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ホーム >> Signaling Pathways >> Proteases >> Caspase

Caspase

Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).

製品は  Caspase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-セクレターゼ阻害剤 11 (化合物 11) は、経口活性、強力、BBB 透過性、非毒性、選択的かつ特異的な δ-セクレターゼ阻害剤であり、IC50 は 0.7 μM. δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、δ-セクレターゼの活性部位とアロステリック部位の両方と相互作用します。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、タウと APP (アミロイド前駆体タンパク質) 切断を弱めます。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、タウ P301S および 5XFAD トランスジェニック マウス モデルのシナプス機能障害と認知障害を改善します。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、アルツハイマー病の研究に使用できます'。 δ-Secretase inhibitor 11 Chemical Structure
  3. GC11988 15-acetoxy Scirpenol アセトキシシルペノール部分マイコトキシン (ASM) の 1 つである 15-アセトキシシルペノールは、アポトーシスを強く誘導し、カスパーゼ-3 とは無関係に他のカスパーゼを活性化することにより、用量依存的に Jurkat T 細胞の増殖を阻害します。 15-acetoxy Scirpenol Chemical Structure
  4. GC12545 2-HBA 2-HBA は、カスパーゼ 3 およびカスパーゼ 10 も活性化できる NAD(P)H:キノン受容体酸化還元酵素 1 (NQO1) の強力なインデューサーです。 2-HBA Chemical Structure
  5. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  6. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone Chemical Structure
  7. GC17602 Ac-DEVD-AFC Ac-DEVD-AFC は蛍光発生基質です (Λex=400 nm、Λem=530 nm)。 Ac-DEVD-AFC Chemical Structure
  8. GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO は、Ki 値が 230 pM の特異的なカスパーゼ 3 阻害剤です。 Ac-DEVD-CHO Chemical Structure
  9. GC10951 Ac-DEVD-CMK

    細胞浸透性で、カスパーゼの不可逆的な阻害剤

     Ac-DEVD-CMK Chemical Structure
  10. GC60558 Ac-FLTD-CMK ガスデルミン D (GSDMD) 由来の阻害剤である Ac-FLTD-CMK は、特定の炎症性カスパーゼ阻害剤です。 Ac-FLTD-CMK Chemical Structure
  11. GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt)

    カスパーゼ-1、-4、-5、および-11の阻害剤

     Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  12. GC10258 Ac-IEPD-AFC Ac-IEPD-AFC Chemical Structure
  13. GC10968 Ac-LEHD-AFC

    カスパーゼ-4、-5、および-9蛍光基質

     Ac-LEHD-AFC Chemical Structure
  14. GC14209 Apoptosis Activator 2

    カスパーゼの活性化剤

     Apoptosis Activator 2 Chemical Structure
  15. GC10160 Apoptosis Inhibitor

    カスパーゼ-3活性化の細胞浸透阻害剤

     Apoptosis Inhibitor Chemical Structure
  16. GC35388 Aristolactam I アリストロラクタム I (AL-I) は、アリストロク酸 I (AA-I) の主要な代謝産物であり、腎障害を引き起こすプロセスに関与しています。 Aristolactam I Chemical Structure
  17. GC35395 Arnicolide D アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 Arnicolide D Chemical Structure
  18. GC60603 Asperosaponin VI

    多様な生物学的活性を持つトリテルペノイドサポニン

     Asperosaponin VI Chemical Structure
  19. GC13171 AZ 10417808

    カスパーゼ-3阻害剤、選択的非ペプチド

     AZ 10417808 Chemical Structure
  20. GC18476 Biotin-VAD-FMK ビオチン-VAD-FMK は細胞透過性で不可逆的なビオチン標識カスパーゼ阻害剤で、細胞ライセート中の活性カスパーゼを同定するために使用されます。 Biotin-VAD-FMK Chemical Structure
  21. GC16774 Boc-D-FMK

    不可逆的なパンカスパーゼ阻害剤

     Boc-D-FMK Chemical Structure
  22. GC11718 Caspase-3/7 Inhibitor I

    カスパーゼ-3およびカスパーゼ-7のイサチンスルホンアミド系阻害剤

     Caspase-3/7 Inhibitor I Chemical Structure
  23. GC43154 CAY10443

    ミトコンドリアからのシトクロムcの放出は、カスパーゼ-9、Apaf-1、およびその他の成分を含む多量体複合体（時にはアポトソームと呼ばれる）の組み立てによってアポトーシスを誘発します。

     CAY10443 Chemical Structure
  24. GC31886 Chelidonic acid ケリドン酸はChelidonium majus Lの成分です。 Chelidonic acid Chemical Structure
  25. GC11908 Cisplatin

