Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(63)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(41)
- c-Kit(58)
- c-MET(96)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(277)
- EphB4(1)
- FAK(39)
- FGFR(104)
- FLT3(94)
- HER2(12)
- IGF1R(34)
- Insulin Receptor(47)
- IRAK(32)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(25)
- PDGFR(106)
- PTKs/RTKs(9)
- Pyk2(8)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(33)
- Src(103)
- Tie-2 (4)
- Trk(42)
- VEGFR(192)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(16)
- DYRK(35)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(14)
- RET(30)
- TAM Receptor(33)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC72353
Bedinvetmab
Bedinvetmab(ZTS-00508841)は、神経成長因子(NGF)に対するイヌモノクローナル抗体(mAb)である。
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GC64017
Befotertinib
D-0316
Befotertinib (D-0316) は、第三世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 Befotertinib は、EGFR T790M 陽性の非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 -
GC19063
Belizatinib
TSR-011
ベリザチニブは、野生型組換え ALK キナーゼの IC50 が 0.7 nM で、ALK と TRKA、TRKB、および TRKC の経口二重強力阻害剤です。 -
GC65516
Bemarituzumab
ベマリツズマブは、FGFR2b (FGF 受容体) に対するファーストインクラスのヒト化 IgG1 モノクローナル抗体です。ベマリツズマブは、線維芽細胞増殖因子が FGFR2b に結合して活性化するのをブロックします。ベマリツズマブは、がん研究の可能性を秘めています。
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GC34216
Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody)
ベバシズマブ(Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody))は抗VEGFのヒト化モノクローナル抗体である。
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GC63436
Bevurogant
BI 730357
Bevurogant(BI730357)は、レチノイド関連オーファン受容体-γt(RORγt)拮抗薬である。 -
GC64810
Bezuclastinib
CGT9486; PLX 9486
ベズクラスチニブ(CGT9486;PLX 9486)は、c-kitおよびc-kit D816Vの強力な阻害剤です(ic50が0.0001<μm<1であり、特許WO2014100620 A2から抽出された化合物です)。
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GC15340
BFH772
BFH772 は強力な経口 VEGFR2 阻害剤であり、VEGFR2 キナーゼの標的化に非常に効果的で、IC50 値は 3 nM です。
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GC33172
BGB-102 (JNJ-26483327)
BGB-102 (JNJ-26483327) は、EGFR、HER2、および HER4 に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 9.6 nM、18 nM、および 40.3 nM です。
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GC19066
BGB-283
BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。
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GC10055
BGJ398
Infigratinib, NVP-BGJ398
FGFR阻害剤
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GC68759
BI-1622
BI-1622は、口服により効果的で高選択性のHER2(ERBB2)阻害剤であり、IC50は7nMです。BI-1622はEGFRに対する選択性が25倍以上あります。BI-1622は、H2170およびPC9細胞を移植したマウスモデルで高い体内抗腫瘍効果を示し、良好な活性分子代謝および薬物動態特性を有しています。
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GC65457
BI-3663
BI-3663 は、高度に選択的な PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM) であり、PTK2 分解のために E3 リガーゼを乗っ取るセレブロン リガンドを備えています。 BI-3663 は、18 nM の IC50 で PTK2 を阻害します。 BI-3663 はポマリドマイドに BI-4464 をリンカーで結合させた PROTAC です。抗がん作用。
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GC38402
BI-4020
BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。
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GC68762
BI-4142
BI-4142は、口服可能であり、有効かつ高選択性のHER2阻害剤であり、IC50値は5nMです。
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GC34488
BI-4464
BI-4464 は、PTK2/FAK の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 PROTACのPTK2リガンド。
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GC65886
BI-853520
IN-10018
BI 853520 (IN-10018) は、経口活性のある強力な接着斑キナーゼ (FAK) 阻害剤です (組換え FAK IC50 = 1nM)。 BI 853520 は、癌細胞に対する抗増殖活性を示します。 -
GC46924
BIBF 1120-13C-d3
Nintedanib-13C-d3
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
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GC35516
BIBF 1202
BIBF 1202 は、62 nM の IC50 で VEGFR2 キナーゼを阻害する BIBF 1120 のカルボキシレート代謝物です。
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GC10815
BIBU 1361 dihydrochloride
EGFR阻害剤
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GC10087
BIBX 1382
Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382
EGFR阻害剤
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GC50026
BIBX 1382 dihydrochloride
