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ホーム >> Signaling Pathways >> PROTAC

PROTAC

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

対象は  PROTAC

製品は  PROTAC

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  3. GC60009 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH

    VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58

     (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) は、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドと 5 ユニット PEG リンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。 PROTAC テクノロジーで使用されます。 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH Chemical Structure
  4. GC50469 A 410099.1 amide-alkylC4-amine

    410099.1アミド-アルキルC4アミン

     A 410099.1 amide-alkylC4-amine Chemical Structure
  5. GC50468 A 410099.1 amide-PEG2-amine

    410099.1アミド-PEG2-アミン

     A 410099.1 amide-PEG2-amine Chemical Structure
  6. GC50467 A 410099.1 amide-PEG3-amine

    410099.1アミド-PEG3-アミン

     A 410099.1 amide-PEG3-amine Chemical Structure
  7. GC50737 A 410099.1 amide-PEG4-amine A 410099.1 amide-PEG4-amine Chemical Structure
  8. GC50739 A 410099.1 amide-PEG5-amine A 410099.1 amide-PEG5-amine Chemical Structure
  9. GC33280 A1874 A1874 は、nutlin ベース (MDM2 リガンド) の BRD4 分解 PROTAC で、DC50 は 32 nM です (細胞内で BRD4 分解を誘導します)。多くの癌細胞株の増殖を阻害する効果があります。 A1874 Chemical Structure
  10. GC35227 ACBI1 ACBI1 は、強力で協調的な SMARCA2、SMARCA4、および PBRM1 分解剤であり、DC50 はそれぞれ 6、11、および 32 nM です。 ACBI1 は PROTAC デグレーダーです。 ACBI1 は抗増殖活性を示します。 ACBI1 はアポトーシスを誘導します。 ACBI1 Chemical Structure
  11. GC91040 AP-1

    ALKの分解を促進するPROTAC

     AP-1 Chemical Structure
  12. GC50744 ARCC 4 negative control ARCC 4 negative control Chemical Structure
  13. GC60594 ARCC-4 ARCC-4 は、PROTAC に基づく低ナノモルのアンドロゲン受容体 (AR) 分解剤であり、DC50 は 5 nM です。 ARCC-4は、エンザルタミドベースのフォン・ヒッペル・リンダウ（VHL）リクルートAR PROTACであり、エンザルタミドよりも優れています。 ARCC-4 は、抗アンドロゲン療法に関連する臨床的に関連する AR 変異体を効果的に分解します。 ARCC-4 Chemical Structure
  14. GC63492 ARD-2128 ARD-2128 は、非常に強力な、経口で生物学的に利用可能な PROTAC アンドロゲン受容体 (AR) 分解剤です。 ARD-2128 は、AR タンパク質を効果的に減少させ、腫瘍組織の AR 制御遺伝子を抑制し、毒性の徴候なしに腫瘍の成長を阻害します。 ARD-2128 は、前立腺癌の研究に可能性を秘めています。 ARD-2128 Chemical Structure
  15. GC63704 ARD-2585 ARD-2585 は、アンドロゲン受容体の非常に強力で経口的に活性な PROTAC 分解剤です。 ARD-2585 Chemical Structure
  16. GC68696 ARV-766

    ARV-766は、口服可能な有効なプロテイン分解ターゲットハイブリッド（PROTAC）のプロテイン分解剤です。ARV-766は野生型アンドロゲン受容体ARを分解しますが、最も一般的な病原性AR L702H、H875YおよびT878A変異を含む関連するAR LBD変異体も分解します。

