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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

対象は  TGF-β / Smad Signaling

製品は  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。 GNF 5 Chemical Structure
  3. GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。 GNF-7 Chemical Structure
  4. GC15564 Go 6976 Go 6769 はプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、IC50 は 20 nM です。 Go 6976 Chemical Structure
  5. GC16907 Go 6983

    Go 6983（GÖ 6983）は、PKC阻害剤化合物のビシンドリルマレイミドグループの1つであり、PKC muと他のPKCアイソ酵素を区別することができました。

     Go 6983 Chemical Structure
  6. GC38791 GSK-25 GSK-25 は、強力で選択的な経口投与可能な ROCK1 阻害剤です (IC50=7 nM)。 GSK-25 Chemical Structure
  7. GC19177 GSK180736A GSK180736A は、100 nM の IC50 を持つ強力な Rho 関連コイルドコイルキナーゼ 1 (ROCK1) 阻害剤です。 GSK180736A Chemical Structure
  8. GC17936 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) は、組換えヒト ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 1.6 および 4 nM の IC50 を持つ強力な ROCK 阻害剤です。 GSK269962A Chemical Structure
  9. GC25482 GSK269962A HCl

    GSK269962A HCl（GSK269962B、GSK269962）は、ROCK1およびROCK2のIC50値がそれぞれ1.6および4 nMである選択的なROCK（Rho関連蛋白質キナーゼ）阻害剤です。

     GSK269962A HCl Chemical Structure
  10. GC18119 GSK429286A GSK429286A は、14 nM の IC50 値を持つ ROCK1 の選択的阻害剤です。 GSK429286A Chemical Structure
  11. GC11878 GW788388 GW788388 は、IC50 が 18 nM の ALK5 の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMP II 型受容体を阻害することなく、TGF-β II 型受容体およびアクチビン II 型受容体の活性も阻害します。 GW788388 Chemical Structure
  12. GC10915 GZD824 オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 ＧＺＤ８２４は、天然のＢｃｒ－ＡｂｌおよびＢｃｒ－ＡｂｌＴ３１５Ｉを、それぞれ０．３４ｎＭおよび０．６８ｎＭのＩＣ５０で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。 GZD824 Chemical Structure
  13. GC33201 GZD856 GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。 GZD856 Chemical Structure
  14. GC36207 H-1152 H-1152 は、ROCK2 に対する Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。 H-1152 Chemical Structure
  15. GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 二塩酸塩は、ROCK2 の Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。 H-1152 dihydrochloride Chemical Structure
  16. GC31650 Halofuginone (RU-19110) ハロフギノン (RU-19110) (RU-19110) は、フェブリフジン誘導体であり、Ki が 18.3 nM の競合的プロリル tRNA 合成酵素阻害剤です。 Halofuginone (RU-19110) Chemical Structure
  17. GC31950 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) フェブリフジン誘導体であるハロフギノン (RU-19110) 臭化水素酸塩は、Ki が 18.3 nM の競合的プロリル tRNA 合成酵素阻害剤です。 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) Chemical Structure
  18. GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol

    タンパク質キナーゼC活性阻害剤

     Hexadecyl Methyl Glycerol Chemical Structure
  19. GC15018 Hispidin PKC 阻害剤であり、メシマコブからのフェノール化合物であるヒスピジンは、強力な抗酸化、抗がん、抗糖尿病、および抗認知症特性を有することが示されています 。 Hispidin Chemical Structure
  20. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2 Hydrochlorothiazid-d2 Chemical Structure
  21. GC17523 Hydrochlorothiazide チアジド クラスの経口活性利尿薬であるヒドロクロロチアジド (HCTZ) は、トランスフォーミング TGF-β/Smad シグナル伝達経路を阻害します。 Hydrochlorothiazide Chemical Structure
  22. GC36282 Hypocrellin A 天然に存在する PKC 阻害剤であるヒポクレリン A は、抗腫瘍、抗ウイルス、抗菌、および抗精神病作用など、多くの生物学的および薬理学的特性を持っています。 Hypocrellin A Chemical Structure
  23. GC15420 ICP 103

