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Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC35652 CEP-28122 mesylate salt ジアミノピリミジン誘導体である CEP-28122 メシル酸塩は、組換え ALK キナーゼ活性の IC50 値が 1.9 nM で、強力かつ選択的で、経口的に生物学的に利用可能な ALK 阻害剤です。 CEP-28122 は、ALK 陽性ヒトがんの実験モデルで抗腫瘍活性を示します。 CEP-28122 メシル酸塩は、優れた薬力学的および薬物動態学的活性を有します。 CEP-28122 mesylate salt  Chemical Structure
  3. GC15273 CEP-37440 CEP-37440 は、FAK と ALK の IC50 値がそれぞれ 2.3 nM と 3.5 nM の強力な経口活性二重 FAK/ALK 阻害剤です。 CEP-37440 は、FAK1 (Tyr 397) の自己リン酸化キナーゼ活性をブロックすることにより、細胞増殖を減少させます。 CEP-37440  Chemical Structure
  4. GC19102 CEP-40783

    RXDX-106

    CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。 CEP-40783  Chemical Structure
  5. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

    セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 Cerdulatinib (PRT062070)  Chemical Structure
  6. GC45789 Ceritinib-d7

    LDK 378-d7

    Ceritinib-d7 (LDK378 D7) は、Ceritinib と標識された重水素です。 Ceritinib-d7  Chemical Structure
  7. GC34217 Cetuximab (C225)

    C225

    Cetuximab (C225)は、マウス抗EGFRモノクローナル抗体M225の可変領域とヒトIgG1定常領域を融合させて生成されたキメラモノクローナル抗体である。 Cetuximab (C225)  Chemical Structure
  8. GC63429 Cevidoplenib

    SKI-O-703

    セビドプレニブ(Cevidoplenib)(SKI-O-703)は経口活性かつ選択的な脾チロシンキナーゼ(Syk)阻害剤である。 Cevidoplenib  Chemical Structure
  9. GC63455 Cevidoplenib dimesylate

    SKI-O-703 dimesylate

    セビドプレニブは、脾臓チロシンキナーゼ (Syk) の経口投与可能な阻害剤であり、潜在的な抗炎症および免疫調節活性を備えています 。 Cevidoplenib dimesylate  Chemical Structure
  10. GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS Receptor Inhibitor II は、CSF1R キナーゼ阻害剤です。 cFMS Receptor Inhibitor II  Chemical Structure
  11. GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS 受容体阻害剤 IV (化合物 42) は、IC50 が 0.017 μM の強力な cFMS 阻害剤です。 cFMS Receptor Inhibitor IV  Chemical Structure
  12. GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2 は、IC50 が 0.024 μM の FMS キナーゼ阻害剤です。 cFMS-IN-2  Chemical Structure
  13. GC33064 CG-806 (Luxeptinib)

    CG-806

    CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。 CG-806 (Luxeptinib)  Chemical Structure
  14. GC15950 CGP 52411

    CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide

    CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。 CGP 52411  Chemical Structure
  15. GC18438 CGP 77675 CGP 77675 は、Src ファミリー キナーゼの経口活性のある強力な阻害剤です。 CGP 77675 は、ペプチド基質のリン酸化および精製 Src の自己リン酸化を阻害し (それぞれ IC50 は 5 ~ 20 および 40 nM)、Src、EGFR、KDR、v-Abl、および Lck も IC50 が 5 ~ 20、40、20 で阻害します。 、150、1000、310、および 290 nM、それぞれ。抗がん作用。 CGP 77675  Chemical Structure
  16. GC48992 CGP 77675 (hydrate)

    Srcファミリーキナーゼの阻害剤

    CGP 77675 (hydrate)  Chemical Structure
  17. GC14650 CGP60474

    CDK阻害剤

    CGP60474  Chemical Structure
  18. GC10759 CH5183284 (Debio-1347)

    Debio 1347

    CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 9.3、7.6、および 22 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な選択的 FGFR 阻害剤です。 CH5183284 (Debio-1347)  Chemical Structure
  19. GC16025 CH5424802

    Alectinib, RO5424802

    CH5424802 (CH5424802) は、1.9 nM の IC50 および 2.4 nM の Kd 値 (ATP 競合的に) を有する強力で選択的な経口利用可能な ALK 阻害剤であり、1 nM の IC50 で ALK F1174L および ALK R1275Q も阻害します。と 3.5 nM、それぞれ。 CH5424802 は、効果的な中枢神経系 (CNS) への浸透を示しています。 CH5424802  Chemical Structure
  20. GC33112 CH7057288

