FGFR
FGFRs (fibroblast growth factor receptors) are transmembrane tyrosine kinase receptor. It is involved in carcinogenesis and plays an important role in cell differentiation, survival and proliferation etc.
製品は FGFR
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GC62291
(Z)-Orantinib
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
(Z)-オランチニブ ((Z)-SU6668) は、Flk-1/KDR、PDGFRβ、および FGFR1 の強力で選択的な経口活性の ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2.1、0.008、および 1.2 μM です。 (Z)-オランチニブは、確立された腫瘍の退縮を誘導する強力な抗血管新生および抗腫瘍剤です。 -
GC33519
2,5-Dihydroxybenzoic acid
Carboxyhydroquinone, 5-Hydroxysalicylic Acid, NSC 27224, NSC 49098, NSC 78825
2,5-ジヒドロキシ安息香酸は、安息香酸の誘導体であり、線維芽細胞増殖因子の強力な阻害剤です。 -
GC15801
ACTB-1003
ACTB-1003
ACTB-1003 (ACTB-1003) は、FGFR1、VEGFR2、および Tie-2 の IC50 が 6、2、および 4 nM の経口キナーゼ阻害剤です。 -
GC32127
Alofanib (RPT835)
RPT835
アロファニブ (RPT835) (RPT835) は、線維芽細胞増殖因子受容体 2 (FGFR2) の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。 -
GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。 -
GC65515
Aprutumab
アプルツマブ(BAY 1179470)は、FGFR2 アイソフォーム FGFR2-IIIb および FGFR2-IIIc に結合する完全ヒト FGFR2 モノクローナル抗体です。アプルツマブには、固形腫瘍研究の可能性があります。
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GC34476
ASP5878
ASP5878 は、FGFR 1、2、3、および 4 の経口活性阻害剤であり、FGFR 1、2、3、および 4 キナーゼ活性の IC50 値は 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM、および 3.5 nM です。 ASP5878 には潜在的な抗腫瘍活性があります。
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GC14005
AZD4547
AZD 4547;AZD-4547
AZD4547 は FGFR ファミリーの強力な阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 の IC50 はそれぞれ 0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM、および 165 nM です。 -
GC65516
Bemarituzumab
ベマリツズマブは、FGFR2b (FGF 受容体) に対するファーストインクラスのヒト化 IgG1 モノクローナル抗体です。ベマリツズマブは、線維芽細胞増殖因子が FGFR2b に結合して活性化するのをブロックします。ベマリツズマブは、がん研究の可能性を秘めています。
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GC10055
BGJ398
Infigratinib, NVP-BGJ398
FGFR阻害剤
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GC46924
BIBF 1120-13C-d3
Nintedanib-13C-d3
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
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GC19075
BLU-554
BLU-554
BLU-554 (BLU-554) は、5 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い経口活性の線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU-554 は、FGFR4 シグナル伝達に依存する肝細胞癌 (HCC) のモデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。 -
GC10833
BLU9931
BLU9931 は、IC50 が 3 nM、Kd が 6 nM の強力で選択性の高い、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU9931 には顕著な抗腫瘍活性があります。
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GC74046
BR-cpd7
BR-cpd7は、10 nmのdc50を有する線維芽細胞増殖因子受容体fgfr 1/2のprotac分解剤である。
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GC73947
CEP-11981
ESK981; BOL 303213X
CEP-11981(ESK 981、BOL 303213 X)は経口活性チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)であり、TIE 2、VEGFR 1-3及びFGFR 1を標的にすることができ、潜在的な抗腫瘍及び抗血管形成作用を有する。 -
GC10759
CH5183284 (Debio-1347)
Debio 1347
CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 9.3、7.6、および 22 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な選択的 FGFR 阻害剤です。 -
GC33352
CP-547632
CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。
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GC38575
CP-547632 hydrochloride
CP-547632 塩酸塩は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 塩酸塩は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 塩酸塩は抗腫瘍効果があります。
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GC60726
CP-547632 TFA
CP-547632 TFA は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 TFA は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 TFA には抗腫瘍効果があります。
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GC62274
CPL304110
CPL304110 は、線維芽細胞増殖因子受容体 FGFR (1-3) の強力な経口活性および選択的阻害剤であり、FGFR の IC50 値はそれぞれ 0.75 nM、0.5 nM、および 3.05 nM (1-3) です。
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GC91419
CYY292
CYY292は、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2および-3の阻害剤であり、それぞれのIC50値は5.35、4.6、28、28および78 nMです。
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤
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GC19399
Derazantinib
ARQ 087
デラザンチニブ (ARQ-087) は、経口で生物学的に利用可能な ATP 競合チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれ 4.5、1.8、および 4.5 nM の IC50 で FGFR1-3 軟骨細胞に対して強力な活性を示します。 -
