PKC
PKC (protein kinase C) is a serine/threonine protein kinase that mediates insulin signaling, actin cytoskeleton, cell mobility, apoptosis and tumorigenesis etc.
製品は PKC
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-塩化パルミトイルカルニチンは、脂肪酸由来のミトコンドリア基質であり、炎症誘発性経路、Ca2+ 流入、および DHT 様効果に影響を与えることにより、結腸直腸および前立腺癌細胞の細胞生存を選択的に減少させます。
- GC10603 (-)-epicatechin gallate (-)-エピカテキンガレート (エピカテキンガレート) は、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) を 7.5 μM の IC50 で阻害します。
- GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-エピガロカテキン (エピガロカテキン) は、緑茶に最も豊富に含まれるフラボノイドであり、折り畳まれていない天然のポリペプチドに結合し、アミロイド線維への変換を防ぐことができます。
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GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
多様な生物学的活性を持つフェノール
- GC14012 (-)-Indolactam V (-)-インドラクタム V は PKC アクチベーターであり、Kis は 3.36 nM、η-CRD2 (PKCη サロゲート ペプチド)、γ-CRD2 (PKCγ サロゲート ペプチド) では 1.03 μM、Kds は 5.5 nM (η-C1B)、7.7 です。 nM (ε-C1B)、8.3 nM (δ-C1B)、18.9 nM (β-C1A-long)、20.8 nM (α-C1A-long)、137 nM (β-C1B)、138 nM (γ-C1A) 、213 nM (γ-C1B)、抗腫瘍活性があります。
- GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 1,2-ジラウロイル-sn-グリセロールは飽和ジアシルグリセロールであり、セカンドメッセンジャーシグナル伝達に関与している可能性があります。
- GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 1,2-ジミリストイル-sn-グリセロールは、飽和ジアシルグリセロールであり、PKC の活性化のための弱いセカンド メッセンジャーです 。
- GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロールは内因性代謝産物です。
- GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol 1,2-ジステアロイル-sn-グリセロール (DSG; 1,2-ジオクタデカノイル-sn-グリセロール) は、1,2-ジアシル-sn-グリセロール (DAG) の分子種を分離および同定するための内部標準として機能します。 .
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GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PKC活性化剤
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3 塩酸塩は、さまざまなキナーゼの強力な細胞透過性可逆性 ATP 競合非選択的アンタゴニストです。
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC31959 AS2521780 AS2521780 は、IC50 が 0.48 nM の新しい PKCθ 選択的阻害剤です。
- GC64815 Aurothiomalate sodium アウロチオリンゴ酸ナトリウムは、強力かつ選択的な発癌性 PKCΙ シグナル伝達阻害剤です。
- GC12135 Bisindolylmaleimide II ビスインドリルマレイミド II は、すべての PKC サブタイプの一般的な阻害剤です 。
- GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) は強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤であり、IC50 は 0.1 ~ 0.55 μM の範囲です。
- GC17239 Bisindolylmaleimide V ビスインドリルマレイミド V は、プロテインキナーゼ C 阻害研究用の細胞透過性ネガティブコントロールで、IC50 値は 100 μM を超えています。ビスインドリルマレイミド V は、マイトジェン刺激プロテインキナーゼ p70s6k/p85s6k (S6K) の活性化を in vivo で 8 μM の IC50 でブロックします。
- GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII (アセテート) (Ro 31-7549 アセテート) は、ラット脳 PKC に対して 158 nM の IC50 を持つ強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
- GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) は、IC50 が 0.05 μM の強力な選択的第 3 世代 PKCδ 阻害剤であり、古典的な PKC アイソザイム PKCα (IC50 = 50 μM) よりも選択的にターゲットを絞っています。
- GC17670 Bryostatin 1 ブリオスタチン 1 は、コケ虫の Bugula neritina から分離された天然のマクロライドであり、強力な中枢神経系 (CNS) 透過性 PKC モジュレーターです。
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GC12842
Bryostatin 2
タンパク質キナーゼC(PKC)活性化剤
- GC12695 Bryostatin 3 大環状ラクトンであるブリオスタチン 3 は、Ki が 2.75 nM のプロテインキナーゼ C アクチベーターです。ブリオスタチン 3 は、細胞増殖の 12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート (TPA) 阻害をブロックできますが、TPA で強化された細胞基質接着はブロックしませんでした。
- GC11605 C-1 C-1 は強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の IC50 は 4 μM、8 μM、12 μM および 240 μM です。 、プロテインキナーゼC(PKC)およびMLC-キナーゼ、それぞれ。 C-1 は ROCK 阻害剤としても使用されます。
