Akt
製品は Akt
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC10350 TIC10 isomer TIC10異性体は、TIC10の異性体です。
- GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt インヒビター IV ((E)-AKTIV) は、強力な細胞毒性を持つ PI3K-Akt インヒビターです。
- GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid 1,3-ジカフェオイルキナ酸はカフェオイルキナ酸誘導体で、PI3K/Aktを活性化します。
- GC13006 10-DEBC hydrochloride 10-DEBC 塩酸塩は選択的 Akt 阻害剤であり、IC50 は 1.28 μM です。
- GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate 24-メチレンシクロアルタニルフェルレートは、γ-オリザノール化合物です。 24-メチレンシクロアルタニル フェルラートは、ヒト乳癌細胞におけるパルビン ベータの発現を促進します。 24-メチレンシクロアルタニル フェルレートは、潜在的な ATP 競合 Akt1 阻害剤です (EC50= 33.3μM)。
- GC12078 3CAI 3CAI は、強力で特異的な AKT1 および AKT2 阻害剤です。
-
GC12502
A-443654
パンアクチンヒビター
- GC11875 A-674563 A-674563 は、Ki が 11 nM の経口活性の選択的 Akt1 阻害剤です。
- GC35212 A-674563 hydrochloride A-674563 塩酸塩は、Ki が 11 nM の強力で選択的な Akt1 阻害剤です。
- GC35242 Actein アクテインは、Cimicifuga foetida の根茎から分離されたトリテルペン配糖体です。アクテインは細胞増殖を抑制し、ROS/JNK 活性化を促進してオートファジーとアポトーシスを誘導し、ヒト膀胱癌の AKT 経路を鈍らせます。アクテインは生体内でほとんど毒性がありません。
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
-
GC42759
Akt Inhibitor IV
Akt阻害剤IVは、Akt活性化の阻害剤であり、Forkhead box class O転写因子1a(FOXO1a; IC50 = 625 nM)のAkt介在性核外移行を抑制し、Ser473およびThr308におけるAktのリン酸化を用量依存的に減少させます。
-
GC11589
AKT inhibitor VIII
Akt1とAkt2の強力な阻害剤
-
GC16366
AKT Kinase Inhibitor
AKTキナーゼ阻害剤は、抗腫瘍活性を持つAktキナーゼ阻害剤です[1]。
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
- GC33308 AKT-IN-1 AKT-IN-1 は、IC50 が 1.042 μM のアロステリック AKT 阻害剤です。
- GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (化合物 E22) は、Akt1、Akt2、および Akt3 に対してそれぞれ 1.4 nM、1.2 nM、および 1.7 nM の強力な経口活性の低 hERG 遮断 Akt 阻害剤です。 AKT-IN-3 (化合物 E22) は、PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、および SGK などの他の AGC ファミリー キナーゼに対しても優れた阻害活性を示します。 AKT-IN-3 (化合物 E22) はアポトーシスを誘導し、癌細胞の転移を阻害します。
- GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6(実施例13)は強力なAkt阻害剤である。 AKT-IN-6 は、Akt1、Akt2、および Akt3 をそれぞれ IC50 < 500nM で阻害します。 (特許WO2013056015A1)。
- GC32939 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 および Akt2-IN-1 は、Akt1 (IC50=3.5 nM) および Akt2 (IC50=42 nM) のアロステリック阻害剤であり、強力でバランスの取れた活性を備えています。
- GC18374 API-1 強力な Akt/PKB 阻害剤である API-1 は、PH ドメインに結合し、Akt 膜移行を阻害します。 API-1 は、約 0.8 μM の IC50 で Akt のリン酸化レベルを効率的に低下させます。 API-1 は PKB に対して選択的であり、PKC および PKA の活性化を阻害しません。 API-1 は、TNF 関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL) との相乗効果によってアポトーシスも誘導します。
