FGFR
FGFRs (fibroblast growth factor receptors) are transmembrane tyrosine kinase receptor. It is involved in carcinogenesis and plays an important role in cell differentiation, survival and proliferation etc.
製品は FGFR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-オランチニブ ((Z)-SU6668) は、Flk-1/KDR、PDGFRβ、および FGFR1 の強力で選択的な経口活性の ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2.1、0.008、および 1.2 μM です。 (Z)-オランチニブは、確立された腫瘍の退縮を誘導する強力な抗血管新生および抗腫瘍剤です。
- GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid 2,5-ジヒドロキシ安息香酸は、安息香酸の誘導体であり、線維芽細胞増殖因子の強力な阻害剤です。
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) は、FGFR1、VEGFR2、および Tie-2 の IC50 が 6、2、および 4 nM の経口キナーゼ阻害剤です。
- GC32127 Alofanib (RPT835) アロファニブ (RPT835) (RPT835) は、線維芽細胞増殖因子受容体 2 (FGFR2) の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。
- GC17283 AP26113 AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。
- GC65515 Aprutumab アプルツマブ(BAY 1179470)は、FGFR2 アイソフォーム FGFR2-IIIb および FGFR2-IIIc に結合する完全ヒト FGFR2 モノクローナル抗体です。アプルツマブには、固形腫瘍研究の可能性があります。
- GC34476 ASP5878 ASP5878 は、FGFR 1、2、3、および 4 の経口活性阻害剤であり、FGFR 1、2、3、および 4 キナーゼ活性の IC50 値は 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM、および 3.5 nM です。 ASP5878 には潜在的な抗腫瘍活性があります。
- GC14005 AZD4547 AZD4547 は FGFR ファミリーの強力な阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 の IC50 はそれぞれ 0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM、および 165 nM です。
- GC65516 Bemarituzumab ベマリツズマブは、FGFR2b (FGF 受容体) に対するファーストインクラスのヒト化 IgG1 モノクローナル抗体です。ベマリツズマブは、線維芽細胞増殖因子が FGFR2b に結合して活性化するのをブロックします。ベマリツズマブは、がん研究の可能性を秘めています。
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GC10055
BGJ398
FGFR阻害剤
- GC19075 BLU-554 BLU-554 (BLU-554) は、5 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い経口活性の線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU-554 は、FGFR4 シグナル伝達に依存する肝細胞癌 (HCC) のモデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。
- GC10833 BLU9931 BLU9931 は、IC50 が 3 nM、Kd が 6 nM の強力で選択性の高い、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU9931 には顕著な抗腫瘍活性があります。
- GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 9.3、7.6、および 22 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な選択的 FGFR 阻害剤です。
- GC33352 CP-547632 CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 塩酸塩は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 塩酸塩は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 塩酸塩は抗腫瘍効果があります。
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 TFA は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 TFA には抗腫瘍効果があります。
- GC62274 CPL304110 CPL304110 は、線維芽細胞増殖因子受容体 FGFR (1-3) の強力な経口活性および選択的阻害剤であり、FGFR の IC50 値はそれぞれ 0.75 nM、0.5 nM、および 3.05 nM (1-3) です。
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤
- GC19399 Derazantinib デラザンチニブ (ARQ-087) は、経口で生物学的に利用可能な ATP 競合チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれ 4.5、1.8、および 4.5 nM の IC50 で FGFR1-3 軟骨細胞に対して強力な活性を示します。
- GC32760 Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) ドビチニブ乳酸 (CHIR-258 乳酸) (TKI258 乳酸) は、FLT3、c-Kit、FGFR1/ 3、VEGFR1/2/3 および PDGFRα/β、それぞれ。
- GC12149 E-3810
- GC62696 E7090 succinate E7090 コハク酸塩は、FGFR1、FGFR2、および FGFR3 チロシンキナーゼ活性の経口投与可能な選択的かつ強力な阻害剤であり、FGFR1/2/3/4 の IC50 値はそれぞれ 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM、および 120 nM です。
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GC16519
ENMD-2076
多機能キナーゼ阻害剤