高度に選択的なEGFRキナーゼ阻害剤
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GC19075
BLU-554
BLU-554
BLU-554 (BLU-554) は、5 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い経口活性の線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU-554 は、FGFR4 シグナル伝達に依存する肝細胞癌 (HCC) のモデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。 -
GC19508
BLU-782
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
BLU-782は、ミュータントALK2を選択的に標的とするように特別に設計された経口精密療法である。 -
GC63910
BLU-945
BLU-945 は、強力で選択性が高く、可逆的で経口的に活性な上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を持つ EGFR を効果的に阻害できます。 BLU-945 は、非小細胞肺がん (NSCLC) を含む肺がんの研究に使用できます。
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GC10833
BLU9931
BLU9931 は、IC50 が 3 nM、Kd が 6 nM の強力で選択性の高い、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU9931 には顕著な抗腫瘍活性があります。
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GC12539
BLZ945
BLZ945
BLZ945 (BLZ945) は、IC50 が 1 nM の強力で選択的な脳浸透性 CSF-1R (c-Fms) 阻害剤であり、最も近い受容体チロシンキナーゼホモログに対して 1,000 倍以上の選択性を示します。 -
GC14136
BMS 599626 dihydrochloride
EGFRとErbB2の阻害剤、強力で選択的
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GC50330
BMS 605541
強力なVEGFR-2阻害剤
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GC10455
BMS-509744
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GC17773
BMS-536924
BMS-536924 は、経口で活性な競合的かつ選択的なインスリン様成長因子受容体 (IGF-1R) キナーゼおよびインスリン受容体 (IR) 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 100 nM および 73 nM です。
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GC10606
BMS-599626 Hydrochloride
AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480
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GC13873
BMS-690514
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GC16712
BMS-754807
BMS-754807 は、強力で可逆的な IGF-1R/IR 阻害剤です (それぞれ IC50 = 1.8 および 1.7 nM; 両方とも Ki = < 2 nM)。
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GC14214
BMS-777607
BMS-817378
BMS-777607は、パンTAM阻害剤であり、さまざまな種類のがんに対する抗腫瘍活性を示す。 -
GC13833
BMS-794833
BMS-794833 は、特許 WO2009094417、化合物例 1 から抽出された VEGFR2 および Met 阻害剤です。それぞれ 15 および 1.7 nM の IC50 を持っています。
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GC17772
BMS-817378
Met/VEGFR2の強力なATP競合阻害剤
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GC11063
BMX-IN-1
BMX Inhibitor 1
選択的なBMXおよびBTK阻害剤
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GC13343
Bosutinib (SKI-606)
SKI 606
ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。 -
GC68796
Bosutinib hydrate
SKI-606 hydrate
Bosutinib(水和物)は、口服用のSrc / Ablチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.2 nMおよび1 nMです。
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GC40080
Bosutinib-d8
SKI-606 D8
Bosutinib-d8は、GC-またはLC-MSによるボスチニブの定量のための内部標準として使用することを目的としています。
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GC38894
Bozitinib
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
ボジチニブ (PLB-1001) は、血液脳関門透過性を有する選択性の高い c-MET キナーゼ阻害剤です。ボジチニブ (PLB-1001) は、ATP 競合性の低分子阻害剤であり、チロシン キナーゼ スーパーファミリーの従来の ATP 結合ポケットに結合します。 -
GC65966
BPI-9016M
BPI-9016M は、経口で有効な強力な選択的デュアル c-Met および AXL チロシンキナーゼ阻害剤です。 BPI-9016Mは、肺腺癌の腫瘍細胞の増殖、移動、浸潤を抑制します。
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GC41631
BPIQ-I
PD 159121
BPIQ-Iは、表皮成長因子受容体のチロシンキナーゼ活性を抑制するキナゾリンです(IC50 = 0.025 nM)。
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GC19080
BPR1J-097
BPR1J-097 は、11 nM の IC50 を持つ新しい強力な FLT3 阻害剤です。
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GC35544
BPR1J-097 Hydrochloride
BPR1J-097 塩酸塩は、11 nM の IC50 を持つ新規で強力な FLT3 阻害剤です。
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GC35545
BPR1K871
DBPR114
BPR1K871 は、FLT3 と AURKA の IC50 がそれぞれ 19 nM と 22 nM である強力かつ選択的なデュアル FLT3/AURKA 阻害剤であり、抗がん治療の前臨床開発候補として機能します。 -
GC18718
bpV(pic) (potassium hydrate)
Bisperoxovanadium(pic)
bpV(pic)は、複数の異なるタンパク質チロシンホスファターゼ(PTP)を阻害するビスペルオキソバナジウム(bpV)化合物であり、PTENに対して選択的です(IC50 = 31 nM)。
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GC74046
BR-cpd7
BR-cpd7は、10 nmのdc50を有する線維芽細胞増殖因子受容体fgfr 1/2のprotac分解剤である。
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GC42972
Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt)
