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ALK

ALK (anaplastic lymphoma kinase) is a member of insulin receptor protein-tyrosine superfamily, functioning in embryonic development and involved in cell survival and cell fate.

製品は  ALK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC14729 (R)-Crizotinib

    c-METとALK受容体チロシンキナーゼ阻害剤

     (R)-Crizotinib Chemical Structure
  3. GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチド プールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。 (S)-Crizotinib Chemical Structure
  4. GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-ケト クリゾチニブ (PF-06260182) (PF-06260182) は、クリゾチニブの活性ラクタム代謝物です。 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) Chemical Structure
  5. GC35280 Alectinib Hydrochloride アレクチニブ塩酸塩 (CH5424802 塩酸塩; RO5424802 塩酸塩; AF-802 塩酸塩) は、IC50 が 1.9 nM、Kd 値が 2.4 nM (ATP 競合的に) の強力で選択的な経口投与可能な ALK 阻害剤であり、 ALK F1174L および ALK R1275Q の IC50 は、それぞれ 1 nM および 3.5 nM です。アレクチニブは、効果的な中枢神経系 (CNS) 浸透を示します。 Alectinib Hydrochloride Chemical Structure
  6. GC35287 ALK inhibitor 1 ALK 阻害剤 1 (化合物 17) は、強力なピリミジン ALK 阻害剤です。 ALK 阻害剤 1 は、精巣特異的なセリン/スレオニン キナーゼ 2 (TSSK2; IC50=31 nM) およびフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK; IC50=2 nM) の強力な阻害剤です。 ALK inhibitor 1 Chemical Structure
  7. GC17376 ALK inhibitor 2

    TSSK2の阻害剤

     ALK inhibitor 2 Chemical Structure
  8. GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK キナーゼ阻害剤-1 は、特許 US20130261106A1 化合物 I-202 から抽出された未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) 阻害剤です。 ALK kinase inhibitor-1 Chemical Structure
  9. GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 は、2.9 nM の IC50 を持つ未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力で選択的な脳浸透性阻害剤です 。 ALK-IN-5 Chemical Structure
  10. GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (化合物 11) は、生物学的に利用可能な未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の経口阻害剤であり、IC50 値は、ALK 野生型、ALK F1196M および ALK F1174L についてそれぞれ 71 nM、18.72 nM および 36.81 nM です。 ALK-IN-6 Chemical Structure
  11. GC17283 AP26113 AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。 AP26113 Chemical Structure
  12. GC14446 ASP3026