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC19142 Erdafitinib Erdafitinib (JNJ-42756493) は強力な経口投与可能な FGFR ファミリー阻害剤です。それぞれ 1.2、2.5、3.0、5.7 nM の IC50 で FGFR1/2/3/4 を阻害します。
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3に対してそれぞれ<100nMのIC50を有する強力なFGFR阻害剤である(特許US20130338134A1、実施例219)。
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 阻害剤 1 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) およびディスコインジン ドメイン受容体 2 (DDR2) の経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 31.1 nM および 3.2 nM です。抗腫瘍活性。
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2(化合物38)は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3についてそれぞれ389、29、および758nMのIC50を有する選択的FGFR2阻害剤である。
- GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 は FGFR4 の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.7 nM です。
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 は、IC50 が 6.5 nM の強力で選択的な共有結合 FGFR4 阻害剤です。 FGFR4-IN-5 は、in vivo で強力な抗腫瘍活性を示し、肝細胞癌の研究に使用できます。
- GC50051 FIIN 1 hydrochloride FIIN 1 塩酸塩は、強力で不可逆的な選択的 FGFR 阻害剤です。 FIIN 1 塩酸塩は、それぞれ 2.8/6.9/5.4/120 nM および 32/120 nM の Kds で FGFR1/2/3/4 および Flt1/4 に結合します。 FIIN 1 塩酸塩の生化学的 IC50 は、FGFR1/2/3/4 に対してそれぞれ 9.2、6.2、11.9、および 189 nM です。
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 3.1、4.3、27、および 45 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 13.1、21、31.4、および 35.3 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
- GN10527 Formononetin
- GN10540 Fumalic acid
- GC64875 Gunagratinib グナグラチニブ (ICP-192) は、低毒性で経口活性の汎 FGFR (線維芽細胞増殖因子受容体) 阻害剤であり、共有結合によって FGFR 活性を強力かつ選択的に不可逆的に阻害します。グナグラチニブは、がんの研究に使用できます。
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GC19187
H3B-6527
H3B-6527(H3バイオメディシン)は、FGF19増幅細胞株およびマウスにおいて強力な抗腫瘍活性を持つ高度選択的FGFR4阻害剤です。
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GC30767
Heparan Sulfate
ヘパラン硫酸(HS)は、細胞表面および細胞外マトリックスに普遍的に発現する複雑なポリアニオン性多糖類です。
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GC14592
KW 2449
多剤作用キナーゼ阻害剤
- GC15454 Lenvatinib (E7080) レンバチニブ (E7080) (E7080) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC36438 Lenvatinib mesylate メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。
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GC13848
LY2784544
JAK2の強力な阻害剤
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GC13424
LY2874455
FGFR全般阻害剤
- GC36546 Masitinib mesylate メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、c-Kit の強力な経口生物学的利用能および選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β (IC50 = 540/800 nM)、Lyn (IC50 = LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK も阻害します。メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 は、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
- GC11705 Nintedanib (BIBF 1120) A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor
- GC36745 Nintedanib esylate ニンテダニブ エシレート (BIBF 1120 エシレート) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β に対する強力なトリプル アンジオキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、それぞれ 59 nM/65 nM。
- GC16028 NVP-BGJ398 phosphate
- GC64950 ODM-203 ODM-203 は、FGFR3/1/2 および VEGFR3/2/1/4 に対してそれぞれ 6、11、16、5、9、26、および 35 nM の IC50 値を持つ、経口活性および選択的 FGFR/VEGFR 阻害剤です。 ODM-203 は強力な抗腫瘍活性を持ち、腫瘍微小環境における免疫応答を活性化します。
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
多機能キナーゼ阻害剤
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。
- GC44583 PD 089828 PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。
- GC12049 PD 161570 PD 161570 は、39.9 nM の IC50 と 42 nM の Ki を持つ、強力で ATP と競合するヒト FGF-1 受容体阻害剤です。
- GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors
- GC19279 PD-166866 PD166866 は、52.4 nM の IC50 を持つ選択的 FGFR1 チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC32915 Pemigatinib ペミガチニブ (INCB054828) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対してそれぞれ 0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 FGFR 阻害剤です。ペミガチニブは胆管癌の可能性があります。
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GC31495
PF-05231023
PF-05231023は、PROTACの合成に使用できるPEGベースのPROTACリンカーです。
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC32835 PP58 PP58 はピリド [2,3-d] ピリミジンベースの化合物で、PDGFR、FGFR、および Src ファミリーの活性をナノモルの IC50 値で阻害します。
- GC32802 PRN1371 PRN1371 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、および CSF1R に対してそれぞれ 0.6、1.3、4.1、19.3、および 8.1 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な FGFR1-4 および CSF1R 阻害剤です。
- GC19154 Roblitinib ロブリチニブ (FGF-401) は、IC50 が 1.9 nM の経口活性で選択性の高い FGFR4 阻害剤です。ロブリチニブには抗腫瘍活性があります。
- GC34067 Rogaratinib (BAY1163877) ロガラチニブ (BAY1163877) (BAY1163877) は、強力かつ選択的な線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) 阻害剤です。
- GC19317 S49076 S49076 は、MET、AXL/MER、および FGFR1/2/3 の新規の強力な阻害剤であり、IC50 値は 20 nM 未満です。
- GC12776 SKLB610 An inhibitor of VEGFR2
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。
- GC10491 SSR128129E SSR128129E は、FGFR1 に対する IC50 が 1.9 μM の経口投与可能なアロステリック FGFR 阻害剤です。
- GC37679 SSR128129E free acid SSR128129E 遊離酸は、FGFR1 の IC50 が 1.9 μM の経口投与可能なアロステリック FGFR 阻害剤です。
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GC14660
SU 5402
VEGFR2、FGFR1、およびPDGFRβの阻害剤
- GC61957 SU4984 SU4984 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) に対する IC50 が 10 ~ 20 μM のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。 SU4984 は、血小板由来成長因子受容体、およびインスリン受容体も阻害します。 SU4984はがんの研究に使用できます。
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) スルファチニブ (HMPL-012) (HMPL-012) は、VEGFR1/2/3、FGFR1、および CSF1R に対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 1 ~ 24 nM の範囲です。
- GC19341 SUN11602 SUN11602 は、基本的な線維芽細胞増殖因子様活性を持つ新規アニリン化合物です。
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。
- GC19156 TAS-120 TAS-120 (TAS-120) は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い不可逆的な FGFR 阻害剤であり、FGFR 1 ~ 4 の IC50 はそれぞれ 3.9、1.3、1.6、および 8.3 nM です。 TAS-120 は、類似の IC50 で変異体および野生型 FGFR2 を阻害します (野生型 FGFR2=0.9nM; V5651=1-3nM; N550H=3.6nM; E566G=2.4nM)。
- GC37771 TG 100572 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 塩酸塩は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 塩酸塩は、加齢黄斑変性を治療するために開発中の脱エステル化によって TG 100572 を生成するプロドラッグです。 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes の IC50 は 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2 です。 、 それぞれ。
- GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668、オランチニブ) (SU6668; TSU-68) は、Kis が 2.1 μM、8 nM および 1.2 μM for Flt-1、PDGFRβ の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれFGFR1。
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 チロシンキナーゼ-IN-1 は、KDR、Flt-1、FGFR1、および PDGFRα の IC50 がそれぞれ 4、20、4、2 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC70122
Vofatamab
Vofatamab(B-701)は、FGFR3に対するモノクローナル抗体(mAb)です。 Vofatamabは野生型および遺伝子活性化受容体の活性化を阻害します。 Vofatamabは転移性尿路上皮癌(Muc)の研究に使用できます。
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GC70125
Vosoritide acetate
Vosoritide(BMN 111)アセタートは、利尿ペプチド受容体2(NPR2)の刺激剤であり、軟骨細胞の増殖と分化に作用し、骨格成長を促進します。