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Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC65966 BPI-9016M BPI-9016M は、経口で有効な強力な選択的デュアル c-Met および AXL チロシンキナーゼ阻害剤です。 BPI-9016Mは、肺腺癌の腫瘍細胞の増殖、移動、浸潤を抑制します。 BPI-9016M Chemical Structure
  3. GC41631 BPIQ-I

    BPIQ-Iは、表皮成長因子受容体のチロシンキナーゼ活性を抑制するキナゾリンです（IC50 = 0.025 nM）。

     BPIQ-I Chemical Structure
  4. GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 は、11 nM の IC50 を持つ新しい強力な FLT3 阻害剤です。 BPR1J-097 Chemical Structure
  5. GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 塩酸塩は、11 nM の IC50 を持つ新規で強力な FLT3 阻害剤です。 BPR1J-097 Hydrochloride Chemical Structure
  6. GC35545 BPR1K871 BPR1K871 は、FLT3 と AURKA の IC50 がそれぞれ 19 nM と 22 nM である強力かつ選択的なデュアル FLT3/AURKA 阻害剤であり、抗がん治療の前臨床開発候補として機能します。 BPR1K871 Chemical Structure
  7. GC18718 bpV(pic) (potassium hydrate)

    bpV（pic）は、複数の異なるタンパク質チロシンホスファターゼ（PTP）を阻害するビスペルオキソバナジウム（bpV）化合物であり、PTENに対して選択的です（IC50 = 31 nM）。

     bpV(pic) (potassium hydrate) Chemical Structure
  8. GC42972 Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt)

    脳由来の酸性線維芽細胞増殖因子（brain-derived aFGF）（1-11）は、脳由来のaFGFのペプチドフラグメントです。

     Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  9. GC19084 Brigatinib ブリガチニブ (AP-26113) は、非常に強力で選択的な ALK 阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。 Brigatinib Chemical Structure
  10. GC11692 Brivanib (BMS-540215) ブリバニブ (BMS-540215) (BMS-540215) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM であり、VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力を持ちますが、PDGFR-β に対しては >240 倍です。 Brivanib (BMS-540215) Chemical Structure
  11. GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib alaninate (BMS-582664) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM です。 VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力がありますが、PDGFRβ に対しては 240 倍以上です。 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Chemical Structure
  12. GC34509 BT-13 BT-13 は、強力かつ選択的なグリア細胞株由来神経栄養因子 (GDNF) 受容体 RET アゴニストであり、GFL とは独立して、in vitro で感覚ニューロンからの神経突起の成長を促進し、ラットの実験的神経障害を軽減します 。 BT-13 Chemical Structure
  13. GC10944 Butein ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 Butein Chemical Structure
  14. GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1 は、IC50 が 0.0008 μM の FMS キナーゼ阻害剤です 。 c-Fms-IN-1 Chemical Structure
  15. GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 は、チエノ [3,2-d] ピリミジンの誘導体であり、IC50 が 2 nM の FMS (コロニー刺激因子-1 受容体、CSF-1R) のキナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-10 Chemical Structure
  16. GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (化合物 14) は、IC50 値が 17 nM の強力な FMS キナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-13 は、抗炎症剤として使用できます。 c-Fms-IN-13 Chemical Structure
  17. GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 は、抗炎症剤および抗リウマチ剤としての可能性を持つ新規の c-Fms キナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-3 Chemical Structure
  18. GC35665 c-Fms-IN-8 ｃ－Ｆｍｓ－ＩＮ－８（化合物４ａ）は、９．１ｎＭのＩＣ５０を有するコロニー刺激因子－１受容体（ＣＳＦ－１Ｒ、ｃ－ＦＭＳ）ＩＩ型阻害剤である。 c-Fms-IN-8 Chemical Structure
  19. GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 は、特許 WO2014145023A1 の化合物例 7 から抽出された c-FMS 阻害剤です。それぞれμM。 c-Fms-IN-9 Chemical Structure
  20. GC19106 c-Kit-IN-1