    シスプラチンは、広範囲の固形がん（睾丸癌、卵巣癌、膀胱癌、肺がん、子宮頸がん、頭頸部がん、胃がんなど）に使用される最高かつ最初の金属系化学療法薬の一つです。

     Cisplatin Chemical Structure
  26. GN10040 Dehydrocorydaline Dehydrocorydaline Chemical Structure
  27. GC38452 Dehydrotrametenolic acid デヒドロトラメテノール酸は、Poria cocos の菌核から分離されたステロールです。 Dehydrotrametenolic acid Chemical Structure
  28. GC10661 Destruxin B 昆虫病原菌Metarhizium anisopliaeから分離されたデストルキシンBは、殺虫作用と抗がん作用を持つシクロデプシペプチドの1つです。 Destruxin B Chemical Structure
  29. GC35908 Duocarmycin A 有名な抗腫瘍抗生物質の 1 つであるデュオカルマイシン A は、DNA アルキル化剤であり、DNA の AT リッチ配列の 3' 末端にあるアデニン N3 を効率的にアルキル化します。化学療法剤としてのデュオカルマイシン A は、クロマチン凝縮、DNA ヒストグラム パターンでのサブ G1 蓄積、プロカスパーゼ 3 および 9 レベルの低下など、HLC-2 細胞に典型的なアポトーシス変化をもたらします。 Duocarmycin A Chemical Structure
  30. GN10564 Ecdysterone Ecdysterone Chemical Structure
  31. GC35980 Emricasan エムリカサン (PF 03491390) は、経口活性で不可逆的な汎カスパーゼ阻害剤です。 Emricasan Chemical Structure
  32. GC31390 EP1013 (F1013) EP1013 (F1013) (F1013) は、1 型糖尿病の研究に使用される広域スペクトルのカスパーゼ選択的阻害剤です。 EP1013 (F1013) Chemical Structure
  33. GC12139 Gambogic Acid

    抗がん作用を持つキサントノイド

     Gambogic Acid Chemical Structure
  34. GN10686 Ginsenoside Rh2 Ginsenoside Rh2 Chemical Structure
  35. GC32998 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4 Chemical Structure
  36. GC17658 Guggulsterone グッグルステロンは、コミフォラ・ワイトという樹木のガム樹脂に由来する植物ステロールです。グッグルステロンは、多種多様な腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗アポトーシス遺伝子産物 (IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP、およびサバイビン) のダウンレギュレーション、細胞周期タンパク質の調節 (サイクリン D1 およびc-Myc)、カスパーゼおよび JNK の活性化、Akt の阻害。ファルネソイド X 受容体 (FXR) 拮抗薬であるググルステロンは、Z-および E-ググルステロンの IC50 がそれぞれ 17 μM および 15 μM で、CDCA による FXR 活性化を減少させます。 Guggulsterone Chemical Structure
  37. GC50368 INF 4E INF 4E は強力な NLRP3 インフラマソーム阻害剤です。 INF 4E Chemical Structure
  38. GC18137 Ivachtin

    可逆的なカスパーゼ-3阻害剤

     Ivachtin Chemical Structure
  39. GC63031 KEA1-97 KEA1-97 は、選択的なチオレドキシン-カスパーゼ 3 相互作用阻害剤です (IC50=10 μM)。 KEA1-97 は、チオレドキシンとカスパーゼ 3 との相互作用を妨害し、カスパーゼを活性化し、チオレドキシン活性に影響を与えることなくアポトーシスを誘導します。 KEA1-97 Chemical Structure
  40. GC36516 Lycopodine Lycopodium clavatumspores に由来する薬理学的に重要な生物活性成分であるリコポジンは、p53 活性を調節することなく、5-リポキシゲナーゼを調節し、難治性前立腺癌細胞のミトコンドリア膜電位を脱分極することによってアポトーシスを引き起こします。リコポジンは、カスパーゼ 3 活性化によるアポトーシスの誘導により、HeLa 細胞の増殖を阻害します。 Lycopodine Chemical Structure
  41. GC33309 ML132 (NCGC 00185682) ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) は、IC50 が 34.9 nM の選択的カスパーゼ 1 阻害剤です。 ML132 (NCGC 00185682) Chemical Structure
  42. GC36652 MPT0B392 経口活性キノリン誘導体であるMPT0B392は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の活性化を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 MPT0B392はチューブリン重合を阻害し、有糸分裂停止の誘導を引き起こし、続いてミトコンドリア膜電位の喪失とJNKの活性化によるカスパーゼ切断を引き起こし、最終的にアポトーシスにつながります。 MPT0B392 は、新規の微小管解重合剤であることが実証されており、シロリムス耐性急性白血病細胞および多剤耐性細胞株におけるシロリムスの細胞毒性を増強します。 MPT0B392 Chemical Structure
  43. GC45515 MX1013 MX1013 は、抗アポトーシス活性を持つ、強力で不可逆的なジペプチド カスパーゼ阻害剤です。 MX1013 は、30 nM の IC50 で組換えヒトカスパーゼ 3 を阻害します。 MX1013 Chemical Structure
  44. GC44409 Nivalenol Fusarium graminearum が産生する B 型トリコテセン毒素に分類されるニバレノールは、農産物に存在する真菌代謝産物です 。 Nivalenol Chemical Structure
  45. GC12639 NS3694 ジアリール尿素化合物である NS3694 は、アポトーシス阻害剤です。 NS3694 は、アポトーシス形成とカスパーゼ活性化を阻害します。 NS3694 Chemical Structure
  46. GC11993 PAC-1

