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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> PDGFR

PDGFR

PDGFR (platelet-derived growth factor receptor) is a group of cell surface tyrosine kinase receptors for members of the PDGF (platelet-derived growth factor) family.

製品は  PDGFR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-オランチニブ ((Z)-SU6668) は、Flk-1/KDR、PDGFRβ、および FGFR1 の強力で選択的な経口活性の ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2.1、0.008、および 1.2 μM です。 (Z)-オランチニブは、確立された腫瘍の退縮を誘導する強力な抗血管新生および抗腫瘍剤です。 (Z)-Orantinib Chemical Structure
  3. GC18167 AC710 AC710 は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。 AC710 Chemical Structure
  4. GC35225 AC710 Mesylate AC710 Mesylate は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。 AC710 Mesylate Chemical Structure
  5. GC38645 AG 1295 AG 1295 Chemical Structure
  6. GC16235 AG-1295 AG-1295 は、選択的血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR) チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG-1295 Chemical Structure
  7. GC11712 AG-370 インドール チルホスチンである AG-370 は、強力な PDGF 誘導有糸分裂阻害剤です (20 μM の IC50)。 AG-370 Chemical Structure
  8. GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56)

    多標的RTK阻害剤

     Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Chemical Structure
  9. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Chemical Structure
  10. GC19074 Avapritinib アバプリチニブ (BLU-285) は、非常に強力で選択的な経口活性の KIT および PDGFRA 活性化ループ変異キナーゼ阻害剤であり、KIT D816V および PDGFRA D842V の IC50 はそれぞれ 0.27 および 0.24 nM です。アバプリチニブ (BLU-285) は、キナーゼの活性構造に結合し、抗腫瘍活性を示します。アバプリチニブ (BLU-285) は、ABCB1 と ABCG2 の両方の輸送機能を弱めます。 Avapritinib Chemical Structure
  11. GC12216 Axitinib (AG 013736) アキシチニブ (AG 013736) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ に対する IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ～ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 Axitinib (AG 013736) Chemical Structure
  12. GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。 AZD2932 Chemical Structure
  13. GC16421 Cediranib (AZD217) Cediranib (AZD217) (AZD2171) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ の IC50 が <1、<3、5、5、36、2 nM の非常に強力な経口投与可能な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。キット、それぞれ。 Cediranib (AZD217) Chemical Structure
  14. GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) マレイン酸セジラニブ (AZD-2171 マレイン酸) (AZD-2171 マレイン酸) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα に対して <1、<3、5、5、36、2 nM の IC50 を持つ非常に強力な経口投与可能な VEGFR 阻害剤です。 PDGFRβ、c-Kit、それぞれ。 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Chemical Structure
  15. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ～ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 Chiauranib Chemical Structure
  16. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。 CHIR-124 Chemical Structure
  17. GC12980 CP-673451 CP-673451 は、PDGFRα および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 10 nM および 1 nM である、強力かつ選択的な PDGFR 阻害剤です。 CP-673451 Chemical Structure
  18. GC14906 Crenolanib (CP-868596) クレノラニブ (CP-868596) は、クラス III 受容体チロシンキナーゼ FLT3 および PDGFRα/β の野生型および変異アイソフォームの強力かつ選択的な阻害剤です。 Kds はそれぞれ 0.74 nM および 2.1 nM/3.2 nM です。 Crenolanib (CP-868596) Chemical Structure
  19. GC67774 CT52923 CT52923 Chemical Structure
  20. GC11171 DCC-2618

    c-Kitとc-METの二重阻害剤

     DCC-2618 Chemical Structure
  21. GC17024 DMPQ dihydrochloride

    PDGFRβ阻害剤

     DMPQ dihydrochloride Chemical Structure
  22. GC16519 ENMD-2076

    多機能キナーゼ阻害剤

     ENMD-2076 Chemical Structure
  23. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid Chemical Structure
  24. GC32867 Flumatinib (HHGV678) フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  25. GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。 Flumatinib mesylate Chemical Structure
  26. GC33201 GZD856 GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。 GZD856 Chemical Structure
  27. GC62453 GZD856 formic GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。 GZD856 formic Chemical Structure
  28. GC43885 Hypothemycin 真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。 Hypothemycin Chemical Structure
  29. GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib (ABT-348) Chemical Structure
  30. GC38519 Ilorasertib hydrochloride イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib hydrochloride Chemical Structure
  31. GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。 Imatinib (STI571) Chemical Structure
  32. GC60930 Imatinib D4 イマチニブ D4 (STI571 D4) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib D4 Chemical Structure
  33. GC39612 Imatinib D8 イマチニブ D8 (STI571 D8) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib D8 Chemical Structure
  34. GC15263 Imatinib hydrochloride

