FLT3
FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III and plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.
製品は FLT3
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。
- GC39689 3-Hydroxy Midostaurin PKC412 の代謝産物である 3-ヒドロキシ ミドスタウリン (CGP 52421) は、FMS 様チロシン キナーゼ 3 (FLT3) 自己リン酸化を効果的に阻害し、培養液および血漿中の IC50 はそれぞれ約 132 nM および 9.8 μM です。 3-ヒドロキシ ミドスタウリンは、PKC412 よりも選択性は低くなりますが、細胞毒性は高くなります。
- GC63805 4SC-203 4SC-203 は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ強力なマルチキナーゼ阻害剤です。 4SC-203 は、FLT3/STK1、FLT3 変異型、および VEGFR を選択的に選択します。
- GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime 5'-インジルビン誘導体であるフルオロインジルビノキシム (5'-FIO、化合物 13) は、15 nM の IC50 を持つ強力な FLT3 阻害剤です。
- GC18167 AC710 AC710 は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。
- GC66451 AKN-028 acetate 新規のチロシンキナーゼ (TK) 阻害剤である AKN-028 アセテートは、6nM の IC50 値を持つ強力な経口活性 FMS 様受容体チロシンキナーゼ 3 (FLT3) 阻害剤です。 AKN-028 アセテートは FLT3 の自己リン酸化を阻害します。 AKN-028 アセテートは、用量依存的な細胞毒性応答を誘導します (平均 IC50=1μM)。 AKN-028 アセテートは、カスパーゼ 3 の活性化によりアポトーシスを誘導します。AKN-028 アセテートは、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
- GC16604 Altiratinib アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC14974 AMG 925 AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
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GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
多標的RTK阻害剤
- GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。
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GC10914
AST 487
多剤作用キナーゼ阻害剤
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GC10638
AT9283
広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤
- GC62499 ATH686 ATH686 は、強力な選択的 ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 ATH686 は変異体 FLT3 プロテインキナーゼ活性を標的とし、アポトーシスの誘導と細胞周期阻害を介して FLT3 変異体を含む細胞の増殖を阻害します。 ATH686 には抗白血病効果があります。
- GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。
- GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 は、11 nM の IC50 を持つ新しい強力な FLT3 阻害剤です。
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 塩酸塩は、11 nM の IC50 を持つ新規で強力な FLT3 阻害剤です。
- GC35545 BPR1K871 BPR1K871 は、FLT3 と AURKA の IC50 がそれぞれ 19 nM と 22 nM である強力かつ選択的なデュアル FLT3/AURKA 阻害剤であり、抗がん治療の前臨床開発候補として機能します。
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、VEGFR2 および MET の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.035 および 1.3 nM です。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、KIT、RET、AXL、TIE2、および FLT3 の強力な阻害を示します (それぞれ IC50 = 4.6、5.2、7、14.3、および 11.3 nM)。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、抗血管新生活性を示します。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、腫瘍血管系を破壊し、腫瘍および内皮細胞のアポトーシスを促進します。
- GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。
- GC14906 Crenolanib (CP-868596) クレノラニブ (CP-868596) は、クラス III 受容体チロシンキナーゼ FLT3 および PDGFRα/β の野生型および変異アイソフォームの強力かつ選択的な阻害剤です。 Kds はそれぞれ 0.74 nM および 2.1 nM/3.2 nM です。
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GC38412
Crotonoside
多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。
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GC16519
ENMD-2076
多機能キナーゼ阻害剤
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (化合物 7c) は、FMS 様チロシンキナーゼ 3 (FLT3) の強力な阻害剤です。 FLT3-IN-10 は、FLT3 変異急性骨髄性白血病 (AML) の治療の可能性を秘めています。
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 は、IC50 が 1.1 μM の強力な FLT3 阻害剤です。 FLT3-IN-16 は、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 は、IC50 が 1 μM 未満の FLT3 阻害剤です。詳細な情報は、WO 2012158957 A2 および WO 2007013896 を参照してください。