Brain-derived aFGF (1-11)
脳由来の酸性線維芽細胞増殖因子(brain-derived aFGF)(1-11)は、脳由来のaFGFのペプチドフラグメントです。
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GC19084
Brigatinib
Brigatinib
ブリガチニブ (AP-26113) は、非常に強力で選択的な ALK 阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。 -
GC11692
Brivanib (BMS-540215)
BMS 540215
ブリバニブ (BMS-540215) (BMS-540215) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM であり、VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力を持ちますが、PDGFR-β に対しては >240 倍です。 -
GC14238
Brivanib Alaninate (BMS-582664)
BMS 582664
Brivanib alaninate (BMS-582664) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM です。 VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力がありますが、PDGFRβ に対しては 240 倍以上です。 -
GC74575
Brolucizumab
DLX1008; ESBA 1008; RTH258
Brolucizumab(DLX 1008)は低ピコモル親和性(KD=1.05 pM)を有する単鎖抗VEGF−a抗体断片である。 -
GC34509
BT-13
BT-13 は、強力かつ選択的なグリア細胞株由来神経栄養因子 (GDNF) 受容体 RET アゴニストであり、GFL とは独立して、in vitro で感覚ニューロンからの神経突起の成長を促進し、ラットの実験的神経障害を軽減します 。
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GC72982
BT173
BT173は強力な相同ドメイン相互作用蛋白質キナーゼ2(HIPK 2)阻害剤である。
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GC71346
BT424
BT424 は特異的なhck阻害剤である。
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GC68812
BT44
BT44は選択的なRET活性化剤です。BT44は血液脳関門を通過でき、神経変性疾患や糖尿病の研究に使用されることがあります。
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GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 -
GC34529
c-Fms-IN-1
c-Fms-IN-1 は、IC50 が 0.0008 μM の FMS キナーゼ阻害剤です 。
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GC35663
c-Fms-IN-10
c-Fms-IN-10 は、チエノ [3,2-d] ピリミジンの誘導体であり、IC50 が 2 nM の FMS (コロニー刺激因子-1 受容体、CSF-1R) のキナーゼ阻害剤です。
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GC66028
c-Fms-IN-13
c-Fms-IN-13 (化合物 14) は、IC50 値が 17 nM の強力な FMS キナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-13 は、抗炎症剤として使用できます。
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GC35664
c-Fms-IN-3
c-Fms-IN-3 は、抗炎症剤および抗リウマチ剤としての可能性を持つ新規の c-Fms キナーゼ阻害剤です。
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GC35665
c-Fms-IN-8
c-Fms-IN-8(化合物4a)は、9.1nMのIC50を有するコロニー刺激因子-1受容体(CSF-1R、c-FMS)II型阻害剤である。
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GC35666
c-Fms-IN-9
c-Fms-IN-9 は、特許 WO2014145023A1 の化合物例 7 から抽出された c-FMS 阻害剤です。それぞれμM。
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GC19106
c-Kit-IN-1
c-Kit-IN-1は、c-Kitとc-MetのIC50が<200 nMである強力な阻害剤です。
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GC35705
c-Kit-IN-2
c-Kit-IN-2 は、IC50 が 82 nM の c-KIT 阻害剤であり、3 つの GIST 細胞株すべて、GIST882、GIST430、および GIST48 に対して優れた抗増殖活性を示し、GI50 は 3、1、および 2 nM です。それぞれ。
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GC38595
c-Kit-IN-3
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GC38756
c-Kit-IN-3 D-tartrate
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GC38757
c-Kit-IN-3 hydrochloride
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GC65948
c-Kit-IN-5-1
c-Kit-IN-5 は c-Kit の強力な阻害剤であり、IC50 はキナーゼアッセイと細胞アッセイでそれぞれ 22 nM と 16 nM です。 c-Kit-IN-5 は、KDR、p38、Lck、および Src よりも 200 倍以上の c-Kit に対する選択性を示します。 c-Kit-IN-5 は、望ましい薬物動態特性も示します。
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GC35716
c-Met inhibitor 1
c-Met インヒビター 1 は、胃がん、神経膠芽腫、および膵臓がんを含むがんの治療に有用な c-Met 受容体シグナル伝達経路の阻害剤です。
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GC35717
c-met-IN-1
c-met-IN-1 (化合物 16) は、強力かつ選択的な c-Met 阻害剤であり、IC50 は 1.1 nM で、抗腫瘍活性があります。
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GC33203
c-Met-IN-2
c-Met-IN-2 は、強力で選択的な経口投与可能な c-Met 阻害剤で、IC50 は 0.6 nM で、抗腫瘍活性があります。
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GC32748
CA-4948
CA-4948 は、特許 WO2015104688 から抽出された、選択的で強力な経口活性インターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) 阻害剤です (例 1)。
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GC68820
Cabiralizumab
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
Cabiralizumab(FPA 008)は、CSF1Rに対するモノクローナル抗体(MAb)です。CabiralizumabはT細胞の浸潤と抗腫瘍T細胞免疫反応を増強することができます。 Cabiralizumabは骨粗鬆症性関節炎(RA)の研究に使用される、骨吸収を阻止し、骨の活性化を抑制します。 CabiralizumabはNivolumabと組み合わせて肺癌の研究に使用されることがあります。
