Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(63)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(41)
- c-Kit(58)
- c-MET(96)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(277)
- EphB4(1)
- FAK(39)
- FGFR(104)
- FLT3(94)
- HER2(12)
- IGF1R(34)
- Insulin Receptor(47)
- IRAK(32)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(25)
- PDGFR(106)
- PTKs/RTKs(9)
- Pyk2(8)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(33)
- Src(103)
- Tie-2 (4)
- Trk(42)
- VEGFR(192)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(16)
- DYRK(35)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(14)
- RET(30)
- TAM Receptor(33)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC35652
CEP-28122 mesylate salt
ジアミノピリミジン誘導体である CEP-28122 メシル酸塩は、組換え ALK キナーゼ活性の IC50 値が 1.9 nM で、強力かつ選択的で、経口的に生物学的に利用可能な ALK 阻害剤です。 CEP-28122 は、ALK 陽性ヒトがんの実験モデルで抗腫瘍活性を示します。 CEP-28122 メシル酸塩は、優れた薬力学的および薬物動態学的活性を有します。
-
GC15273
CEP-37440
CEP-37440 は、FAK と ALK の IC50 値がそれぞれ 2.3 nM と 3.5 nM の強力な経口活性二重 FAK/ALK 阻害剤です。 CEP-37440 は、FAK1 (Tyr 397) の自己リン酸化キナーゼ活性をブロックすることにより、細胞増殖を減少させます。
-
GC19102
CEP-40783
RXDX-106
CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。 -
GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 -
GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
Ceritinib-d7 (LDK378 D7) は、Ceritinib と標識された重水素です。 -
GC34217
Cetuximab (C225)
C225
Cetuximab (C225)は、マウス抗EGFRモノクローナル抗体M225の可変領域とヒトIgG1定常領域を融合させて生成されたキメラモノクローナル抗体である。 -
GC63429
Cevidoplenib
SKI-O-703
セビドプレニブ(Cevidoplenib)(SKI-O-703)は経口活性かつ選択的な脾チロシンキナーゼ(Syk)阻害剤である。 -
GC63455
Cevidoplenib dimesylate
SKI-O-703 dimesylate
セビドプレニブは、脾臓チロシンキナーゼ (Syk) の経口投与可能な阻害剤であり、潜在的な抗炎症および免疫調節活性を備えています 。 -
GC34528
cFMS Receptor Inhibitor II
cFMS Receptor Inhibitor II は、CSF1R キナーゼ阻害剤です。
-
GC65976
cFMS Receptor Inhibitor IV
cFMS 受容体阻害剤 IV (化合物 42) は、IC50 が 0.017 μM の強力な cFMS 阻害剤です。
-
GC31726
cFMS-IN-2
cFMS-IN-2 は、IC50 が 0.024 μM の FMS キナーゼ阻害剤です。
-
GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。 -
GC15950
CGP 52411
CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide
CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。 -
GC18438
CGP 77675
CGP 77675 は、Src ファミリー キナーゼの経口活性のある強力な阻害剤です。 CGP 77675 は、ペプチド基質のリン酸化および精製 Src の自己リン酸化を阻害し (それぞれ IC50 は 5 ~ 20 および 40 nM)、Src、EGFR、KDR、v-Abl、および Lck も IC50 が 5 ~ 20、40、20 で阻害します。 、150、1000、310、および 290 nM、それぞれ。抗がん作用。
-
GC48992
CGP 77675 (hydrate)
Srcファミリーキナーゼの阻害剤
-
GC14650
CGP60474
CDK阻害剤
-
GC10759
CH5183284 (Debio-1347)
Debio 1347
CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 9.3、7.6、および 22 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な選択的 FGFR 阻害剤です。 -
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802 (CH5424802) は、1.9 nM の IC50 および 2.4 nM の Kd 値 (ATP 競合的に) を有する強力で選択的な経口利用可能な ALK 阻害剤であり、1 nM の IC50 で ALK F1174L および ALK R1275Q も阻害します。と 3.5 nM、それぞれ。 CH5424802 は、効果的な中枢神経系 (CNS) への浸透を示しています。 -
GC33112
CH7057288
CH7057288は、TRK阻害剤として強力かつ選択的です。
-
GC25219
CH7233163
CH7233163は、EGFR-チロシンキナーゼの非共有結合型ATP競争阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797Sを持つ腫瘍に対する抗腫瘍活性があります。
-
GC62145
Chiauranib
CS2164
Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ~ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 -
