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ホーム >> Signaling Pathways >> Proteases >> Cathepsin

Cathepsin

Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.

製品は  Cathepsin

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC11553 2-cyano-Pyrimidine 2-シアノ-ピリミジンは、IC50 が 170 nM の強力な非選択的システイン プロテアーゼ カテプシン K 阻害剤です。 2-cyano-Pyrimidine Chemical Structure
  3. GC35111 3-Epiursolic Acid 3-エピウルソール酸は、フトモモ科から分離できるトリテルペノイドであり、カテプシン L の競合的阻害剤として作用し (IC50、6.5 μM; Ki、19.5 μM)、カテプシン B に明らかな影響はありません。 3-Epiursolic Acid Chemical Structure
  4. GC46885 Asperglaucide

    多様な生物学的活性を持つアミド

     Asperglaucide Chemical Structure
  5. GC40769 Asperphenamate Aspergillus flatiipes の抗がん作用を持つ真菌代謝産物である Asperphenamate は、T47D、MDA-MB-231、および HL-60 細胞でそれぞれ 92.3 μM、96.5 μM、および 97.9 μM の IC50 値を示します。 Asperphenamate Chemical Structure
  6. GC12751 Balicatib バリカチブ (AAE581) は、カテプシン K、カテプシン B、カテプシン L、カテプシン S に対してそれぞれ 22、61、48、2900 nM の IC50 値を持つ強力な経口活性の選択的カテプシン K 阻害剤です。 Balicatib Chemical Structure
  7. GC16317 CA 074

    選択的カテプシンB阻害剤

     CA 074 Chemical Structure
  8. GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor CA-074 Me Chemical Structure
  9. GC40694 Calpain Inhibitor II カルパイン阻害剤 II (カルパイン阻害剤 II) は、カルパインおよびカテプシン プロテアーゼの強力な阻害剤です。 Calpain Inhibitor II Chemical Structure
  10. GC10342 Calpeptin

    カルパイン阻害剤

     Calpeptin Chemical Structure
  11. GC65998 Cathepsin C-IN-5 カテプシン C-IN-5 (化合物 SF38) は、59.9 nM の IC50、4.26 μM、>5 μM、>5 μM、>5 &8888 の強力で選択的な経口活性カテプシン C 阻害剤です。それぞれ猫 C、猫 L、猫 S、猫 B、猫 K。カテプシン C-IN-5 は、骨髄および血液中の Cat C 活性を阻害します。カテプシン C-IN-5 は、NSP (好中球セリンプロテアーゼ) の活性化を低下させます。カテプシン C-IN-5 は、抗炎症活性を示します。 Cathepsin C-IN-5 Chemical Structure
  12. GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate カテプシン D および E FRET 基質アセテートは、カテプシン D および E の蛍光発生基質であり、B、H、または L の蛍光発生基質ではありません。切断は、Phe-Phe アミド結合の結果で発生します。カテプシン D および E FRET Substrate は、日常的なアッセイや、カテプシン E および D の機構研究に役立つツールです。 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate Chemical Structure
  13. GC10376 Cathepsin G Inhibitor I Cathepsin G Inhibitor I Chemical Structure
  14. GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 カテプシン阻害剤 1 (化合物 25) は、CatL、CatL2、CatS、CatK、および CatB の pIC50 がそれぞれ 7.9、6.7、6.0、5.5、および 5.2 である、カテプシンの強力かつ選択的な阻害剤です。 Cathepsin Inhibitor 1 Chemical Structure
  15. GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 カテプシン阻害剤 2 は、特許 WO2009123623A1 から抽出された強力なカテプシン S 阻害剤であり、<20 nM の Ki を持っています。 Cathepsin Inhibitor 2 Chemical Structure
  16. GC14903 Cathepsin S inhibitor

    強力なカテプシンS阻害剤

     Cathepsin S inhibitor Chemical Structure
  17. GC19520 Cysteine Protease inhibitor システインプロテアーゼ阻害剤は、システインプロテアーゼの阻害剤です。 Cysteine Protease inhibitor Chemical Structure
  18. GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride システインプロテアーゼ阻害剤塩酸塩は、システインプロテアーゼの阻害剤です。 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride Chemical Structure
  19. GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 システインプロテアーゼ阻害剤-2は、特許US20070032499A1、化合物12から抽出されたシステインプロテアーゼ阻害剤です。システインプロテアーゼ阻害剤-2は、DCT116およびPC3細胞の細胞増殖を、それぞれ6.5μMおよび4.4μMのGI50値で阻害します。 Cysteine protease inhibitor-2 Chemical Structure
  20. GC13787 E 64d

    プロテアーゼ阻害剤

     E 64d Chemical Structure
  21. GC13418 E-64

    多様な生物学的活性を持つ真菌代謝産物

     E-64 Chemical Structure
  22. GC16505 E-64-c

    E-64dの活性代謝物

     E-64-c Chemical Structure
  23. GC68008 GÜ2602 GÜ2602 Chemical Structure
  24. GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660 (遊離塩基) は、カテプシン C (CTSC) の経口不可逆的阻害剤です。 GSK-2793660 Chemical Structure
  25. GC60960 JPM-OEt JPM-OEt は、広範囲のシステインカテプシン阻害剤です。 JPM-OEt は活性部位に共有結合し、システイン カテプシン ファミリーを不可逆的に阻害します。抗腫瘍活性。 JPM-OEt Chemical Structure
  26. GC60212 K777 K777 は強力な経口活性の不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤です。 K777 Chemical Structure
  27. GC65153 KGP94 KGP94 は、189 nM の IC50 を持つカテプシン L の選択的阻害剤です。 KGP94 は、転移癌の移動と浸潤を阻害し、さまざまなヒト細胞株に対して低い細胞毒性 (GI50=26.9 μM) を示します。 KGP94 Chemical Structure
  28. GC17989 L 006235

