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GSK-3

GSK3 (glycogen synthase kinase-3) is a serine/threonine protein kinase which contributes to cell survival, diabetes, insulin resistance and Alzheimer's diseases.

製品は  GSK-3

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianineは、細胞周期タンパク質依存性キナーゼCDKの阻害剤である。 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine  Chemical Structure
  3. GC13907 1-Azakenpaullone 1-アザケンパウロン (1-Akp) は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 β (GSK-3β) の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 値は 18 nM です 。 1-Azakenpaullone  Chemical Structure
  4. GC14306 3F8 3F8 は強力かつ選択的な GSK-3β 阻害剤であり、GSK3 関連疾患の新しい試薬および潜在的な治療候補として有用である可能性があります 。 3F8  Chemical Structure
  5. GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime  Chemical Structure
  6. GC70708 6-Me-ATP trisodium 6-Me-ATP trisodiumはn6修飾atp誘導体である。 6-Me-ATP trisodium  Chemical Structure
  7. GC39152 9-ING-41

    Elraglusib

    9-ING-41 は、マレイミドベースの ATP 競合的かつ選択的なグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、IC50 は 0.71 μM です。 9-ING-41 は、癌細胞の細胞周期停止、オートファジー、およびアポトーシスを有意に引き起こします。 9-ING-41 には抗がん作用があり、化学療法薬の抗腫瘍効果を高める可能性があります。 9-ING-41  Chemical Structure
  8. GC10336 A 1070722 A 1070722 は、強力かつ選択的なグリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3 (GSK-3) 阻害剤であり、GSK-3α と GSK-3β の両方に対して 0.6 nM の Ki を持っています。 A 1070722 は血液脳関門 (BBB) を通過して脳領域に蓄積するため、脳内の GSK-3 を定量化するための PET 放射性トレーサーの可能性があります。 A 1070722  Chemical Structure
  9. GC68592 ABC1183

    ABC1183は、経口摂取可能な選択的GSK3およびCDK9の二重阻害剤です。ABC1183は、GSK3β、GSK3αおよびCDK9/cyclin T1に作用し、それぞれのIC50値は657 nM、327 nM、321 nMです。ABC1183には抗炎症作用と抗腫瘍活性があります。

    ABC1183  Chemical Structure
  10. GC15841 Alsterpaullone

    9-Nitropaullone,NSC 705701

    アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。 Alsterpaullone  Chemical Structure
  11. GC16568 AZD1080 AZD1080 は、強力で選択的な GSK3 阻害剤です。 AZD1080  Chemical Structure
  12. GC14736 AZD2858 AZD2858 は強力な経口活性 GSK-3 阻害剤であり、骨折治癒の研究で使用される GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.9 および 5 nM です。 AZD2858  Chemical Structure
  13. GC10752 Bikinin

    Abrasin

    Bikinin は、植物 GSK-3/シャギー様キナーゼの非ステロイド性 ATP 競合阻害剤であり、BR (ブラシノステロイド) シグナル伝達を活性化します。 Bikinin  Chemical Structure
  14. GC14233 BIO-acetoxime

    6-Bromoindirubin-3'-acetoxime, GSK3 Inhibitor X

    BIO-アセトキシム (BIA) は強力かつ選択的な GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α/β の IC50 は両方とも 10 nM です。 BIO-acetoxime  Chemical Structure
  15. GC38892 BIP-135 BIP-135 は強力かつ選択的な ATP 競合 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 16 nM および 21 nM です。 BIP-135  Chemical Structure
  16. GC68802 BRD0209

    BRD0209は、有効で選択的かつ二重のGSK3α/β阻害剤です(GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209はまた、可逆的なATP競争性阻害剤であり、速い結合動力学を持ちます(Kiそれぞれ4.2 nM)。BRD0209は三環ピラゾロ[1,5-a]pyrimidin-4(8H)-one化合物です。BRD0209には気分障害疾患の研究の可能性があります。