    in vitroでのプロカスパーゼ-3活性化剤

     PAC-1 Chemical Structure
  47. GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。 Paris saponin VII Chemical Structure
  48. GC15880 Penicillic Acid ペニシリン酸は、アスペルギルスとペニシリウムのいくつかの種によって生成されるポリケチド マイコトキシンです。 Penicillic Acid Chemical Structure
  49. GC14886 PETCM PETCM Chemical Structure
  50. GC38064 PETCM PETCM Chemical Structure
  51. GC36895 Phenoxodiol ジェネステインの合成類似体であるフェノキソジオール (イドロノキシル) は、ミトコンドリアのカスパーゼ系を活性化し、XIAP (アポトーシス阻害剤) を阻害し、Fas を介したアポトーシスに対して癌細胞を感作します。フェノキソジオールは、切断可能な複合体を安定化することにより、DNA トポイソメラーゼ II も阻害します。フェノキソジオールは、細胞周期の G1/S 期で細胞周期停止を誘導し、p53 に依存しない方法で p21WAF1 をアップレギュレートします。 Phenoxodiol Chemical Structure
  52. GC62567 Pralnacasan プラルナカサン (VX-740) は、1.4 nM の Ki を持つ強力で選択的な非ペプチドの経口活性インターロイキン 1β 変換酵素 (ICE、カスパーゼ 1) 阻害剤です。 Pralnacasan Chemical Structure
  53. GC11713 Q-VD(OMe)-OPh

    パンカスパーゼ阻害剤

     Q-VD(OMe)-OPh Chemical Structure
  54. GC16316 Q-VD-OPh hydrate

    低細胞毒性のカスパーゼ阻害剤

     Q-VD-OPh hydrate Chemical Structure
  55. GC65474 QM31 細胞保護剤である QM31 (SVT016426) は、Apaf-1 の選択的阻害剤です。 QM31 は、Apaf-1、シトクロム c、dATP、およびカスパーゼ-9 から構成されるカスパーゼ活性化複合体であるアポトソーム (IC50=7.9μM) の形成を阻害します。 QM31 はミトコンドリア保護機能を発揮し、S 期内 DNA 損傷チェックポイントを妨害します。 QM31 Chemical Structure
  56. GC63914 Raptinal カスパーゼ-3を直接活性化する薬剤であるラプチナールは、内因性経路のカスパーゼ依存性アポトーシスを開始します。ラプチナールは、イニシエーターであるカスパーゼ-8 およびカスパーゼ-9 の活性化をバイパスして、エフェクターであるカスパーゼ-3 を直接活性化することにより、がん細胞死を迅速に誘導することができます。 Raptinal Chemical Structure
  57. GC62444 SDZ 224-015 SDZ 224-015 は、インターロイキン-1 ベータ (IL-1β) 変換酵素およびカスパーゼ-1 の経口活性阻害剤です。 SDZ 224-015 Chemical Structure
  58. GC15267 Se-Aspirin

    非ステロイド性抗炎症薬

     Se-Aspirin Chemical Structure
  59. GN10801 Senkyunolide I Senkyunolide I Chemical Structure
  60. GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) タウロウルソデオキシコール酸 (タウロルソデオキシコール酸; TUDCA) ナトリウムは、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Chemical Structure
  61. GC33825 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)

    タウロケノデオキシコール酸（12-デオキシコリルタウリン）は、動物の胆汁酸の主要な生体活性物質の1つです。

     Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) Chemical Structure
  62. GC37745 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 胆汁酸であるタウロデオキシクロ酸ナトリウム水和物（タウロデオキシコール酸ナトリウム一水和物）は、肝臓でコレステロールから合成される両親媒性界面活性剤分子です。 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate Chemical Structure
  63. GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA)

    タウロウロデオキシコール酸（TUDCA）は、エンドプラズミック・レチクル（ER）ストレス阻害剤です。タウロウロデオキシコール酸（TUDCA）は、カスパーゼ-3やカスパーゼ-12などのアポトーシス分子の発現を著しく減少させます。また、タウロウロデオキシコール酸（TUDCA）はERKも阻害します。