GC15739
CHIR-124
CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。
-
GC32979
Chloropyramine hydrochloride
クロロピラミン塩酸塩はヒスタミン受容体 H1 拮抗薬であり、VEGFR-3 および FAK の生化学的機能も阻害します。
-
GC17294
CHMFL-ABL-053
CHMFL-ABL-053 (化合物 18a) は、ABL1、SRC、および p38 に対してそれぞれ 70、90、および 62 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口利用可能な BCR-ABL、SRC、および p38 キナーゼ阻害剤です。
-
GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 -
GC33020
CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078)
CHMFL-BMX 078
CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) は、IC50 が 11 nM の非常に強力で選択的な II 型不可逆 BMX キナーゼ阻害剤です。 -
GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。
-
GC35685
CHMFL-KIT-033
CHMFL-KIT-033 は、消化管間質腫瘍 (GIST) に対する c-KIT T670I 変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.045 μM です。
-
GN10327
Chrysophanol
Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb
-
GC43268
Cinnamtannin B-1
LDN-0022358
シンナムタンニン B-1 は、抗酸化作用や活性酸素種 (ROS) の生成の抑制など、複数の生物学的機能を持つプロアントシアニジンです。 -
GC74542
Cinrebafusp alfa
PRS 343
Cinrebafusp alfa(PRS 343)は、高親和性CD 137/HER 2双特異性抗毒蛋白薬である。 -
GC32713
Cintirorgon (LYC-55716)
LYC-55716
Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は、クラス初の選択的かつ経口で生物学的に利用可能な RORγ です。アゴニスト。 Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は RORγ の遺伝子発現を調節します。 Tリンパ球免疫細胞を発現させ、エフェクター機能を強化し、免疫抑制を減少させ、腫瘍増殖の減少と生存率の改善をもたらします。 -
GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
-
GC17790
CL-387785 (EKI-785)
EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785
CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。 -
GC73224
CLK1-IN-3
CLK1-IN-3 (compound 10ad)は強力で選択的なclk1阻害剤であり、ic50は5 nm、dyrk1aは300倍以上の選択性を有する。
-
GC68888
CMX-2043
CMX-2043は、α-リポ酸の新しい類似物です。CMX-2043には抗酸化作用があり、インスリン受容体キナーゼ、可溶性チロシンキナーゼ、およびAktの磷酸化を促進することができます。また、CMX-2043はラットの虚血再灌流障害(IRI)モデルで保護効果を示します。
-
GC11264
CNX-2006
CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。
-
GC14695
CO-1686 (AVL-301)
AVL-301;CNX-419; Rociletinib
突然変異型EGFRの選択的阻害剤
-
GC12837
Compound 56
強力なEGFR阻害剤
-
GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
様々なキナーゼ阻害剤のスクリーニングに
-
GC35728
Conteltinib
CT-707
コンテルチニブ (CT-707) は、FAK、ALK、および Pyk2 を標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。コンテルチニブは、1.6 nM の IC50 で FAK に対して有意な阻害効果を発揮します。 -
GC33352
CP-547632
CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。
-
GC38575
CP-547632 hydrochloride
CP-547632 塩酸塩は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 塩酸塩は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 塩酸塩は抗腫瘍効果があります。
-
GC60726
CP-547632 TFA
CP-547632 TFA は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 TFA は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 TFA には抗腫瘍効果があります。
-
GC12980
CP-673451
CP-673451 は、PDGFRα および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 10 nM および 1 nM である、強力かつ選択的な PDGFR 阻害剤です。
-
GC13091
CP-724714
CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。
-
GC62274
CPL304110
CPL304110 は、線維芽細胞増殖因子受容体 FGFR (1-3) の強力な経口活性および選択的阻害剤であり、FGFR の IC50 値はそれぞれ 0.75 nM、0.5 nM、および 3.05 nM (1-3) です。
-
GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