    c-Kit-IN-1は、c-Kitとc-MetのIC50が<200 nMである強力な阻害剤です。

     c-Kit-IN-1 Chemical Structure
  21. GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 は、IC50 が 82 nM の c-KIT 阻害剤であり、3 つの GIST 細胞株すべて、GIST882、GIST430、および GIST48 に対して優れた抗増殖活性を示し、GI50 は 3、1、および 2 nM です。それぞれ。 c-Kit-IN-2 Chemical Structure
  22. GC38595 c-Kit-IN-3 c-Kit-IN-3 Chemical Structure
  23. GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate c-Kit-IN-3 D-tartrate Chemical Structure
  24. GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride c-Kit-IN-3 hydrochloride Chemical Structure
  25. GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 は c-Kit の強力な阻害剤であり、IC50 はキナーゼアッセイと細胞アッセイでそれぞれ 22 nM と 16 nM です。 c-Kit-IN-5 は、KDR、p38、Lck、および Src よりも 200 倍以上の c-Kit に対する選択性を示します。 c-Kit-IN-5 は、望ましい薬物動態特性も示します。 c-Kit-IN-5-1 Chemical Structure
  26. GC35716 c-Met inhibitor 1 c-Met インヒビター 1 は、胃がん、神経膠芽腫、および膵臓がんを含むがんの治療に有用な c-Met 受容体シグナル伝達経路の阻害剤です。 c-Met inhibitor 1 Chemical Structure
  27. GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (化合物 16) は、強力かつ選択的な c-Met 阻害剤であり、IC50 は 1.1 nM で、抗腫瘍活性があります。 c-met-IN-1 Chemical Structure
  28. GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 は、強力で選択的な経口投与可能な c-Met 阻害剤で、IC50 は 0.6 nM で、抗腫瘍活性があります。 c-Met-IN-2 Chemical Structure
  29. GC32748 CA-4948 CA-4948 は、特許 WO2015104688 から抽出された、選択的で強力な経口活性インターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) 阻害剤です (例 1)。 CA-4948 Chemical Structure
  30. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、VEGFR2 および MET の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.035 および 1.3 nM です。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、KIT、RET、AXL、TIE2、および FLT3 の強力な阻害を示します (それぞれ IC50 = 4.6、5.2、7、14.3、および 11.3 nM)。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、抗血管新生活性を示します。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、腫瘍血管系を破壊し、腫瘍および内皮細胞のアポトーシスを促進します。 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Chemical Structure
  31. GC12531 Cabozantinib malate (XL184)

    カボザンチニブマレート（XL184）（XL184 S-マレート）は、VEGFR2、c-Met、Kit、AxlおよびFlt3をそれぞれ0.035、1.3、4.6、7および11.3 nMのIC50で阻害する強力な多数受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。

     Cabozantinib malate (XL184) Chemical Structure
  32. GC67948 Cabozantinib-d6 Cabozantinib-d6 Chemical Structure
  33. GC50024 Caffeic acid-pYEEIE 非リン酸化ペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIEは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。 Caffeic acid-pYEEIE Chemical Structure
  34. GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA 非ホスホペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIE TFAは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。 Caffeic acid-pYEEIE TFA Chemical Structure
  35. GC12910 Canertinib (CI-1033) カネルチニブ (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。 Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  36. GC12087 Canertinib dihydrochloride

    パン-ErbBチロシンキナーゼ阻害剤

     Canertinib dihydrochloride Chemical Structure
  37. GC49433 Capsiate 辛味のない品種 CH-19 ピーマンから抽出されたカプサイシン類似体であるカプシエートは、TRPV1 の経口活性アゴニストです 。 Capsiate Chemical Structure
  38. GC43198 CAY10717

    CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40％以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。