- GC35395 Arnicolide D アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。
- GC19036 ARQ-092 ARQ-092 (ARQ-092) は、Akt1、Akt2、Akt3 に対してそれぞれ 2.7 nM、14 nM、8.1 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的アロステリック Akt 阻害剤です。
- GN10647 Artemisinine
- GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。
- GC12297 AT7867 AT7867 は、Akt1/Akt2/Akt3 および p70S6K/PKA の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 32 nM/17 nM/47 nM および 85 nM/20 nM です。
-
GC10918
AT7867 dihydrochloride
強力で経口的に利用可能なパン-Akt阻害剤
- GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) は、Akt1、Akt2、および Akt3 の IC50 がそれぞれ 3、7、および 7 nM である、経口活性のある強力な汎 AKT キナーゼ阻害剤です。
- GC64377 Batatasin III スチルベノイドであるバタタシン III は、上皮間葉転換 (EMT) および FAK-AKT シグナルを抑制することにより、がんの移動と浸潤を阻害します。 Batatasin III には抗がん作用があります。
- GC19484 BAY1125976 BAY1125769 は選択的アロステリック Akt1/Akt2 阻害剤です。 10 μM ATP でそれぞれ 5.2 nM および 18 nM の IC50 値で Akt1 および Akt2 活性を阻害します。
- GC65367 Borussertib Borussertib は共有結合アロステリックで、クラス初のプロテインキナーゼ Akt 阻害剤であり、Aktwt の IC50 は 0.8 nM、Ki は 2.2 nM です。
- GC43149 CAY10404 CAY10404 は、1 nM の IC50 と >500000 の選択指数 (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) を持つ強力で選択的なシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 阻害剤です。
- GC15864 CCT128930 CCT128930 は、AKT の ATP 競合的かつ選択的な阻害剤です (AKT2 の IC50 = 6 nM)。 CCT128930 は、AKT の Met282 (PKA-AKT キメラの Met173) のターゲティングにより、密接に関連する PKA キナーゼ (IC50=168 nM) よりも 28 倍の選択性があり、p70S6K (IC50=120 nM) よりも 20 倍の選択性があります。抗腫瘍活性。
- GC63539 CCT128930 hydrochloride CCT128930 塩酸塩は、AKT の強力かつ選択的な阻害剤です (IC50=6 nM)。 CCT128930 塩酸塩は、AKT の Met282 (PKA-AKT キメラの Met173) を標的とすることにより、密接に関連する PKA キナーゼ (IC50=168 nM) よりも 28 倍の選択性があり、p70S6K (IC50=120 nM) よりも 20 倍の選択性があります。 . CCT128930 塩酸塩は、細胞周期停止、DNA 損傷、オートファジーを誘発します。抗腫瘍活性。
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。
- GC12532 CHPG CHPG は選択的 mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。
- GC17963 CHPG Sodium salt CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。
- GC35747 Crebanine Stephania venosa 由来のアルカロイドであるクレバニンは、ヒト癌細胞の G1 停止とアポトーシスを誘導します。
- GC30582 Crosstide Crosstide は、Akt の基質であるグリコーゲン シンターゼ キナーゼ α/β 融合タンパク質配列のペプチド アナログです。
- GC38419 Cyclovirobuxine D シクロビロブキシン D (CVB-D) は、漢方薬のツゲの主要な有効成分です。
-
GC15484
Deguelin
強力な抗増殖作用を持つロテノイド化合物
- GC32254 Deltonin Dioscorea zingiberensis Wright から分離されたステロイドサポニンであるデルトニンは、抗腫瘍活性を有します。 Deltonin は ERK1/2 と AKT の活性化を阻害します。