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 は、FLT3 WT および FLT3 D835Y の IC50 がそれぞれ 13 および 8 nM の強力な FLT3 阻害剤です。
- GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 は、急性骨髄性白血病を治療するための強力で経口的に有効な Fms 様チロシン受容体キナーゼ 3 (FLT3; IC50=7 nM) 阻害剤です。
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 は、1.336 nM の IC50 を持つ FLT3-ITD (FLT3 変異) の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC33049 FN-1501 FN-1501 は、FLT3 および CDK の強力な阻害剤であり、CDK2/サイクリン A、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、および FLT3 の IC50 は、それぞれ 2.47、0.85、1.96、および 0.28 nM です。 FN-1501には抗がん作用があります。
- GC12178 G-749 G-749 は、FLT3 野生型および FLT3-D835Y の IC50 がそれぞれ 0.4 nM および 0.6 nM である、強力な経口活性および ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 G-749 は、急性骨髄性白血病 (AML) の薬剤耐性の研究に使用できます。
- GC19482 Gilteritinib ギルテリチニブ (ASP2215) は、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。
- GC36135 Gilteritinib hemifumarate ギルテリチニブ (ASP2215) ヘミフマレートは、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。
- GC63507 HM43239 HM43239 は、FLT3 WT、FLT3 内部タンデム重複 (ITD)、および FLT3 D835Y キナーゼに対してそれぞれ 1.1 nM、1.8 nM、および 1.0 nM の IC50 を有する経口活性かつ選択的な FLT3 阻害剤です。 HM43239 は可逆的な I 型阻害剤として FLT3 のキナーゼ活性を阻害し、p-STAT5、p-ERK、SYK、JAK1/2、および TAK1 を調節します。 HM43239 は白血病細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。
- GC43885 Hypothemycin 真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 は、JAK2、SET-2、および Ba/F3V617F 細胞に対してそれぞれ 3、11.7、および 41 nM の IC50 を持つ選択的 JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-7 は、JAK1、JAK3、FLT3 よりも 14 倍以上の選択性を持っています。 JAK2-IN-7 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、腫瘍の細胞アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活動。
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) は、JAK2、FLT3、JAK1、および JAK3 に対してそれぞれ 0.7 nM、4 nM、26 nM、および 39 nM の IC50 値を持つ、強力で経口的に活性なデュアル JAK2/FLT3 阻害剤です。 JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) には抗がん作用があります。
- GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) JNJ-47117096 塩酸塩 (MELK-T1 塩酸塩) は、IC50 が 23 nM の強力で選択的な MELK 阻害剤であり、Flt3 も効果的に阻害し、IC50 は 18 nM です。
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GC14592
KW 2449
多剤作用キナーゼ阻害剤
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
- GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。
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GC13848
LY2784544
JAK2の強力な阻害剤
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GC11057
LY2801653
METキナーゼ阻害剤
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 は、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
- GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 ヘミアジペートは、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
- GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 ヘミフマレートは、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
- GC36585 Merestinib dihydrochloride メレスチニブ二塩酸塩 (LY2801653 二塩酸塩) は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用可能な c-Met 阻害剤 (Ki=2 nM) です。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1 に対しても強力な活性を示します。 /2 (IC50=0.1/7 nM) および MKNK1/2 (IC50=7 nM)。
- GC32769 MRX-2843 (UNC2371) MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) は、経口で活性な ATP 競合型 MERTK および FLT3 チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であり、酵素 IC50 は MERTK で 1.3 nM、FLT3 で 0.64 nM です。
- GC68433 OTS447
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GC41329
Pacritinib
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)とヤヌスキナーゼ2(JAK2)は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC65555
PROTAC FLT-3 degrader 1