    CH7057288は、TRK阻害剤として強力かつ選択的です。

    CH7057288  Chemical Structure
  21. GC25219 CH7233163

    CH7233163は、EGFR-チロシンキナーゼの非共有結合型ATP競争阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797Sを持つ腫瘍に対する抗腫瘍活性があります。

    CH7233163  Chemical Structure
  22. GC62145 Chiauranib

    CS2164

    Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ~ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 Chiauranib  Chemical Structure
  23. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。 CHIR-124  Chemical Structure
  24. GC32979 Chloropyramine hydrochloride クロロピラミン塩酸塩はヒスタミン受容体 H1 拮抗薬であり、VEGFR-3 および FAK の生化学的機能も阻害します。 Chloropyramine hydrochloride  Chemical Structure
  25. GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (化合物 18a) は、ABL1、SRC、および p38 に対してそれぞれ 70、90、および 62 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口利用可能な BCR-ABL、SRC、および p38 キナーゼ阻害剤です。 CHMFL-ABL-053  Chemical Structure
  26. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155  Chemical Structure
  27. GC33020 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078)

    CHMFL-BMX 078

    CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) は、IC50 が 11 nM の非常に強力で選択的な II 型不可逆 BMX キナーゼ阻害剤です。 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078)  Chemical Structure
  28. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。 CHMFL-EGFR-202  Chemical Structure
  29. GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 は、消化管間質腫瘍 (GIST) に対する c-KIT T670I 変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.045 μM です。 CHMFL-KIT-033  Chemical Structure
  30. GN10327 Chrysophanol

    Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb

    Chrysophanol  Chemical Structure
  31. GC43268 Cinnamtannin B-1

    LDN-0022358

    シンナムタンニン B-1 は、抗酸化作用や活性酸素種 (ROS) の生成の抑制など、複数の生物学的機能を持つプロアントシアニジンです。 Cinnamtannin B-1  Chemical Structure
  32. GC74542 Cinrebafusp alfa

    PRS 343

    Cinrebafusp alfa(PRS 343)は、高親和性CD 137/HER 2双特異性抗毒蛋白薬である。 Cinrebafusp alfa  Chemical Structure
  33. GC32713 Cintirorgon (LYC-55716)

    LYC-55716

    Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は、クラス初の選択的かつ経口で生物学的に利用可能な RORγ です。アゴニスト。 Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は RORγ の遺伝子発現を調節します。 Tリンパ球免疫細胞を発現させ、エフェクター機能を強化し、免疫抑制を減少させ、腫瘍増殖の減少と生存率の改善をもたらします。 Cintirorgon (LYC-55716)  Chemical Structure
  34. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1  Chemical Structure
  35. GC17790 CL-387785 (EKI-785)

    EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785

    CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CL-387785 (EKI-785)  Chemical Structure
  36. GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3 (compound 10ad)は強力で選択的なclk1阻害剤であり、ic50は5 nm、dyrk1aは300倍以上の選択性を有する。 CLK1-IN-3  Chemical Structure
  37. GC68888 CMX-2043

    CMX-2043は、α-リポ酸の新しい類似物です。CMX-2043には抗酸化作用があり、インスリン受容体キナーゼ、可溶性チロシンキナーゼ、およびAktの磷酸化を促進することができます。また、CMX-2043はラットの虚血再灌流障害(IRI)モデルで保護効果を示します。

    CMX-2043  Chemical Structure
  38. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CNX-2006  Chemical Structure
  39. GC14695 CO-1686 (AVL-301)

    AVL-301;CNX-419; Rociletinib

    突然変異型EGFRの選択的阻害剤

    CO-1686 (AVL-301)  Chemical Structure
  40. GC12837 Compound 56

    強力なEGFR阻害剤

    Compound 56  Chemical Structure
  41. GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library

    様々なキナーゼ阻害剤のスクリーニングに

    Comprehensive Kinase Screening Library  Chemical Structure
  42. GC35728 Conteltinib

