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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> EGFR

EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

製品は  EGFR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin は Lithospermium radix から分離された天然物であり、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤として作用し、EGFR および v-Src 受容体に対する IC50 はそれぞれ 0.7μM および 1μM です。 β-ヒドロキシイソバレリルシコニンは、さまざまな腫瘍細胞株に対して有効であり、NCI-H522 および DMS114 細胞で最も効率的に細胞死を誘導します。 β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  3. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  4. GC73049 (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate (Rac)-JBJ-04-125-02 acetateはJBJ-04-125-02のラセミ体である。 (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate Chemical Structure
  5. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

     (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。 (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  6. GC12818 4-methyl Erlotinib

    EGFR阻害剤

     4-methyl Erlotinib Chemical Structure
  7. GC13257 AC480 (BMS-599626)

    BMS-599626

     AC480 (BMS-599626) (AC480) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 AC480 (BMS-599626) は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 AC480 (BMS-599626) は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。 AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  8. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788)

    NVP-AEE788

     AEE788 (NVP-AEE788) は、それぞれ 2 および 6 nM の IC50 値を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  9. GC10707 Afatinib dimaleate

    Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2

    EGFRとErbB2の阻害剤

     Afatinib dimaleate Chemical Structure
  10. GC60567 Afatinib impurity 11 アファチニブ不純物１１は、アファチニブの不純物である。アファチニブは、EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、および HER2 の IC50 がそれぞれ 0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nM の不可逆的な EGFR ファミリー阻害剤です。 Afatinib impurity 11 Chemical Structure
  11. GC13296 Afatinib(BIBW2992)

    EGFR/HER2の選択的な二重阻害剤

     Afatinib(BIBW2992) Chemical Structure
  12. GC50013 AG 1478 hydrochloride AG 1478 塩酸塩 (Tyrphostin AG 1478 塩酸塩) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG 1478 hydrochloride Chemical Structure
  13. GC17489 AG 494

    Tyrphostin AG-494

     AG 494 (Tyrphostin AG 494) は、強力かつ選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です (IC50=0.7 μM)。 AG 494 は、EGFR、ErbB2、HER1-2、および PDGF-R の自己リン酸化をそれぞれ IC50 1.1、39、45、および 6 μM で阻害します。 AG 494 は Cdk2 の活性化をブロックし、EGF 依存の DNA 合成を阻害します。 AG 494 Chemical Structure
  14. GC11744 AG 555

    Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46

     強力な抗レトロウイルス薬である AG 555 (Tyrphostin AG 555) は、EGFR の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cdk2 の活性化をブロックします。 AG 555 Chemical Structure
  15. GC12233 AG 556

    Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556

     AG 556 は選択性の高い EGFR 阻害剤であり、LPS 誘発 TNF-α もブロックします。製造。 AG 556 Chemical Structure
  16. GC13168 AG 825

    Tyrphostin AG825

     AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。 AG 825 Chemical Structure
  17. GC14494 AG 99

    Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99

     AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) は強力な EGFR 阻害剤です。 AG 99 Chemical Structure
  18. GC17226 AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

     AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG-1478 Chemical Structure
  19. GC12864 AG-1557

    Tyrphostin AG-1557

     AG-1557 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの特異的な ATP 競合阻害剤であり、pIC50 値は 8.194 です。 AG-1557 Chemical Structure
  20. GC17647 AG-18

    RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18

     AG-18 (Tyrphostin A23) は、それぞれ IC50 と Kiof 35 および 11 μM を持つ EGFR 阻害剤です。 AG-18 Chemical Structure
  21. GC14890 AG-183

    Tyrphostin 51

     AG-183 はラノコナゾール A51 の Z 配置です。 AG-183 Chemical Structure
  22. GC11024 AG-213

    Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47

    表皮成長因子（EGF）受容体キナーゼの阻害剤

     AG-213 Chemical Structure
  23. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42)

    Tyrphostin AG-490

     AG-490 (Tyrphostin B42)はEGFRの阻害剤であり、IC50の値は0.1µMであり、AG-490はJAK2に対する阻害作用もある。 AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  24. GC11845 AG-82

    NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82

     AG-82 (AG82) は、EGFR チロシンキナーゼの特異的阻害剤です。 AG-82 Chemical Structure
  25. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