    カテプシンKの阻害剤

     L 006235 Chemical Structure
  29. GC31465 L-873724 L-873724 は、カテプシン K、カテプシン S、カテプシン L、カテプシン B に対する IC50 がそれぞれ 0.2、178、264、5239 nM である、強力で、経口で生物学的に利用可能で、選択的かつ可逆的な 非塩基性カテプシン K 阻害剤です[ 1]。 L-873724 Chemical Structure
  30. GC10027 Leupeptin, Microbial

    可逆性プロテアーゼ阻害剤

     Leupeptin, Microbial Chemical Structure
  31. GC38809 LHVS LHVS は、強力な非選択的、不可逆的、細胞透過性のシステイン プロテアーゼおよびカテプシン阻害剤です。 LHVS Chemical Structure
  32. GC65432 LV-320 LV-320 は、IC50 が 24.5 μM、Kd が 16 μM の強力で非競合的な ATG4B 阻害剤です。 LV-320 は ATG4B 酵素活性を阻害し、細胞内のオートファジーの流れを遮断し、in vivo で安定、非毒性、活性です。 LV-320 Chemical Structure
  33. GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ は、カテプシン D および E の蛍光基質であり、B、H、または L の基質ではありません。 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Chemical Structure
  34. GC11640 MDL 28170

    細胞浸透性の高く、選択的なカルパイン阻害剤

     MDL 28170 Chemical Structure
  35. GC34682 N-Ethylmaleimide

    システインプロテアーゼ阻害剤

     N-Ethylmaleimide Chemical Structure
  36. GC69551 N-Ethylmaleimide-d5

    N-Ethylmaleimide-d5は、N-Ethylmaleimideの重水素代物です。N-Ethylmaleimide（NEM）は、チオール基をアルキル化する試薬であり、システインプロテアーゼ阻害剤です。 N-Ethylmaleimideはミトコンドリア内のリン酸輸送を特異的に抑制します。また、N-Ethylmaleimideはデユビキチナーゼ阻害剤でもあります。

     N-Ethylmaleimide-d5 Chemical Structure
  37. GC34924 NSC 185058 NSC 185058 は、主要なシステインプロテアーゼである ATG4B の阻害剤です。 NSC 185058 を使用した ATG4B の阻害は、オートファジー活性を著しく弱めます。 NSC 185058 Chemical Structure
  38. GC16388 Odanacatib (MK-0822) Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) は、カテプシン K の強力かつ選択的な阻害剤であり、ヒトカテプシン K の IC50 は 0.2 nM です。 Odanacatib (MK-0822) Chemical Structure
  39. GC61158 ONO-5334 ONO-5334 は、ヒト、ウサギ、ラットのカテプシン K に対してそれぞれ 0.10 nM、0.049 nM、0.85 nM の Ki 値を持つ強力で選択的な経口活性カテプシン K 阻害剤です。 ONO-5334 Chemical Structure
  40. GC69651 p-Aminophenylmercuric acetate

    p-アミノフェニル水銀酢酸塩は、有機水銀基質の金属蛋白酵素（MMP）活性化剤です。p-アミノフェニル水銀酢酸塩は、タンパク質システイン残基を攻撃するか、または半胱氨酸変換反応を誘導することにより、MMP-8の活性化および抑制に関与します。p-アミノフェニル水銀酢酸塩はβセルロース前体（pro-BTC）の放出を促進します。p-アミノフェニル水銀酢酸塩はオピオイド受容体とその作動薬および拮抗薬の結合に影響を与えます。

     p-Aminophenylmercuric acetate Chemical Structure
  41. GC33829 Papain パパインはペプチダーゼ C1 ファミリーのシステイン プロテアーゼであり、食品、製薬、繊維、化粧品業界で使用されています。 Papain Chemical Structure
  42. GC31856 Petesicatib ペテシカチブは、免疫疾患の研究に使用されるカテプシン S 阻害剤です 。 Petesicatib Chemical Structure
  43. GC10477 PMSF

    非特異的で不可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤

     PMSF Chemical Structure
  44. GC63856 Relacatib Relacatib (SB-462795) は、ヒトカテプシン K、L、および V の新規で強力な経口活性阻害剤であり、Ki 値はそれぞれ 41 pM、68 pM、および 53 pM です。 Relacatib Chemical Structure
  45. GC69824 RO5461111

    RO5461111は、高い特異性を持ち、経口摂取で有効なカテプシンS阻害剤です（IC50：人間のカテプシンS 0.4 nM、マウスのカテプシンS 0.5 nM）。RO5461111は抗原特異性T細胞およびB細胞の活性化を効果的に抑制することができます。RO5461111は肺炎やループス腎炎の改善に役立ちます。

     RO5461111 Chemical Structure
  46. GC65307 S130 S130 は、IC50 が 3.24 μM の ATG4B (主要なシステインプロテアーゼ) の高親和性選択的阻害剤です。 S130 は、オートファジー フラックスを抑制します。 S130 Chemical Structure
  47. GC10377 SID 26681509 SID 26681509 Chemical Structure
  48. GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 四水和物は、IC50 が 56 nM のヒトカテプシン L の強力で可逆的、競合的、かつ選択的な阻害剤です。 SID 26681509 quarterhydrate Chemical Structure
  49. GC32873 VBY-825 VBY-825 は、カテプシン B、L、S、および V に対して高い効力を持つ、新規の可逆的カテプシン阻害剤です。 VBY-825 Chemical Structure
  50. GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-ジアゾメチルケトンは、システインプロテイナーゼの細胞透過性で不可逆的な阻害剤です。 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Chemical Structure

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