- GC38236 Esculetin エスクレチンは、主にフラキシヌス・リンコフィラの樹皮から抽出された有効成分です。
- GC17984 FPA 124 細胞透過性銅錯体である FPA 124 は、IC50 が 0.1 μM の選択的 Akt 阻害剤です。 FPA 124 は、プレクストリン相同性 (PH) と Akt のキナーゼ ドメインの両方と相互作用します。 FPA 124 はアポトーシスを誘導します。
- GC38551 FPA-124
- GC11214 GDC-0068 (RG7440)
- GC38606 Glaucocalyxin A Rabdosia japonica var. 由来の ent-カウラノイド ジテルペンであるグラウコカリキシン A は、PI3K/Akt シグナル伝達経路の調節を介して Five-zinc finger Glis 1 (GLI1) の核移行を阻害することにより、骨肉腫のアポトーシスを誘導します。グラウコカリキシンAには抗腫瘍効果があります。
- GC33135 GSK2110183 GSK2110183 は、GSK2110183 の構造類似体です。
- GC33010 GSK2110183 hydrochloride GSK2110183 塩酸塩は、GSK2110183 の構造類似体です。
- GC12305 GSK2141795 GSK2141795 (GSK2141795) は、Akt1/Akt2/Akt3 に対してそれぞれ 180/328/38 nM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な汎 Akt 阻害剤です。
- GC13696 GSK690693 GSK690693 は、Akt1、Akt2、および Akt3 に対してそれぞれ 2 nM、13 nM、9 nM の IC50 を持つ ATP 競合型の汎 Akt 阻害剤です。 GSK690693 は AMPK 阻害剤でもあり、Unc-51 様のオートファジー活性化キナーゼ 1 (ULK1) 活性に影響を与え、STING 依存の IRF3 活性化を強力に阻害します。
- GC17658 Guggulsterone グッグルステロンは、コミフォラ・ワイトという樹木のガム樹脂に由来する植物ステロールです。グッグルステロンは、多種多様な腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗アポトーシス遺伝子産物 (IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP、およびサバイビン) のダウンレギュレーション、細胞周期タンパク質の調節 (サイクリン D1 およびc-Myc)、カスパーゼおよび JNK の活性化、Akt の阻害。ファルネソイド X 受容体 (FXR) 拮抗薬であるググルステロンは、Z-および E-ググルステロンの IC50 がそれぞれ 17 μM および 15 μM で、CDCA による FXR 活性化を減少させます。
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC39266 Hematein ヘマテインは、色素として作用するヘマトキシリンの酸化生成物です。ヘマテインは、IC50 が 0.74 μM のアロステリック カゼイン キナーゼ II 阻害剤です。ヘマテインは、Akt/PKB Ser129 リン酸化、Wnt/TCF 経路を阻害し、肺癌細胞のアポトーシスを増加させます。
- GN10664 Honokiol
- GC65559 INY-03-041 INY-03-041 は、レナリドマイド (Cereblon リガンド) に結合した ATP 競合 AKT 阻害剤 GDC-0068 からなる、強力で選択性の高い PROTAC ベースの汎 AKT 分解剤です。 INY-03-041 は AKT1、AKT2、AKT3 をそれぞれ 2.0 nM、6.8 nM、3.5 nM の IC50 で阻害します。
- GC32794 Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 (dihydrochloride)) イパタセルチブ二塩酸塩 (GDC-0068 (二塩酸塩)) (GDC-0068 二塩酸塩) は、Akt1、Akt2、および Akt3 に対してそれぞれ 5、18、および 8 nM の IC50 を有する、高度に選択的かつ ATP 競合的な汎 Akt 阻害剤です。
-
GC13795
Isobavachalcone
多様な生物学的活性を持つカルコンとフラボノイド
- GC33357 K-80003 (TX-803) K-80003 (TX-803) は、tRXRα 依存性の Akt 活性化とがん細胞増殖の強力な阻害剤です。
- GC15553 KP372-1 Akt 阻害剤である KP372-1 は、PI3K 経路を介したシグナル伝達を遮断し、細胞増殖を阻害する一方で、がん細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC36447 Licochalcone E カンゾウから分離されたフラボノイド化合物であるリコカルコン E は、AKT と MAPK の活性化を阻害することにより、NF-κB と AP-1 の転写活性を阻害します 。