     アルモネルチニブ (HS-10296) メシル酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。メシル酸アルモネルチニブは、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して優れた阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。メシル酸アルモネルチニブは、非小細胞肺がんの研究に使用されています。 Almonertinib mesylate Chemical Structure
  26. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    アミバンタマブ（JNJ-61186372）は、免疫抗がん活性を持つ人間のEGFR-MET二重特異抗体です。

     Amivantamab Chemical Structure
  27. GC74504 Anbenitamab

    KN-026

     Anbenitamab (kn-026)は、ヒトher2の細胞外ドメインiiとivを同時に標的とする二重特異性抗体である。 Anbenitamab Chemical Structure
  28. GC17283 AP26113

    Brigatinib

     AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。 AP26113 Chemical Structure
  29. GC12478 ARRY-380

    ARRY380; ARRY 380

     EGFR (ErbB1) の阻害剤である ARRY-380 は、特許 WO2015153959A2 の化合物 249 から抽出されます。ARRY-380 は、HER2 の強力な選択的 ATP 競合的経口活性阻害剤です。 ARRY-380 Chemical Structure
  30. GC62402 ASK120067

    ASK120067

     ASK120067 (ASK120067) は、EGFRWT (IC50: 6.0 nM) を超える選択性を備えた EGFRT790M (IC50: 0.3 nM) の強力な経口活性阻害剤です。 ASK120067 は、非小細胞肺がん (NSCLC) の研究用の第 3 世代 EGFR-TKI です。 ASK120067 Chemical Structure
  31. GC11691 AST-1306

    AST1306; AST 1306

     AST-1306 (AST-1306) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306はアニリノキナゾリン化合物で、抗がん作用があります。 AST-1306 Chemical Structure
  32. GC15669 AST-1306 TsOH

    Allitinib

     AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 TsOH は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306 TsOH はアニリノキナゾリン化合物であり、抗がん作用があります AST-1306 TsOH Chemical Structure
  33. GC33096 AST2818 mesylate

    AST2818

     アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR の強力な阻害剤です。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR 活性変異および獲得耐性変異である T790M を阻害します。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、がん疾患、特に非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に役立つ可能性があります。 AST2818 mesylate Chemical Structure
  34. GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 トリメシレートは、in vitro および in vivo の両方でアルフルチニブ (AST2818) の主要な代謝産物です。 AST5902 トリメシル酸塩は、抗腫瘍活性を発揮します。アルフルチニブはEGFR阻害剤です。 AST5902 trimesylate Chemical Structure
  35. GC35413 Astragaloside VI アストラガロシド VI は、EGFR/ERK シグナル伝達経路を活性化して創傷治癒を改善する可能性があります。 Astragaloside VI Chemical Structure
  36. GC35435 AV-412

    MP-412

     AV-412 (MP412) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AV-412 Chemical Structure
  37. GC35436 AV-412 free base

    MP-412 free base

     AV-412 遊離塩基 (MP-412 遊離塩基) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AV-412 free base Chemical Structure
  38. GC19044 Avitinib maleate アビチニブ (Abivertinib) マレイン酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つピロロピリミジンベースの不可逆的な上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。 Avitinib maleate Chemical Structure
  39. GC12955 AZ5104 AZ5104 は、AZD 9291 の活性な脱メチル化代謝物です。AZ5104 は、EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR、および ErbB4 に対してそれぞれ 1、6、1、25、および 7 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AZ5104 Chemical Structure
  40. GC16308 AZD-9291

    osimertinib

    AZD-9291（AZD9291）は、共有結合型で、経口的に活性であり、不可逆的であり、突然変異選択的なEGFR阻害剤であり、L858Rに対して12 nMの明らかなIC50を持ち、L858R / T790Mに対しては1 nMです。 AZD-9291は肺がんにおけるT790M媒介性EGFR阻害剤耐性を克服します。

     AZD-9291 Chemical Structure
  41. GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 メシラート (AZD9291 メシラート) は、L858R に対して 12 nM、L858R/T790M に対して 1 nM の見かけの IC50 を持つ、共有結合、経口活性、不可逆的、および変異体選択的 EGFR 阻害剤です。オシメルチニブは、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。 AZD-9291 mesylate Chemical Structure
  42. GC13143 AZD3759