PROTAC FLT-3 degrader 1は、IC50が0.6nMのvon Hippel-LindauベースのPROTAC FLT-3内部タンデム重複(ITD)分解酵素です。抗増殖活性とアポトーシス誘導作用があります。
- GC17615 Quizartinib (AC220) キザルチニブ (AC220) (AC220) は、経口で活性があり、選択性が高く強力な第 2 世代の II 型 FLT3 チロシンキナーゼ阻害剤であり、Kd は 1.6 nM です。キザルチニブ (AC220) は、MV4-11 細胞の野生型 FLT3 および FLT3-ITD 自己リン酸化をそれぞれ 4.2 および 1.1 nM の IC50 で阻害します。キザルチニブ (AC220) は、最適化されたリンカーを介して VHL リガンドに結合し、PROTAC FLT3 デグレーダーを形成できます。キザルチニブ (AC220) はアポトーシスを誘導します。
- GC37538 Ripretinib リプレチニブ (DCC-2618) は、経口で生物学的に利用可能な選択的 KIT および PDGFRA スイッチ制御阻害剤です。リプレチニブ (DCC-2618) は、特にスイッチ ポケット結合部位で KIT および PDGFRA の野生型および変異型の両方を標的として結合し、それによってこれらのキナーゼの不活性型から活性型への切り替えを防ぎ、野生型および変異型を不活性化します。 .リプレチニブ (DCC-2618) は、FLT3 や KDR (または VEGFR-2) など、他の複数のキナーゼ標的も阻害します。 DCC-2618は抗腫瘍効果を発揮し、アポトーシスを誘導します。
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GC12064
SB1317
多剤作用キナーゼ阻害剤
- GC11455 Silvestrol
- GC19332 Sitravatinib シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。
- GC33141 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771 (FLT3-IN-1) は、IC50 値が 10 nM の強力で選択的な Flt3 阻害剤です。 SKLB4771 (FLT3-IN-1) は、FLT3/STAT5/ERK のリン酸化をダウンレギュレートし、細胞増殖をブロックし、腫瘍組織のアポトーシスを誘導します。
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GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
- GC37664 Sorafenib (D3) ソラフェニブ (D3) (Bay 43-9006-d3) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。
- GC37665 Sorafenib (D4) ソラフェニブ (D4) (ベイ 43-9006-d4) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。
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GC15307
SU5416
チロシンキナーゼ阻害剤
- GC14582 SU5614 SU5614 は強力な FLT3 阻害剤であり、構成的に活性化された FLT3 を発現する Ba/F3 および AML 細胞株において、成長停止、アポトーシス、および細胞周期停止を選択的に誘導します。
- GC37723 TAK-659 TAK-659 は、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) および fms 関連チロシンキナーゼ 3 (FLT3) の非常に強力、選択的、可逆的かつ経口的に利用可能な二重阻害剤であり、SYK および FLT3 の IC50 はそれぞれ 3.2 nM および 4.6 nM です。 TAK-659 は、腫瘍細胞では細胞死を誘導しますが、非腫瘍細胞では誘導せず、慢性リンパ性白血病 (CLL) の治療の可能性があります。
- GC15254 Tandutinib (MLN518) タンデュチニブ (MLN518) (MLN518) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR も阻害し、IC50 はそれぞれ 0.17 μM および 0.20 μM です。タンデュチニブ (MLN518) は、急性骨髄性白血病 (AML) に使用できます。タンデュチニブ (MLN518) には、血液脳関門を通過する能力があります。
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GC12251
Tandutinib (MLN518) HCl
FLT3阻害剤、強力かつ選択的
- GC38853 Tandutinib hydrochloride 塩酸タンドゥチニブ (MLN518 塩酸塩) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR もそれぞれ IC50 0.17 μM および 0.20 μM で阻害します。タンデュチニブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病(AML)に使用できます。タンデュチニブ塩酸塩には、血液脳関門を通過する能力があります。
- GC12058 TCS 359 2-アシルアミノチオフェン-3-カルボキサミドである TCS 359 は、42 nM の IC50 を持つ強力で選択的な FLT3 阻害剤です。 TCS 359 は MV4-11 細胞の増殖を 340 nM の IC50 で阻害します。
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GC10035
TG101209
JAK2、FLT3、RET、およびJAK3の阻害剤
- GC15556 UNC2025 UNC2025 は、それぞれ 0.74 nM および 0.8 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および経口活性の高い Mer/Flt3 阻害剤です。 UNC2025 は、Axl と比較して MERTK に対する選択性が 45 倍を超えています (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。 UNC2025 は優れた PK 特性を示し、急性白血病の調査に使用できます。
- GC37857 UNC2025 hydrochloride UNC2025 塩酸塩は、それぞれ 0.74 nM および 0.8 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および経口活性の高い Mer/Flt3 阻害剤です。 UNC2025 塩酸塩は、Axl と比較して MERTK に対して >45 倍の選択性があります (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。 UNC2025 塩酸塩は優れた PK 特性を示し、急性白血病の調査に使用できます。
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GC62516
UNC5293
UNC5293は、MERTKを選択的かつ強力に阻害する(Ki=190 pM)化合物です。UNC5293は、MERTKを抑制します(IC50=0.9 nM)、Axl、Tyro3およびFlt3よりも選択性が高いです。UNC5293は優れたマウスPK特性を示し、骨髄白血病の研究に使用されています。
- GC62112 Zotiraciclib