    CT-707

    コンテルチニブ (CT-707) は、FAK、ALK、および Pyk2 を標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。コンテルチニブは、1.6 nM の IC50 で FAK に対して有意な阻害効果を発揮します。 Conteltinib  Chemical Structure
  43. GC33352 CP-547632 CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。 CP-547632  Chemical Structure
  44. GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 塩酸塩は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 塩酸塩は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 塩酸塩は抗腫瘍効果があります。 CP-547632 hydrochloride  Chemical Structure
  45. GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 TFA は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 TFA には抗腫瘍効果があります。 CP-547632 TFA  Chemical Structure
  46. GC12980 CP-673451 CP-673451 は、PDGFRα および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 10 nM および 1 nM である、強力かつ選択的な PDGFR 阻害剤です。 CP-673451  Chemical Structure
  47. GC13091 CP-724714 CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。 CP-724714  Chemical Structure
  48. GC62274 CPL304110 CPL304110 は、線維芽細胞増殖因子受容体 FGFR (1-3) の強力な経口活性および選択的阻害剤であり、FGFR の IC50 値はそれぞれ 0.75 nM、0.5 nM、および 3.05 nM (1-3) です。 CPL304110  Chemical Structure
  49. GC14906 Crenolanib (CP-868596)

    CP-868596;CP 868596;CP868596

    クレノラニブ (CP-868596) は、クラス III 受容体チロシンキナーゼ FLT3 および PDGFRα/β の野生型および変異アイソフォームの強力かつ選択的な阻害剤です。 Kds はそれぞれ 0.74 nM および 2.1 nM/3.2 nM です。 Crenolanib (CP-868596)  Chemical Structure
  50. GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。 Crizotinib hydrochloride  Chemical Structure
  51. GC38412 Crotonoside

    2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161

    多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ

    Crotonoside  Chemical Structure
  52. GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471)

    CS-2660(JNJ-38158471)は、IC50が40 nMの高度に選択的なVEGFR-2阻害剤であり、経口摂取可能でよく耐容性があります。 CS-2660(JNJ-38158471)はまた、RET(c-RET)やKit(c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼを180 nMおよび500 nMのIC50で阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR -3に対して有意な活性を示しません(> 1マイクロM)。

    CS-2660 (JNJ-38158471)  Chemical Structure
  53. GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 は、IC50 が 0.5 nM の CSF1R 阻害剤です。 CSF1R-IN-1  Chemical Structure
  54. GC64961 CSF1R-IN-2

    CSF1R-IN-2, CSF1R Inhibitor 2, Elzovantinib

    CSF1R-IN-2(化合物5)は、SRC、METおよびc-FMSの経口活性阻害剤であり、SRC、METおよびc-FMSについてそれぞれ0.12nM、0.14nMおよび0.76nMのIC50値を有する。 CSF1R-IN-2  Chemical Structure
  55. GC73906 CSF1R-IN-24 CSF1R-IN-24(実施例134)は経口活性CSF 1 R阻害剤である。 CSF1R-IN-24  Chemical Structure
  56. GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3(化合物21)は、強力で経口活性のあるCSF-1R阻害剤である(IC50=2.1nM)。 CSF1R-IN-3 は、結腸直腸癌細胞に対する強力な抗増殖活性です。 CSF1R-IN-3 は、マクロファージの移動を抑制し、M2 様マクロファージを M1 表現型に再プログラミングし、抗腫瘍免疫を増強することにより、結腸直腸癌の進行を抑制します。 CSF1R-IN-3  Chemical Structure
  57. GC35753 CT-721 CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。 CT-721  Chemical Structure
  58. GC67774 CT52923 CT52923  Chemical Structure
  59. GC50076 CTA 056 CTA 056 は、IC50 が 0.1 μM の ITK (IL-2 誘導性 T 細胞キナーゼ) 阻害剤です。 CTA 056 は、悪性 T 細胞を選択的に標的とし、オンコミアを調節します。 CTA 056 はアポトーシスを誘導し、T 細胞性白血病およびリンパ腫の治療薬となる可能性があります。 CTA 056  Chemical Structure
  60. GC17637 CTX0294885 CTX0294885 は、MDA-MB-231 細胞から 235 種類のキナーゼを捕捉できる広域スペクトルのキナーゼ阻害剤であり、AKT ファミリーのすべてのメンバーを捕捉できます。 CTX0294885  Chemical Structure
  61. GC16008 CUDC-101

    HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤

    CUDC-101  Chemical Structure
  62. GC38180 Cyasterone Cyasterone  Chemical Structure
  63. GC13780 Cyclotraxin B 環状ペプチドであるシクロトラキシン B は、BDNF の結合を変化させることなく、非常に強力で選択的な TrkB 阻害剤です。 Cyclotraxin B  Chemical Structure
  64. GC91419 CYY292

    CYY292は、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2および-3の阻害剤であり、それぞれのIC50値は5.35、4.6、28、28および78 nMです。

