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Discoidin Domain Receptor

Discoidin domain receptors (DDRs) are receptor tyrosine kinases with the unique ability among receptor tyrosine kinases to respond to collagen. Several signaling molecules have been implicated in DDR signaling, including Shp-2, Src, and MAPK pathways. DDRs have been reported to induce the expression of various genes including matrix metalloproteinases and bone morphogenetic proteins, but the regulatory mechanisms underlying DDR-induced gene expression remain to be determined. DDRs regulate cell-collagen interactions in normal and pathological conditions and thus are emerging as major sensors of collagen matrices and potential novel therapeutic targets.

対象は  Discoidin Domain Receptor

製品は  Discoidin Domain Receptor

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC33361 DDR Inhibitor DDR 阻害剤は強力なディスコイジン ドメイン受容体 (DDR) 阻害剤であり、DDR2 の IC50 は 3.3 nM であり、1.5 nM で DDR1 に対して 53% の阻害を示します。 DDR Inhibitor Chemical Structure
  3. GC17365 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1 は、強力かつ選択的な DDR1 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 105 nM です。 DDR2 の 4 倍の効力 (IC50 = 413 nM)。 DDR1-IN-1 Chemical Structure
  4. GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride DDR1-IN-1 二塩酸塩は、強力かつ選択的な DDR1 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 105 nM です。 DDR2 の 4 倍の効力 (IC50 = 413 nM)。 DDR1-IN-1 dihydrochloride Chemical Structure
  5. GC31724 DDR1-IN-2

    7rh

     DDR1-IN-2 (DDR1-IN-2) は、13.1 nM の IC50 を持つディスコイジン ドメイン受容体 1 (DDR1) の強力な阻害剤であり、203 nM の IC50 で DDR2 をあまり強力に阻害しません。 DDR1-IN-2 Chemical Structure
  6. GC33297 DDR1-IN-3 DDR1-IN-3 は選択的 Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) 阻害剤であり、IC50 値は 9.4 nM です。 DDR1-IN-3 は TRK ファミリーも阻害します。 DDR1-IN-3 Chemical Structure
  7. GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (化合物 2.45) は、選択的かつ強力な Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) 自己リン酸化阻害剤であり、DDR1 および DDR2 の IC50 値はそれぞれ 29 nM および 1.9 μM です 。 DDR1-IN-4 Chemical Structure
  8. GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 は、選択的ディスコイジン ドメイン受容体ファミリー、メンバー 1 (DDR1) 阻害剤であり、IC50 は 7.36 nM です。 DDR1-IN-5 は、自動リン酸化 DDR1b (Y513) を 4.1 nM の IC50 で阻害します。 DDR1-IN-5 には抗がん作用があります。 DDR1-IN-5 Chemical Structure
  9. GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 は、9.72 nM の IC50 を持つ選択的ディスコイジン ドメイン受容体ファミリー、メンバー 1 (DDR1) 阻害剤です。 DDR1-IN-6 は、自動リン酸化 DDR1b (Y513) を 9.7 nM の IC50 で阻害します。 DDR1-IN-6 には抗がん作用があります。 DDR1-IN-6 Chemical Structure
  10. GC73659 DDR1/2 inhibitor-2 DDR1/2 inhibitor-2（実施例31）は、100 nM未満のIC 50値を有するDDR 1/DDR 2阻害剤である。 DDR1/2 inhibitor-2 Chemical Structure
  11. GC70345 DDR2-IN-1 DDR2-IN-1は有効なDDR 2阻害剤であり、IC 50は26 nMである。 DDR2-IN-1 Chemical Structure
  12. GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 阻害剤 1 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) およびディスコインジン ドメイン受容体 2 (DDR2) の経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 31.1 nM および 3.2 nM です。抗腫瘍活性。 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 Chemical Structure
  13. GC11057 LY2801653

    Merestinib

    METキナーゼ阻害剤

     LY2801653 Chemical Structure
  14. GC36585 Merestinib dihydrochloride メレスチニブ二塩酸塩 (LY2801653 二塩酸塩) は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用可能な c-Met 阻害剤 (Ki=2 nM) です。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1 に対しても強力な活性を示します。 /2 (IC50=0.1/7 nM) および MKNK1/2 (IC50=7 nM)。 Merestinib dihydrochloride Chemical Structure
  15. GC19332 Sitravatinib

    MGCD-516

     シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。 Sitravatinib Chemical Structure
  16. GC39301 VU6015929 VU6015929 は、それぞれ 4.67 nM および 7.39 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性のデュアル ディスクコイジン ドメイン受容体 1/2 (DDR1/2) 阻害剤です。 VU6015929 Chemical Structure
  17. GC38206 WRG-28 WRG-28 は、細胞外で選択的に作用する DDR2 アロステリック阻害剤であり、IC50 は 230 nM です。 WRG-28 Chemical Structure

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