    タンパク質キナーゼ阻害剤

     ICP 103 Chemical Structure
  24. GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。 Imatinib (STI571) Chemical Structure
  25. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  26. GC50317 IN 1130 IN 1130 は、高度に選択的なトランスフォーミング増殖因子 β I 受容体キナーゼ (ALK5) 阻害剤であり、ALK5 を介した Smad3 リン酸化に対する IC50 は 5.3 nM です。 IN 1130 Chemical Structure
  27. GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) Ingenol ((-)-Ingenol) は PKC 活性化因子で、Ki は 30 μM で、抗腫瘍活性があります。 Ingenol ((-)-Ingenol) Chemical Structure
  28. GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate インゲノール 3,20-ジベンゾエートは、強力なプロテイン キナーゼ C (PKC) アイソフォーム選択的アゴニストです。 Ingenol 3,20-dibenzoate Chemical Structure
  29. GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) は Euphorbia peplus の有効成分であり、PKC-α に対して 0.3、0.105、0.162、0.376、および 0.171 nM の Kis を持つ強力な PKC モジュレーターとして機能します。 γ、PKC-δ、および PKC-ε、それぞれ、抗炎症および抗腫瘍活性があります。 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Chemical Structure
  30. GC15148 Ionomycin calcium salt

    ロノマイシンは、細胞内カルシウム貯蔵物を動員するS. conglobatus由来の選択的なカルシウムイオノフォアです。

     Ionomycin calcium salt Chemical Structure
  31. GC15446 Ionomycin free acid

    イオノマイシンフリーアシッド（SQ23377）は、強力で選択的なカルシウムイオノフォアであり、Streptomyces conglobatusによって生産される抗生物質です。

     Ionomycin free acid Chemical Structure
  32. GC60210 Isosaponarin イソサポナリンはワサビの葉から分離されたフラボン配糖体です。 Isosaponarin Chemical Structure
  33. GC12108 ITD 1 ITD 1 は、460 nM の IC50 を持つ最初の選択的 TGFβ 受容体阻害剤です。 ITD 1 Chemical Structure
  34. GC11362 K 252a

    タンパク質キナーゼ阻害剤

     K 252a Chemical Structure
  35. GC15281 K-252c K-252c、Nocardiopsis sp.から分離されたスタウロスポリン類似体。 K-252c Chemical Structure
  36. GC15567 K02288 K02288 は強力な骨形成タンパク質 (BMP) I 型受容体阻害剤で、ALK1、ALK2、ALK6 の IC50 はそれぞれ 1.8、1.1、6.4 nM です。 K02288 Chemical Structure
  37. GC43993 K252b 放線菌 Nocardiopsis から分離されたインドロカルバゾールである K252b は、PKC 阻害剤です。 K252b Chemical Structure
  38. GC15057 Kartogenin カルトゲニン (KGN) は、ヒト間葉系幹細胞の軟骨細胞への分化誘導因子であり、EC50 は 100 nM です。 Kartogenin Chemical Structure
  39. GC64263 Kobophenol A オリゴマーのスチルベンであるコボフェノール A は、1.81 μM の IC50 で ACE2 受容体と S1-RBD の間の相互作用をブロックし、71.6 μM の EC50 で細胞内の SARS-CoV-2 ウイルス感染を阻害します。 Kobophenol A Chemical Structure
  40. GC17346 KT 5823 KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。 KT 5823 Chemical Structure
  41. GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate K-115 塩酸塩二水和物 (K-115) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 と ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 nM と 51 nM です。 K–115 hydrochloride dihydrate Chemical Structure
  42. GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1)

