GSK-3
GSK3 (glycogen synthase kinase-3) is a serine/threonine protein kinase which contributes to cell survival, diabetes, insulin resistance and Alzheimer's diseases.
製品は GSK-3
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC62736
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
(E/Z)-GSK-3β阻害剤1は、(E)-GSK-3888888999999946のラセミ化合物である。阻害剤1および(Z)-GSK-3βインヒビター1異性体。
-
GC74261
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianineは、細胞周期タンパク質依存性キナーゼCDKの阻害剤である。
-
GC13907
1-Azakenpaullone
1-アザケンパウロン (1-Akp) は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 β (GSK-3β) の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 値は 18 nM です 。
-
GC14306
3F8
3F8 は強力かつ選択的な GSK-3β 阻害剤であり、GSK3 関連疾患の新しい試薬および潜在的な治療候補として有用である可能性があります 。
-
GC35162
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。
-
GC70708
6-Me-ATP trisodium
6-Me-ATP trisodiumはn6修飾atp誘導体である。
-
GC39152
9-ING-41
Elraglusib
9-ING-41 は、マレイミドベースの ATP 競合的かつ選択的なグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、IC50 は 0.71 μM です。 9-ING-41 は、癌細胞の細胞周期停止、オートファジー、およびアポトーシスを有意に引き起こします。 9-ING-41 には抗がん作用があり、化学療法薬の抗腫瘍効果を高める可能性があります。 -
GC10336
A 1070722
A 1070722 は、強力かつ選択的なグリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3 (GSK-3) 阻害剤であり、GSK-3α と GSK-3β の両方に対して 0.6 nM の Ki を持っています。 A 1070722 は血液脳関門 (BBB) を通過して脳領域に蓄積するため、脳内の GSK-3 を定量化するための PET 放射性トレーサーの可能性があります。
-
GC68592
ABC1183
ABC1183は、経口摂取可能な選択的GSK3およびCDK9の二重阻害剤です。ABC1183は、GSK3β、GSK3αおよびCDK9/cyclin T1に作用し、それぞれのIC50値は657 nM、327 nM、321 nMです。ABC1183には抗炎症作用と抗腫瘍活性があります。
-
GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。 -
GC15425
AR-A014418
AR-AO 14418;AR 0133418;AR 014418;GSK 3β inhibitor
GSK3βの選択的阻害剤
-
GC16568
AZD1080
AZD1080 は、強力で選択的な GSK3 阻害剤です。
-
GC14736
AZD2858
AZD2858 は強力な経口活性 GSK-3 阻害剤であり、骨折治癒の研究で使用される GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.9 および 5 nM です。
-
GC10752
Bikinin
Abrasin
Bikinin は、植物 GSK-3/シャギー様キナーゼの非ステロイド性 ATP 競合阻害剤であり、BR (ブラシノステロイド) シグナル伝達を活性化します。 -
GC14233
BIO-acetoxime
6-Bromoindirubin-3'-acetoxime, GSK3 Inhibitor X
BIO-アセトキシム (BIA) は強力かつ選択的な GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α/β の IC50 は両方とも 10 nM です。 -
GC38892
BIP-135
BIP-135 は強力かつ選択的な ATP 競合 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 16 nM および 21 nM です。
-
GC68802
BRD0209
BRD0209は、有効で選択的かつ二重のGSK3α/β阻害剤です(GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209はまた、可逆的なATP競争性阻害剤であり、速い結合動力学を持ちます(Kiそれぞれ4.2 nM)。BRD0209は三環ピラゾロ[1,5-a]pyrimidin-4(8H)-one化合物です。BRD0209には気分障害疾患の研究の可能性があります。
-
GC39181
BRD0705
BRD0705 は、66 nM の IC50 と 4.8 μM の Kd を持つ強力なパラログ選択的経口活性 GSK3α 阻害剤です。 BRD0705 は、GSK3β (515 nM の IC50) に対して GSK3α (8 倍) に対する選択性の増加を示します。 BRD0705 は、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
-
GC62875
BRD3731
BRD3731 は選択的 GSK3β 阻害剤であり、GSK3β と GSK3α の IC50 はそれぞれ 15 nM と 215 nM です。
-
GC73183
CDK8-IN-12
CDK8-IN-12 は、14 nmのkiを持つ経口活性cdk8阻害剤である。
-
GC15642
CHIR 99021 trihydrochloride
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 三塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR 99021 三塩酸塩は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR 99021 三塩酸塩は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化剤でもあります。 CHIR 99021 三塩酸塩は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己複製を促進します。 CHIR 99021 三塩酸塩はオートファジーを誘導します。 -