     ARV-766 Chemical Structure
  17. GC32685 ARV-771 ARV-771は、BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3( 1)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、それぞれ。 ARV-771 Chemical Structure
  18. GC19038 ARV-825 ARV-825 は、Cereblon と BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 ARV-825 は、BRD4 の BD1 および BD2 にそれぞれ 90 および 28 nM の Kds で結合します。 ARV-825 Chemical Structure
  19. GC33354 AT6 AT6 は PROTAC AT1 類似体であり、フォン ヒッペル-リンダウおよび BRD4 に対するリガンドによって接続された PROTAC であり、ブロモドメイン (Brd4) に対して高い選択性を示します。 AT6 Chemical Structure
  20. GC50630 aTAG 2139

    aTAGシステム内で使用するMTH1融合タンパク質の分解酵素

     aTAG 2139 Chemical Structure
  21. GC50631 aTAG 4531

    aTAGシステム内で使用するMTH1融合タンパク質の分解酵素

     aTAG 4531 Chemical Structure
  22. GC65506 BETd-246 BETd-246 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された第 2 世代の PROTAC ベースの BET ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、優れた選択性、効力、および抗腫瘍活性を示します。 BETd-246 Chemical Structure
  23. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、RS4;11 白血病細胞株の BRD4 タンパク質に対して 30 pM という低さです。 BETd-260 (ZBC 260) は、細胞の生存率を強力に抑制し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを強力に誘導します。 BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  24. GC65457 BI-3663 BI-3663 は、高度に選択的な PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM) であり、PTK2 分解のために E3 リガーゼを乗っ取るセレブロン リガンドを備えています。 BI-3663 は、18 nM の IC50 で PTK2 を阻害します。 BI-3663 はポマリドマイドに BI-4464 をリンカーで結合させた PROTAC です。抗がん作用。 BI-3663 Chemical Structure
  25. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 デグレーダー AT1 は、細胞内の Brd4BD2 の Kd が 44 nM で、高度に選択的な Brd4 デグレーダーとして、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  26. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 は、Cereblon および CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、強力かつ新規の CDK6 選択的低分子分解剤です。 BSJ-03-123 Chemical Structure
  27. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-03-204 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 26.9 nM および 10.4 nM である、強力かつ選択的な Palbociclib ベースの CDK4/6 デュアル デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-03-204 は IKZF1/3 の分解を誘発せず、抗がん作用があります。 BSJ-03-204 Chemical Structure
  28. GC50614 BSJ-04-132 BSJ-04-132 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-04-132 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 50.6 nM および 30 nM である、強力かつ選択的な Ribociclib ベースの CDK4 デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-04-132 は、CDK6 および IKZF1/3 の分解を誘発しません。 BSJ-04-132 には抗がん作用があります。 BSJ-04-132 Chemical Structure
  29. GC50610 BSJ-Bump

    BSJ-03-123のネガティブコントロール

     BSJ-Bump Chemical Structure
  30. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  31. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  32. GC50363 cis MZ 1

    MZ 1のネガティブコントロール

     cis MZ 1 Chemical Structure
  33. GC50629 cis VH 032, amine dihydrochloride

    VH 032のアミンに対する陰性対照群。

     cis VH 032, amine dihydrochloride Chemical Structure
  34. GC50616 cis-VZ 185

    VZ 185のネガティブコントロール

     cis-VZ 185 Chemical Structure
  35. GC35739 CP-10 CP-10 は、Cereblon と CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、高度に選択的、特異的、かつ顕著な CDK6 分解 (DC50=2.1 nM) を伴います。多発性骨髄腫を含むいくつかの造血器がん細胞の増殖を強力に阻害し、さらに変異および過剰発現した CDK6 を分解することができます。 CP-10 Chemical Structure
  36. GC50619 CRBN-6-5-5-VHL CRBN-6-5-5-VHL は、1.5 nM の DC50 値を持つ、強力かつ選択的なフォン ヒッペル-リンダウ ベースのセレブロン (CRBN) 分解剤です。 CRBN-6-5-5-VHL は、ネオ基質 IKZF1 および IKZF3 の分解にほとんど影響を与えません。 CRBN-6-5-5-VHL Chemical Structure
  37. GC66361 DB-0646 PROTAC の DB-0646 は、マルチキナーゼ分解剤です。 DB-0646 Chemical Structure
  38. GC68942 DB1113

