Gamma Secretase
Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.
製品は Gamma Secretase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38011 γ-Secretase modulator 4
- GC67476 (E/Z)-Sulindac sulfide (E/Z)-スリンダク スルフィドは、強力な γ-セクレターゼ モジュレーター (GSM) です。 (E/Z)-スリンダクスルフィドは、Aβ42 の産生を選択的に減少させ、より短い Aβ を優先します。種族。 (E/Z)-スリンダク硫化物は、アルツハイマー病の研究に使用できます。
- GC62859 Aβ42-IN-2 Aβ42-IN-2 は、特許 WO2016070107、化合物例 36 から抽出された γ-secretase モジュレーターです。
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GC12659
Begacestat
γ-セクレターゼの阻害剤
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GC13099
BMS 299897
γ-シークレターゼ阻害剤
- GC31012 BMS 433796 BMS 433796 は、アルツハイマー病のトランスジェニック マウス モデルにおける Aβ 低下活性を持つ γ-セクレターゼ阻害剤です。
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GC13673
BMS-708163 (Avagacestat)
γ-セクレターゼの強力な阻害剤
- GC35535 BMS-906024 BMS-906024 は、経口活性で選択的な γ-セクレターゼ (ガンマ セクレターゼ) 阻害剤です。 BMS-906024 は、Notch1、-2、-3、および -4 受容体に対してそれぞれ 1.6 nM、0.7 nM、3.4 nM、および 2.9 nM の IC50 を持つ強力な pan-Notch 受容体阻害剤です。 BMS-906024 は、広域スペクトルの抗腫瘍活性を示します。
- GC33118 Compound E 化合物 E は γ-セクレターゼ阻害剤です。化合物Eブロックβ-アミロイド(40)、β-アミロイド(42)、およびNotch γ-セクレターゼ切断で、それぞれ0.24、0.37、0.32 nMのIC50を有する。
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GC15645
Compound W
Notch1シグナルの調節剤
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GC12942
DAPT (GSI-IX)
γ-セクレターゼの阻害剤
- GC35921 E 2012 E 2012 は、ノッチ プロセッシングに影響を与えることなく、強力なガンマ (γ) セクレターゼ モジュレーターです。
- GC30427 ELN 318463 racemate ELN 318463 ラセミ体は ELN318463 のラセミ体です。
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GC10064
Flurizan
フルブプロフェンのCOX非活性エナンチオマー。
- GC63366 Fosciclopirox Fosciclopirox は、γ-セクレターゼ複合体を標的とすることにより、尿路上皮がんの増殖を抑制します。
- GC36107 gamma-secretase modulator 1 γ-セクレターゼ阻害剤-1 はガンマ-セクレターゼ モジュレーターであり、γ-セクレターゼ阻害剤-1 はアルツハイマー病に有用です。
- GC38782 gamma-secretase modulator 1 hydrochloride γ-セクレターゼ阻害剤-1はγ-セクレターゼ調節因子であり、γ-セクレターゼ阻害剤-1はアルツハイマー病に有用です。
- GC36108 gamma-secretase modulator 2 γ-セクレターゼ モジュレーター 2 は、アルツハイマー病の治療のための強力かつ選択的な γ-セクレターゼ モジュレーターです。
- GC36109 gamma-secretase modulator 3 ガンマセクレターゼモジュレーター3は、ガンマセクレターゼモジュレーターである。
- GC62998 GSM-1 GSM-1 は、強力な γ-セクレターゼ モジュレーターです。
- GC30954 Itanapraced (CHF5074) Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) は、新規の γ-secretase モジュレーターであり、Aβ42 および Aβ40 分泌を減少させ、IC50 はそれぞれ 3.6 および 18.4 μM です。
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GC13619
JLK 6
プロテアーゼ阻害剤
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GC15364
L-685,458
γ-シークレターゼ阻害剤
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GC12191
LY-411575
γ-シークレターゼ阻害剤
- GC36512 LY-411575 isomer 1 LY-411575 異性体 1 は、強力な γ-セクレターゼ阻害剤である LY411575 の異性体です。
- GC36513 LY-411575 isomer 2
- GC36514 LY-411575 isomer 3
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GC17791
LY2811376
BACE1阻害剤
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GC12653
LY3039478
ノッチ阻害剤
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GC15899
MK-0752
γ-シークレターゼの強力な阻害剤
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GC16431
MRK 560
γ-セクレターゼの強力な阻害剤
- GC30887 NGP555 NGP555 は γ-セクレターゼ モジュレーターです。
- GC50251 PF 3084014 hydrobromide PF 3084014 臭化水素酸塩 (PF-3084014 二臭化水素酸塩) は可逆的で、経口で生物学的に利用可能で、非競合的で、選択的な γ-セクレターゼ阻害剤であり、IC50 は 6.2 nM です。胃腸毒性を最小限に抑えながら、PF 3084014 臭化水素酸塩による Notch シグナル伝達の阻害は、Notch 受容体依存性癌の研究に有望なアプローチを提示します。
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GC10998
PF-03084014
γ-シークレターゼ阻害剤
- GC63407 PF-06648671 PF-06648671 は、新規の脳透過性経口活性γ-セクレターゼモジュレーター(GSM)です。
- GC19290 PF-3084014 PF-3084014 (PF-3084014) は、可逆的で、経口で生物学的に利用可能で、非競合的で、選択的な γ-セクレターゼ阻害剤であり、IC50 は 6.2 nM です。胃腸毒性を最小限に抑えながらPF-3084014によるNotchシグナル伝達の阻害は、Notch受容体依存性癌の研究に有望なアプローチを提示します。
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GC16197
RO4929097
γ-セクレターゼの阻害剤
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GC12096
Semagacestat (LY450139)
パンγ-シークレターゼ阻害剤
- GC15059 Sulindac sulfide スリンダクスルフィドは非競合的なγ-セクレターゼ阻害剤で、γ42-セクレターゼ活性のIC50は20.2μMです。
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GC16434
TC-E 5006
γシークレターゼ調節剤
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
γ-セクレターゼの阻害剤
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-アルデヒド (Z-IL-CHO) は、γ-セクレターゼおよびノッチの強力で競合的なペプチドアルデヒド阻害剤です。