クレノラニブ (CP-868596) は、クラス III 受容体チロシンキナーゼ FLT3 および PDGFRα/β の野生型および変異アイソフォームの強力かつ選択的な阻害剤です。 Kds はそれぞれ 0.74 nM および 2.1 nM/3.2 nM です。 -
GC12616
Crizotinib hydrochloride
クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。
-
GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ
-
GC25313
CS-2660 (JNJ-38158471)
CS-2660(JNJ-38158471)は、IC50が40 nMの高度に選択的なVEGFR-2阻害剤であり、経口摂取可能でよく耐容性があります。 CS-2660(JNJ-38158471)はまた、RET(c-RET)やKit(c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼを180 nMおよび500 nMのIC50で阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR -3に対して有意な活性を示しません(> 1マイクロM)。
-
GC33241
CSF1R-IN-1
CSF1R-IN-1 は、IC50 が 0.5 nM の CSF1R 阻害剤です。
-
GC64961
CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2, CSF1R Inhibitor 2, Elzovantinib
CSF1R-IN-2(化合物5)は、SRC、METおよびc-FMSの経口活性阻害剤であり、SRC、METおよびc-FMSについてそれぞれ0.12nM、0.14nMおよび0.76nMのIC50値を有する。 -
GC73906
CSF1R-IN-24
CSF1R-IN-24(実施例134)は経口活性CSF 1 R阻害剤である。
-
GC64805
CSF1R-IN-3
CSF1R-IN-3(化合物21)は、強力で経口活性のあるCSF-1R阻害剤である(IC50=2.1nM)。 CSF1R-IN-3 は、結腸直腸癌細胞に対する強力な抗増殖活性です。 CSF1R-IN-3 は、マクロファージの移動を抑制し、M2 様マクロファージを M1 表現型に再プログラミングし、抗腫瘍免疫を増強することにより、結腸直腸癌の進行を抑制します。
-
GC35753
CT-721
CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。
-
GC67774
CT52923
-
GC50076
CTA 056
CTA 056 は、IC50 が 0.1 μM の ITK (IL-2 誘導性 T 細胞キナーゼ) 阻害剤です。 CTA 056 は、悪性 T 細胞を選択的に標的とし、オンコミアを調節します。 CTA 056 はアポトーシスを誘導し、T 細胞性白血病およびリンパ腫の治療薬となる可能性があります。
-
GC17637
CTX0294885
CTX0294885 は、MDA-MB-231 細胞から 235 種類のキナーゼを捕捉できる広域スペクトルのキナーゼ阻害剤であり、AKT ファミリーのすべてのメンバーを捕捉できます。
-
GC16008
CUDC-101
HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤
-
GC38180
Cyasterone
-
GC13780
Cyclotraxin B
環状ペプチドであるシクロトラキシン B は、BDNF の結合を変化させることなく、非常に強力で選択的な TrkB 阻害剤です。
-
GC91419
CYY292
CYY292は、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2および-3の阻害剤であり、それぞれのIC50値は5.35、4.6、28、28および78 nMです。
-
GC16731
CZC 54252 hydrochloride
CZC 54252 塩酸塩は、野生型および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 1.28 nM および 1.85 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な LRRK2 阻害剤です。
-
GC16038
CZC-25146
CZC-25146 は、野生型 LRRK2 および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 4.76 nM および 6.87 nM の IC50 値を持つ強力な経口活性 LRRK2 阻害剤です。
-
GC35792
CZC-25146 hydrochloride
CZC-25146 塩酸塩は、野生型 LRRK2 および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 4.76 nM および 6.87 nM の IC50 値を持つ強力な LRRK2 阻害剤です。
-
GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。 -
GC43433
D-Glucosamine-6-sulfate
GlcN-6S
D-グルコサミン6硫酸塩は自然に存在するグリコサミノグリカンです。
-
GC62712
DA-JC4
DA-JC4 はデュアル GLP-1/GIP 受容体アゴニストであり、神経疾患およびインスリンシグナル伝達経路の研究に使用できます 。
-
GC10225
Dacomitinib (PF299804, PF299)
PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804
ダコミチニブ (PF299804、PF299) (PF-00299804) は、キナーゼの ERBB ファミリーの特異的かつ不可逆的な阻害剤であり、EGFR、ERBB2、および ERBB4 に対してそれぞれ 6 nM、45.7 nM、および 73.7 nM の IC50 を示します。 -
GC72889
Dacomitinib hydrate
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
Dacomitinib hydrate(PF-00299804)は経口活性、不可逆的な汎ErbB阻害剤である。 -
GC73131
Dalmelitinib
Dalmelitinibは、c-metのatp結合領域に結合する経口活性の選択的c-metキナーゼ阻害剤(ic50: 2.9 nm)である。
-
GC15211
Damnacanthal
ダムナカンタールはモリンダ・シトリフォリアの根から分離されたアントラキノンです。
-
GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤