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GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
C8セラミド(d18:1.8:0)(N-オクタノイル-D-エリスロ-スフィンゴシン)は、自然界に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。
- GC11159 Calphostin C カルホスチン C は、プロテインキナーゼ C の強力かつ特異的な阻害剤です。
- GC62612 CC-90005 CC-90005 は、プロテインキナーゼ C-θ (PKC-θ) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。
- GC18521 Cercosporin セルコスポリンは、植物病原体であるセルコスポラキクチイと、菌類のエルシノエ科の色素であるエルシノクロムによって生成されます。セルコスポリンは、活性化波長が短い強力な光増感剤であり、特に穿孔を回避する必要がある場合に、表面光線力学療法 (PDT) 治療に最も適しています。
- GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) は、PKCβII および PKCβI の IC50 がそれぞれ 0.41 mM および 3.8 mM の強力な PKC 阻害剤です。
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GC14650
CGP60474
CDK阻害剤
- GN10463 Chelerythrine
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GC13065
Chelerythrine Chloride
PKCとBcl-xLの強力な阻害剤
- GC43286 CMPD101 CMPD101 は、それぞれ 18 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的で膜透過性の GRK2/3 の低分子阻害剤です。
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 塩酸塩は、強力で選択的な非定型 PKCs 阻害剤です。
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。
- GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-エリスロ-スフィンゴシン (合成) (エリスロスフィンゴシン) は、p32-キナーゼの非常に強力な活性化剤であり、EC50 は 8 μM であり、プロテイン キナーゼ C (PKC) を阻害します。 D-エリスロ-スフィンゴシン (合成) (エリスロスフィンゴシン) も PP2A 活性化剤です。
- GN10336 Daphnetin
- GC38186 Daphnoretin ウィクストロミア インディカから分離されたダフノレチン (デフノレチン) は、抗ウイルス活性を持っています 。
- GC38388 DCPLA-ME DCPLA のメチルエステル型である DCPLA-ME は、神経変性疾患の治療に使用される強力な PKCε アクチベーターです 。
- GC31892 Decursin ((+)-Decursin) デカーシン ((+)-デカーシン) ((+)-デカーシン ((+)-デカーシン)) は強力な抗腫瘍剤です。
- GC38085 Decursinol angelate アンジェリカギガスの根に由来する細胞毒性およびプロテインキナーゼ C (PKC) 活性化剤であるデクルシノールアンゲレートは、抗腫瘍および抗炎症活性を持っています 。
- GC16354 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride は、アパミン感受性 K+ チャネルの選択的遮断薬です。
- GC38482 Desmethylglycitein ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。
- GC17767 Dihydrosphingosine ジヒドロスフィンゴシンは、PKC およびホスホリパーゼ A2 (PLA2) の強力な阻害剤です。
- GC11499 Enzastaurin (LY317615) エンザスタウリン (LY317615) (LY317615) は、強力で選択的な PKCβ です。 PKCα、PKCγ よりも 6 ~ 20 倍の選択性を示す、6 nM の IC50 を持つ阻害剤。およびPKCε。
- GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) は非特異的な RhoA/ROCK 阻害剤であり、ROCK1 の Ki が 0.33 μM、ROCK2 の IC50 が 0.158 μM、ROCK2 および PKA が 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM で、プロテインキナーゼにも阻害効果があります。 、PKC、PKG、それぞれ。ファスジルは、強力な Ca2+ チャネル拮抗薬および血管拡張薬でもあります。
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil(HA-1077; AT877)塩酸塩は非特異的RHOA/ROCK阻害剤であり、0.33 ############788787878788788788878878887###8年にかうしたタンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
- GC12027 FR 236924 リノール酸誘導体である FR 236924 (FR236924) は、PKCε を選択的かつ直接的に活性化します。
- GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X (GF109203X) は、選択性が高く、細胞透過性があり、可逆的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、Ki は 14 nM です。
- GC15564 Go 6976 Go 6769 はプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、IC50 は 20 nM です。
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GC16907
Go 6983
Go 6983(GÖ 6983)は、PKC阻害剤化合物のビシンドリルマレイミドグループの1つであり、PKC muと他のPKCアイソ酵素を区別することができました。
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GC10299
Hexadecyl Methyl Glycerol
タンパク質キナーゼC活性阻害剤
- GC15018 Hispidin PKC 阻害剤であり、メシマコブからのフェノール化合物であるヒスピジンは、強力な抗酸化、抗がん、抗糖尿病、および抗認知症特性を有することが示されています 。
- GC36282 Hypocrellin A 天然に存在する PKC 阻害剤であるヒポクレリン A は、抗腫瘍、抗ウイルス、抗菌、および抗精神病作用など、多くの生物学的および薬理学的特性を持っています。