GC12176
CHIR-98014
CHIR-98014 は、強力な細胞透過性 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.65 および 0.58 nM です。 cdc2 と erk2 に対してはあまり強力な活性を示しません。
-
GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
CHIR99021, CHIR-99021, CHIR 99021, CT99021,GSK-3 Inhibitor XVI
CHIR-99021 (CT99021)は、最も一般的に使用されているGSK-3β阻害剤であり、標準的な低分子Wntアゴニストと考えられている。 -
GC17153
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。 -
GC32942
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
-
GC49392
CHIR98024
CT 98024
CHIR98024(化合物L)は、0.2566μMのEC50を有するグリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK3)阻害剤である。 -
GC13176
CP21R7
CP21R7 は強力な GSK-3β 阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 CP21R7 は、1900 nM の IC50 で、PKCα に対する阻害活性も示します。
-
GC17690
Cromolyn sodium
クロモリン ナトリウム (クロモグリク酸二ナトリウム; FPL-670) は、抗アレルギー薬です。
-
GC38330
EHT 5372
-
GC17457
FRATide
GSK-3阻害剤
-
GC38787
GNF4877
GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子(NFATc)核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします(マウスβのEC50は0.66 μM) (R7T1) 細胞)。
-
GC36190
GSK-3 inhibitor 1
GSK-3 インヒビター 1 は、GSK-3 のインヒビターです。
-
GC14987
GSK-3 Inhibitor IX (BIO)
GSK-3 Inhibitor IX
GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。 -
GC36193
GSK-3β inhibitor 1
GSK-3β阻害剤 1 (化合物 3a) は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、4.9 nM の IC50 で高い抗糖尿病効果を示します。
-
GC66032
GSK-3β inhibitor 11
GSK-3β阻害剤11(化合物21)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3777777888888946である。 (GSK-3β) 阻害剤 (IC50=10.02 μM)。 GSK-3βインヒビター 11 は、神経変性疾患の研究に使用できます。
-
GC62338
GSK-3β inhibitor 3
GSK-3βインヒビター 3 は、グリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3β の強力な選択的不可逆的共有結合阻害剤です。 (GSK-3β)、IC50 は 6.6 μM. GSK-3βインヒビター 3 は、急性前骨髄球性白血病の研究に使用できます。
-
GC62423
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1
イミダゾール誘導体であるGSK-3/CDK5/CDK2-IN-1は、特許WO2002010141A1、実施例9aから抽出されたcdk5、cdk2、およびGSK-3の阻害剤である。
-
GC16187
GSK-3β Inhibitor II
Tip-oxadiazole
GSK-3β阻害剤
-
GC43790
GSK3 Inhibitor XIII
Glycogen Synthase Kinase 3 Inhibitor XIII
GSK3 Inhibitor XIII は、強力な ATP 競合 GSK-3 阻害剤で、Ki は 24 nM です。 -
GC69196
GSK3 Substrate, α, β subunit
GSK3基質、α、β亜基はグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)のペプチド基質であり、GSK-3活性を測定するために使用されます。
-
GC66035
GSK3-IN-1
GSK3-IN-1 (化合物 11) は、IC50 値が 12 μM の GSK-3 阻害剤です。 GSK3-IN-1 は、糖尿病の研究に使用できます。
-
GC69195
GSK3-IN-3
GSK3-IN-3は、ミトファジーを誘導する線粒体自己食作用誘導剤であり、パーキンソン病に依存したミトコンドリア自己食作用を誘導することができます。GSK3-IN-3はまた、GSK-3阻害剤でもあり、IC50値は3.01μMです。 GSK3-IN-3は非ATPおよび非基質競合的であり、6-OHDAに対して神経保護効果があります。
-
GC18810
GSK3β Inhibitor XI
GSK3β阻害剤XIは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β(GSK3β; Ki = 25 nM)の強力な阻害剤です。
-
GC61925
hSMG-1 inhibitor 11j
ピリミジン誘導体であるhSMG-1阻害剤11jは、hSMG-1の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.11nMである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。
-
GC72931
HTH-01-091 TFA
HTH-01-091 TFAは強力で選択的な母体胚性ロイシンジッパーキナーゼ(melk)阻害剤であり、ic50は10.5 nmである。
-
GC16617
IM-12
GSK3β Inhibitor XIX
IM-12 は、IC50 が 53 nM の GSK-3β の阻害剤であり、Wnt シグナル伝達も増強します。 -
GC12975
Indirubin
C.I. 73200, Couroupitine B, Indigopurpurin, NSC 105327
インジルビン (クロウピチン B) は、ビスインドール アルカロイドであり、慢性骨髄性白血病に対して顕著な抗癌活性を持っています。 -
