NEDD8-activating Enzyme

NEDD8-activating Enzyme (NAE) is an essential component of the NEDD8 conjugation pathway that controls the activity of the cullin-RING subtype of ubiquitin ligases, thereby regulating the turnover of a subset of proteins upstream of the proteasome. Substrates of cullin-RING ligases have important roles in cellular processes associated with cancer cell growth and survival pathways.

NEDD8 (neural precursor cell expressed developmentally downregulated protein 8) is the ubiquitin-like protein most homologous to ubiquitin. The covalent binding of NEDD8 to substrate proteins is called “neddylation”, and includes the following steps: mature NEDD8 is activated by NEDD8-activating enzyme E1 (NAE), transferred by NEDD8-conjugating enzyme E2, and conjugated to the substrate protein by a NEDD8-E3 ligase.

NAE is a critical regulator of the neddylation pathway. Inhibition of NAE can inhibit the activity of the cullin-RING ligases (CRLs) and result in accumulation of CRL substrate proteins.

対象は NEDD8-activating Enzyme

製品は NEDD8-activating Enzyme

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC15086 MLN4924

Pevonedistat
MLN4924は、NEDD8活性化酵素（NAE）の強力かつ選択的な小分子阻害剤であり、そのIC50は4 nMである。MLN4924は、UAE、SAE、UBA6、およびATG7といった関連酵素に対しても選択的に作用する（IC50 = 1.5, 8.2, 1.8 および >10 µM, それぞれ）。
GC12175 MLN4924 HCl salt
「NEDD8活性化酵素の選択的阻害剤」
GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT は、DCN1-UBE2M 相互作用を強力に阻害する、経口投与可能なカリン neddylation 1 (DCN1) 阻害剤です。
GC37742 TAS4464
TAS4464は、NEDD8活性化酵素（NAE）の非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50値は0.955 nMです。
GC37743 TAS4464 hydrochloride TAS4464 (塩酸塩) は、NEDD8 活性化酵素 (NAE) の非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.955 nM です。
GC38156 ZM223 hydrochloride ZM223 塩酸塩は、優れた抗がん活性を有する経口活性の強力な非共有結合 NEDD8 活性化酵素 (NAE) 阻害剤です。