    ALK阻害剤

     ASP3026 Chemical Structure
  13. GC14189 AZD-3463 AZD-3463 (ALK/IGF1R 阻害剤) は、経口で活性な ALK/IGF1R 阻害剤で、ALK の Ki は 0.75 nM です。 AZD-3463 Chemical Structure
  14. GC19063 Belizatinib ベリザチニブは、野生型組換え ALK キナーゼの IC50 が 0.7 nM で、ALK と TRKA、TRKB、および TRKC の経口二重強力阻害剤です。 Belizatinib Chemical Structure
  15. GC19084 Brigatinib ブリガチニブ (AP-26113) は、非常に強力で選択的な ALK 阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。 Brigatinib Chemical Structure
  16. GC15145 CEP-28122 CEP-28122 は、酵素ベースの TRF アッセイで 1.9 ± 0.5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で選択的な経口活性 ALK 阻害剤です。 CEP-28122 Chemical Structure
  17. GC35652 CEP-28122 mesylate salt ジアミノピリミジン誘導体である CEP-28122 メシル酸塩は、組換え ALK キナーゼ活性の IC50 値が 1.9 nM で、強力かつ選択的で、経口的に生物学的に利用可能な ALK 阻害剤です。 CEP-28122 は、ALK 陽性ヒトがんの実験モデルで抗腫瘍活性を示します。 CEP-28122 メシル酸塩は、優れた薬力学的および薬物動態学的活性を有します。 CEP-28122 mesylate salt Chemical Structure
  18. GC15273 CEP-37440 CEP-37440 は、FAK と ALK の IC50 値がそれぞれ 2.3 nM と 3.5 nM の強力な経口活性二重 FAK/ALK 阻害剤です。 CEP-37440 は、FAK1 (Tyr 397) の自己リン酸化キナーゼ活性をブロックすることにより、細胞増殖を減少させます。 CEP-37440 Chemical Structure
  19. GC45789 Ceritinib-d7 Ceritinib-d7 (LDK378 D7) は、Ceritinib と標識された重水素です。 Ceritinib-d7 Chemical Structure
  20. GC16025 CH5424802 CH5424802 (CH5424802) は、1.9 nM の IC50 および 2.4 nM の Kd 値 (ATP 競合的に) を有する強力で選択的な経口利用可能な ALK 阻害剤であり、1 nM の IC50 で ALK F1174L および ALK R1275Q も阻害します。と 3.5 nM、それぞれ。 CH5424802 は、効果的な中枢神経系 (CNS) への浸透を示しています。 CH5424802 Chemical Structure
  21. GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。 Crizotinib hydrochloride Chemical Structure
  22. GC14298 DMH-1 DMH-1 は、ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 に対してそれぞれ 27/107.9/<5/47.6 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な BMP 阻害剤です。 DMH-1 Chemical Structure
  23. GC33190 Ensartinib (X-396) エンサルチニブ (X-396) (X-396) は、それぞれ <0.4 nM および 0.74 nM の IC50 を持つ強力なデュアル ALK/MET 阻害剤です。 Ensartinib (X-396) Chemical Structure
  24. GC32864 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) エンサルチニブ塩酸塩 (X-396 塩酸塩) (X-396 二塩酸塩) は、それぞれ <0.4 nM および 0.74 nM の IC50 を持つ強力なデュアル ALK/MET 阻害剤です。 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) は、強力な経口投与可能な CNS 活性の pan-Trk、ROS1、および ALK 阻害剤です。 Entrectinib は、TrkA、TrkB、TrkC、ROS1、ALK をそれぞれ 1、3、5、12、7 nM の IC50 値で阻害します。抗腫瘍活性。 Entrectinib Chemical Structure
  26. GC65380 Envonalkib Envonalkib は、WT および変異 L1196M および G1269S-ALK の IC50 が 1.96 nM、35.1 nM、および 61.3 nM である、ALK の強力な経口活性阻害剤です。 Envonalkib は、非小細胞肺がんの研究に使用できます。 Envonalkib Chemical Structure
  27. GC36021 F-1 F-1 は強力な ALK および ROS1 二重阻害剤であり、リン酸化 ALK およびその相対的な下流のシグナル伝達経路を抑制し、ALKWT、ROS1WT、ALKL1196M、ALKG1202R の IC50 はそれぞれ 2.1 nM、2.3 nM、1.3 nM、3.9 nM です。 F-1 Chemical Structure
  28. GC12273 GSK1838705A GSK1838705A は、それぞれ 2.0 および 1.6 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な IGF-IR およびインスリン受容体阻害剤です。 GSK1838705A Chemical Structure
  29. GC36222 HG-14-10-04 HG-14-10-04 は、ALK、EGFRLR/TM、EGFR19del/TM/CS、EGFRLR/TM/CS の IC50 がそれぞれ 20 nM、15.6 nM、22.6 nM、124.5 nM の強力な ALK および変異型 EGFR 阻害剤です。 HG-14-10-04 は抗がん剤の研究に使用できます。 HG-14-10-04 Chemical Structure
  30. GC33062 JH-VIII-157-02 JH-VIII-157-02 はアレクチニブの構造類似体であり、ALK 阻害剤として作用し、細胞内の棘皮動物微小管関連タンパク質様 4-ALK (EML4-ALK) G1202R に対して 2 nM の IC50 を示します。 JH-VIII-157-02 Chemical Structure
  31. GC13902 KRCA 0008 KRCA 0008 は、ALK と Ack1 の IC50 がそれぞれ 12 と 4 nM の選択的 ALK/Ack1 阻害剤です。 KRCA 0008 は、がんの研究に使用できます。 KRCA 0008 Chemical Structure
  32. GC14552 LDK378 LDK378 (LDK378) は、200 pM の IC50 を持つ、選択的、経口で生物学的に利用可能な ATP 競合型 ALK チロシンキナーゼ阻害剤です。 LDK378 Chemical Structure
  33. GC17452 LDK378 dihydrochloride LDK378 dihydrochloride Chemical Structure
  34. GC50327 LDN 193189 dihydrochloride

