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Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC68030 FAK-IN-7 FAK-IN-7  Chemical Structure
  3. GC64836 Famitinib ファミチニブ (SHR1020) は、経口で活性な多標的キナーゼ阻害剤であり、c-kit、VEGFR-2、および PDGFRβ の活性を、それぞれ 2.3 nM、4.7 nM、および 6.6 nM の IC50 値で阻害します。ファミチニブは、ヒト胃癌細胞および異種移植片において強力な抗腫瘍活性を発揮します。ファミチニブはアポトーシスを引き起こします。 Famitinib  Chemical Structure
  4. GC38437 Fangchinoline

    多様な生物学的活性を持つアルカロイド

    Fangchinoline  Chemical Structure
  5. GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3に対してそれぞれ<100nMのIC50を有する強力なFGFR阻害剤である(特許US20130338134A1、実施例219)。 FGFR-IN-1  Chemical Structure
  6. GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 阻害剤 1 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) およびディスコインジン ドメイン受容体 2 (DDR2) の経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 31.1 nM および 3.2 nM です。抗腫瘍活性。 FGFR1/DDR2 inhibitor 1  Chemical Structure
  7. GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2(化合物38)は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3についてそれぞれ389、29、および758nMのIC50を有する選択的FGFR2阻害剤である。 FGFR2-IN-2  Chemical Structure
  8. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。 FGFR2-IN-3  Chemical Structure
  9. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 塩酸塩は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。 FGFR2-IN-3 hydrochloride  Chemical Structure
  10. GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 は FGFR4 の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.7 nM です。 FGFR4-IN-1  Chemical Structure
  11. GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 は、IC50 が 6.5 nM の強力で選択的な共有結合 FGFR4 阻害剤です。 FGFR4-IN-5 は、in vivo で強力な抗腫瘍活性を示し、肝細胞癌の研究に使用できます。 FGFR4-IN-5  Chemical Structure
  12. GC50051 FIIN 1 hydrochloride FIIN 1 塩酸塩は、強力で不可逆的な選択的 FGFR 阻害剤です。 FIIN 1 塩酸塩は、それぞれ 2.8/6.9/5.4/120 nM および 32/120 nM の Kds で FGFR1/2/3/4 および Flt1/4 に結合します。 FIIN 1 塩酸塩の生化学的 IC50 は、FGFR1/2/3/4 に対してそれぞれ 9.2、6.2、11.9、および 189 nM です。 FIIN 1 hydrochloride  Chemical Structure
  13. GC17323 FIIN-2 FIIN-2 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 3.1、4.3、27、および 45 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。 FIIN-2  Chemical Structure
  14. GC36044 FIIN-3 FIIN-3 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 13.1、21、31.4、および 35.3 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。 FIIN-3  Chemical Structure
  15. GC47350 Finasteride-d9 フィナステライド-d9は、フィナステリドで標識された重水素です。フィナステリド (MK-906) は強力で競合的な 5α-レダクターゼ阻害剤であり、II 型 5α-レダクターゼの IC50 は 4.2 nM です。フィナステリドは、I 型酵素よりも II 型 5α-レダクターゼ酵素に対して約 100 倍高い親和性を持っています。フィナステリドは、良性前立腺肥大症 (BPH) およびアンドロゲン性脱毛症の研究に使用できます。 Finasteride-d9  Chemical Structure
  16. GC14807 Fingolimod(FTY720)

    フィンゴリモド(FTY720)HCl(FTY720)は、スフィンゴシンのアナログであり、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体調節剤です。