    DB1113（例24）は、ターゲットプロテインキナーゼの分解を目的とした二重機能化合物です。DB1113はABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、、MAP4K5、、MAPK14、、MAPK7、、MAP8、、 MAP9 、、 MAPAPKK2 、、 MAPAPKK3 、、 NL K 、「 PDI K1 L」、「 PTK2 B」、「 RIP K1」、「 RPS6KA1」、「 RPS6KA3」、「 SIK2」、「 SIK3」「 ST K35」「 TN K2」と「 UL K1」を分解することができます。 DB1113は異常なキナーゼ活性によって引き起こされる疾患や障害の研究に使用できます。

     DB1113 Chemical Structure
  39. GC19119 dBET1 dBET1 は、Cereblon および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、EC50 は 430 nM です。 dBET1は、NSC 527179にリンカーで結合した(+)-JQ1を構成するPROTACです。 dBET1 Chemical Structure
  40. GC63445 dBET23 dBET23 は、BRD4BD1 タンパク質の DC50/5h が ~ 50 nM である、非常に効果的で選択的な PROTAC BRD4 分解剤です。 dBET23 Chemical Structure
  41. GC35815 dBET57 dBET57 は、PROTAC 技術に基づく BRD4BD1 の強力かつ選択的な分解剤です。 dBET57 は、CRL4Cereblon E3 ユビキチン リガーゼへの動員を仲介し、BRD4BD1 の DC50/5h は 500 nM であり、BRD4BD2 では不活性です。 dBET57 Chemical Structure
  42. GC32719 dBET6 dBET6 は、Cereblon と BET のリガンドによって結合された非常に強力で選択的な細胞透過性の PROTAC であり、IC50 は 14 nM であり、抗腫瘍活性があります。 dBET6 Chemical Structure
  43. GC50518 dBRD9

    強力かつ選択的なBRD9分解性PROTAC

     dBRD9 Chemical Structure
  44. GC50736 dBRD9-A dBRD9-A Chemical Structure
  45. GC50749 DD 03-171 DD 03-171 Chemical Structure
  46. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 は、30 nM の KD で MCL1 に結合するセレブロンに基づく、骨髄細胞性白血病 1 (MCL1) (Bcl-2 ファミリーのメンバー) の強力かつ選択的な PROTAC です。 dMCL1-2 は、MCL1 の分解によって細胞アポトーシス機構を活性化します。 dMCL1-2 Chemical Structure
  47. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    Dovitinib RIBOTACは、RNAを標的とする分解剤であり、強力かつ選択的に前駆体miR-21を切断することができます。

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  48. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    Dovitinib RIBOTAC TFAは、RNAを標的とする分解剤であり、強力かつ選択的に前駆体miR-21を切断することができます。

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  49. GC62942 DP-C-4 DP-C-4 は、EGFR と PARP を同時に分解するセレブロンベースのデュアル PROTAC です。 DP-C-4 Chemical Structure
  50. GC50754 dTAG-13-NEG dTAG-13-NEG Chemical Structure
  51. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47は、FKBP12F36V突然変異体を標的とする双重機能のdTAG分子です。FKBP12F36Vはdegronタグ（dTAG）として使用され、ターゲット蛋白質に融合します。dTAG-47は、基底様乳がん（BBC）の研究に使用できます。

     dTAG-47 Chemical Structure
  52. GC50757 dTAGV-1 hydrochloride dTAGV-1 hydrochloride Chemical Structure
  53. GC50756 dTAGV-1 TFA dTAGV-1 TFA Chemical Structure
  54. GC50755 dTAGV-1-NEG dTAGV-1-NEG はジアステレオマーであり、dTAGV-1 のヘテロ二機能性ネガティブ コントロールです。 dTAGV-1 は FKBP12F36V 選択的分解剤です。 dTAGV-1-NEG Chemical Structure
  55. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 は、PROTAC に基づく TRIM24 の選択的二機能分解剤であり、von Hippel-Lindau および TRIM24 のリガンドで構成されています。 dTRIM24 Chemical Structure
  56. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) は、E3 のリガンドと 13 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 10 には、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドとアルキル/エーテル ベースのリンカーが組み込まれています。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 10 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  57. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) は、E3 のリガンドと 20 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 8 には、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドとアルキル/エーテル ベースのリンカーが組み込まれています。 E3 リガーゼ Ligand-Linker Conjugates 8 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  58. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 9 は、E3 のリガンドと 25 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 9 には、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドと 6 ユニットの PEG リンカーが組み込まれています。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 9 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  59. GC36001 ERD-308 ERD-308 は、ER 陽性乳癌治療のためのエストロゲン受容体 (ER) の非常に強力な von Hippel-Lindau ベースの PROTAC 分解剤です。 ERD-308 は、両方の細胞株で 5 nM という低濃度で 95% 以上の ER 分解を誘導します (MCF-7 および T47D ER+ 細胞で 0.17 nM および 0.43 nM の DC50 (タンパク質分解の 50% を引き起こす濃度)) 、 それぞれ）。 ERD-308 Chemical Structure
  60. GC91060 Ferritin PROTAC DeFer-2