    BRD0209  Chemical Structure
  17. GC39181 BRD0705 BRD0705 は、66 nM の IC50 と 4.8 μM の Kd を持つ強力なパラログ選択的経口活性 GSK3α 阻害剤です。 BRD0705 は、GSK3β (515 nM の IC50) に対して GSK3α (8 倍) に対する選択性の増加を示します。 BRD0705 は、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。 BRD0705  Chemical Structure
  18. GC73183 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 は、14 nmのkiを持つ経口活性cdk8阻害剤である。 CDK8-IN-12  Chemical Structure
  19. GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride

    CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride

    ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 三塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR 99021 三塩酸塩は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR 99021 三塩酸塩は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化剤でもあります。 CHIR 99021 三塩酸塩は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己複製を促進します。 CHIR 99021 三塩酸塩はオートファジーを誘導します。 CHIR 99021 trihydrochloride  Chemical Structure
  20. GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 は、強力な細胞透過性 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.65 および 0.58 nM です。 cdc2 と erk2 に対してはあまり強力な活性を示しません。 CHIR-98014  Chemical Structure
  21. GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl

    CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride

    ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl  Chemical Structure
  22. GC32942 CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)  Chemical Structure
  23. GC13176 CP21R7 CP21R7 は強力な GSK-3β 阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 CP21R7 は、1900 nM の IC50 で、PKCα に対する阻害活性も示します。 CP21R7  Chemical Structure
  24. GC17690 Cromolyn sodium クロモリン ナトリウム (クロモグリク酸二ナトリウム; FPL-670) は、抗アレルギー薬です。 Cromolyn sodium  Chemical Structure
  25. GC38330 EHT 5372 EHT 5372  Chemical Structure
  26. GC17457 FRATide

    GSK-3阻害剤

    FRATide  Chemical Structure
  27. GC38787 GNF4877 GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子(NFATc)核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします(マウスβのEC50は0.66 μM) (R7T1) 細胞)。 GNF4877  Chemical Structure
  28. GC36190 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3 インヒビター 1 は、GSK-3 のインヒビターです。 GSK-3 inhibitor 1  Chemical Structure
  29. GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO)

    GSK-3 Inhibitor IX

    GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。 GSK-3 Inhibitor IX (BIO)  Chemical Structure
  30. GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β阻害剤 1 (化合物 3a) は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、4.9 nM の IC50 で高い抗糖尿病効果を示します。 GSK-3β inhibitor 1  Chemical Structure
  31. GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β阻害剤11(化合物21)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3777777888888946である。 (GSK-3β) 阻害剤 (IC50=10.02 μM)。 GSK-3βインヒビター 11 は、神経変性疾患の研究に使用できます。 GSK-3β inhibitor 11  Chemical Structure
  32. GC69196 GSK3 Substrate, α, β subunit

    GSK3基質、α、β亜基はグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)のペプチド基質であり、GSK-3活性を測定するために使用されます。

    GSK3 Substrate, α, β subunit  Chemical Structure
  33. GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (化合物 11) は、IC50 値が 12 μM の GSK-3 阻害剤です。 GSK3-IN-1 は、糖尿病の研究に使用できます。 GSK3-IN-1  Chemical Structure
  34. GC69195 GSK3-IN-3

    GSK3-IN-3は、ミトファジーを誘導する線粒体自己食作用誘導剤であり、パーキンソン病に依存したミトコンドリア自己食作用を誘導することができます。GSK3-IN-3はまた、GSK-3阻害剤でもあり、IC50値は3.01μMです。 GSK3-IN-3は非ATPおよび非基質競合的であり、6-OHDAに対して神経保護効果があります。

    GSK3-IN-3  Chemical Structure
  35. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFAは強力で選択的な母体胚性ロイシンジッパーキナーゼ(melk)阻害剤であり、ic50は10.5 nmである。 HTH-01-091 TFA  Chemical Structure
  36. GC16617 IM-12