- GC36456 Licoricidin Licoricidin (LCD) は Glycyrrhiza uralensis Fisch から分離され、抗癌活性を持っています。
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 は、TrkB/TrkC ニューロトロフィン受容体の活性化因子であり、in vitro および in vivo で TrkB、TrkC、AKT、および ERK の活性化を誘導できます。
- GC32510 Loureirin A Loureirin A は Dragon's Blood から抽出されたフラボノイドで、Akt のリン酸化を阻害し、抗血小板活性を持っています。
- GC10811 Miltefosine ミルテフォシンは、PI3K/Akt 活性を阻害することによって作用する、広範囲の抗菌、抗リーシュマニア、リン脂質剤です 。
-
GC25638
Miransertib (ARQ 092) HCl
ミランセルチブ(ARQ 092)HClは、進行性固形腫瘍患者の間で管理可能な安全プロファイルを示す、新しい経口生物利用可能で選択的なAKT経路阻害剤です。
-
GC16304
MK-2206 dihydrochloride
アロステリックAkt阻害剤
- GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) は、幅広い抗腫瘍活性を有する経口活性で強力な細胞周期阻害剤です。 MKC-1 は Akt/mTOR 経路を阻害します。 MKC-1は、チューブリンやインポーチンβファミリーのメンバーを含む多くの異なる細胞タンパク質に結合することにより、細胞の有糸分裂を停止させ、細胞アポトーシスを誘導します。
- GC49440 ML-9 ML-9 は Akt キナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、ミオシン軽鎖キナーゼ (MLCK) および間質相互作用分子 1 (STIM1) 活性を阻害します。 ML-9 は MLCK、PKA、PKC の活性をそれぞれ 4、32、54 μM の Ki 値で阻害します。 ML-9 は、オートファゴソームの形成を刺激し、その分解を阻害することにより、オートファジーを誘導します。
- GC65466 MS170 MS170 は、強力で選択的な PROTAC AKT デグレーダーです。 MS170 は、32 nM の DC50 値で細胞の総 AKT (T-AKT) を枯渇させます。 MS170 は、それぞれ 1.3 nM、77 nM、および 6.5 nM の Kds で AKT1、AKT2、および AKT3 に結合します。
- GC65442 Musk ketone ムスク ケトン (MK) は、広く使用されている人工香料です。
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-フェルロイロクトパミンは抗酸化成分です。 N-フェルロイロクトパミンは、Akt と p38 MAPK のリン酸化レベルを大幅に低下させます。
- GC31536 N-Oleoyl glycine N-オレオイルグリシンはリポアミノ酸であり、3T3-L1脂肪細胞のCB1受容体およびAktシグナル伝達経路の活性化に関連する脂肪生成を刺激します。
-
GN10692
Oridonin
抗炎症および抗がん作用を持つジテルペノイド
- GN10752 Pachymic acid
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 は、mTORC1 および mTORC2 複合体の強力な阻害剤です。
- GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
- GC15680 Perifosine Perifosine は、さまざまな腫瘍細胞株の増殖を 0.6 ~ 8.9 μM の IC50 で阻害する経口 Akt 阻害剤です。
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (AKT プロテインキナーゼ阻害剤) は、広く選択的で強力な ATP 競合 Akt 阻害剤であり、PKBα に対して 900 倍の選択性を示します。 (IC50=0.5nM)よりもPKA(IC50=450nM)。
- GC38170 Phellodendrine
- GC12094 PHT-427 PHT-247 は、Akt のプレクストリン相同性 (PH) ドメインの阻害剤であり、Kis が 2.7 μM および 5.2 μM の PDPK1 の阻害剤であり、Akt および PDPK1 に対してそれぞれ阻害剤です。
-
GC69991
Pifusertib hydrochloride
Pifusertib(TAS-117)ハイドロクロライドは、有効で選択的な経口活性のアクト阻害剤であり、Akt1、2および3に対するIC50がそれぞれ4.8、1.6および44 nMです。 Pifusertib hydrochlorideは抗骨髄腫活性を刺激し、プロテアソーム阻害剤誘導の致死的エンドプラズム質ストレスを増強します。 Pifusertib hydrochlorideは細胞凋亡(アポトーシス)とオートファジーを誘導します。