    AZD3759

     AZD3759 (AZD3759) は、強力な経口活性のある中枢神経系浸透性の EGFR 阻害剤です。 Km ATP 濃度では、EGFRwt、EGFRL858R、および EGFRexon 19Del の IC50 は、それぞれ 0.3、0.2、および 0.2 nM です。 AZD3759 Chemical Structure
  43. GC13761 AZD8931 (Sapitinib)

    Sapitinib

     AZD8931 (サピチニブ) (AZD-8931) は、細胞内の EGFR、ErbB2、および ErbB3 に対してそれぞれ 4、3、および 4 nM の IC50 を持つ可逆的な ATP 競合的 EGFR 阻害剤です。 AZD8931 (Sapitinib) Chemical Structure
  44. GC74510 Bafisontamab

    EMB-01

     Bafisontamab (emb-01)は、egfrおよびcmetを標的とし、抗腫瘍活性を有する両性特異抗体です。 Bafisontamab Chemical Structure
  45. GC74512 Barecetamab

    ISU-104

     Barecetamab（ISU-104）は完全ヒト由来の抗ErbB 3モノクローナル抗体である。 Barecetamab Chemical Structure
  46. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 は強力で選択的な EGFR 阻害剤であり、野生型 EGFR といくつかの変異 (EGFRR ex20insSVD、EGFRR ex20insASV、EGFRR ex20insNPG) の IC50 は < 0.2 nM です。 BAY 2476568 Chemical Structure
  47. GC74436 Becotatug

    JMT-101

     Becotatug (jmt-101)は、egfrを標的とするigg1抗体で、合成adcとしてアファチニブおよびオシメルチニブにも併用可能です。 Becotatug Chemical Structure
  48. GC64017 Befotertinib

    D-0316

     Befotertinib (D-0316) は、第三世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 Befotertinib は、EGFR T790M 陽性の非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 Befotertinib Chemical Structure
  49. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) は、EGFR、HER2、および HER4 に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 9.6 nM、18 nM、および 40.3 nM です。 BGB-102 (JNJ-26483327) Chemical Structure
  50. GC19066 BGB-283

    BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。

     BGB-283 Chemical Structure
  51. GC68759 BI-1622

    BI-1622は、口服により効果的で高選択性のHER2（ERBB2）阻害剤であり、IC50は7nMです。BI-1622はEGFRに対する選択性が25倍以上あります。BI-1622は、H2170およびPC9細胞を移植したマウスモデルで高い体内抗腫瘍効果を示し、良好な活性分子代謝および薬物動態特性を有しています。

     BI-1622 Chemical Structure
  52. GC38402 BI-4020 BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。 BI-4020 Chemical Structure
  53. GC68762 BI-4142

    BI-4142は、口服可能であり、有効かつ高選択性のHER2阻害剤であり、IC50値は5nMです。

     BI-4142 Chemical Structure
  54. GC10815 BIBU 1361 dihydrochloride

    EGFR阻害剤

     BIBU 1361 dihydrochloride Chemical Structure
  55. GC10087 BIBX 1382

    Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382

    EGFR阻害剤

     BIBX 1382 Chemical Structure
  56. GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride

    高度に選択的なEGFRキナーゼ阻害剤

     BIBX 1382 dihydrochloride Chemical Structure
  57. GC63910 BLU-945 BLU-945 は、強力で選択性が高く、可逆的で経口的に活性な上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を持つ EGFR を効果的に阻害できます。 BLU-945 は、非小細胞肺がん (NSCLC) を含む肺がんの研究に使用できます。 BLU-945 Chemical Structure
  58. GC14136 BMS 599626 dihydrochloride

    EGFRとErbB2の阻害剤、強力で選択的

     BMS 599626 dihydrochloride Chemical Structure
  59. GC10606 BMS-599626 Hydrochloride

    AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480

     BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure
  60. GC13873 BMS-690514 BMS-690514 Chemical Structure
  61. GC10944 Butein

    2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone

     ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 Butein Chemical Structure
  62. GC12910 Canertinib (CI-1033) カネルチニブ (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。 Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  63. GC12087 Canertinib dihydrochloride

    CI-1033, PD 183805

    パン-ErbBチロシンキナーゼ阻害剤

     Canertinib dihydrochloride Chemical Structure
  64. GC34217 Cetuximab (C225)