     Tauroursodeoxycholate (TUDCA) Chemical Structure
  64. GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholic 酸 (Tauroursodeoxycholic 酸; TDUCA) 二水和物は、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。 Tauroursodeoxycholate dihydrate Chemical Structure
  65. GC10978 Terfenadine テルフェナジン ((±)-テルフェナジン) は、204 nM の IC50 を持つ hERG の強力なオープン チャネル ブロッカーです 。 Terfenadine Chemical Structure
  66. GC37780 Thevetiaflavone テベチアフラボンは、Bcl‑2 の発現を上方制御し、Bax およびカスパーゼ‑3 の発現を下方制御する可能性があります。 Thevetiaflavone Chemical Structure
  67. GC63256 VRT-043198 VX-765 (Belnacasan) の薬物代謝産物である VRT-043198 は、インターロイキン変換酵素/カスパーゼ-1 サブファミリー カスパーゼの強力で選択的な血液脳関門透過性阻害剤です。 VRT-043198 Chemical Structure
  68. GC12725 VX-765

    A prodrug form of VRT-043198

     VX-765 Chemical Structure
  69. GN10269 Wedelolactone Wedelolactone Chemical Structure
  70. GC12223 Z-Asp-CH2-DCB Z-Asp-CH2-DCB は、不可逆的な広域スペクトルのカスパーゼ阻害剤です。 Z-Asp-CH2-DCB Chemical Structure
  71. GC66403 Z-DEVD-AMC Z-DEVD-AMC は、蛍光分光法で測定できる選択的なカスパーゼ 3 基質です。 AMC は、AMC ベースのカスパーゼ基質を含む AMC ベースの酵素基質の蛍光参照標準として使用できます。 Z-DEVD-AMC Chemical Structure
  72. GC12287 Z-DEVD-FMK

    カスパーゼ-3の阻害剤

     Z-DEVD-FMK Chemical Structure
  73. GC16744 Z-DQMD-FMK

    カスパーゼ-3阻害剤、細胞膜透過性

     Z-DQMD-FMK Chemical Structure
  74. GC15066 Z-FA-FMK

    システインプロテアーゼの阻害剤、カテプシンBを含む。

     Z-FA-FMK Chemical Structure
  75. GC12407 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) は、選択的で細胞透過性のカスパーゼ 8 阻害剤です。 Z-IETD-FMK は、グランザイム B 阻害剤でもあります。 Z-IETD-FMK Chemical Structure
  76. GC16990 Z-LEHD-FMK Z-LEHD-FMK は、カスパーゼ-9 の選択的かつ不可逆的な阻害剤であり、致命的な再灌流障害から保護し、アポトーシスを弱めます。 Z-LEHD-FMK Chemical Structure
  77. GC26092 Z-LEHD-FMK TFA

    Z-LEHD-FMK TFA（カスパーゼ-9阻害剤）は、細胞透過性であり、酵素カスパーゼ-9の競合的かつ不可逆的な阻害剤であり、細胞生存に役立ちます。

     Z-LEHD-FMK TFA Chemical Structure
  78. GC45189 Z-VAD(OH)-FMK

    Z-VAD（OH）-FMKは、すべてのカスパーゼの不可逆的なトリペプチド阻害剤です。

     Z-VAD(OH)-FMK Chemical Structure
  79. GC12861 Z-VAD-FMK

    Z-VAD-FMK（Z-Val-Ala-Asp（OMe）-FMK）は、細胞膜透過性で不可逆的なパンカスパーゼ阻害剤です。 Z-VAD-FMKはユビキチンカルボキシ末端水解酵素L1（UCHL1）の阻害剤です。 Z-VAD-FMKは、UCHL1の活性部位を標的としてUCHL1を不可逆的に修飾します。

     Z-VAD-FMK Chemical Structure
  80. GC11218 Z-VDVAD-FMK Z-VDVAD-FMK Chemical Structure
  81. GC13413 Z-VEID-FMK Z-VEID-FMK Chemical Structure
  82. GC12190 Z-WEHD-FMK Z-WEHD-FMK Chemical Structure
  83. GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK は、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持つ細胞透過性のカスパーゼ 1 およびカスパーゼ 4 阻害剤です。 Z-YVAD-FMK Chemical Structure
  84. GC37974 ZYZ-488 ZYZ-488 は、競合的アポトーシス プロテアーゼ活性化因子 1 (Apaf-1) 阻害剤です。 ZYZ-488 は結合タンパク質プロカスパーゼ-9 およびプロカスパーゼ-3 の活性化を阻害します。 ZYZ-488 Chemical Structure

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