剤

     PX-13-17OH Chemical Structure
  54. GC44782 PX-866-17OH

    PI3K阻害剤

     PX-866-17OH Chemical Structure
  55. GC18032 QL-IX-55 QL-IX-55 Chemical Structure
  56. GN10266 Quercetin

    クェルセチンは、野菜、果物、種子、ナッツ、紅茶や赤ワインに含まれる重要な食事フラボノイドです。

     Quercetin Chemical Structure
  57. GC61227 Quercetin D5 ケルセチン D5 は、ケルセチンと標識された重水素です。天然のフラボノイドであるケルセチンは、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、および PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、および 5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤でもあります。 Quercetin D5 Chemical Structure
  58. GC15665 Quercetin dihydrate 天然のフラボノイドであるケルセチン二水和物は、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤です 。 Quercetin dihydrate Chemical Structure
  59. GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) は、AZD 6482 のラセミ体です。AZD 6482 は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。 rac-AZD 6482 Chemical Structure
  60. GC11607 Rapalink-1 第 3 世代の二価 mTOR 阻害剤である RapaLink-1 は、不活性化学リンカーによってラパマイシンと MLN0128 を結合します。 RapaLink-1 は、ラパマイシンまたは mTOR キナーゼ阻害剤 (TORKi) よりも優れた有効性を示し、がん由来の mTOR 変異体を活性化することを強力にブロックします。 RapaLink-1 は血液脳関門を通過できます。 RapaLink-1 の FKBP12 への結合は、mTORC1 の標的化された永続的な阻害をもたらします。 RapaLink-1 は、オートファジーを改善することにより、抗リン脂質症候群において抗血栓の役割を果たします。抗がん作用。 Rapalink-1 Chemical Structure
  61. GC15031 Rapamycin (Sirolimus)

    mTORC1のアロステリック阻害剤

     Rapamycin (Sirolimus) Chemical Structure
  62. GC48027 Rapamycin-d3 ラパマイシン-d3 (シロリムス-d3) は、ラパマイシンと標識された重水素です。ラパマイシンは、HEK293 細胞で 0.1 nM の IC50 を持つ強力で特異的な mTOR 阻害剤です。ラパマイシンは FKBP12 に結合し、mTORC1 のアロステリック阻害剤として特異的に作用します。ラパマイシンは、免疫抑制剤であるオートファジー活性化因子です。 Rapamycin-d3 Chemical Structure
  63. GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) は、細胞内の AKT、PI3K 活性を活性化できる放射線防護剤です。 Recilisib (Ex-RAD) Chemical Structure
  64. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 Chemical Structure
  65. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 free base Chemical Structure
  66. GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb 阻害剤 NR1 は、Rheb-IVK アッセイで IC50 が 2.1 μM の Rheb 阻害剤です。 Rheb inhibitor NR1 Chemical Structure
  67. GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) リダフォロリムス (デフォロリムス、MK-8669) (MK-8669) は、強力かつ選択的な mTOR 阻害剤です。 HT-1080 細胞で 0.2 nM の IC50 でリボソームタンパク質 S6 リン酸化を阻害します。 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Chemical Structure
  68. GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) は、PI3 キナーゼ/Akt 経路を阻害することでアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。 Rigosertib Chemical Structure
  69. GC13580 Rigosertib sodium リゴセルチブ ナトリウム (ON-01910 ナトリウム) は、PI3K/Akt 経路の阻害によりアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブ ナトリウムは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。 Rigosertib sodium Chemical Structure
  70. GC62649 RMC-5552 RMC-5552 は、mTORC1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 RMC-5552 は、mTORC1 pS6K および p4EBP1 のリン酸化をそれぞれ 0.14 nM および 0.48 nM の IC50 で阻害します。 RMC-5552 には抗がん作用があります。 RMC-5552 Chemical Structure
  71. GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) は、バイステリック mTORC1 選択的阻害剤です。 RMC-6272 は、mTORC2 よりも mTORC1 を強力かつ選択的に (> 10 倍) 阻害します。 RMC-6272 は、ラパマイシンと比較して mTORC1 の阻害の改善を示し、TSC2 null 腫瘍でより多くの細胞死を誘導します。 RMC-6272 Chemical Structure
  72. GC38609 Rotundic acid I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。 Rotundic acid Chemical Structure
  73. GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR 阻害剤 4) は、生化学的アッセイで 1.00 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 ATR キナーゼ阻害剤 (ATRi) です。 RP-3500 は、mTOR よりも ATR に対して 30 倍の選択性を示し (IC50 = 120 nM)、ATM、DNA-PK、および PI3Kα キナーゼに対して >2,000 倍の選択性を示します。 RP-3500 には強力な抗腫瘍活性があります。 RP-3500 Chemical Structure
  74. GC12324 RSVA 405 RSVA 405 は、AMPK の強力な経口活性化剤であり、EC50 は 1 μM です。 RSVA 405 Chemical Structure
  75. GC18852 S14161