    フェリチンの分解を促進するPROTAC

     Ferritin PROTAC DeFer-2 Chemical Structure
  61. GC39264 FKBP12 PROTAC dTAG-13

    dTAG-13

     FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) は、PROTAC ベースのヘテロバイファンクショナル デグレーダーであり、目的のタンパク質とインフレームで FKBP12F36V を発現する FKBP12F36V の選択的デグレーダーです。 FKBP12 PROTAC dTAG-13 は、FKBP12F36V および CRBN と効果的に結合し、FKBP12F36V を選択的に分解します。 FKBP12 PROTAC dTAG-13 Chemical Structure
  62. GC39289 FKBP12 PROTAC dTAG-7

    dTAG-7

     FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) は、ヘテロ二機能性分解剤です。 FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) は、目的のタンパク質とインフレームで FKBP12F36V を発現する FKBP12F36V のデグレーダーです。 FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) は、BET ブロモドメインを E3 ユビキチンリガーゼ CRBN に架橋することにより、BET ブロモドメイン転写コアクチベーター BRD4 の選択的分解剤でもあります。 FKBP12 PROTAC dTAG-7 Chemical Structure
  63. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     ゲフィチニブベースの PROTAC 3 は、リンカーを介して EGFR 結合要素を von Hippel-Lindau リガンドに結合させ、HCC827 (エクソン 19 del) および H3255 (L858R 変異) 細胞でそれぞれ 11.7 nM および 22.3 nM の DC50 で EGFR 分解を誘導します。 Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  64. GC36167 GMB-475 GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。 GMB-475 Chemical Structure
  65. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) は、E3 のリガンドと 21 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 HaloPROTAC 2 には、VH032 ベースの VHL リガンドと 5 ユニットの PEG リンカーが組み込まれています。 HaloPROTAC 2 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  66. GC40877 Heclin Heclin は、HECT E3 ユビキチンリガーゼ阻害剤です。 Heclin Chemical Structure
  67. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC セレブロン デグレーダー 1 (化合物 15a) は、IKZF1 および IKZF3 への影響が最小限である、非常に強力で効率的なセレブロン (CRBN) デグレーダーです。 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  68. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 デグレーダー 1 は、PROTAC に基づく強力な pVHL30 デグレーダーであり、von Hippel-Lindau の 2 つのリガンドで構成されています。 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  69. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 は、レナリドマイド (Cereblon リガンド) に結合した ATP 競合 AKT 阻害剤 GDC-0068 からなる、強力で選択性の高い PROTAC ベースの汎 AKT 分解剤です。 INY-03-041 は AKT1、AKT2、AKT3 をそれぞれ 2.0 nM、6.8 nM、3.5 nM の IC50 で阻害します。 INY-03-041 Chemical Structure
  70. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  71. GC63707 JB170 JB170 は、Alisertib をセレブロン結合分子サリドマイドに結合させることにより、強力で特異性の高い PROTAC 媒介 AURORA-A (Aurora Kinase) デグレーダー (DC50=28 nM) です。 JB170 は、AURORA-B (EC50=1.4 μM) よりも AURORA-A (EC50=193 nM) に優先的に結合します。 JB170 を介した S 期停止は、特に AURORA-A の枯渇によって引き起こされます。 JB170 は、AURORA-A キナーゼの非触媒機能を阻害する優れた能力を持っています。 JB170 Chemical Structure
  72. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02は、CereblonとCDKのリガンドによって接続されたPROTACです。JH-XI-10-02は、IC50が159 nMであり、高い選択性を持つPROTAC CDK8デグレーダーです。JH-XI-10-02はプロテアソーム分解を引き起こし、CDK8 mRNAレベルに影響を与えません。JH-XI-10-02はCDK19に影響を与えません。