     CAY10717 Chemical Structure
  39. GC49094 CAY10781

    NRP-1/VEGF-A相互作用阻害剤

     CAY10781 Chemical Structure
  40. GC40054 CCT241161 CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。 CCT241161 Chemical Structure
  41. GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。 CCT241736 Chemical Structure
  42. GC32623 CE-245677 CE-245677 は、Tie2 および TrkA/B キナーゼの強力な可逆的阻害剤であり、細胞の IC50 は 4.7 および 1 nM です。 CE-245677 Chemical Structure
  43. GC16421 Cediranib (AZD217) Cediranib (AZD217) (AZD2171) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ の IC50 が <1、<3、5、5、36、2 nM の非常に強力な経口投与可能な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。キット、それぞれ。 Cediranib (AZD217) Chemical Structure
  44. GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) マレイン酸セジラニブ (AZD-2171 マレイン酸) (AZD-2171 マレイン酸) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα に対して <1、<3、5、5、36、2 nM の IC50 を持つ非常に強力な経口投与可能な VEGFR 阻害剤です。 PDGFRβ、c-Kit、それぞれ。 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Chemical Structure
  45. GC63458 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) は、経口で活性な RORγt インバース アゴニストです。 Cedirogant Chemical Structure
  46. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib Chemical Structure
  47. GC15145 CEP-28122 CEP-28122 は、酵素ベースの TRF アッセイで 1.9 ± 0.5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で選択的な経口活性 ALK 阻害剤です。 CEP-28122 Chemical Structure
  48. GC35652 CEP-28122 mesylate salt ジアミノピリミジン誘導体である CEP-28122 メシル酸塩は、組換え ALK キナーゼ活性の IC50 値が 1.9 nM で、強力かつ選択的で、経口的に生物学的に利用可能な ALK 阻害剤です。 CEP-28122 は、ALK 陽性ヒトがんの実験モデルで抗腫瘍活性を示します。 CEP-28122 メシル酸塩は、優れた薬力学的および薬物動態学的活性を有します。 CEP-28122 mesylate salt Chemical Structure
  49. GC15273 CEP-37440 CEP-37440 は、FAK と ALK の IC50 値がそれぞれ 2.3 nM と 3.5 nM の強力な経口活性二重 FAK/ALK 阻害剤です。 CEP-37440 は、FAK1 (Tyr 397) の自己リン酸化キナーゼ活性をブロックすることにより、細胞増殖を減少させます。 CEP-37440 Chemical Structure
  50. GC19102 CEP-40783 CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。 CEP-40783 Chemical Structure
  51. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  52. GC45789 Ceritinib-d7 Ceritinib-d7 (LDK378 D7) は、Ceritinib と標識された重水素です。 Ceritinib-d7 Chemical Structure
  53. GC34217 Cetuximab (C225)

    セツキシマブ（C225）は、人間のIgG1モノクローナル抗体であり、表皮成長因子受容体（EGFR）を阻害する作用があります。SPRによるEGFRのKdは0.201 nMです。セツキシマブ（C225）には強力な抗腫瘍活性があります。

     Cetuximab (C225) Chemical Structure
  54. GC63429 Cevidoplenib セビドプレニブは、脾臓チロシンキナーゼ (Syk) の経口投与可能な阻害剤であり、潜在的な抗炎症および免疫調節活性を備えています 。 Cevidoplenib Chemical Structure
  55. GC63455 Cevidoplenib dimesylate セビドプレニブは、脾臓チロシンキナーゼ (Syk) の経口投与可能な阻害剤であり、潜在的な抗炎症および免疫調節活性を備えています 。 Cevidoplenib dimesylate Chemical Structure
  56. GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS Receptor Inhibitor II は、CSF1R キナーゼ阻害剤です。 cFMS Receptor Inhibitor II Chemical Structure
  57. GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS 受容体阻害剤 IV (化合物 42) は、IC50 が 0.017 μM の強力な cFMS 阻害剤です。 cFMS Receptor Inhibitor IV Chemical Structure
  58. GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2 は、IC50 が 0.024 μM の FMS キナーゼ阻害剤です。 cFMS-IN-2 Chemical Structure
  59. GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。 CG-806 (Luxeptinib) Chemical Structure
  60. GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。 CGP 52411 Chemical Structure
  61. GC18438 CGP 77675 CGP 77675 は、Src ファミリー キナーゼの経口活性のある強力な阻害剤です。 CGP 77675 は、ペプチド基質のリン酸化および精製 Src の自己リン酸化を阻害し (それぞれ IC50 は 5 ～ 20 および 40 nM)、Src、EGFR、KDR、v-Abl、および Lck も IC50 が 5 ～ 20、40、20 で阻害します。 、150、1000、310、および 290 nM、それぞれ。抗がん作用。 CGP 77675 Chemical Structure
  62. GC48992 CGP 77675 (hydrate)