    Fingolimod(FTY720)  Chemical Structure
  17. GC43676 FLT3 Inhibitor III

    FLT3阻害剤IIIは、Fms様チロシンキナーゼ3(FLT3; IC50 = 50 nM)の強力な阻害剤です。

    FLT3 Inhibitor III  Chemical Structure
  18. GC32968 FLT3-IN-1 FLT3-IN-1  Chemical Structure
  19. GC33242 FLT3-IN-1 Succinate FLT3-IN-1 Succinate  Chemical Structure
  20. GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (化合物 7c) は、FMS 様チロシンキナーゼ 3 (FLT3) の強力な阻害剤です。 FLT3-IN-10 は、FLT3 変異急性骨髄性白血病 (AML) の治療の可能性を秘めています。 FLT3-IN-10  Chemical Structure
  21. GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 は、IC50 が 1.1 μM の強力な FLT3 阻害剤です。 FLT3-IN-16 は、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。 FLT3-IN-16  Chemical Structure
  22. GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 は、IC50 が 1 μM 未満の FLT3 阻害剤です。詳細な情報は、WO 2012158957 A2 および WO 2007013896 を参照してください。 FLT3-IN-2  Chemical Structure
  23. GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 は、FLT3 WT および FLT3 D835Y の IC50 がそれぞれ 13 および 8 nM の強力な FLT3 阻害剤です。 FLT3-IN-3  Chemical Structure
  24. GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 は、急性骨髄性白血病を治療するための強力で経口的に有効な Fms 様チロシン受容体キナーゼ 3 (FLT3; IC50=7 nM) 阻害剤です。 FLT3-IN-4  Chemical Structure
  25. GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 は、1.336 nM の IC50 を持つ FLT3-ITD (FLT3 変異) の強力かつ選択的な阻害剤です。 FLT3-IN-6  Chemical Structure
  26. GC32867 Flumatinib (HHGV678) フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 Flumatinib (HHGV678)  Chemical Structure
  27. GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。 Flumatinib mesylate  Chemical Structure
  28. GC33049 FN-1501 FN-1501 は、FLT3 および CDK の強力な阻害剤であり、CDK2/サイクリン A、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、および FLT3 の IC50 は、それぞれ 2.47、0.85、1.96、および 0.28 nM です。 FN-1501には抗がん作用があります。 FN-1501  Chemical Structure
  29. GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) は、Met および KDR の IC50 が 0.4 nM および 0.9 nM のマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 Foretinib (GSK1363089)  Chemical Structure
  30. GN10527 Formononetin Formononetin  Chemical Structure
  31. GC64708 Fosgonimeton Fosgonimeton (ATH-1017) は、肝細胞増殖因子受容体アゴニストです (WO2017210489)。 Fosgonimeton  Chemical Structure
  32. GC11044 Fostamatinib (R788) フォスタマチニブ (R788) (R788) は、活性化合物 R406 の経口プロドラッグです。 Fostamatinib (R788)  Chemical Structure
  33. GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) は、それぞれ 33、0.35、および 35 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な VEGFR 1/2/3 阻害剤です。 Fruquintinib(HMPL-013)  Chemical Structure
  34. GN10540 Fumalic acid Fumalic acid  Chemical Structure
  35. GC12178 G-749 G-749 は、FLT3 野生型および FLT3-D835Y の IC50 がそれぞれ 0.4 nM および 0.6 nM である、強力な経口活性および ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 G-749 は、急性骨髄性白血病 (AML) の薬剤耐性の研究に使用できます。 G-749  Chemical Structure
  36. GC47392 Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt)

    ガングリオシドGM1の混合物

    Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt)  Chemical Structure
  37. GC43732 Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)

    ガングリオシドGM3は、細胞接着、増殖、分化を調節することにより、腫瘍細胞で抗増殖およびプロアポトーシス効果を示すモノシアログラングリオシドです。

    Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)  Chemical Structure
  38. GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) 胃抑制性ポリペプチド (1-30) アミド (ブタ) は、天然の GIP(1-42) と同等の高い親和性を持つ完全なグルコース依存性インスリン分泌促進性ポリペプチド (GIP) 受容体アゴニストです。 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine)  Chemical Structure
  39. GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) 胃抑制ポリペプチド (3-42) (ヒト) は、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) 受容体アンタゴニストとして作用し、インビボでのインスリン分泌および GIP の代謝作用を緩和します。 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)  Chemical Structure
  40. GC16737 Gefitinib (ZD1839)

    Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)

    Gefitinib (ZD1839)  Chemical Structure
  41. GC60868 Gefitinib D8 ゲフィチニブ D8 (ZD1839 D8) は、ゲフィチニブと標識された重水素です。ゲフィチニブは EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、NR6wtEGFR 細胞での IC50 は 2 ~ 37 nM です。 Gefitinib D8  Chemical Structure
  42. GC14295 Gefitinib hydrochloride