-
GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
-
GC74027
DAS-5-oCRBN
DAS-5-oCRBNはc-Srcキナーゼの選択性と強力なPROTAC分解剤である。
-
GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
BMS 354825, Sprycel
AblとSrcの阻害剤
-
GC35812
Dasatinib hydrochloride
ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
-
GC15884
Dasatinib Monohydrate
ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
-
GC45687
Dasatinib N-oxide
ダサチニブ N-オキシドは、ダサチニブの微量代謝物です。ダサチニブは、経口で有効な強力な Src/Bcr-Abl 二重阻害剤です。
-
GC62569
DBPR112
DBPR112 は、EGFRWT と EGFRL858R/T790M の IC50 がそれぞれ 15 nM と 48 nM の経口活性フラノピリミジンベースの EGFR 阻害剤です。 DBPR112 は ATP 結合部位を占有できます。 DBPR112 には顕著な抗腫瘍効果があります。
-
GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。 -
GC11171
DCC-2618
DCC2618;DCC 2618
c-Kitとc-METの二重阻害剤
-
GC39623
DCC-3014
DCC-3014
DCC-3014 (DCC-3014) は、特許 WO2014145025A2、化合物例 10 から抽出された c-FMS (CSF-IR) および c-Kit 二重阻害剤であり、それぞれ <0.01 μM および 0.1-1 μM の IC50 を有する. -
GC73579
DDO-2728
DDO-2728(化合物19)は選択的AlkB相同性5(ALKBH 5)阻害剤であり、IC 50は2.97μMである。
-
GC33361
DDR Inhibitor
DDR 阻害剤は強力なディスコイジン ドメイン受容体 (DDR) 阻害剤であり、DDR2 の IC50 は 3.3 nM であり、1.5 nM で DDR1 に対して 53% の阻害を示します。
-
GC17365
DDR1-IN-1
DDR1-IN-1 は、強力かつ選択的な DDR1 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 105 nM です。 DDR2 の 4 倍の効力 (IC50 = 413 nM)。
-
GC35822
DDR1-IN-1 dihydrochloride
DDR1-IN-1 二塩酸塩は、強力かつ選択的な DDR1 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 105 nM です。 DDR2 の 4 倍の効力 (IC50 = 413 nM)。
-
GC31724
DDR1-IN-2
7rh
DDR1-IN-2 (DDR1-IN-2) は、13.1 nM の IC50 を持つディスコイジン ドメイン受容体 1 (DDR1) の強力な阻害剤であり、203 nM の IC50 で DDR2 をあまり強力に阻害しません。 -
GC33297
DDR1-IN-3
DDR1-IN-3 は選択的 Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) 阻害剤であり、IC50 値は 9.4 nM です。 DDR1-IN-3 は TRK ファミリーも阻害します。
-
GC64268
DDR1-IN-4
DDR1-IN-4 (化合物 2.45) は、選択的かつ強力な Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) 自己リン酸化阻害剤であり、DDR1 および DDR2 の IC50 値はそれぞれ 29 nM および 1.9 μM です 。
-
GC65378
DDR1-IN-5
DDR1-IN-5 は、選択的ディスコイジン ドメイン受容体ファミリー、メンバー 1 (DDR1) 阻害剤であり、IC50 は 7.36 nM です。 DDR1-IN-5 は、自動リン酸化 DDR1b (Y513) を 4.1 nM の IC50 で阻害します。 DDR1-IN-5 には抗がん作用があります。
-
GC66476
DDR1-IN-6
DDR1-IN-6 は、9.72 nM の IC50 を持つ選択的ディスコイジン ドメイン受容体ファミリー、メンバー 1 (DDR1) 阻害剤です。 DDR1-IN-6 は、自動リン酸化 DDR1b (Y513) を 9.7 nM の IC50 で阻害します。 DDR1-IN-6 には抗がん作用があります。
-
GC73659
DDR1/2 inhibitor-2
DDR1/2 inhibitor-2(実施例31)は、100 nM未満のIC 50値を有するDDR 1/DDR 2阻害剤である。
-
GC70345
DDR2-IN-1
DDR2-IN-1は有効なDDR 2阻害剤であり、IC 50は26 nMである。
-
GC16813
Defactinib
PF-04554878, VS-6063
デファクチニブ (VS-6063; PF-04554878) は、潜在的な抗血管新生および抗腫瘍活性を持つ新しい FAK 阻害剤です。 -
GC35827
Defactinib hydrochloride
VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride
デファクチニブ塩酸塩 (VS-6063 塩酸塩; PF 04554878 塩酸塩) は、時間および用量依存的に Tyr397 サイトでの FAK リン酸化を阻害する新規の FAK 阻害剤です。 -
GC47182
Dehydrolithocholic Acid
3-keto LCA, 3-keto Lithocholate, 3-keto Lithocholic Acid, 3-KLCA, 3-oxo LCA, 3-oxo Lithocholate, 3-oxo Lithocholic Acid
胆汁酸代謝物であるデヒドロリトコール酸 (Dehydrolithocholic acid) は、重要な転写因子 RORγt (Kd=1.13 μM) に直接結合することにより、TH17 細胞の分化を阻害します。 -
GC14905
Demethylasterriquinone B1
DMAQ B1,L-783,281
デメチルアステリキノン B1 は、選択的インスリン受容体活性化剤です。 -
GC74602
Depatuxizumab
ABT-806
Depatuxizumabは、脳浸透性およびヒト化腫瘍特異的抗egfrモノクローナル抗体である。