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GC15420
ICP 103
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) Ingenol ((-)-Ingenol) は PKC 活性化因子で、Ki は 30 μM で、抗腫瘍活性があります。
- GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate インゲノール 3,20-ジベンゾエートは、強力なプロテイン キナーゼ C (PKC) アイソフォーム選択的アゴニストです。
- GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) は Euphorbia peplus の有効成分であり、PKC-α に対して 0.3、0.105、0.162、0.376、および 0.171 nM の Kis を持つ強力な PKC モジュレーターとして機能します。 γ、PKC-δ、および PKC-ε、それぞれ、抗炎症および抗腫瘍活性があります。
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GC15148
Ionomycin calcium salt
ロノマイシンは、細胞内カルシウム貯蔵物を動員するS. conglobatus由来の選択的なカルシウムイオノフォアです。
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GC15446
Ionomycin free acid
イオノマイシンフリーアシッド(SQ23377)は、強力で選択的なカルシウムイオノフォアであり、Streptomyces conglobatusによって生産される抗生物質です。
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GC11362
K 252a
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC15281 K-252c K-252c、Nocardiopsis sp.から分離されたスタウロスポリン類似体。
- GC43993 K252b 放線菌 Nocardiopsis から分離されたインドロカルバゾールである K252b は、PKC 阻害剤です。
- GC64263 Kobophenol A オリゴマーのスチルベンであるコボフェノール A は、1.81 μM の IC50 で ACE2 受容体と S1-RBD の間の相互作用をブロックし、71.6 μM の EC50 で細胞内の SARS-CoV-2 ウイルス感染を阻害します。
- GC17346 KT 5823 KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。
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GC40770
L-erythro Sphingosine (d18:1)
L-エリスロスフィンゴシンは、スフィンゴシン(d18:1)の合成立体異性体です。
- GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は強力な MAPK 阻害剤です。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 はアポトーシスを誘導し、DNA 断片化を解消します。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は、抗がん効果を示します。
- GC32811 LXS196 LXS196 (LXS196) は、1.9 nM、0.4 nM、および 3.1 μ の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性プロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。および GSK3β、それぞれ。 LXS196 は、ブドウ膜黒色腫研究の可能性を秘めています。
- GC17563 LY 333531 hydrochloride ルボキシスタウリン (LY333531) 塩酸塩は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。
- GC30545 Malantide Malantide は、ホスホリラーゼキナーゼの β サブユニット上の cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) によってリン酸化される部位に由来する合成ドデカペプチドです。 Malantide は、Km が 15 μM の PKA に対する特異性の高い基質であり、さまざまなラット組織抽出物でタンパク質阻害剤 (PKI) による基質のリン酸化を 90% 以上阻害します。マランチドは、Km が 16 μM の PKC の効率的な基質でもあります。
- GC10496 Midostaurin (PKC412) ミドスタウリン (PKC412) (PKC412; CGP 41251) は、経口で活性な、可逆的な多標的プロテインキナーゼ阻害剤です。ミドスタウリン (PKC412) は、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ を阻害します。および VEGFR1/2 の IC50 は 22 ~ 500 nM の範囲です。ミドスタウリン (PKC412) は、内皮型一酸化窒素シンターゼ (eNOS) 遺伝子発現もアップレギュレートします。ミドスタウリン (PKC412) は、強力な抗がん効果を示します。
- GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) ミトキサントロン (mitozantrone) は、強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。
- GC14363 Mitoxantrone HCl ミトキサントロン HCl は強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。
- GC63778 Myelin Basic Protein TFA ミエリン塩基性タンパク質 (MHP4-14) ミエリン塩基性タンパク質の残基 4 ~ 14 を含む合成ペプチドである TFA は、非常に選択的な PKC 基質です (Km = 7 μM)。
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GC49269
Myr-ZIP
PKMζ阻害剤
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GC25662
N-Desmethyltamoxifen
N-Desmethyltamoxifenは、人間におけるTamoxifenの主要な代謝物であり、Tamoxifenよりも10倍強力なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤です。また、ヒトAML細胞においてセラミド代謝を強力に調節し、セラミドグリコシル化、加水分解、スフィンゴシンリン酸化を制限します。