    EGFR阻害剤

    Gefitinib hydrochloride  Chemical Structure
  43. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 ゲフィチニブベースの PROTAC 3 は、リンカーを介して EGFR 結合要素を von Hippel-Lindau リガンドに結合させ、HCC827 (エクソン 19 del) および H3255 (L858R 変異) 細胞でそれぞれ 11.7 nM および 22.3 nM の DC50 で EGFR 分解を誘導します。 Gefitinib-based PROTAC 3  Chemical Structure
  44. GC47395 Gefitinib-d6 Gefitinib-d6 (ZD1839-d6) は、Gefitinib とラベル付けされた重水素です。ゲフィチニブ (ZD1839) は、強力で選択的な経口活性 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 33 nM です。ゲフィチニブは、EGF 刺激による腫瘍細胞の増殖を選択的に阻害し (54 nM の IC50)、腫瘍細胞における EGF 刺激による EGFR 自己リン酸化をブロックします。ゲフィチニブはオートファジーも誘導します。ゲフィチニブには抗腫瘍活性があります。 Gefitinib-d6  Chemical Structure
  45. GC65478 Gemnelatinib ゲムネラチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤です(WO2018077227、実施例1)。ゲムネラチニブは、がんの研究に使用できます。 Gemnelatinib  Chemical Structure
  46. GC14102 Genistein

    ゲニステインは、フラボノイド化合物の一種であるイソフラボンに属し、多数の植物に含まれています。

    Genistein  Chemical Structure
  47. GC47398 Genistein-d4 ゲニステイン-d4 (NPI 031L-d4) は、ゲニステインと標識された重水素です。大豆イソフラボンであるゲニステインは、複数のチロシンキナーゼ (EGFR など) 阻害剤であり、主にアポトーシス、細胞周期、血管新生を変化させ、転移を阻害することにより、さまざまな種類の癌に対する化学療法剤として作用します。 Genistein-d4  Chemical Structure
  48. GC31842 GENZ-882706 (RA03546849) GENZ-882706 (RA03546849) は、特許 WO 2017015267A1 から抽出された強力なコロニー刺激因子 1 受容体 (CSF-1R) 阻害剤です。 GENZ-882706 (RA03546849)  Chemical Structure
  49. GC30295 GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) は、GENZ-882706 のラセミ体です。 GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate)  Chemical Structure
  50. GC62633 GGTI-2154

    GGTI-2154は、ジェラニルゲラニルトランスフェラーゼI(GGTase I)の強力で選択的な阻害剤であり、IC50値は21 nMです。 GGTI-2154は、FTaseに対して200倍以上の選択性を示します(IC50 = 5600 nM)。 GGTI-2154はがん研究に使用されることがあります。