    Srcファミリーキナーゼの阻害剤

     CGP 77675 (hydrate) Chemical Structure
  63. GC14650 CGP60474

    CDK阻害剤

     CGP60474 Chemical Structure
  64. GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 9.3、7.6、および 22 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な選択的 FGFR 阻害剤です。 CH5183284 (Debio-1347) Chemical Structure
  65. GC16025 CH5424802 CH5424802 (CH5424802) は、1.9 nM の IC50 および 2.4 nM の Kd 値 (ATP 競合的に) を有する強力で選択的な経口利用可能な ALK 阻害剤であり、1 nM の IC50 で ALK F1174L および ALK R1275Q も阻害します。と 3.5 nM、それぞれ。 CH5424802 は、効果的な中枢神経系 (CNS) への浸透を示しています。 CH5424802 Chemical Structure
  66. GC33112 CH7057288

    CH7057288は、TRK阻害剤として強力かつ選択的です。

     CH7057288 Chemical Structure
  67. GC25219 CH7233163

    CH7233163は、EGFR-チロシンキナーゼの非共有結合型ATP競争阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797Sを持つ腫瘍に対する抗腫瘍活性があります。

     CH7233163 Chemical Structure
  68. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ～ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 Chiauranib Chemical Structure
  69. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。 CHIR-124 Chemical Structure
  70. GC32979 Chloropyramine hydrochloride クロロピラミン塩酸塩はヒスタミン受容体 H1 拮抗薬であり、VEGFR-3 および FAK の生化学的機能も阻害します。 Chloropyramine hydrochloride Chemical Structure
  71. GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (化合物 18a) は、ABL1、SRC、および p38 に対してそれぞれ 70、90、および 62 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口利用可能な BCR-ABL、SRC、および p38 キナーゼ阻害剤です。 CHMFL-ABL-053 Chemical Structure
  72. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  73. GC33020 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) は、IC50 が 11 nM の非常に強力で選択的な II 型不可逆 BMX キナーゼ阻害剤です。 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) Chemical Structure
  74. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。 CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  75. GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 は、消化管間質腫瘍 (GIST) に対する c-KIT T670I 変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.045 μM です。 CHMFL-KIT-033 Chemical Structure
  76. GN10327 Chrysophanol Chrysophanol Chemical Structure
  77. GC43268 Cinnamtannin B-1 シンナムタンニン B-1 は、抗酸化作用や活性酸素種 (ROS) の生成の抑制など、複数の生物学的機能を持つプロアントシアニジンです。 Cinnamtannin B-1 Chemical Structure
  78. GC32713 Cintirorgon (LYC-55716) Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は、クラス初の選択的かつ経口で生物学的に利用可能な RORγ です。アゴニスト。 Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は RORγ の遺伝子発現を調節します。 Tリンパ球免疫細胞を発現させ、エフェクター機能を強化し、免疫抑制を減少させ、腫瘍増殖の減少と生存率の改善をもたらします。 Cintirorgon (LYC-55716) Chemical Structure
  79. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  80. GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  81. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CNX-2006 Chemical Structure
  82. GC14695 CO-1686 (AVL-301)

    突然変異型EGFRの選択的阻害剤

     CO-1686 (AVL-301) Chemical Structure
  83. GC12837 Compound 56

    強力なEGFR阻害剤

     Compound 56 Chemical Structure
  84. GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library