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  73. GC69320 JQAD1

    JQAD1は、CRBNに依存するPROTACであり、EP300を選択的にターゲットとして分解します。JQAD1はEP300の発現およびH3K27ac修飾を抑制します。また、JQAD1は細胞凋亡（アポトーシス）を誘導します。JQAD1はがん研究に使用されます。

     JQAD1 Chemical Structure
  74. GC61766 LC-2 LC-2 は、0.25 ～ 0.76 μM の DC50 で、内因性 KRAS G12C を分解できる強力なクラス初の von Hippel-Lindau ベースの PROTAC です。 LC-2 は MRTX849 弾頭で KRAS G12C に共有結合し、E3 リガーゼ VHL をリクルートして、ホモ接合型およびヘテロ接合型 KRAS G12C 細胞株の両方で MAPK シグナル伝達の抑制につながる急速かつ持続的な KRAS G12C 分解を誘導します。 LC-2 Chemical Structure
  75. GC50669 Lenalidomide 4'-PEG1-amine Lenalidomide 4'-PEG1-amine Chemical Structure
  76. GC50684 Lenalidomide 4'-PEG2-amine Lenalidomide 4'-PEG2-amine Chemical Structure
  77. GC50694 Lenalidomide 4'-PEG3-amine Lenalidomide 4'-PEG3-amine Chemical Structure
  78. GC38812 MD-224 MD-224 は、タンパク質分解標的キメラ (PROTAC) の概念に基づいた、ファースト イン クラスで非常に強力な低分子ヒト マウス ダブル ミニッツ 2 (MDM2) 分解剤です。 MD-224 は、Cereblon と MDM2 のリガンドで構成されています。 MD-224 は、ヒト白血病細胞において <1 nM の濃度で MDM2 の急速な分解を誘導し、RS4;11 細胞の増殖の阻害において 1.5 nM の IC50 値を達成します。 MD-224 は、新しいクラスの抗がん剤になる可能性があります。 MD-224 Chemical Structure
  79. GC64651 MI-389 MI-389 は、PROTAC 翻訳終結因子 GSPT1 デグレーダーです。 MI-389 は、異なる AML および ALL 細胞株で共通の依存関係にある標的を破壊し、MI-389 の作用は CRL4CRBN E3 リガーゼに依存しています。 MI-389 Chemical Structure
  80. GC69501 MS159

    MS159は、有効な核受容体結合SET構造ドメインタンパク質2（NSD2）PROTAC分解剤です。MS159は腫瘍細胞の成長を抑制することができます。MS159は、健康と疾患におけるNSD2の役割を探索するための有効な化学ツールです。

     MS159 Chemical Structure
  81. GC65466 MS170 MS170 は、強力で選択的な PROTAC AKT デグレーダーです。 MS170 は、32 nM の DC50 値で細胞の総 AKT (T-AKT) を枯渇させます。 MS170 は、それぞれ 1.3 nM、77 nM、および 6.5 nM の Kds で AKT1、AKT2、および AKT3 に結合します。 MS170 Chemical Structure
  82. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  83. GC39407 MS1943 MS1943 は、IC50 が 120 nM のクラス初の経口生物学的利用可能な EZH2 選択的分解剤です。 MS1943 は、多数のトリプルネガティブ乳がん (TNBC) およびその他のがんおよび非がん細胞株で EZH2 タンパク質レベルを大幅に低下させます。 MS1943 は、複数の TNBC およびその他のがん細胞株の増殖を効果的にブロックします。 MS1943 Chemical Structure
  84. GC69502 MS21