    L-エリスロスフィンゴシンは、スフィンゴシン（d18：1）の合成立体異性体です。

     L-erythro Sphingosine (d18:1) Chemical Structure
  43. GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は強力な MAPK 阻害剤です。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 はアポトーシスを誘導し、DNA 断片化を解消します。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は、抗がん効果を示します。 L-threo-Sphingosine C-18 Chemical Structure
  44. GC16580 LDN-193189

    ALK阻害剤、強力かつ選択的

     LDN-193189 Chemical Structure
  45. GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。 LDN-212854 Chemical Structure
  46. GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up. LDN-214117 Chemical Structure
  47. GC14931 LDN193189 Hydrochloride

    BMP受容体ALK1、ALK2、ALK3、およびALK6の阻害剤

     LDN193189 Hydrochloride Chemical Structure
  48. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 テトラヒドロクロリドは選択的 BMP タイプ I 受容体阻害剤であり、ALK2 と ALK3 を効率的に阻害し (それぞれ IC50=5 nM と 30 nM)、ALK4、ALK5、ALK7 への影響はより弱い (IC50≥500 nM)。 LDN193189 Tetrahydrochloride Chemical Structure
  49. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、血液脳関門を容易に通過できます。 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) Chemical Structure
  50. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL、トロンボスポンジンの阻害剤 TSP-1 は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、血液脳関門を容易に通過できます。 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 Chemical Structure
  51. GC69412 Luspatercept

    Luspatercept（ACE-536）は、修飾された再生 ActRIIB 融合タンパク質であり、トランスフォーミング成長因子β超家族のリガンドと結合することができます。 Luspaterceptは赤血球数を増やし、赤血球前駆細胞の成熟を促進します。 LuspaterceptはGDF11に結合してSmad2/3シグナル伝達路を抑制することができます。 Luspaterceptは貧血の研究に使用されることがあります。

     Luspatercept Chemical Structure
  52. GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL は、LIMK1、LIMK2、および ROCK2 に対してそれぞれ 24、1.6、および 10 nM の IC50 値を持つ、LIMK および ROCK2 の強力な阻害剤です。また、1 nM 未満の IC50 で PKA を阻害します。 LX7101 HCL Chemical Structure
  53. GC32811 LXS196 LXS196 (LXS196) は、1.9 nM、0.4 nM、および 3.1 μ の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性プロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。および GSK3β、それぞれ。 LXS196 は、ブドウ膜黒色腫研究の可能性を秘めています。 LXS196 Chemical Structure
  54. GC17563 LY 333531 hydrochloride ルボキシスタウリン (LY333531) 塩酸塩は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。 LY 333531 hydrochloride Chemical Structure
  55. GC12363 LY2109761 LY2109761 は、それぞれ 38 nM および 300 nM の Kis を持つ、経口活性の選択的 TGF-β 受容体タイプ I/II 阻害剤です。 LY2109761 Chemical Structure
  56. GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) は経口および選択的 TGF-β です。受容体タイプ I (TGF-βRI) キナーゼ阻害剤で、IC50 は 56 nM です。 LY2157299 Chemical Structure
  57. GC19234 LY3200882 LY3200882 は、38.2 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的な ATP 競合性および経口活性 TGF-β 受容体 1 (ALK5) 阻害剤です。 LY3200882 Chemical Structure
  58. GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) は、59 nM の IC50 を持つ TGFβR-I の強力な ATP 競合阻害剤であり、TGFβR-II よりも 7 倍の選択性を示します。 LY364947 Chemical Structure
  59. GC30545 Malantide Malantide は、ホスホリラーゼキナーゼの β サブユニット上の cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) によってリン酸化される部位に由来する合成ドデカペプチドです。 Malantide は、Km が 15 μM の PKA に対する特異性の高い基質であり、さまざまなラット組織抽出物でタンパク質阻害剤 (PKI) による基質のリン酸化を 90% 以上阻害します。マランチドは、Km が 16 μM の PKC の効率的な基質でもあります。 Malantide Chemical Structure
  60. GC10496 Midostaurin (PKC412) ミドスタウリン (PKC412) (PKC412; CGP 41251) は、経口で活性な、可逆的な多標的プロテインキナーゼ阻害剤です。ミドスタウリン (PKC412) は、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ を阻害します。および VEGFR1/2 の IC50 は 22 ～ 500 nM の範囲です。ミドスタウリン (PKC412) は、内皮型一酸化窒素シンターゼ (eNOS) 遺伝子発現もアップレギュレートします。ミドスタウリン (PKC412) は、強力な抗がん効果を示します。 Midostaurin (PKC412) Chemical Structure
  61. GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) ミトキサントロン (mitozantrone) は、強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。 Mitoxantrone (mitozantrone) Chemical Structure
  62. GC14363 Mitoxantrone HCl ミトキサントロン HCl は強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。 Mitoxantrone HCl Chemical Structure
  63. GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。 ML347 Chemical Structure
  64. GC65585 Mongersen Mongersen (GED-0301) は、特異的で経口的に活性な SMAD7 アンチセンス オリゴヌクレオチドです。 Mongersen Chemical Structure
  65. GC63778 Myelin Basic Protein TFA ミエリン塩基性タンパク質 (MHP4-14) ミエリン塩基性タンパク質の残基 4 ～ 14 を含む合成ペプチドである TFA は、非常に選択的な PKC 基質です (Km = 7 μM)。 Myelin Basic Protein TFA Chemical Structure
  66. GC49269 Myr-ZIP