    V-Abl/c-Kit/PDGFR 阻害剤

     Imatinib hydrochloride Chemical Structure
  35. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  36. GC18168 JI-101 JI-101 は、強力な抗がん活性を有する VEGFR2、PDGFRβ、および EphB4 の経口投与可能なマルチキナーゼ阻害剤です。 JI-101 Chemical Structure
  37. GC38502 JNJ-10198409

    強力なPDGFチロシンキナーゼ阻害剤

     JNJ-10198409 Chemical Structure
  38. GC14544 JNJ-10198409 JNJ-10198409 は、比較的選択的で、経口活性があり、ATP と競合する PDGF-RTK (血小板由来増殖因子受容体チロシンキナーゼ) 阻害剤です (IC50=2 nM)。これは、デュアル メカニズム、抗血管新生、および腫瘍細胞増殖抑制剤です。 JNJ-10198409 は、PDGFR-β キナーゼ (IC50=4.2 nM) および PDGFR-α キナーゼ (IC50=45 nM) に対して良好な活性を示します。 JNJ-10198409 Chemical Structure
  39. GC13264 Ki20227

    c-Fmsキナーゼ阻害剤

     Ki20227 Chemical Structure
  40. GC15454 Lenvatinib (E7080) レンバチニブ (E7080) (E7080) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 Lenvatinib (E7080) Chemical Structure
  41. GC36438 Lenvatinib mesylate メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 Lenvatinib mesylate Chemical Structure
  42. GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。 Linifanib (ABT-869) Chemical Structure
  43. GC36546 Masitinib mesylate メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、c-Kit の強力な経口生物学的利用能および選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β (IC50 = 540/800 nM)、Lyn (IC50 = LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK も阻害します。メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。 Masitinib mesylate Chemical Structure
  44. GC36596 Methylnissolin アストラガルス・メンブラナセウスから分離されたメチルニソリン（アストラプテロカルパン）は、血小板由来増殖因子（PDGF）-BB による細胞増殖を 10 μM の IC50 で阻害します。 Methylnissolin Chemical Structure
  45. GC16337 MK-2461 MK-2461 は、平均 IC50 が 2.5 nM の、活性化 c-Met の新規 ATP 競合的マルチターゲット阻害剤です。 MK-2461 Chemical Structure
  46. GC40567 N-(p-Coumaroyl) Serotonin N-(p-クマロイル) セロトニンはベニバナの種子から分離されたポリフェノールで、抗酸化、抗アテローム生成、抗炎症特性を持っています。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin Chemical Structure
  47. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

    レゴラフェニブの活性代謝物

     N-desmethyl Regorafenib N-oxide Chemical Structure
  48. GC36745 Nintedanib esylate ニンテダニブ エシレート (BIBF 1120 エシレート) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β に対する強力なトリプル アンジオキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、それぞれ 59 nM/65 nM。 Nintedanib esylate Chemical Structure
  49. GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) は、ヒト VEGFR-1、VEGFR-2 (マウス VEGFR-2)、VEGFR-3、および PDGFR-β の阻害剤です。 IC50 はそれぞれ 0.38、0.02 (0.23)、0.18、1.4 μM です。 NVP-ACC789 (ACC-789) Chemical Structure
  50. GC69619 Olaratumab

    Olaratumab（IMC-3G3; LY3012207）は、抗血小板由来成長因子受容体α（PDGFRα）に対する人工一本鎖IgG1抗体であり、抗腫瘍活性を有しています。

     Olaratumab Chemical Structure
  51. GC16327 Pazopanib (GW-786034)

    多機能キナーゼ阻害剤

     Pazopanib (GW-786034) Chemical Structure
  52. GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。 Pazopanib Hydrochloride Chemical Structure
  53. GC44583 PD 089828 PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。 PD 089828 Chemical Structure
  54. GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRαキナーゼ阻害剤 1 は、PDGFRα と PDGFRβ に対してそれぞれ 132 nM と 6115 nM の IC50 を持つ、選択性の高い II 型 PDGFRα キナーゼ阻害剤です。 PDGFRα kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  55. GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 Ponatinib (AP24534) Chemical Structure
  56. GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 Ponatinib-d8 Chemical Structure
  57. GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。 PP121 Chemical Structure
  58. GC32835 PP58 PP58 はピリド [2,3-d] ピリミジンベースの化合物で、PDGFR、FGFR、および Src ファミリーの活性をナノモルの IC50 値で阻害します。 PP58 Chemical Structure
  59. GC14606 Regorafenib hydrochloride

    多機能キナーゼ阻害剤

     Regorafenib hydrochloride Chemical Structure
  60. GC14534 Regorafenib monohydrate