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒトにおけるタモキシフェンの主要な代謝産物です。貧弱な抗エストロゲン剤である N-デスメチルタモキシフェンは、タモキシフェンよりも 10 倍強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒト AML 細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドのグリコシル化、加水分解、およびスフィンゴシンのリン酸化を制限します。
- GC60274 O-Desmethyl Midostaurin O-デスメチル ミドスタウリン (CGP62221; O-デスメチル PKC412) は、シトクロム P450 肝酵素代謝によるミドスタウリンの活性代謝物です。 O-デスメチル ミドスタウリンは、生体内でのミドスタウリン代謝の指標として使用できます。ミドスタウリンは、IC50 が 22~500 nM のマルチターゲット プロテイン キナーゼ阻害剤です。
- GC36833 p32 Inhibitor M36 p32 阻害剤 M36 (M36) は、p32 ミトコンドリアタンパク質阻害剤であり、p32 に直接結合し、p32 と LyP-1 の結合を阻害します。
- GC61585 Pep2m, myristoylated TFA Pep2m、ミリストイル化 TFA (Myr-Pep2m TFA) は、細胞透過性ペプチドです。
- GC17352 Phorbol 12,13-dibutyrate ホルボール 12,13-ジブチレート (ホルボール ジブチレート) は、PKC 活性化因子であり、強力な皮膚腫瘍プロモーターです。
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GC15471
PKC β pseudosubstrate
選択的細胞浸透性ペプチドタンパク質キナーゼC阻害剤
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &ゼータ;偽基質は、PKC の選択的な細胞透過性阻害剤です。
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GC11671
PKC fragment (530-558)
プロテインキナーゼCの強力な活性化剤
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε阻害剤ペプチド (ε-V1-2)、PKCε 由来のペプチドは、選択的な PKCε です。阻害剤。
- GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1 は、従来の PKC 酵素の強力な ATP 競合性および可逆的阻害剤であり、Kis はヒト PKCβ および PKCα に対して 5.3 および 10.4 nM であり、IC50 はヒト PKCβ および PKCα に対して 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM です。それぞれPKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKCミューおよびPKCε。
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-iota 阻害剤 1 (化合物 19) は、0.34 μM の IC50 値を持つプロテインキナーゼ C-iota (PKC-Ι℩) 阻害剤です。
- GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。
- GC67686 PKCiota-IN-2 formic
- GC36974 Procyanidin A1 プロシアニジン A1 (Proanthocyanidin A1) はプロシアニジン二量体であり、RBL-213 細胞のプロテインキナーゼ C 活性化または内部貯蔵からの Ca2+ 流入の下流の脱顆粒を阻害します。
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GC44729
Prostratin
HIV再活性化剤
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 プロテインキナーゼC(PKC)のペプチド阻害剤であるプロテインキナーゼC 19-31は、PKCaの偽基質調節ドメイン(残基19-31)に由来し、25位のセリンが野生型アラニンに置き換わっています。プロテインキナーゼC活性をテストするためのプロテインキナーゼC基質ペプチド。
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 プロテイン キナーゼ C 19-36 は、プロテイン キナーゼ C (PKC) の偽基質ペプチド阻害剤であり、IC50 は 0.18 μM です。
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 プロテインキナーゼ阻害剤 H-7 は、プロテインキナーゼ C (PKC) および環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、PKC の Ki は 6 μM です。
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GC11803
Pseudo RACK1
プロテインキナーゼCの活性化剤
- GC14583 R 59-022 R59-022(DKGI-I)は、ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤(IC50=2.8μM)である。
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022(DKGI-I)塩酸塩は、DGK阻害剤(IC50:2.8μM)です。R 59-022塩酸塩は、OAGのリン酸化をOAPAに抑制します。R 59-022塩酸塩は、5-HT受容体拮抗剤であり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化することができます。 R 59-022は血小板中の凝固因子誘導性グリセリン二酸エステル生成を増強し、好中球中のリン脂質産生を抑制します。
- GC18246 R-59-949 R-59-949 は、IC50 が 300 nM の汎ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) 阻害剤です。 R-59-949 は、タイプ I DGK α および γ の活性を強く阻害し、タイプ II DGK θ およびκ の活性を中程度に減衰させます。 R-59-949 は、内因性リガンド ジアシル グリセロールのレベルを高めることにより、プロテイン キナーゼ C (PKC) を活性化します。
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 は強力な PKC 阻害剤であり、PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε、およびラット脳 PKC に対する IC50 は、それぞれ 5、24、14、27、24、および 23 nM です。