    CYY292  Chemical Structure
  65. GC16731 CZC 54252 hydrochloride CZC 54252 塩酸塩は、野生型および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 1.28 nM および 1.85 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な LRRK2 阻害剤です。 CZC 54252 hydrochloride  Chemical Structure
  66. GC16038 CZC-25146 CZC-25146 は、野生型 LRRK2 および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 4.76 nM および 6.87 nM の IC50 値を持つ強力な経口活性 LRRK2 阻害剤です。 CZC-25146  Chemical Structure
  67. GC35792 CZC-25146 hydrochloride CZC-25146 塩酸塩は、野生型 LRRK2 および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 4.76 nM および 6.87 nM の IC50 値を持つ強力な LRRK2 阻害剤です。 CZC-25146 hydrochloride  Chemical Structure
  68. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004)

    Dianilinopyrimidine-01

    CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。 CZC-8004 (CZC-00008004)  Chemical Structure
  69. GC43433 D-Glucosamine-6-sulfate

    GlcN-6S

    D-グルコサミン6硫酸塩は自然に存在するグリコサミノグリカンです。

    D-Glucosamine-6-sulfate  Chemical Structure
  70. GC62712 DA-JC4 DA-JC4 はデュアル GLP-1/GIP 受容体アゴニストであり、神経疾患およびインスリンシグナル伝達経路の研究に使用できます 。 DA-JC4  Chemical Structure
  71. GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299)

    PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804

    ダコミチニブ (PF299804、PF299) (PF-00299804) は、キナーゼの ERBB ファミリーの特異的かつ不可逆的な阻害剤であり、EGFR、ERBB2、および ERBB4 に対してそれぞれ 6 nM、45.7 nM、および 73.7 nM の IC50 を示します。 Dacomitinib (PF299804, PF299)  Chemical Structure
  72. GC72889 Dacomitinib hydrate

    PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate

    Dacomitinib hydrate(PF-00299804)は経口活性、不可逆的な汎ErbB阻害剤である。 Dacomitinib hydrate  Chemical Structure
  73. GC73131 Dalmelitinib Dalmelitinibは、c-metのatp結合領域に結合する経口活性の選択的c-metキナーゼ阻害剤(ic50: 2.9 nm)である。 Dalmelitinib  Chemical Structure
  74. GC15211 Damnacanthal ダムナカンタールはモリンダ・シトリフォリアの根から分離されたアントラキノンです。 Damnacanthal  Chemical Structure
  75. GC15217 Danusertib (PHA-739358)

    PHA-739358

    パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤

    Danusertib (PHA-739358)  Chemical Structure
  76. GN10336 Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563

    Daphnetin  Chemical Structure
  77. GC74027 DAS-5-oCRBN DAS-5-oCRBNはc-Srcキナーゼの選択性と強力なPROTAC分解剤である。 DAS-5-oCRBN  Chemical Structure
  78. GC15568 Dasatinib (BMS-354825)

    BMS 354825, Sprycel

    AblとSrcの阻害剤

    Dasatinib (BMS-354825)  Chemical Structure
  79. GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib hydrochloride  Chemical Structure
  80. GC15884 Dasatinib Monohydrate ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib Monohydrate  Chemical Structure
  81. GC45687 Dasatinib N-oxide ダサチニブ N-オキシドは、ダサチニブの微量代謝物です。ダサチニブは、経口で有効な強力な Src/Bcr-Abl 二重阻害剤です。 Dasatinib N-oxide  Chemical Structure
  82. GC62569 DBPR112 DBPR112 は、EGFRWT と EGFRL858R/T790M の IC50 がそれぞれ 15 nM と 48 nM の経口活性フラノピリミジンベースの EGFR 阻害剤です。 DBPR112 は ATP 結合部位を占有できます。 DBPR112 には顕著な抗腫瘍効果があります。 DBPR112  Chemical Structure
  83. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

    DCC-2036

    DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。 DCC-2036 (Rebastinib)  Chemical Structure
  84. GC11171 DCC-2618

