MALT1

MALT1 is a paracaspase, which is related to the caspase (cysteine-aspartic proteases) family of proteases but cleaves after Arg residues instead of Asp. MALT1 cleavage activity is linked to the pathogenesis of activated B cell-like diffuse large B cell lymphoma (ABC-DLBCL), a chemoresistant form of DLBCL. MALT1 is a unique paracaspase protein that transduces aberrant oncogenic signaling in ABC-DLBCL. MALT1 represents a potentially important therapeutic target for ABC-DLBCL and MALT lymphoma. MALT1 small molecule inhibitors might be useful chemical tools for studying MALT1 biology and treating MALT1-addicted tumors.

対象は MALT1

製品は MALT1

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC62115 JNJ-67856633

JNJ-67856633
JNJ-67856633 は、経口で活性なファーストインクラスの強力な選択的アロステリック MALT1 プロテアーゼ阻害剤です。 JNJ-67856633 は、場合によっては腫瘍うっ滞を引き起こします。
GC36534 MALT1 inhibitor MI-2 MALT1 阻害剤 MI-2 は MALT1 阻害剤です (IC50=5.84 μM)。 MALT1 阻害剤 MI-2 は MALT1 に直接結合し、不可逆的にプロテアーゼ機能を抑制し、NF-κB レポーター活性抑制、c-REL 核局在化阻害、および NF-κB 標的遺伝子のダウンレギュレーションを伴います。 MALT1 阻害剤 MI-2 は、動物に対して無毒であることを示しています。
GC68218 Mepazine
GC61041 Mepazine hydrochloride メパジン塩酸塩 (ペカジン塩酸塩) は、GSTMALT1 全長および GSTMALT1 325-760 に対してそれぞれ 0.83 μM および 0.42 μM の IC50 を持つ強力かつ選択的な MALT1 プロテアーゼ阻害剤です。塩酸メパジンは、アポトーシスを促進することにより、ABC-DLBCL 細胞の生存率に影響を与えます。
GC62611 MLT-231 MLT-231 は、IC50 が 9 nM の強力で選択性の高いアロステリック MALT1 阻害剤です。 MLT-231 は、160 nM の IC50 で内因性 BCL10 切断を特異的に防ぎます。 MLT-231は、マウスのABC-DLBCL型異種移植モデルにおいて抗腫瘍活性を示します。
GC67992 MLT-747
GC65301 MLT-748 MLT-748 は MALT1 の強力で選択的なアロステリック阻害剤であり、5 nM の IC50 でアロステリック Trp580 ポケットの MALT1 に結合します。
GC62464 MLT-943 MLT-943 は、強力で選択的な経口活性 MALT1 プロテアーゼ阻害剤です。
GC65505 MLT-985 MLT-985 は、IC50 値が 3 nM の非常に選択的なアロステリック MALT1 阻害剤です。
GC45192 Z-VRPR-FMK (trifluoroacetate salt)

Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-FMK

Z-VRPR-FMKは、粘膜関連リンパ組織リンパ腫転座タンパク質1（MALT1）の選択的で不可逆的な阻害剤であり、BCL10を標的とするエンドペプチダーゼであり、12.5〜75μMにおいてリンパ球のNF-κB活性化を低下させます。