    PKMζ阻害剤

     Myr-ZIP Chemical Structure
  67. GC44303 N-Acetylpuromycin

    N-アセチルプロマイシンは、プロマイシン耐性S菌で形成されるリボトキシックでない抗生物質プロマイシンの形態です。

     N-Acetylpuromycin Chemical Structure
  68. GC25662 N-Desmethyltamoxifen

    N-Desmethyltamoxifenは、人間におけるTamoxifenの主要な代謝物であり、Tamoxifenよりも10倍強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。また、ヒトAML細胞においてセラミド代謝を強力に調節し、セラミドグリコシル化、加水分解、スフィンゴシンリン酸化を制限します。

     N-Desmethyltamoxifen Chemical Structure
  69. GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒトにおけるタモキシフェンの主要な代謝産物です。貧弱な抗エストロゲン剤である N-デスメチルタモキシフェンは、タモキシフェンよりも 10 倍強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒト AML 細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドのグリコシル化、加水分解、およびスフィンゴシンのリン酸化を制限します。 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride Chemical Structure
  70. GC10716 Netarsudil (AR-13324)

    ROCK阻害剤

     Netarsudil (AR-13324) Chemical Structure
  71. GC13514 NG25

    MAP4K2とTAK1の阻害剤

     NG25 Chemical Structure
  72. GC25669 Nilotinib hydrochloride

    ニロチニブ塩酸塩（AMN-107）は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。

     Nilotinib hydrochloride Chemical Structure
  73. GC14075 Nocodazole

    チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤

     Nocodazole Chemical Structure
  74. GC60274 O-Desmethyl Midostaurin O-デスメチル ミドスタウリン (CGP62221; O-デスメチル PKC412) は、シトクロム P450 肝酵素代謝によるミドスタウリンの活性代謝物です。 O-デスメチル ミドスタウリンは、生体内でのミドスタウリン代謝の指標として使用できます。ミドスタウリンは、IC50 が 22～500 nM のマルチターゲット プロテイン キナーゼ阻害剤です。 O-Desmethyl Midostaurin Chemical Structure
  75. GC36807 ON 146040 ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。 ON 146040 Chemical Structure
  76. GN10378 Oxymatrine Oxymatrine Chemical Structure
  77. GC36833 p32 Inhibitor M36 p32 阻害剤 M36 (M36) は、p32 ミトコンドリアタンパク質阻害剤であり、p32 に直接結合し、p32 と LyP-1 の結合を阻害します。 p32 Inhibitor M36 Chemical Structure
  78. GC12637 PD 180970 PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。 PD 180970 Chemical Structure
  79. GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。 PD173955 Chemical Structure
  80. GC33901 Pentanoic acid Pentanoic acid Chemical Structure
  81. GC61585 Pep2m, myristoylated TFA Pep2m、ミリストイル化 TFA (Myr-Pep2m TFA) は、細胞透過性ペプチドです。 Pep2m, myristoylated TFA Chemical Structure
  82. GC14767 PF-00562271 PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 PF-00562271 Chemical Structure
  83. GC14407 PF-431396 PF-431396 は、経口で活性なデュアル フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) およびプロリンリッチ チロシン キナーゼ 2 (PYK2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2 nM および 11 nM です。 PF-431396 Chemical Structure
