AMPK
AMPK (5'AMP-activated protein kinase) acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of GLUT4 (glucose transporter 4) and mitochondria.
製品は AMPK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC35124 3α-Hydroxymogrol 3α-Hydroxymogrol は、Siraitia grosvenorii Swingle から分離されたトリテルペノイドであり、強力な AMPK 活性化因子として作用し、AMPK リン酸化を増強します。
- GC13992 3-Guanidinopropionic Acid RGX-202 (3-グアニジノプロピオン酸) は、経口の低分子 SLC6A8 トランスポーター阻害剤です。 RGX-202 は、in vitro および in vivo でクレアチンのインポートを強力に阻害し、細胞内クレアチンリン酸および ATP レベルを低下させ、腫瘍アポトーシスを誘導します。 RGX-202 は、がんおよびデュシェンヌ型筋ジストロフィーの研究に使用できます。
- GN10093 6-gingerol
- GC31348 7-Methoxyisoflavone 7-メトキシイソフラボンはイソフラボン誘導体であり、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の活性化剤でもあります。
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GC11234
A-769662
AMPKの直接的な活性化剤
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GC10518
AICAR
AMPKの活性化剤
- GC10580 AICAR phosphate AICAR リン酸 (アカデシンリン酸) は、アデノシン類似体であり、AMPK 活性化剤です。 AICAR リン酸塩は、グルコースと脂質の代謝を調節し、炎症性サイトカインと iNOS の産生を阻害します。 AICAR リン酸塩は、オートファジー、YAP、マイトファジーの阻害剤でもあります。
- GC66024 Aldometanib アルドメタニブ (LXY-05-029) は、経口活性アルドラーゼ阻害剤です。アルドメタニブは、リソソームのアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) を活性化し、血糖値を下げることができます。アルドメタニブは、代謝恒常性の研究に使用できます。
- GC42776 Amarogentin アマロゲンチンは、主にセンブリとリンドウの根から抽出されるセコイリドイド配糖体です。
- GC11190 AMPK activator AMPK 活性化因子は、細胞浸透性の AMPK 活性化因子であり、ミトコンドリア複合体 I を部分的に阻害します。多発性骨髄腫細胞では、AMPK 活性化因子は細胞増殖を阻害します。
- GC35327 AMPK activator 1 AMPK活性化因子1は、特許WO2013116491A1、化合物No.1-75から抽出されたAMPK活性化因子であり、<0.1μMのEC50を有する。
- GC62841 AMPK activator 4 AMPK アクティベーター 4 は、ミトコンドリア複合体 I を阻害しない強力な AMPK アクティベーターです。
- GC67961 AMPK-IN-3
- GC16534 Ampkinone アンプキノンは、間接的な AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) 活性化因子です。
- GC67772 BAY-3827
- GC62135 BC1618 経口で活性な Fbxo48 阻害化合物である BC1618 は、Ampk 依存性シグナル伝達を刺激します (活性化された pAmpkα が Fbxo48 を介した分解を防ぐことにより)。
- GC42987 Buformin (hydrochloride) 強力な AMPK 活性化剤であるブホルミン (塩酸塩) (1-ブチルビグアニド塩酸塩) は、経口活性ビグアナイド抗糖尿病薬として作用します。ブホルミン (塩酸塩) は、肝臓の糖新生を減少させ、in vivo での血糖産生を低下させます。ブホルミン(塩酸塩)には抗がん作用もあり、がん研究(子宮頸がん、乳がんなど)に応用されています。
- GC31383 Chitosan oligosaccharide COS
- GN10222 Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside
- GC62548 COH-SR4 COH-SR4 は AMPK アクティベーターです。
- GC30056 Danthron (Dantron) ダントロン(Dantron)は、伝統的な漢方薬ルバーブから抽出された天然物です。ダントロン (Dantron) は、AMPK を活性化することにより、グルコースと脂質の代謝を調節する機能を果たします。
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GC38101
Demethyleneberberine