    GGTI-2154  Chemical Structure
  51. GC19482 Gilteritinib ギルテリチニブ (ASP2215) は、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。 Gilteritinib  Chemical Structure
  52. GC36135 Gilteritinib hemifumarate ギルテリチニブ (ASP2215) ヘミフマレートは、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。 Gilteritinib hemifumarate  Chemical Structure
  53. GN10156 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1  Chemical Structure
  54. GC31706 Ginsenoside Rg5 ジンセノサイドRg5は紅参の主成分です。 Ginsenoside Rg5  Chemical Structure
  55. GC61569 GIP (1-30) amide, porcine TFA GIP (1-30) アミド、ブタ TFA は、天然の GIP(1-42) と同等の高い親和性を持つ完全なグルコース依存性インスリン分泌促進性ポリペプチド (GIP) 受容体アゴニストです 。 GIP (1-30) amide, porcine TFA  Chemical Structure
  56. GC60175 GIP (1-30) amide,Human acetate GIP (1-30) アミド、ヒト アセテートは、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) フラグメントです。 GIP (1-30) amide,Human acetate  Chemical Structure
  57. GC61741 GIP, human TFA 42個のアミノ酸からなるペプチドホルモンであるGIP、ヒトTFAは、グルコース依存性インスリン分泌の刺激因子であり、胃酸分泌の弱い阻害因子です。 GIP, human TFA  Chemical Structure
  58. GC19166 Glesatinib hydrochloride 塩酸グレサチニブ (MGCD265 塩酸塩) は、経口で有効な強力な MET/SMO 二重阻害剤です。チロシンキナーゼ阻害剤である塩酸グレサチニブは、非小細胞肺癌 (NSCLC) における P-糖タンパク質 (P-gp) を介した多剤耐性 (MDR) に拮抗します。 Glesatinib hydrochloride  Chemical Structure
  59. GC64947 Glumetinib グルメチニブ (SCC244) は、0.42 nM の IC50 を持つ、選択性の高い、経口で生体利用可能な ATP 競合型 c-Met 阻害剤です。グルメチニブは、c-Met ファミリーのメンバーである RON や相同性の高いキナーゼ Axl、Mer、TyrO3 など、評価した 312 種類のキナーゼよりも 2400 倍以上の c-Met に対する選択性を持っています。抗腫瘍活性。 Glumetinib  Chemical Structure
  60. GC36167 GMB-475 GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。 GMB-475  Chemical Structure
  61. GC31871 GNE-0946 GNE-0946 は、HEK-293 細胞に対する EC50 値が 4 nM の、強力かつ選択的な RORγ(RORc) アゴニストです。 GNE-0946  Chemical Structure
  62. GC32053 GNE-4997 GNE-4997 は、Ki が 0.09 nM の強力かつ選択的なインターロイキン 2 誘導性 T 細胞キナーゼ (ITK) 阻害剤であり、GNE-4997 の可溶化要素の塩基性とオフターゲット抗増殖効果との相関関係により、細胞毒性が低下します。 GNE-4997  Chemical Structure
  63. GC33882 GNE-6468 GNE-6468 は、HEK-293 細胞に対して 13 nM の EC50 値を持つ、非常に強力で選択的な RORγ (RORc) インバース アゴニストです。 GNE-6468  Chemical Structure
  64. GC12121 GNE-7915 GNE-7915 は、9 nM の IC50 を持つ LRRK2 の強力で選択的な脳浸透性阻害剤です。 GNE-7915  Chemical Structure
  65. GC36171 GNE-7915 tosylate GNE-7915 トシレートは、9 nM の IC50 を持つ強力で選択的な脳浸透性 LRRK2 阻害剤です。 GNE-7915 tosylate  Chemical Structure
  66. GC13868 GNE-9605 GNE-9605 は、18.7 nM の IC50 値を持つ強力な経口活性の選択的ロイシン リッチ リピート キナーゼ 2 (LRRK2) 阻害剤です。 GNE-9605  Chemical Structure
  67. GC15196 GNE0877 GNE0877 は、IC50 が 3 nM、Ki が 0.7 nM の、選択性が高く、経口活性で脳浸透性の LRRK2 阻害剤です。 GNE0877  Chemical Structure
  68. GC10858 GNF 2 GNF 2 は、Bcr-Abl の高度に選択的なアロステリック非 ATP 阻害剤です。 GNF 2 は Ba/F3.p210 の増殖を 138 nM の IC50 で阻害します。 GNF 2  Chemical Structure
  69. GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。 GNF 5  Chemical Structure
  70. GC16343 GNF-5837 GNF-5837 は強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な汎トロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) 阻害剤であり、細胞 Ba/F3 アッセイで抗増殖効果を示します (融合タンパク質 Tel を含む細胞の IC50 値は 7 nM、9 nM、および 11 nM -TrkC、Tel-TrkB、およびTel-TrkA、それぞれ)。 GNF-5837  Chemical Structure
  71. GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。 GNF-7  Chemical Structure
  72. GC64724 GNF2133 GNF2133 は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。 GNF2133  Chemical Structure
  73. GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 塩酸塩は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。 GNF2133 hydrochloride  Chemical Structure
  74. GC38787 GNF4877 GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子(NFATc)核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします(マウスβのEC50は0.66 μM) (R7T1) 細胞)。 GNF4877  Chemical Structure
  75. GC17715 Golvatinib (E7050) ゴルバチニブ (E7050) (E-7050) は、c-Met および VEGFR2 キナーゼの両方の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 14 および 16 nM です。 Golvatinib (E7050)  Chemical Structure
  76. GC16430 GS-9973 GS-9973 (GS-9973) は、7.7 nM の IC50 を持つ、経口で生物学的に利用可能な選択的 Syk 阻害剤です。 GS-9973  Chemical Structure
  77. GC50429 GSK 143 GSK 143 は、pIC50 が 7.5 の経口的に活性で選択性の高い脾臓チロシンキナーゼ (SYK) 阻害剤です。 GSK 143  Chemical Structure
  78. GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (化合物 13) は、9.2 の pKi を持つ選択的 Itk 阻害剤です。 GSK 2250665A  Chemical Structure
  79. GC36194 GSK-626616 GSK-626616 は DYRK3 の強力な経口投与可能な阻害剤です (IC50=0.7 nM)。 GSK-626616  Chemical Structure
  80. GC68447 GSK143 dihydrochloride GSK143 dihydrochloride  Chemical Structure
  81. GC12273 GSK1838705A GSK1838705A は、それぞれ 2.0 および 1.6 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な IGF-IR およびインスリン受容体阻害剤です。 GSK1838705A  Chemical Structure
  82. GC17612 GSK1904529A GSK1904529A は、インスリン様成長因子 1 受容体 (IGF-1R) およびインスリン受容体 (IR) の強力な選択的経口活性 ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 27 および 25 nM です。 GSK1904529A  Chemical Structure
  83. GC64888 GSK215 GSK215 は、pDC50 が 8.4 の強力で選択的な PROTAC フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) 分解剤です。 GSK215 は、VHL E3 リガーゼおよび FAK 阻害剤 VS-4718 のバインダーによって設計されています。 GSK215 は急速かつ長期にわたる FAK 分解を誘発し、FAK レベルに長期的な影響を与え、薬物動態/薬力学 (PK/PD) の顕著な切断を引き起こします。 GSK215  Chemical Structure
  84. GC19179 GSK2256098 GSK2256098 は選択的 FAK キナーゼ阻害剤であり、膵管腺癌細胞の増殖と生存を阻害します。 GSK2256098  Chemical Structure
  85. GC18049 GSK2578215A GSK2578215A は強力で選択性の高い LRRK2 阻害剤であり、野生型 LRRK2 と G2019S 変異体の両方に対して約 10 nM の IC50 を示します。 GSK2578215A  Chemical Structure
  86. GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (化合物 44) は、pIC50 が 7.1 の強力かつ選択的な脾臓チロシンキナーゼ (SYK) 阻害剤です。 GSK2646264  Chemical Structure
  87. GC13905 GSK2981278 GSK2981278 は、強力かつ選択的な RORγ インバース アゴニストです。 GSK2981278  Chemical Structure
  88. GC18492 GSK3179106 GSK3179106 は、ヒト RET およびラット RET に対してそれぞれ 0.4 nM、0.2 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 GSK3179106  Chemical Structure
  89. GC18591 GSK805 GSK805 は、経口活性で中枢神経系に浸透する RORγt 阻害剤です。 GSK805  Chemical Structure
  90. GC64875 Gunagratinib グナグラチニブ (ICP-192) は、低毒性で経口活性の汎 FGFR (線維芽細胞増殖因子受容体) 阻害剤であり、共有結合によって FGFR 活性を強力かつ選択的に不可逆的に阻害します。グナグラチニブは、がんの研究に使用できます。 Gunagratinib  Chemical Structure
  91. GC33041 Gusacitinib (ASN-002) グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ~ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。 Gusacitinib (ASN-002)  Chemical Structure
  92. GC15927 GW 583340 dihydrochloride