    MS21は、PI3K/PTEN経路の突然変異がんの成長を選択的に抑制する新しいAKT分解物です。

     MS21 Chemical Structure
  85. GC65243 MS4077 MS4077 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 37nM です。 MS4077 Chemical Structure
  86. GC64966 MS4078 MS4078 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 19nM です。 MS4078 Chemical Structure
  87. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) は、クラス初の PRMT5 分解剤であり、健康と疾患における PRMT5 の機能を探索するための貴重な化学ツール (PROTAC) です。 MS4322 Chemical Structure
  88. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     MS4322 (YS43-22) 異性体は、MS4322 の異性体です。 MS4322 は、強力かつ選択的な PRMT5 (タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5) 分解剤であり、複数のがん細胞株の増殖を阻害します。 MS4322 (isomer) Chemical Structure
  89. GC69505 MS9427

    MS9427は、有効なPROTAC EGFR分解剤であり、野生型EGFRおよび突然変異型EGFR L858RのKd値はそれぞれ7.1 nMおよび4.3 nMです。MS9427は、ユビキチン/プロテアソーム系（UPS）およびオートファジー/リソソーム経路を介して選択的に突然変異体を分解しますが、WT EGFRを分解しません。MS9427はNSCLC細胞の増殖を強力に抑制する作用があります。MS9427は抗癌研究に使用されることができます。

     MS9427 Chemical Structure
  90. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFAは、有効なPROTAC EGFR分解剤であり、野生型EGFRおよび突然変異型EGFR L858Rに対するKd値はそれぞれ7.1 nMおよび4.3 nMです。MS9427 TFAは、ユビキチン/プロテアソーム系（UPS）およびオートファジー/リソソーム経路を介して選択的に突然変異体を分解しますが、WT EGFRを分解しません。MS9427 TFAはNSCLC細胞の増殖を強力に抑制します。MS9427 TFAは抗癌研究に使用できます。

     MS9427 TFA Chemical Structure
  91. GC36661 MT-802 MT-802 は、Cereblon リガンドに基づく強力な BTK 分解剤であり、DC50 は 1 nM です。 MT-802 Chemical Structure
  92. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23は、ARに基づくPROTACの一種です。MTX-23は、AR-V7とAR-FLを分解することによりCaP細胞の増殖を抑制します。また、MTX-23は細胞凋亡（アポトーシス）を誘導します。

     MTX-23 Chemical Structure
  93. GC18729 MZ1 MZ1 は、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 MZ1 は、BRD2 および BRD3 よりも、BRD4 の可逆的かつ長期的な選択的除去を強力かつ迅速に誘導します。 BRD4 BD1/2、BRD3 BD1/2、BRD2 BD1/2 の Kds はそれぞれ 382/120、119/115、307/228 nM。 MZ1 Chemical Structure
  94. GC33102 MZP-54 MZP-54 は、von Hippel-Lindau および BRD3/4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、Brd4BD2 の Kd は 4 nM です。 MZP-54 Chemical Structure
  95. GC33363 MZP-55 MZP-55 は、von Hippel-Lindau および BRD3/4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、Brd4BD2 の Kd は 8 nM です。 MZP-55 Chemical Structure
  96. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  97. GC50740 NR 7h NR 7h Chemical Structure
  98. GC50665 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Chemical Structure
  99. GC50658 Pomalidomide 4'-alkylC3-amine ポマリドマイド 4'-アルキルC3-アミンは、合成された E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートであり、ポマリドマイド ベースのセレブロン リガンドと PROTAC 技術で使用されるリンカーが組み込まれています。 Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Chemical Structure
  100. GC50674 Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Chemical Structure
  101. GC50546 Pomalidomide 4'-alkylC5-acid ポマリドマイド 4'-アルキルC5-酸は、ポマリドマイド ベースのセレブロン リガンドと PROTAC 技術で使用される PEG リンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。 Pomalidomide 4'-alkylC5-acid Chemical Structure

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