デメチレンベルベリン(DMB)は、漢方薬の一種である黄柏から抽出される天然活性成分であり、有望な生物活性を持っています。
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) ドルソモルフィン(化合物C)(化合物C)は、選択的かつATP競合的なAMPK阻害剤である(AMPの非存在下でKi=109nM)。ドルソモルフィン (化合物 C) (BML-275) は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を選択的に阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) はオートファジーを誘導します。
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GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HCl(BML-275ジヒドロクロライド;コンパウンドCジヒドロクロライド)は、Kiが109nMの強力で選択的なATP競合性AMPK阻害剤です。 ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HClは、タイプI受容体ALK2、ALK3、およびALK6を標的としてBMP経路を阻害します。 ドルソモルフィン(コンパウントC)2HClはオートファジーを誘導します。
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GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
ドキソルビシン(ヒドロキシダウノルビシン)塩酸塩は、細胞毒性のあるアントラサイクリン系抗生物質であり、抗がん化学療法薬です。
- GC39377 EB-3D EB-3D は強力かつ選択的なコリンキナーゼ α (ChoKα) 阻害剤であり、ChoKα1 に対する IC50 は 1 μM です。 EB-3D は、ChoKα 発現、AMPK 活性化、アポトーシス、小胞体ストレス、および脂質代謝に影響を及ぼします。 EB-3D は、T 白血病細胞株のパネルで強力な抗増殖活性を示します。抗がん作用。
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GC38422
Euphorbiasteroid
三環式ジテルペン
- GC31411 EX229 ベンズイミダゾール誘導体である EX229 は、AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の強力なアロステリック活性化因子であり、生物層干渉法における α1β1γ1、α2β1γ1、α1β2γ1 の Kds はそれぞれ 0.06 μM、0.06 μM、0.51 μM です。
- GC13466 Flufenamic acid フルフェナム酸は非ステロイド性抗炎症剤であり、シクロオキシゲナーゼ (COX) を阻害し、AMPK を活性化し、イオンチャネルを調節し、クロライドチャネルと L 型 Ca2+ チャネルを遮断し、非選択的陽イオンチャネル (NSC) を調節します。 、K+ チャネルをアクティブにします。
- GC61855 Galegine hydrochloride グアニジン誘導体であるガレギン塩酸塩は、マウスの体重減少に寄与します。
- GN10473 Ginkgolide C
- GC36178 Gomisin J ゴミシン J は五味子に見られる低分子量のリグナンであり、血管拡張活性があることが実証されています 。
- GC11724 GSK621 GSK621 は特異的な AMPK 活性化因子であり、AML 細胞の IC50 値は 13 ~ 30 μM です。 GSK621 はオートファジーとアポトーシスを誘導します。 GSK621 は、UPR 活性化の特徴である eiF2α リン酸化を誘導します。
- GC13696 GSK690693 GSK690693 は、Akt1、Akt2、および Akt3 に対してそれぞれ 2 nM、13 nM、9 nM の IC50 を持つ ATP 競合型の汎 Akt 阻害剤です。 GSK690693 は AMPK 阻害剤でもあり、Unc-51 様のオートファジー活性化キナーゼ 1 (ULK1) 活性に影響を与え、STING 依存の IRF3 活性化を強力に阻害します。
- GC13185 HTH-01-015 HTH-01-015 は選択的 NUAK1/ARK5 阻害剤です (IC50 は 100 nM)。 HTH-01-015 は、NUAK2 よりも 100 倍以上高い効力で NUAK1 を阻害します (IC50 は >10 μM)。
- GC10576 Imeglimin イメグリミン (EMD 387008) は経口血糖降下薬です。
- GC10956 Imeglimin hydrochloride イメグリミン塩酸塩 (EMD 387008) は経口血糖降下薬です。
- GC38209 Kahweol Kahweol は、抗炎症作用、抗血管新生作用、および抗がん作用を持つアラビカ コーヒー豆のコーヒーの構成成分の 1 つです。
- GC63934 Karanjin カランジンは、Fordia cauliflora の主要な活性フラノフラボノール成分です。カランジンは、AMPK 活性を増加させることにより、骨格筋細胞の GLUT4 転座を誘導します。カランジンは、細胞周期の停止を通じて癌細胞死を誘発し、アポトーシスを促進することができます。