GC12661
Indirubin-3'-oxime
インジルビン-3'-オキシムは強力な GSK-3β です。阻害剤であり、5-リポキシゲナーゼを弱く阻害し、IC50 はそれぞれ 22 nM および 7.8-10 μM です。インジルビン-3'-オキシムは、CDK5/p25 および CDK1/サイクリン B に対しても阻害活性を示し、IC50 は 100 および 180 nM です。
-
GC36312
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid
インジルビン-3'-モノキシム-5-スルホン酸は、CDK1、CDK5、および GSK-3β の強力かつ選択的な阻害剤です。それぞれ 5 nM、7 nM、および 80 nM の IC50 で。
-
GC36313
Indirubin-5-sulfonate
インジルビン-5-スルホネートは、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E の IC50 値が 55 nM、35 nM、150 nM、300 nM、65 nM のサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。それぞれ CDK4/サイクリン D1、および CDK5/p35。インジルビン-5-スルホネートは、GSK-3β に対しても阻害活性を示します。
-
GC14182
Kenpaullone
9Bromopaullone, NSC 664704
ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。 -
GC10573
L803-mts
選択的ペプチドGSK-3(グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3)阻害剤
-
GC17187
LY2090314
LY 2090314;LY-2090314
GSK3の強力で選択的な阻害剤
-
GC63446
PF-04802367
PF-367
PF-04802367 (PF-367) は、組換えヒト GSK-3β 酵素アッセイに基づく IC50 が 2.1 nM、ADP-Glo アッセイに基づく IC50 が 1.1 nM の、選択性の高い GSK-3 阻害剤です。 -
GC62660
PF-07104091
PF-07104091はCDK2/サイクリンE1の阻害剤であり、キナーゼのサイクリン結合活性化状態を標的と選択的ATP部位阻害剤である。
-
GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrateは強力な選択的なCDK2/E1 とGSK3βの阻害剤であり、Kisはそれぞれ1.16 nMと537.81nMである。PF-07104091ハイドレートはサイクリンE1が増幅したがんに抗腫瘍作用があり、一般的に HR+/HER2- 乳がんと卵巣がんの治療によく使う。
-
GC65375
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(基質)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3(GSK-3)のペプチド基質であり、プロテインセリンキナーゼのアフィニティー精製に使用できます。
-
GC37522
RGB-286638
RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
-
GC37523
RGB-286638 free base
RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
-
GC63181
SAR502250
SAR502250 は、ヒト GSK-3β に対して 12 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性、経口活性、および脳浸透性の GSK3 阻害剤です。
-
GC10463
SB 216763
SB 216763は、GSK-3の強力で選択的なATP競合阻害剤として際立っており、GSK-3αとGSK-3βの両方を効果的に標的とし、そのIC50は34.3 nMという驚くべき値である
-
GC13028
SB 415286
A selective inhibitor of GSK-3
-
GC73063
Tagtociclib hydrate
PF-07104091 hydrate
Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate)は要りと部分的なCDK2 / cyclin E1およびGSK3β剤、それぞれ116と537.81 nMをつけるKis桁を2倍にする。 -
GC13576
TC-G 24
TC-G 24 (化合物 24) は、IC50 が 17.1 nM の強力な選択的グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β (GSK-3β) 阻害剤です。
-
GC10440
TCS 183
GSK-3β(Ser9)の競合阻害剤
-
GC11515
TCS 184
TCS 184 はポリペプチド断片です。
-
GC11627
TCS 2002
TCS 2002 (化合物 9b) は、選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な強力な GSK-3β です。 35 nM の IC50 を持つ阻害剤。
-
GC16584
TCS 21311
NIBR3049
A JAK3 inhibitor -
GC14840
TDZD-8
GSK3β Inhibitor I, NP 01139
TDZD-8 は GSK-3β の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 TDZD-8 は、Cdk-1/cyclin B、CK-II、PKA、および PKC に対する活性が低く、すべての IC50 が 100 μM を超えています。 -
GC14465
Tideglusib
NP031112
非ATP競合型GSK-3β阻害剤
-
GC17868
TWS119
TWS119 は、IC50 が 30 nM の GSK-3β の特異的阻害剤であり、wnt/β-カテニン経路を活性化します。
-
GC37923
VP3.15
VP3.15 は、経口で生体利用可能な強力な CNS 浸透二重ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。
-
GC37924
VP3.15 dihydrobromide
VP3.15 二臭化水素酸塩は、経口で生物学的に利用可能な強力な CNS 浸透型デュアル ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。
-
GC26049
WAY-119064
WAY-119064は、IC50値が80.5 nMの強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β(GSK-3β)阻害剤です。