    Dサイクリンは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）と複合体を形成して細胞周期を調節し、レチノブラストーマタンパク質のリン酸化を促進し、G1からS相への細胞進行を開始します。

     S14161 Chemical Structure
  76. GP10104 S6 Kinase Substrate Peptide 32

    リボソームタンパク質S6をリン酸化するキナーゼの活性を測定します。

     S6 Kinase Substrate Peptide 32 Chemical Structure
  77. GN10127 Salidroside Salidroside is a glycoside with multiple biological activities and has pharmacological effects such as anti-cancer, antioxidant, anti-aging, anti-diabetic, anti-diabetic, anti-hypertensive, anti-inflammatory, and immune regulation. Salidroside Chemical Structure
  78. GC12364 SAMS Peptide SAMS ペプチド ペプチドは、AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の特異的な基質です。 SAMS Peptide Chemical Structure
  79. GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (XL-147 誘導体 1) は、PI3K の強力な阻害剤です。 SAR245409 (XL765) (25 μM) は、PI3K/Akt シグナル伝達経路をブロックします。 SAR245409 (XL765) Chemical Structure
  80. GC18479 SAR260301 SAR260301 は経口投与可能な選択的 PI3Kβ 阻害剤で、IC50 は 23 nM です。 SAR260301 Chemical Structure
  81. GC11471 SAR405 SAR405 は、クラス初の選択的 ATP 競合 PI3K クラス III (PIK3C3) アイソフォーム Vps34 阻害剤です (IC50=1.2 nM; Kd=1.5 nM)。 SAR405 は、飢餓または mTOR 阻害によって誘発されるオートファジーを阻害します。抗がん作用。 SAR405 Chemical Structure
  82. GC63181 SAR502250 SAR502250 は、ヒト GSK-3β に対して 12 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性、経口活性、および脳浸透性の GSK3 阻害剤です。 SAR502250 Chemical Structure
  83. GC10463 SB 216763

    SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].

     SB 216763 Chemical Structure
  84. GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3 SB 415286 Chemical Structure
  85. GC11985 SC 66 SC 66 は Akt 阻害剤であり、用量および時間依存的に細胞生存率を低下させ、コロニー形成を阻害し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導します。 SC 66 Chemical Structure
  86. GC11645 SC 79

    SC 79は、脳での浸透圧Aktリン酸化の活性化剤であり、AKT-PHドメインの移動を抑制する[1]。

     SC 79 Chemical Structure
  87. GN10624 Scutellarin Scutellarin Chemical Structure
  88. GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)

    選択的PI3Kδ阻害剤1（化合物7n）は、IC50が0.9 nMであり、他のクラスI PI3Kアイソフォーム[PI3Kα/β/γ=3670 / 1460 / 21300 nM]に対して1000倍以上の選択性を持つPI3Kδの阻害剤です。

     Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Chemical Structure
  89. GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) は強力で選択的な PI3Kδ です。 12 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Seletalisib (UCB5857) Chemical Structure
  90. GC37633 SF1126 SF1126 は、関連する汎およびデュアル ファースト イン クラスの PI3K/BRD4 阻害剤であり、抗腫瘍および抗血管新生活性があります。 SF1126 は RGDS 結合 LY294002 プロドラッグであり、溶解性の増加を示し、腫瘍コンパートメント内の特定のインテグリンに結合するように設計されています。 SF1126 は細胞アポトーシスを誘導します。 SF1126 Chemical Structure
  91. GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。 SF2523 Chemical Structure
  92. GC60339 SKI V SKI V は、非競合的で強力な非脂質スフィンゴシンキナーゼ (SPHK; SK) 阻害剤であり、GST-hSK に対する IC50 は 2 μM です。 SKI V は、hPI3k の IC50 が 6 μM で PI3K を強力に阻害します。 SKI V は、分裂促進性のセカンド メッセンジャーであるスフィンゴシン-1-リン酸 (S1P) の形成を減少させます。 SKI V はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。 SKI V Chemical Structure
  93. GC34053 SOLENOPSIN ソレノプシンは、IC50 値が 10 μM の ATP 競合 AKT 阻害剤です。 SOLENOPSIN Chemical Structure
  94. GN10681 Sophocarpine Sophocarpine Chemical Structure
  95. GC64223 Sophocarpine monohydrate ソフォカルピン (一水和物) は、抗ウイルス、抗腫瘍、抗炎症などの多くの薬理学的特性を持つ、伝統的な漢方薬 Sophora flavescens から抽出された重要なアルカロイドの 1 つです。 Sophocarpine monohydrate Chemical Structure
  96. GC62456 SRX3207 SRX3207 は、Syk と PI3Kα の IC50 値がそれぞれ 10.7 nM と 861 nM である、経口で活性なクラス初のデュアル Syk/PI3K 阻害剤です。 SRX3207 は、腫瘍の免疫抑制を軽減します。 SRX3207 Chemical Structure
  97. GC65249 STL127705 STL127705 (化合物 L) は、IC50 が 3.5 μM の強力な Ku 70/80 ヘテロ二量体タンパク質阻害剤です。 STL127705 は、Ku70/80 の DNA への結合を妨害し、DNA-PKCS キナーゼの活性化を阻害します。 STL127705 は、抗増殖活性と抗がん活性を示します。 STL127705 はアポトーシスを誘導します。 STL127705 Chemical Structure
  98. GC37694 STO-609 STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ(CaM-KK)の選択的かつ細胞透過性の阻害剤であり、組み換えCaM-KKαおよびCaM-KKβのKi値は80および15 ng/mLです。 、 それぞれ。 STO-609 Chemical Structure
  99. GC17500 SU6656 SU6656 は、Src、Yes、Lyn、および Fyn に対してそれぞれ 280、20、130、170 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 SU6656 は、Y576/577、Y925、Y861 サイトで FAK リン酸化を阻害します。 SU6656 は p-AKT も阻害します。 SU6656 Chemical Structure
  100. GC32199 T-00127_HEV1 T-00127_HEV1 は、IC50 が 60 nM のホスファチジルイノシトール 4-キナーゼ III ベータ (PI4KB) 阻害剤です。 T-00127_HEV1 Chemical Structure
  101. GC63210 TAS-117 TAS-117 は、強力で選択的な経口活性アロステリック Akt 阻害剤です (Akt1、2、3 の IC50 はそれぞれ 4.8、1.6、44 nM)。 TAS-117 は、抗骨髄腫活性を誘発し、プロテアソーム阻害によって誘発される致命的な小胞体 (ER) ストレスを増強します。 TAS-117 はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 TAS-117 Chemical Structure

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