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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> DYRK

DYRK

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

対象は  DYRK

製品は  DYRK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianineは、細胞周期タンパク質依存性キナーゼCDKの阻害剤である。 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine Chemical Structure
  3. GC74165 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4

    4-Aminobenzotrifluoride-d4

     4-(Trifluoromethyl)aniline-d4は重水素標識4−トリフルオロメチルアニリンである。 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 Chemical Structure
  4. GC70625 AnnH31 AnnH31はDyrk 1 A阻害剤（IC 50：81 nM）である。 AnnH31 Chemical Structure
  5. GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 は、強力で選択的な Dyrk1B キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 AZ Dyrk1B 33 Chemical Structure
  6. GC17654 AZ191 AZ191 は、17 nM の IC50 で DYRK1B を選択的に阻害する強力な阻害剤です。 AZ191 Chemical Structure
  7. GC72982 BT173 BT173は強力な相同ドメイン相互作用蛋白質キナーゼ2（HIPK 2）阻害剤である。 BT173 Chemical Structure
  8. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  9. GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3 (compound 10ad)は強力で選択的なclk1阻害剤であり、ic50は5 nm、dyrk1aは300倍以上の選択性を有する。 CLK1-IN-3 Chemical Structure
  10. GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 は、非常に選択的でリガンド効率の高い DYRK1A 阻害剤です。 DYRK1-IN-1 Chemical Structure
  11. GC70985 Dyrk1A-IN-3 Dyrk1A-IN-3（化合物8 b）は高度に選択的な二重特異性チロシン調節キナーゼ1 A（DYRK 1 A）阻害剤であり、高いレベルのDYRK 1 A結合親和性（IC 50=76 nM）を維持する。 Dyrk1A-IN-3 Chemical Structure
  12. GC69031 Dyrk1A-IN-5

    Dyrk1A-IN-5（化合物5j）は、強力で選択的なDYRK1A阻害剤であり、そのIC50値は6nMです。 Dyrk1A-IN-5は、SF3B1中のThr434のリン酸化を用量依存性に低下させます。そのIC50値は0.5μMです。 Dyrk1A-IN-5は、Tauタンパク質のThr212位置でのリン酸化を抑制することができます。そのIC50値は2.1μMです。Dyrk1A-IN-5はダウン症候群の研究に使用されることがあります。

     Dyrk1A-IN-5 Chemical Structure
  13. GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride DYRKs-IN-1 塩酸塩は、DYRK1A と DYRK1B に対してそれぞれ 5 nM と 8 nM の IC50 を持つ強力な DYRK (二重特異性チロシンリン酸化制御キナーゼ) 阻害剤です。 DYRKs-IN-1塩酸塩には抗腫瘍活性があります。 DYRKs-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  14. GC38330 EHT 5372 EHT 5372 Chemical Structure
  15. GC71197 FINDY FINDYは、dyrk1aの折りたたみ中間選択的阻害剤である。 FINDY Chemical Structure
  16. GC64724 GNF2133 GNF2133 は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。 GNF2133 Chemical Structure
  17. GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 塩酸塩は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。 GNF2133 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC38787 GNF4877 GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子（NFATc）核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします（マウスβのEC50は0.66 μM） (R7T1) 細胞)。 GNF4877 Chemical Structure
  19. GC36194 GSK-626616 GSK-626616 は DYRK3 の強力な経口投与可能な阻害剤です (IC50=0.7 nM)。 GSK-626616 Chemical Structure
  20. GC30762 Harmine (Telepathine)

    「PPARγ発現のユニークな調節因子」

     Harmine (Telepathine) Chemical Structure
  21. GC38413 Harmine hydrochloride Harmine hydrochloride Chemical Structure
  22. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFAは強力で選択的な母体胚性ロイシンジッパーキナーゼ(melk)阻害剤であり、ic50は10.5 nmである。 HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  23. GC15647 ID-8 ID-8 は、二重特異性チロシンリン酸化調節キナーゼ (DYRK) の阻害剤です。 ID-8 は、胚性幹細胞 (ESC) の自己複製と多能性を維持します。 ID-8 は、DYRK の阻害を介して Wnt を介した hESC の生存と増殖を促進します。 ID-8 Chemical Structure
  24. GC16126 INDY INDY は、それぞれ 0.24 μM および 0.23 μM の IC50 を持つ、強力で ATP と競合する Dyrk1A および Dyrk1B 阻害剤です。 INDY は酵素の ATP ポケットに結合し、Dyrk1A の Ki 値は 0.18 μM です。 INDY は、原発性神経膠芽腫 (GBM) 細胞株および神経前駆細胞の正常細胞および腫瘍原性細胞の自己再生能力を大幅に低下させます。 INDY Chemical Structure
  25. GC63943 KH-CB20 E/Z 混合物である KH-CB20 は、CLK1 および密接に関連するアイソフォーム CLK4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、CLK1 の IC50 は 16.5 nM です。 KH-CB20 Chemical Structure
  26. GC33086 LDN-192960 LDN-192960 は、ハスピンおよび二重特異性チロシン調節キナーゼ 2 (DYRK2) の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 48 nM です。 LDN-192960 Chemical Structure
  27. GC44047 LDN-192960 (hydrochloride)

    LDN-192960は、haspinプロテインキナーゼと二重特異性チロシン-(Y)-リン酸化調節キナーゼ2（DYRK2）の阻害剤であり、それぞれIC50値が10および48 nMです。

     LDN-192960 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)

    Dyrk1B/A-IN-1

     Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) は、Dyrk1B(Mirk kianse) および Dyrk1A の強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 68±48 nM および 22±8 nM です。 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) Chemical Structure
  29. GC73707 ON 108600 ON 108600はCK 2（カゼインキナーゼ2）／TNK／DYRK 1の阻害剤であり、DYRK 1 A／DYRKB、DYRK 2、CK 2α1／CK 2α2及びTNIKのIC 50はそれぞれ0.016μm／0.007μm、0.028μm、0.05μm／0.005μm及び0.005μmである。 ON 108600 Chemical Structure
  30. GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride

    プロテインキナーゼ阻害剤1塩酸塩は、有効なHIPK2阻害剤であり、HIPK1およびHIPK2のIC50値はそれぞれ136および74 nMであり、HIPK2のKd値は9.5 nMです。

     Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC34131 Protein kinase inhibitors 1 プロテインキナーゼ阻害剤 1 は、IC50 が 74 nM、Kd が 9.5 nM の HIPK2 の新規阻害剤です。 Protein kinase inhibitors 1 Chemical Structure
  32. GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride プロテインキナーゼ阻害剤 1 塩酸塩は強力な HIPK2 阻害剤であり、HIPK1 および HIPK2 の IC50 は 136 および 74 nM、HIPK2 の Kd は 9.5 nM です。 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Chemical Structure
  33. GC65395 T025

    T025は、Cdc2様キナーゼ（CLK）の経口投与可能で非常に強力な阻害剤であり、CLK1、CLK2、CLK3、CLK4、DYRK1A、DYRK1BおよびDYRK2に対するKd値はそれぞれ4.8nM, 0.096nM, 6.5nM, 0.61nM, 0.074nM, 1.5nMおよび32 nMです。

     T025 Chemical Structure
  34. GC37746 tBID tBID は、ホメオドメイン相互作用プロテインキナーゼ 2 (HIPK2) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.33 μM です。 tBID Chemical Structure

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