    DCC2618;DCC 2618

    c-Kitとc-METの二重阻害剤

    DCC-2618  Chemical Structure
  85. GC39623 DCC-3014

    DCC-3014

    DCC-3014 (DCC-3014) は、特許 WO2014145025A2、化合物例 10 から抽出された c-FMS (CSF-IR) および c-Kit 二重阻害剤であり、それぞれ <0.01 μM および 0.1-1 μM の IC50 を有する. DCC-3014  Chemical Structure
  86. GC73579 DDO-2728 DDO-2728(化合物19)は選択的AlkB相同性5(ALKBH 5)阻害剤であり、IC 50は2.97μMである。 DDO-2728  Chemical Structure
  87. GC33361 DDR Inhibitor DDR 阻害剤は強力なディスコイジン ドメイン受容体 (DDR) 阻害剤であり、DDR2 の IC50 は 3.3 nM であり、1.5 nM で DDR1 に対して 53% の阻害を示します。 DDR Inhibitor  Chemical Structure
  88. GC17365 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1 は、強力かつ選択的な DDR1 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 105 nM です。 DDR2 の 4 倍の効力 (IC50 = 413 nM)。 DDR1-IN-1  Chemical Structure
  89. GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride DDR1-IN-1 二塩酸塩は、強力かつ選択的な DDR1 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 105 nM です。 DDR2 の 4 倍の効力 (IC50 = 413 nM)。 DDR1-IN-1 dihydrochloride  Chemical Structure
  90. GC31724 DDR1-IN-2

    7rh

    DDR1-IN-2 (DDR1-IN-2) は、13.1 nM の IC50 を持つディスコイジン ドメイン受容体 1 (DDR1) の強力な阻害剤であり、203 nM の IC50 で DDR2 をあまり強力に阻害しません。 DDR1-IN-2  Chemical Structure
  91. GC33297 DDR1-IN-3 DDR1-IN-3 は選択的 Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) 阻害剤であり、IC50 値は 9.4 nM です。 DDR1-IN-3 は TRK ファミリーも阻害します。 DDR1-IN-3  Chemical Structure
  92. GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (化合物 2.45) は、選択的かつ強力な Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) 自己リン酸化阻害剤であり、DDR1 および DDR2 の IC50 値はそれぞれ 29 nM および 1.9 μM です 。 DDR1-IN-4  Chemical Structure
  93. GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 は、選択的ディスコイジン ドメイン受容体ファミリー、メンバー 1 (DDR1) 阻害剤であり、IC50 は 7.36 nM です。 DDR1-IN-5 は、自動リン酸化 DDR1b (Y513) を 4.1 nM の IC50 で阻害します。 DDR1-IN-5 には抗がん作用があります。 DDR1-IN-5  Chemical Structure
  94. GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 は、9.72 nM の IC50 を持つ選択的ディスコイジン ドメイン受容体ファミリー、メンバー 1 (DDR1) 阻害剤です。 DDR1-IN-6 は、自動リン酸化 DDR1b (Y513) を 9.7 nM の IC50 で阻害します。 DDR1-IN-6 には抗がん作用があります。 DDR1-IN-6  Chemical Structure
  95. GC73659 DDR1/2 inhibitor-2 DDR1/2 inhibitor-2(実施例31)は、100 nM未満のIC 50値を有するDDR 1/DDR 2阻害剤である。 DDR1/2 inhibitor-2  Chemical Structure
  96. GC70345 DDR2-IN-1 DDR2-IN-1は有効なDDR 2阻害剤であり、IC 50は26 nMである。 DDR2-IN-1  Chemical Structure
  97. GC16813 Defactinib

    PF-04554878, VS-6063

    デファクチニブ (VS-6063; PF-04554878) は、潜在的な抗血管新生および抗腫瘍活性を持つ新しい FAK 阻害剤です。 Defactinib  Chemical Structure
  98. GC35827 Defactinib hydrochloride

    VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride

    デファクチニブ塩酸塩 (VS-6063 塩酸塩; PF 04554878 塩酸塩) は、時間および用量依存的に Tyr397 サイトでの FAK リン酸化を阻害する新規の FAK 阻害剤です。 Defactinib hydrochloride  Chemical Structure
  99. GC47182 Dehydrolithocholic Acid

    3-keto LCA, 3-keto Lithocholate, 3-keto Lithocholic Acid, 3-KLCA, 3-oxo LCA, 3-oxo Lithocholate, 3-oxo Lithocholic Acid

    胆汁酸代謝物であるデヒドロリトコール酸 (Dehydrolithocholic acid) は、重要な転写因子 RORγt (Kd=1.13 μM) に直接結合することにより、TH17 細胞の分化を阻害します。 Dehydrolithocholic Acid  Chemical Structure
  100. GC14905 Demethylasterriquinone B1

    DMAQ B1,L-783,281

    デメチルアステリキノン B1 は、選択的インスリン受容体活性化剤です。 Demethylasterriquinone B1  Chemical Structure
  101. GC74602 Depatuxizumab

    ABT-806

    Depatuxizumabは、脳浸透性およびヒト化腫瘍特異的抗egfrモノクローナル抗体である。 Depatuxizumab  Chemical Structure

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