    二重EGFR / ErbB2チロシンキナーゼ阻害剤

    GW 583340 dihydrochloride  Chemical Structure
  93. GC17286 GW2580 GW2580 は、0.06 μM でインビトロでヒト cFMS キナーゼを完全に阻害する c-Fms キナーゼの経口で生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。 GW2580  Chemical Structure
  94. GC14123 GW441756 GW441756 は、強力かつ特異的な神経成長因子 (NGF) 受容体チロシン キナーゼ A (TrkA) 阻害剤 (IC50=2 nM) であり、BmK NSPK による神経突起伸長を排除します。 GW441756  Chemical Structure
  95. GC36203 GW806742X GW806742X は ATP 模倣体であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。 GW806742X  Chemical Structure
  96. GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X 塩酸塩は、ATP 模倣薬であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。 GW806742X 塩酸塩は、VEGFR2 に対して活性があります (IC50=2 nM)。 GW806742X 塩酸塩は MLKL 膜移行を遅らせ、ネクロトーシスを阻害します。 GW806742X hydrochloride  Chemical Structure
  97. GC10915 GZD824 オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 GZD824は、天然のBcr-AblおよびBcr-AblT315Iを、それぞれ0.34nMおよび0.68nMのIC50で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。 GZD824  Chemical Structure
  98. GC33201 GZD856 GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。 GZD856  Chemical Structure
  99. GC62453 GZD856 formic GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。 GZD856 formic  Chemical Structure
  100. GC17923 H-7 dihydrochloride H-7 二塩酸塩は、強力な PKC (プロテインキナーゼ C) 阻害剤です。 100 μM で、H-7 二塩酸塩は TPA (皮膚腫瘍プロモーター、12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート) とホスホリパーゼ C 誘導 ODC (オルニチン脱炭酸酵素) の両方を完全に阻害します。 H-7 dihydrochloride  Chemical Structure
  101. GC11420 H-9 dihydrochloride H-9 二塩酸塩は、PKA (プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 H-9 dihydrochloride  Chemical Structure

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