    様々なキナーゼ阻害剤のスクリーニングに

     Comprehensive Kinase Screening Library Chemical Structure
  85. GC35728 Conteltinib コンテルチニブ (CT-707) は、FAK、ALK、および Pyk2 を標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。コンテルチニブは、1.6 nM の IC50 で FAK に対して有意な阻害効果を発揮します。 Conteltinib Chemical Structure
  86. GC33352 CP-547632 CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。 CP-547632 Chemical Structure
  87. GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 塩酸塩は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 塩酸塩は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 塩酸塩は抗腫瘍効果があります。 CP-547632 hydrochloride Chemical Structure
  88. GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 TFA は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 TFA には抗腫瘍効果があります。 CP-547632 TFA Chemical Structure
  89. GC12980 CP-673451 CP-673451 は、PDGFRα および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 10 nM および 1 nM である、強力かつ選択的な PDGFR 阻害剤です。 CP-673451 Chemical Structure
  90. GC13091 CP-724714 CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。 CP-724714 Chemical Structure
  91. GC62274 CPL304110 CPL304110 は、線維芽細胞増殖因子受容体 FGFR (1-3) の強力な経口活性および選択的阻害剤であり、FGFR の IC50 値はそれぞれ 0.75 nM、0.5 nM、および 3.05 nM (1-3) です。 CPL304110 Chemical Structure
  92. GC14906 Crenolanib (CP-868596) クレノラニブ (CP-868596) は、クラス III 受容体チロシンキナーゼ FLT3 および PDGFRα/β の野生型および変異アイソフォームの強力かつ選択的な阻害剤です。 Kds はそれぞれ 0.74 nM および 2.1 nM/3.2 nM です。 Crenolanib (CP-868596) Chemical Structure
  93. GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。 Crizotinib hydrochloride Chemical Structure
  94. GC38412 Crotonoside

    多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ

     Crotonoside Chemical Structure
  95. GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471)

    CS-2660（JNJ-38158471）は、IC50が40 nMの高度に選択的なVEGFR-2阻害剤であり、経口摂取可能でよく耐容性があります。 CS-2660（JNJ-38158471）はまた、RET（c-RET）やKit（c-Kit）などの密接に関連するチロシンキナーゼを180 nMおよび500 nMのIC50で阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR -3に対して有意な活性を示しません（> 1マイクロM）。

     CS-2660 (JNJ-38158471) Chemical Structure
  96. GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 は、IC50 が 0.5 nM の CSF1R 阻害剤です。 CSF1R-IN-1 Chemical Structure
  97. GC64961 CSF1R-IN-2 ＣＳＦ１Ｒ－ＩＮ－２（化合物５）は、ＳＲＣ、ＭＥＴおよびｃ－ＦＭＳの経口活性阻害剤であり、ＳＲＣ、ＭＥＴおよびｃ－ＦＭＳについてそれぞれ０．１２ｎＭ、０．１４ｎＭおよび０．７６ｎＭのＩＣ５０値を有する。 CSF1R-IN-2 Chemical Structure
  98. GC64805 CSF1R-IN-3 ＣＳＦ１Ｒ－ＩＮ－３（化合物２１）は、強力で経口活性のあるＣＳＦ－１Ｒ阻害剤である（ＩＣ５０＝２．１ｎＭ）。 CSF1R-IN-3 は、結腸直腸癌細胞に対する強力な抗増殖活性です。 CSF1R-IN-3 は、マクロファージの移動を抑制し、M2 様マクロファージを M1 表現型に再プログラミングし、抗腫瘍免疫を増強することにより、結腸直腸癌の進行を抑制します。 CSF1R-IN-3 Chemical Structure
  99. GC35753 CT-721 CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。 CT-721 Chemical Structure
  100. GC67774 CT52923 CT52923 Chemical Structure
  101. GC50076 CTA 056 CTA 056 は、IC50 が 0.1 μM の ITK (IL-2 誘導性 T 細胞キナーゼ) 阻害剤です。 CTA 056 は、悪性 T 細胞を選択的に標的とし、オンコミアを調節します。 CTA 056 はアポトーシスを誘導し、T 細胞性白血病およびリンパ腫の治療薬となる可能性があります。 CTA 056 Chemical Structure

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