GC13547
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CHIR258, TKI-258
ドビチニブ (TKI-258、CHIR-258) (CHIR-258) は、1、2、36、8/9、10/13/8、27 の IC50 を持つ、経口活性の強力な多標的チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 FLT3、c-Kit、CSF-1R、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3、および PDGFRα については /210 nM;/PDGFRβ、それぞれ。ドビチニブ (TKI-258、CHIR-258) には強力な抗腫瘍活性があります。 -
GC32760
Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate)
ドビチニブ乳酸 (CHIR-258 乳酸) (TKI258 乳酸) は、FLT3、c-Kit、FGFR1/ 3、VEGFR1/2/3 および PDGFRα/β、それぞれ。
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GC12149
E-3810
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GC69037
E7090
E7090は、口服可能で選択的なFGFR阻害剤であり、FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4のIC50値はそれぞれ0.71 nM、0.50 nM、1.2 nMおよび120 nMです。
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GC62696
E7090 succinate
E7090 コハク酸塩は、FGFR1、FGFR2、および FGFR3 チロシンキナーゼ活性の経口投与可能な選択的かつ強力な阻害剤であり、FGFR1/2/3/4 の IC50 値はそれぞれ 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM、および 120 nM です。
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GC72468
Efruxifermin
Efruxiferminは、fc-fgf21融合タンパク質(ヒトigg1 fcドメインをヒトfgf21に結合させたもの)である。
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GC16519
ENMD-2076
多機能キナーゼ阻害剤
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GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC19142
Erdafitinib
Erdafitinib
Erdafitinib (JNJ-42756493) は強力な経口投与可能な FGFR ファミリー阻害剤です。それぞれ 1.2、2.5、3.0、5.7 nM の IC50 で FGFR1/2/3/4 を阻害します。 -
GC72413
Fazpilodemab
Fazpilodemab(BFKB 8488 A)はヒト化、作動性、二重特異性抗体であり、線維芽細胞成長因子受容体1 c(FGFR 1 c)とクロホβを標的とする。
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GC63395
FGFR-IN-1
FGFR-IN-1は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3に対してそれぞれ<100nMのIC50を有する強力なFGFR阻害剤である(特許US20130338134A1、実施例219)。
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GC73608
FGFR1 inhibitor-10
FGFR1 inhibitor-10(化合物4 i)はFGFR 1阻害剤(IC 50:28 nM)である。
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GC65212
FGFR1/DDR2 inhibitor 1
FGFR1/DDR2 阻害剤 1 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) およびディスコインジン ドメイン受容体 2 (DDR2) の経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 31.1 nM および 3.2 nM です。抗腫瘍活性。
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GC70914
FGFR2-IN-1
FGFR2-IN-1は、ic50が140 nmの選択的fgfr2阻害剤です。
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GC64475
FGFR2-IN-2
FGFR2-IN-2(化合物38)は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3についてそれぞれ389、29、および758nMのIC50を有する選択的FGFR2阻害剤である。
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GC69106
FGFR3-IN-5
FGFR3-IN-5は、FGFR3、FGFR2およびFGFR1のIC50値がそれぞれ3、44、および289 nMである有効な選択的なFGFR3阻害剤です。 FGFR3-IN-5は癌研究に使用されます。
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GC19155
FGFR4-IN-1
FGFR4-IN-1 は FGFR4 の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.7 nM です。
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GC62602
FGFR4-IN-5
FGFR4-IN-5 は、IC50 が 6.5 nM の強力で選択的な共有結合 FGFR4 阻害剤です。 FGFR4-IN-5 は、in vivo で強力な抗腫瘍活性を示し、肝細胞癌の研究に使用できます。
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GC50051
FIIN 1 hydrochloride
FGFR irreversible inhibitor-1
FIIN 1 塩酸塩は、強力で不可逆的な選択的 FGFR 阻害剤です。 FIIN 1 塩酸塩は、それぞれ 2.8/6.9/5.4/120 nM および 32/120 nM の Kds で FGFR1/2/3/4 および Flt1/4 に結合します。 FIIN 1 塩酸塩の生化学的 IC50 は、FGFR1/2/3/4 に対してそれぞれ 9.2、6.2、11.9、および 189 nM です。 -
GC17323
FIIN-2
FIIN-2 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 3.1、4.3、27、および 45 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
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GC36044
FIIN-3
FIIN-3 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 13.1、21、31.4、および 35.3 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
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GN10527
Formononetin
Biochanin B, NSC 93360
Formononetin is a potent FGFR2 inhibitor with an IC50 of 4.3μM. Formononetin potently inhibits angiogenesis and tumor growth. -
GN10540
Fumalic acid
Coniferic Acid, 4-hydroxy-3-Methoxycinnamic Acid, NSC 2821, NSC 51986, NSC 674320
A phenol with diverse biological activities.Natural product, extracted from ligusticum chuanxiong.