    C225

     Cetuximab (C225)は、マウス抗EGFRモノクローナル抗体M225の可変領域とヒトIgG1定常領域を融合させて生成されたキメラモノクローナル抗体である。 Cetuximab (C225) Chemical Structure
  65. GC15950 CGP 52411

    CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide

     CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。 CGP 52411 Chemical Structure
  66. GC25219 CH7233163

    CH7233163は、EGFR-チロシンキナーゼの非共有結合型ATP競争阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797Sを持つ腫瘍に対する抗腫瘍活性があります。

     CH7233163 Chemical Structure
  67. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。 CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  68. GN10327 Chrysophanol

    Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb

     Chrysophanol Chemical Structure
  69. GC74542 Cinrebafusp alfa

    PRS 343

     Cinrebafusp alfa（PRS 343）は、高親和性CD 137／HER 2双特異性抗毒蛋白薬である。 Cinrebafusp alfa Chemical Structure
  70. GC17790 CL-387785 (EKI-785)

    EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785

     CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  71. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CNX-2006 Chemical Structure
  72. GC14695 CO-1686 (AVL-301)

    AVL-301;CNX-419; Rociletinib

    突然変異型EGFRの選択的阻害剤

     CO-1686 (AVL-301) Chemical Structure
  73. GC12837 Compound 56

    強力なEGFR阻害剤

     Compound 56 Chemical Structure
  74. GC13091 CP-724714 CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。 CP-724714 Chemical Structure
  75. GC16008 CUDC-101

    HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤

     CUDC-101 Chemical Structure
  76. GC38180 Cyasterone Cyasterone Chemical Structure
  77. GC91419 CYY292

    CYY292は、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2および-3の阻害剤であり、それぞれのIC50値は5.35、4.6、28、28および78 nMです。

     CYY292 Chemical Structure
  78. GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299)

    PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804

     ダコミチニブ (PF299804、PF299) (PF-00299804) は、キナーゼの ERBB ファミリーの特異的かつ不可逆的な阻害剤であり、EGFR、ERBB2、および ERBB4 に対してそれぞれ 6 nM、45.7 nM、および 73.7 nM の IC50 を示します。 Dacomitinib (PF299804, PF299) Chemical Structure
  79. GC72889 Dacomitinib hydrate

    PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate

     Dacomitinib hydrate（PF-00299804）は経口活性、不可逆的な汎ErbB阻害剤である。 Dacomitinib hydrate Chemical Structure
  80. GN10336 Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563

     Daphnetin Chemical Structure
  81. GC62569 DBPR112 DBPR112 は、EGFRWT と EGFRL858R/T790M の IC50 がそれぞれ 15 nM と 48 nM の経口活性フラノピリミジンベースの EGFR 阻害剤です。 DBPR112 は ATP 結合部位を占有できます。 DBPR112 には顕著な抗腫瘍効果があります。 DBPR112 Chemical Structure
  82. GC74602 Depatuxizumab

    ABT-806

     Depatuxizumabは、脳浸透性およびヒト化腫瘍特異的抗egfrモノクローナル抗体である。 Depatuxizumab Chemical Structure
  83. GC73019 Depatuxizumab mafodotin

    ABT-414

     Depatuxizumab mafodotinは、上皮成長因子受容体(egfr)を特異的に標的とする抗体薬物複合体(adc)である。 Depatuxizumab mafodotin Chemical Structure
  84. GC73335 DHFR-IN-4 DHFR-IN-4は、ic50値123 nmの強力なジドロ葉酸還元酵素(dhfr)阻害剤です。 DHFR-IN-4 Chemical Structure
  85. GC68986 Disitamab

    RC48-0

    Disitamab（RC48-0）は、HER2に対するターゲットを持つヒト化単クローン抗体です。Disitamabは、抗体活性分子複合物（ADC）の合成に使用できます。また、Disitamab vedotin（Disitamab vedotin）としても知られています。

     Disitamab Chemical Structure
  86. GC64039 Disitamab vedotin ジシタマブ ベドチン (RC48) は、切断可能なリンカーを介して細胞傷害剤モノメチル オーリスタチン E (MMAE) に結合した、ヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) に対するモノクローナル抗体を含む抗体薬物複合体 (ADC) です。ジシタマブ ベドチンは、抗腫瘍免疫を高めます。 Disitamab vedotin Chemical Structure
  87. GC69000 Dosimertinib-d5 mesylate