  84. GC15380 PF-562271 PF-562271 (VS-6062) は、それぞれ 1.5 nM および 13 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性および可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤です。 PF-562271 Chemical Structure
  85. GC10810 PF-562271 HCl PF-562271 (VS-6062) 塩酸塩は、強力な ATP 競合性で可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 PF-562271 HCl Chemical Structure
  86. GC17352 Phorbol 12,13-dibutyrate ホルボール 12,13-ジブチレート (ホルボール ジブチレート) は、PKC 活性化因子であり、強力な皮膚腫瘍プロモーターです。 Phorbol 12,13-dibutyrate Chemical Structure
  87. GC12790 Pirfenidone ピルフェニドン (AMR69) は、線維細胞における CCL2 および CCL12 の産生を弱める抗線維化剤です。 Pirfenidone Chemical Structure
  88. GC40197 Pirfenidone-d5 ピルフェニドン d5 (AMR69 d5) は、ピルフェニドンとラベル付けされた重水素です。 Pirfenidone-d5 Chemical Structure
  89. GC15471 PKC β pseudosubstrate

    選択的細胞浸透性ペプチドタンパク質キナーゼC阻害剤

     PKC β pseudosubstrate Chemical Structure
  90. GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &ゼータ;偽基質は、PKC の選択的な細胞透過性阻害剤です。 PKC ζ pseudosubstrate Chemical Structure
  91. GC11671 PKC fragment (530-558)

    プロテインキナーゼCの強力な活性化剤

     PKC fragment (530-558) Chemical Structure
  92. GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε阻害剤ペプチド (ε-V1-2)、PKCε 由来のペプチドは、選択的な PKCε です。阻害剤。 PKCε Inhibitor Peptide Chemical Structure
  93. GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1 は、従来の PKC 酵素の強力な ATP 競合性および可逆的阻害剤であり、Kis はヒト PKCβ および PKCα に対して 5.3 および 10.4 nM であり、IC50 はヒト PKCβ および PKCα に対して 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM です。それぞれＰＫＣα、ＰＫＣβＩ、ＰＫＣβＩＩ、ＰＫＣθ、ＰＫＣγ、ＰＫＣミューおよびＰＫＣε。 PKC-IN-1 Chemical Structure
  94. GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-iota 阻害剤 1 (化合物 19) は、0.34 μM の IC50 値を持つプロテインキナーゼ C-iota (PKC-Ι℩) 阻害剤です。 PKC-iota inhibitor 1 Chemical Structure
  95. GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。 PKC-theta inhibitor Chemical Structure
  96. GC67686 PKCiota-IN-2 formic PKCiota-IN-2 formic Chemical Structure
  97. GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 Ponatinib (AP24534) Chemical Structure
  98. GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 Ponatinib-d8 Chemical Structure
  99. GC68339 Ponsegromab Ponsegromab Chemical Structure
  100. GC12779 PPY A PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。 PPY A Chemical Structure
  101. GC36974 Procyanidin A1 プロシアニジン A1 (Proanthocyanidin A1) はプロシアニジン二量体であり、RBL-213 細胞のプロテインキナーゼ C 活性化または内部貯蔵からの Ca2+ 流入の下流の脱顆粒を阻害します。 Procyanidin A1 Chemical Structure

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