    GSK3β Inhibitor XIX

    IM-12 は、IC50 が 53 nM の GSK-3β の阻害剤であり、Wnt シグナル伝達も増強します。 IM-12  Chemical Structure
  37. GC12661 Indirubin-3'-oxime インジルビン-3'-オキシムは強力な GSK-3β です。阻害剤であり、5-リポキシゲナーゼを弱く阻害し、IC50 はそれぞれ 22 nM および 7.8-10 μM です。インジルビン-3'-オキシムは、CDK5/p25 および CDK1/サイクリン B に対しても阻害活性を示し、IC50 は 100 および 180 nM です。 Indirubin-3'-oxime  Chemical Structure
  38. GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid インジルビン-3'-モノキシム-5-スルホン酸は、CDK1、CDK5、および GSK-3β の強力かつ選択的な阻害剤です。それぞれ 5 nM、7 nM、および 80 nM の IC50 で。 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid  Chemical Structure
  39. GC36313 Indirubin-5-sulfonate インジルビン-5-スルホネートは、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E の IC50 値が 55 nM、35 nM、150 nM、300 nM、65 nM のサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。それぞれ CDK4/サイクリン D1、および CDK5/p35。インジルビン-5-スルホネートは、GSK-3β に対しても阻害活性を示します。 Indirubin-5-sulfonate  Chemical Structure
  40. GC14182 Kenpaullone

    9Bromopaullone, NSC 664704

    ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。 Kenpaullone  Chemical Structure
  41. GC10573 L803-mts

    選択的ペプチドGSK-3(グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3)阻害剤

    L803-mts  Chemical Structure
  42. GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(基質)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3(GSK-3)のペプチド基質であり、プロテインセリンキナーゼのアフィニティー精製に使用できます。 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA  Chemical Structure
  43. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638  Chemical Structure
  44. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 free base  Chemical Structure
  45. GC73063 Tagtociclib hydrate

    PF-07104091 hydrate

    Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate)は要りと部分的なCDK2 / cyclin E1およびGSK3β剤、それぞれ116と537.81 nMをつけるKis桁を2倍にする。 Tagtociclib hydrate  Chemical Structure
  46. GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (化合物 24) は、IC50 が 17.1 nM の強力な選択的グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β (GSK-3β) 阻害剤です。 TC-G 24  Chemical Structure
  47. GC10440 TCS 183

    GSK-3β(Ser9)の競合阻害剤

    TCS 183  Chemical Structure
  48. GC11515 TCS 184 TCS 184 はポリペプチド断片です。 TCS 184  Chemical Structure
  49. GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (化合物 9b) は、選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な強力な GSK-3β です。 35 nM の IC50 を持つ阻害剤。 TCS 2002  Chemical Structure
  50. GC14840 TDZD-8

    GSK3β Inhibitor I, NP 01139

    TDZD-8 は GSK-3β の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 TDZD-8 は、Cdk-1/cyclin B、CK-II、PKA、および PKC に対する活性が低く、すべての IC50 が 100 μM を超えています。 TDZD-8  Chemical Structure
  51. GC14465 Tideglusib

    NP031112

    非ATP競合型GSK-3β阻害剤

    Tideglusib  Chemical Structure
  52. GC17868 TWS119 TWS119 は、IC50 が 30 nM の GSK-3β の特異的阻害剤であり、wnt/β-カテニン経路を活性化します。 TWS119  Chemical Structure
  53. GC37923 VP3.15 VP3.15 は、経口で生体利用可能な強力な CNS 浸透二重ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。 VP3.15  Chemical Structure
  54. GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 二臭化水素酸塩は、経口で生物学的に利用可能な強力な CNS 浸透型デュアル ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。 VP3.15 dihydrobromide  Chemical Structure
  55. GC26049 WAY-119064

    WAY-119064は、IC50値が80.5 nMの強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β(GSK-3β)阻害剤です。

    WAY-119064  Chemical Structure

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