- GC11690 PIT 1 PIT 1 は、選択的な PIP3 (ホスファチジルイノシトール 3,4,5-三リン酸) 拮抗薬です。 PIT 1 は癌細胞の生存を阻害し、PIP3 依存の PI3K / Akt シグナル伝達の阻害によりアポトーシスを誘導します。 PIT 1 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。
- GN10312 Polygalasaponin F
- GN10709 Polyphyllin A
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) は、細胞内の AKT、PI3K 活性を活性化できる放射線防護剤です。
- GC38609 Rotundic acid I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。
- GC11985 SC 66 SC 66 は Akt 阻害剤であり、用量および時間依存的に細胞生存率を低下させ、コロニー形成を阻害し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導します。
-
GC11645
SC 79
SC 79は、脳での浸透圧Aktリン酸化の活性化剤であり、AKT-PHドメインの移動を抑制する[1]。
- GN10624 Scutellarin
- GC34053 SOLENOPSIN ソレノプシンは、IC50 値が 10 μM の ATP 競合 AKT 阻害剤です。
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate ソフォカルピン (一水和物) は、抗ウイルス、抗腫瘍、抗炎症などの多くの薬理学的特性を持つ、伝統的な漢方薬 Sophora flavescens から抽出された重要なアルカロイドの 1 つです。
- GC17500 SU6656 SU6656 は、Src、Yes、Lyn、および Fyn に対してそれぞれ 280、20、130、170 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 SU6656 は、Y576/577、Y925、Y861 サイトで FAK リン酸化を阻害します。 SU6656 は p-AKT も阻害します。
- GC63210 TAS-117 TAS-117 は、強力で選択的な経口活性アロステリック Akt 阻害剤です (Akt1、2、3 の IC50 はそれぞれ 4.8、1.6、44 nM)。 TAS-117 は、抗骨髄腫活性を誘発し、プロテアソーム阻害によって誘発される致命的な小胞体 (ER) ストレスを増強します。 TAS-117 はアポトーシスとオートファジーを誘導します。
- GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117 塩酸塩は、強力で選択的な経口活性アロステリック Akt 阻害剤です (Akt1、2、3 の IC50 はそれぞれ 4.8、1.6、44 nM)。 TAS-117 塩酸塩は、抗骨髄腫活性を誘発し、プロテアソーム阻害によって誘発される致命的な小胞体 (ER) ストレスを増強します。 TAS-117塩酸塩はアポトーシスとオートファジーを誘導します。
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 は、29 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PI3Kγ 阻害剤です。
- GC62191 TD52 エルロチニブ誘導体である TD52 は、タンパク質ホスファターゼ 2A (CIP2A) 阻害剤の経口活性で強力な癌性阻害剤です。 TD52 は、CIP2A/PP2A/p-Akt シグナル伝達経路の調節を介して、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞のアポトーシス効果を媒介します。 TD52 は、Elk1 の CIP2A プロモーターへの結合を妨害することにより、CIP2A を間接的に減少させました。 TD52 は p-EGFR 阻害が少なく、強力な抗がん作用があります。
- GC64936 TD52 dihydrochloride エルロチニブ誘導体である TD52 二塩酸塩は、タンパク質ホスファターゼ 2A (CIP2A) 阻害剤の経口活性で強力な癌性阻害剤です。 TD52 二塩酸塩は、CIP2A/PP2A/p-Akt シグナル伝達経路の調節を介して、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞のアポトーシス効果を媒介します。 TD52 二塩酸塩は、Elk1 の CIP2A プロモーターへの結合を妨害することにより、CIP2A を間接的に減少させました。 TD52 二塩酸塩は p-EGFR 阻害が少なく、強力な抗がん作用があります。
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate テアフラビン 3,3'-ジガレート (TF-3) は、IC50 が 2.3 μM の強力なジカウイルス (ZIKV) プロテアーゼ阻害剤です。