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GC64875
Gunagratinib
ICP-192
グナグラチニブ (ICP-192) は、低毒性で経口活性の汎 FGFR (線維芽細胞増殖因子受容体) 阻害剤であり、共有結合によって FGFR 活性を強力かつ選択的に不可逆的に阻害します。グナグラチニブは、がんの研究に使用できます。 -
GC19187
H3B-6527
H3B-6527(H3バイオメディシン)は、FGF19増幅細胞株およびマウスにおいて強力な抗腫瘍活性を持つ高度選択的FGFR4阻害剤です。
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GC30767
Heparan Sulfate
ヘパラン硫酸(HS)は、細胞表面および細胞外マトリックスに普遍的に発現する複雑なポリアニオン性多糖類です。
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GC73852
Infigratinib-Boc
Infigratinib-Bocはinfigratinibのboc (t-ブチロキシカルボニル)基を含む誘導体である。
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GC73671
Irpagratinib
ABSK011
Irpagratinib(ABSK 011)は経口活性線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)チロシンキナーゼ阻害剤であり、FGFR 4(IC 50<10 nM)を標的とする。 -
GC14592
KW 2449
多剤作用キナーゼ阻害剤
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GC73276
LC-MB12
LC-MB12は、経口でfgfr2の分解を阻害するprotac化合物で、dc50は11.8 nmである。
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GC15454
Lenvatinib (E7080)
E-7080, ER-203492-00
Lenvatinib (E7080)は、VEGF、FGF、SCF受容体を含む経口マルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤であり、放射性ヨウ素治療抵抗性甲状腺がん患者の生存率を改善することが示されている -
GC36438
Lenvatinib mesylate
E-7080
メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 -
GC45754
Lenvatinib-d4
E7080-d4
レンバチニブ-d4 (E7080-d4) は、レンバチニブと標識された重水素です。レンバチニブ (E7080) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 -
GC13848
LY2784544
Gandotinib
JAK2の強力な阻害剤
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GC13424
LY2874455
LY 2874455; LY-2874455
FGFR全般阻害剤
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GC13410
Masitinib (AB1010)
AB-1010, Masican, Masiviera
マシチニブ (AB1010) (AB1010) は、c-Kit の強力な経口バイオアベイラブルな選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β も阻害します。 (IC50s=540/800 nM)、Lyn (IC50= LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK。マシチニブ (AB1010) (AB1010) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。 -
GC36546
Masitinib mesylate
メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、c-Kit の強力な経口生物学的利用能および選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β (IC50 = 540/800 nM)、Lyn (IC50 = LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK も阻害します。メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。
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GC65179
MAX-40279
MAX-40279 は、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
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GC11705
Nintedanib (BIBF 1120)
Vargatef
A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor -
GC36745
Nintedanib esylate
Nintedanib
Nintedanib esylateは、非小細胞肺癌の治療にキナーゼ阻害剤として使用されるが、初回通過代謝の影響を受け、経口バイオアベイラビリティが低下している(約4.7%)。 -
GC16028
NVP-BGJ398 phosphate
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GC64950
ODM-203
ODM-203 は、FGFR3/1/2 および VEGFR3/2/1/4 に対してそれぞれ 6、11、16、5、9、26、および 35 nM の IC50 値を持つ、経口活性および選択的 FGFR/VEGFR 阻害剤です。 ODM-203 は強力な抗腫瘍活性を持ち、腫瘍微小環境における免疫応答を活性化します。
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
GSK-VEG10003, GW786034B
多機能キナーゼ阻害剤
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GC12730
Pazopanib Hydrochloride
GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。 -
GC72911
Pazopanib-13C,d3 hydrochloride
GW786034-13C,d3 hydrochloride
Pazopanib-13C,d3 hydrochlorideは、重水素及び13 C標識のパゾパニ塩酸塩である。 -
GC44583
PD 089828
EGF/FGF/PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。 -
GC12049
PD 161570
PD 161570 は、39.9 nM の IC50 と 42 nM の Ki を持つ、強力で ATP と競合するヒト FGF-1 受容体阻害剤です。
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GC19279
PD-166866
PD166866 は、52.4 nM の IC50 を持つ選択的 FGFR1 チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC17943
PD173074
PD 173074,PD-173074
PD173074 is an ATP-competitive FGFR1 and VEGFR2 inhibitor with an IC50 value of 26nM and 100-200nM, respectively, showing higher selectivity for FGFR1 over PDGFR and c-Src. -
GC32915
Pemigatinib
INCB054828