    ALK2およびALK3の強力かつ選択的な阻害剤。hPSCの神経誘導を促進する。

     LDN 193189 dihydrochloride Chemical Structure
  35. GC16580 LDN-193189

    ALK阻害剤、強力かつ選択的

     LDN-193189 Chemical Structure
  36. GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。 LDN-212854 Chemical Structure
  37. GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up. LDN-214117 Chemical Structure
  38. GC14931 LDN193189 Hydrochloride

    BMP受容体ALK1、ALK2、ALK3、およびALK6の阻害剤

     LDN193189 Hydrochloride Chemical Structure
  39. GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。 ML347 Chemical Structure
  40. GC65243 MS4077 MS4077 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 37nM です。 MS4077 Chemical Structure
  41. GC64966 MS4078 MS4078 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 19nM です。 MS4078 Chemical Structure
  42. GC14794 PF-06463922 PF-06463922 (PF-06463922) は、選択的、経口活性、脳浸透性、ATP 競合性 ROS1/ALK 阻害剤です。 PF-06463922 の Kis は、ROS1、野生型 ALK、および ALKL1196M に対してそれぞれ <0.025 nM、<0.07 nM、および 0.7 nM です。 PF-06463922 には抗がん作用があります。 PF-06463922 Chemical Structure
  43. GC19362 Repotrectinib レポトレクチニブ (TPX-0005) は強力な ROS1 (IC50=0.07 nM) および TRK (TRKA/B/C に対して IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 阻害剤です。 Repotrectinib は WT ALK を強力に阻害します (IC50=1.01 nM)。レポトレクチニブには抗がん作用があります。 Repotrectinib Chemical Structure
  44. GC48070 SB-431542 (hydrate)

    ALK4、ALK5、およびALK7受容体の阻害剤

     SB-431542 (hydrate) Chemical Structure
  45. GC14349 SB525334 SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。 SB525334 Chemical Structure
  46. GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 阻害剤、SIS3 は Smad3 リン酸化の強力かつ選択的な阻害剤です。 SMAD3 Inhibitor, SIS3 Chemical Structure
  47. GC16694 TAE684 (NVP-TAE684)

    選択的なALK阻害剤

     TAE684 (NVP-TAE684) Chemical Structure
  48. GC50562 TL 13-110 TL 13-110 は TL13-112 のネガティブ コントロールであり、IC50 が 0.34 nM の強力な ALK 阻害剤です。 TL 13-110 は細胞内の ALK を分解しません。 TL 13-110 Chemical Structure
  49. GC50563 TL 13-22 TL 13-22 は TL13-12 のネガティブ コントロールであり、IC50 が 0.54 nM の強力な ALK 阻害剤です。 TL 13-22 は細胞内の ALK を分解しません。 TL 13-22 Chemical Structure
  50. GC62260 TPX-0131 TPX-0131 は、野生型 ALK (1.4 nM の IC50) および ALK 耐性変異 (例: G1202R (0.3 nM の IC50)、L1196M (0.3 nM の IC50)。 TPX-0131 は強力な抗腫瘍活性を持っています。 TPX-0131 Chemical Structure
  51. GC62516 UNC5293

    UNC5293は、MERTKを選択的かつ強力に阻害する（Ki=190 pM）化合物です。UNC5293は、MERTKを抑制します（IC50=0.9 nM）、Axl、Tyro3およびFlt3よりも選択性が高いです。UNC5293は優れたマウスPK特性を示し、骨髄白血病の研究に使用されています。

     UNC5293 Chemical Structure
  52. GC19140 X-376 X-376 は、強力で特異性の高い ALK チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です (IC50=0.61 nM)。 X-376 は MET の阻害剤としてはそれほど強力ではありません (IC50=0.69 nM)。 X-376 は強力な抗腫瘍活性を示します。 X-376 Chemical Structure
  53. GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。 XST-14 Chemical Structure
  54. GC64013 ZX-29 ZX-29 は、ALK、ALK L1196M、および ALK G1202R 変異に対してそれぞれ 2.1 nM、1.3 nM、および 3.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK 阻害剤です。 ZX-29 は EGFR に対して不活性です。 ZX-29 は、小胞体 (ER) ストレスを誘導することによってアポトーシスを誘導し、ALK 変異によって引き起こされる細胞耐性を克服します。 ZX-29 はまた、保護オートファジーを誘導し、抗腫瘍効果があります。 ZX-29 Chemical Structure

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