    Dosimertinib-d5（メシル酸塩）は、有効な経口活性EGFR阻害剤です。 Dosimertinib-d5（mesylate）は、p-EGFRおよびp-ERKタンパク質レベルの発現を低下させます。 Dosimertinib-d5（mesylate）には抗増殖および抗腫瘍活性があります。 Dosimertinib-d5（mesylate）には非小細胞肺癌（NSCLC）研究の可能性があります。

     Dosimertinib-d5 mesylate Chemical Structure
  88. GC72453 Duligotuzumab Duligotuzumab（MEHD-7945 A、RG 7597）は、Her 3（ErbB 3）を特異的に標的とするヒト化IgG-κモノクローナル抗体である。 Duligotuzumab Chemical Structure
  89. GC73544 DZD1516 DZD1516は有効かつ選択的なHER 2阻害剤（IC 50=0.56 nM）であり、良好な血脳透過性を有する。 DZD1516 Chemical Structure
  90. GC66432 EAI001 EAI001 は、EGFRL858R/T790M の IC50 値が 24 nM である強力な選択的突然変異上皮成長因子受容体 (EGFR) アロステリック阻害剤です。 EAI001 はがんの研究に使用できます。 EAI001 Chemical Structure
  91. GC12281 EAI045 EAI045 は、10 μM ATP で EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 1.9、0.019、0.19、および 0.002 μM の IC50 を持つ変異体 EGFR のアロステリックおよび第 4 世代の阻害剤です。 EAI045 Chemical Structure
  92. GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) は、EGFR(L858R/790M) 変異体に対する Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。 EGF816 Chemical Structure
  93. GC11312 EGFR Inhibitor

    Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor

     EGFR Inhibitor は 4,6-二置換ピリミジンであり、IC50 が 21 nM の強力な ATP 競合性、不可逆的かつ高度に選択的な EGFR 阻害剤です。 EGFR Inhibitor は、変異体 EGFRL858R および EGFRL861Q もそれぞれ 63 nM および 4 nM の IC50 で阻害します。 EGFR 阻害剤は、HER4 (IC50 = 7640 nM) および 55 の他のキナーゼのパネルよりも EGFR に対して強い選択性を示します。 EGFR阻害剤は、細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。 EGFR Inhibitor Chemical Structure
  94. GC35965 EGFR mutant-IN-1 5-メチルピリミドピリドン誘導体である EGFR 変異体-IN-1 は、強力で選択的な EGFRL858R/T790M/C797S 変異体阻害剤であり、IC50 は 27.5 nM ですが、EGFRWT に対しては有意に強力ではありません (IC50 >1.0 μM)。 EGFR mutant-IN-1 Chemical Structure
  95. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate は、EGFR タンパク質チロシンキナーゼ基質です。 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate Chemical Structure
  96. GC73274 EGFR T790M/L858R-IN-2 EGFR T790M/L858R-IN-2は、egfrt790m / l858r、egfr wtに対するic50値3.5,1290 nmの強力かつ選択的なegfrt790m / l858r阻害剤である。 EGFR T790M/L858R-IN-2 Chemical Structure
  97. GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 は、三重変異体 EGFRL858R/T790M/C797S に対する IC50 が 18 nM の第 4 世代 EGFR-チロシンキナーゼ阻害剤 (EGFR-TKI) です。 EGFR-IN-11 は、EGFR リン酸化を有意に抑制し、アポトーシスを誘導し、G0/G1 で細胞周期を停止させます。 EGFR-IN-11 Chemical Structure
  98. GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 は、上皮成長因子受容体の強力かつ選択的な阻害剤 (IC50 0.0002 μM) であり、C797S を介した耐性を克服します。 EGFR-IN-17 Chemical Structure
  99. GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 は、非共有、不可逆、突然変異体選択的な第 2 世代の EGFR 阻害剤です。 EGFR-IN-2 Chemical Structure
  100. GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 は第 3 世代の EGFR TKI であり、GI50 値はそれぞれ 5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19)、689 nM (EGFR WT) です。 EGFR-IN-3 は、NSCLC 研究の可能性を秘めています。 EGFR-IN-3 Chemical Structure
  101. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 は、EGFR、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、および EGFRL858R/T790M/C797S の IC50 がそれぞれ 10.4、1.1、34、7.2 nM の EGFR 阻害剤です。 EGFR-IN-5 Chemical Structure

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