ペミガチニブ (INCB054828) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対してそれぞれ 0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 FGFR 阻害剤です。ペミガチニブは胆管癌の可能性があります。 -
GC31495
PF-05231023
Mal-PEG2-AZD
PF-05231023は、PROTACの合成に使用できるPEGベースのPROTACリンカーです。
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 -
GC45828
Ponatinib-d8
ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC32835
PP58
PP58 はピリド [2,3-d] ピリミジンベースの化合物で、PDGFR、FGFR、および Src ファミリーの活性をナノモルの IC50 値で阻害します。
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GC32802
PRN1371
PRN1371 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、および CSF1R に対してそれぞれ 0.6、1.3、4.1、19.3、および 8.1 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な FGFR1-4 および CSF1R 阻害剤です。
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GC72444
Recifercept
Recifercept(TA-46)は、繊維細胞成長因子受容体3(FGFR 3)分子に可溶性組換えられる。
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GC73674
Resigratinib
KIN-3248
Resigratinib (kin-3248)はfgfrチロシンキナーゼ阻害剤で、抗腫瘍効果を有する。 -
GC19154
Roblitinib
Roblitinib
ロブリチニブ(Roblitinib (FGF-401)) は、1,8-ナフチリジン ピリジン誘導体である。 -
GC34067
Rogaratinib (BAY1163877)
ロガラチニブ (BAY1163877) (BAY1163877) は、強力かつ選択的な線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) 阻害剤です。
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GC19317
S49076
S49076 は、MET、AXL/MER、および FGFR1/2/3 の新規の強力な阻害剤であり、IC50 値は 20 nM 未満です。
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GC12776
SKLB610
SKLB610; SKLB 610; SKLB-610
An inhibitor of VEGFR2 -
GC62675
SM1-71
SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。
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GC10491
SSR128129E
SSR
SSR128129E は、FGFR1 に対する IC50 が 1.9 μM の経口投与可能なアロステリック FGFR 阻害剤です。 -
GC37679
SSR128129E free acid
SSR free acid
SSR128129E 遊離酸は、FGFR1 の IC50 が 1.9 μM の経口投与可能なアロステリック FGFR 阻害剤です。 -
GC14660
SU 5402
VEGFR2、FGFR1、およびPDGFRβの阻害剤
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GC61957
SU4984
SU4984 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) に対する IC50 が 10 ~ 20 μM のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。 SU4984 は、血小板由来成長因子受容体、およびインスリン受容体も阻害します。 SU4984はがんの研究に使用できます。
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GC32805
Sulfatinib (HMPL-012)
HMPL-012
スルファチニブ (HMPL-012) (HMPL-012) は、VEGFR1/2/3、FGFR1、および CSF1R に対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 1 ~ 24 nM の範囲です。 -
GC19341
SUN11602
SUN11602 は、基本的な線維芽細胞増殖因子様活性を持つ新規アニリン化合物です。
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GC49700
Takeda-6d
Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。
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GC19156
TAS-120
TAS-120
TAS-120 (TAS-120) は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い不可逆的な FGFR 阻害剤であり、FGFR 1 ~ 4 の IC50 はそれぞれ 3.9、1.3、1.6、および 8.3 nM です。 TAS-120 は、類似の IC50 で変異体および野生型 FGFR2 を阻害します (野生型 FGFR2=0.9nM; V5651=1-3nM; N550H=3.6nM; E566G=2.4nM)。 -
GC37771
TG 100572
TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。
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GC37772
TG 100572 Hydrochloride
TG 100572 塩酸塩は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。
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GC11622
TG 100801
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GC37773
TG 100801 Hydrochloride
TG 100801 塩酸塩は、加齢黄斑変性を治療するために開発中の脱エステル化によって TG 100572 を生成するプロドラッグです。 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes の IC50 は 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2 です。 、 それぞれ。
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GC16732
TSU-68 (SU6668,Orantinib)
NSC 702827, Orantinib, TSU68
TSU-68 (SU6668、オランチニブ) (SU6668; TSU-68) は、Kis が 2.1 μM、8 nM および 1.2 μM for Flt-1、PDGFRβ の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれFGFR1。 -
GC34026
Tyrosine kinase-IN-1
チロシンキナーゼ-IN-1 は、KDR、Flt-1、FGFR1、および PDGFRα の IC50 がそれぞれ 4、20、4、2 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。