- GC61029 Marein マレインには、ミトコンドリア機能への損傷の軽減と AMPK シグナル経路の活性化による神経保護効果があります。
- GC61045 Metformin D6 hydrochloride メトホルミン D6 塩酸塩は、重水素標識メトホルミン塩酸塩です。
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GC17443
Metformin HCl
メトホルミンHCl(1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩)は、肝臓においてミトコンドリア呼吸鎖を阻害し、AMPKの活性化を引き起こし、タイプ2糖尿病の研究におけるインスリン感受性を高めます。
- GC38815 Methyl cinnamate Zanthoxylum armatum の有効成分であるケイ皮酸メチル (メチル 3-フェニルプロペン酸) は、広く使用されている天然香料化合物です。
- GC31361 MK-3903 MK-3903 は、EC50 が 8 nM の強力で選択的な AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) 活性化剤です。
- GC31470 MK8722 MK8722 は、強力で全身的な汎 AMPK アクティベーターです。
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GC25648
MOTS-c
MOTS-cは、ミトコンドリア由来ペプチド(MDP)であり、AMPK経路を活性化し、MAPキナーゼ-c-fosシグナル伝達経路を抑制することにより、抗痛覚作用および抗炎症作用を発揮します。
- GC60258 MT 63-78 MT 63-78 は、EC50 が 25 μM の特異的かつ強力な直接 AMPK 活性化因子です。 MT 63-78 は、細胞有糸分裂の停止とアポトーシスも誘導します。 MT 63-78 は、脂質生成経路と mTORC1 経路を阻害することにより、前立腺がんの増殖をブロックします。 MT 63-78 には抗腫瘍効果があります。
- GC38567 Nepodin Nepodin (Musizin) はキノン酸化還元酵素 (PfNDH2) 阻害剤分離株で、Rumex Crispus から分離されています。
- GC19269 O-304 O-304 は、pAMPK の脱リン酸化を抑制することで AMPK 活性を高める、クラス初の経口利用可能な汎 AMPK 活性化剤です。
- GC33765 Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) パルミテライジン酸(9-トランス-ヘキサデセン酸)(9-トランス-ヘキサデセン酸)は、パルミトレイン酸のトランス異性体です。
- GC19286 PF-06409577 PF-06409577 は、7 nM の EC50 を持つ AMPK α1β1γ1 アイソフォームの強力かつ選択的なアロステリック活性化剤です。
- GC66002 PF-06685249 PF-06685249 (PF-249) は、組換え AMPK α1β1γ1 の EC50 が 12 nM の強力な経口活性アロステリック AMPK アクチベーターです。 PF-06685249 は、糖尿病性腎症の研究に使用できます。
- GC10461 Phenformin HCl フェンホルミン HCl は、ビグアナイド系の抗糖尿病薬であり、AMPK 活性を活性化できます。
- GN10592 Platycodin D
- GC17204 PT 1 PT 1 は、AMPKα1 単量体の不活性切断型を直接活性化する AMPKα1 活性化因子です。
- GC12324 RSVA 405 RSVA 405 は、AMPK の強力な経口活性化剤であり、EC50 は 1 μM です。
- GC12364 SAMS Peptide SAMS ペプチド ペプチドは、AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の特異的な基質です。
- GC37694 STO-609 STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ(CaM-KK)の選択的かつ細胞透過性の阻害剤であり、組み換えCaM-KKαおよびCaM-KKβのKi値は80および15 ng/mLです。 、 それぞれ。
- GC38679 Urolithin B ウロリチン B は、エラジタンニンの腸内微生物代謝産物の 1 つで、抗炎症作用と抗酸化作用があります。
- GC16549 WZ4003 WZ4003 は、NUAK1 (ARK5)/NUAK2 に対する IC50 が 20 nM/100 nM で、他の 139 キナーゼを有意に阻害しない、初の強力で特異性の高い NUAK キナーゼ阻害剤です。
- GC61382 Xanthoangelol トウキから抽出されたキサントアンゲロールは、肥満による炎症反応を抑制します。
- GC18208 YLF-466D YLF-466D は、血小板凝集を阻害する新開発の AMPK アクチベーターです。
- GC37970 ZLN024 ZLN024 は AMPK アロステリック活性化剤です。
- GC12162 ZLN024 hydrochloride ZLN024 塩酸塩は、AMPK アロステリック活性化剤です。