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GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は、新規なMETおよびVEGFR2阻害剤であり、同時に転移、血管新生、および腫瘍成長を抑制する。 -
GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
カボザンチニブマレート(XL184)(XL184 S-マレート)は、VEGFR2、c-Met、Kit、AxlおよびFlt3をそれぞれ0.035、1.3、4.6、7および11.3 nMのIC50で阻害する強力な多数受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC67948
Cabozantinib-d6
XL184-d6; BMS-907351-d6
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GC50024
Caffeic acid-pYEEIE
非リン酸化ペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIEは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。
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GC64564
Caffeic acid-pYEEIE TFA
非ホスホペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIE TFAは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。
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GC12910
Canertinib (CI-1033)
カネルチニブ (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。
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GC12087
Canertinib dihydrochloride
CI-1033, PD 183805
パン-ErbBチロシンキナーゼ阻害剤
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GC73667
Canlitinib
Canlitinibは、特許WO 2018072614(IV−2)から抽出されたチロシンキナーゼ阻害剤である。
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GC68828
Capmatinib dihydrochloride hydrate
Capmatinib(INC280; INCB28060)ジヒドロクロリド水和物は、有効で経口的に活性があり、選択的なATP競争性c-Metキナーゼ阻害剤(IC50 = 0.13 nM)です。 Capmatinib dihydrochloride hydrateは、c-METのリン酸化およびERK1 / 2、AKT、FAK、GAB1およびSTAT3 / 5などのc-METパスウェイ下流効果タンパク質を抑制することができます。 Capmatinib dihydrochloride hydrateは、c-Met依存性腫瘍細胞の増殖と移動を抑制し、細胞死を誘導することができます。 抗腫瘍活性を示す腫瘍マウスモデルでも見られます。 Capmatinib dihydrochloride hydrateは主にCYP3A4およびアルデヒド酸化酵素によって代謝されます。
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GC49433
Capsiate
辛味のない品種 CH-19 ピーマンから抽出されたカプサイシン類似体であるカプシエートは、TRPV1 の経口活性アゴニストです 。
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GC72300
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)Caveolin-1ステントドメインペプチドは、複数の器官における老化に関連する有害な変化を逆転させるペプチドである。
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GC43198
CAY10717
CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40%以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。
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GC49094
CAY10781
NRP-1/VEGF-A相互作用阻害剤
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GC74017
CC-3240
CC-3240 (compound 13)は、cc-8977に基づくcamkk2の分子接着剤で、ic50は9 nmである。
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GC40054
CCT241161
CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。
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GC19092
CCT241736
CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。
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GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8はCDK 9とFLT 3-ITDの経口活性、強力性と選択性阻害剤であり、Ki値はそれぞれ8と13 nMである。
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GC32623
CE-245677
CE-245677 は、Tie2 および TrkA/B キナーゼの強力な可逆的阻害剤であり、細胞の IC50 は 4.7 および 1 nM です。
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GC16421
Cediranib (AZD217)
AZD 2171, ZD 2171
Cediranib (AZD217) (AZD2171) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ の IC50 が <1、<3、5、5、36、2 nM の非常に強力な経口投与可能な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。キット、それぞれ。 -
GC33004
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate)
マレイン酸セジラニブ (AZD-2171 マレイン酸) (AZD-2171 マレイン酸) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα に対して <1、<3、5、5、36、2 nM の IC50 を持つ非常に強力な経口投与可能な VEGFR 阻害剤です。 PDGFRβ、c-Kit、それぞれ。
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GC63458
Cedirogant
ABBV-157
Cedirogant (ABBV-157) は、経口で活性な RORγt インバース アゴニストです。 -
GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 -
GC73947
CEP-11981
ESK981; BOL 303213X
CEP-11981(ESK 981、BOL 303213 X)は経口活性チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)であり、TIE 2、VEGFR 1-3及びFGFR 1を標的にすることができ、潜在的な抗腫瘍及び抗血管形成作用を有する。 -
GC15145
CEP-28122
CEP-28122 は、酵素ベースの TRF アッセイで 1.9 ± 0.5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で選択的な経口活性 ALK 阻害剤です。