    多機能キナーゼ阻害剤

     Regorafenib monohydrate Chemical Structure
  61. GC37538 Ripretinib リプレチニブ (DCC-2618) は、経口で生物学的に利用可能な選択的 KIT および PDGFRA スイッチ制御阻害剤です。リプレチニブ (DCC-2618) は、特にスイッチ ポケット結合部位で KIT および PDGFRA の野生型および変異型の両方を標的として結合し、それによってこれらのキナーゼの不活性型から活性型への切り替えを防ぎ、野生型および変異型を不活性化します。 .リプレチニブ (DCC-2618) は、FLT3 や KDR (または VEGFR-2) など、他の複数のキナーゼ標的も阻害します。 DCC-2618は抗腫瘍効果を発揮し、アポトーシスを誘導します。 Ripretinib Chemical Structure
  62. GN10603 Sennoside B Sennoside B Chemical Structure
  63. GC62114 Seralutinib セラルチニブ (GB002) は、吸入の PDGFRα および PDGFRβ 阻害剤です。 Seralutinib Chemical Structure
  64. GC17369 Sorafenib

    ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。

     Sorafenib Chemical Structure
  65. GC12686 SU 16f SU 16f は、PDGFRβ、PDGFR1、PDGFR2 に対してそれぞれ 10 nM、140 nM、2.29 μM の IC50 を持つ強力かつ選択的な PDGFRβ 阻害剤です。 SU 16f による PDGFRβ 受容体の中和は、胃癌細胞の増殖と移動における GC-MSC (胃癌由来間葉系幹細胞) 馴化培地の促進的役割をブロックします。 SU 16f Chemical Structure
  66. GC14660 SU 5402

    VEGFR2、FGFR1、およびPDGFRβの阻害剤

     SU 5402 Chemical Structure
  67. GC14733 SU14813

    VEGFRとPDGFRファミリーキナーゼの両方を阻害する薬剤

     SU14813 Chemical Structure
  68. GC14315 SU14813 maleate

    VEGFRとPDGFRファミリーキナーゼの両方を阻害する薬剤

     SU14813 maleate Chemical Structure
  69. GC38034 SU16f

    PDGFRβの強力な阻害剤

     SU16f Chemical Structure
  70. GC61957 SU4984 SU4984 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) に対する IC50 が 10 ～ 20 μM のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。 SU4984 は、血小板由来成長因子受容体、およびインスリン受容体も阻害します。 SU4984はがんの研究に使用できます。 SU4984 Chemical Structure
  71. GC17651 Sunitinib スニチニブ (SU 11248) は、VEGFR2 と PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 80 nM と 2 nM の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 ATP 競合阻害剤であるスニチニブは、自己リン酸化とそれに続く RNase 活性化を阻害することにより、Ire1α の自己リン酸化を効果的に阻害します。 Sunitinib Chemical Structure
  72. GC48118 Sunitinib-d10 スニチニブ D10 (SU 11248 D10) は、スニチニブと標識された重水素です。スニチニブは、VEGFR2 と PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 80 nM と 2 nM の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 ATP 競合阻害剤であるスニチニブは、自己リン酸化とそれに続く RNase 活性化を阻害することにより、Ire1α の自己リン酸化を効果的に阻害します。 Sunitinib-d10 Chemical Structure
  73. GC10220 TAK-593 TAK-593 は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα、PDFGRβ の IC50 がそれぞれ 3.2、0.95、1.1、4.3、13 nM の強力な VEGFR および PDGFR ファミリー阻害剤です。 TAK-593 Chemical Structure
  74. GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。 Takeda-6d Chemical Structure
  75. GC15254 Tandutinib (MLN518) タンデュチニブ (MLN518) (MLN518) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR も阻害し、IC50 はそれぞれ 0.17 μM および 0.20 μM です。タンデュチニブ (MLN518) は、急性骨髄性白血病 (AML) に使用できます。タンデュチニブ (MLN518) には、血液脳関門を通過する能力があります。 Tandutinib (MLN518) Chemical Structure
  76. GC38853 Tandutinib hydrochloride 塩酸タンドゥチニブ (MLN518 塩酸塩) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR もそれぞれ IC50 0.17 μM および 0.20 μM で阻害します。タンデュチニブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病（AML）に使用できます。タンデュチニブ塩酸塩には、血液脳関門を通過する能力があります。 Tandutinib hydrochloride Chemical Structure
  77. GC11763 Telatinib (BAY 57-9352) テラチニブ (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) は、VEGFR2、VEGFR3、PDGFα、および c-Kit の経口活性のある低分子阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 6、4、15、および 1 nM です。 Telatinib (BAY 57-9352) Chemical Structure
  78. GC37771 TG 100572 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。 TG 100572 Chemical Structure
  79. GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 塩酸塩は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。 TG 100572 Hydrochloride Chemical Structure
  80. GC11622 TG 100801 TG 100801 Chemical Structure
  81. GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 塩酸塩は、加齢黄斑変性を治療するために開発中の脱エステル化によって TG 100572 を生成するプロドラッグです。 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes の IC50 は 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2 です。 、 それぞれ。 TG 100801 Hydrochloride Chemical Structure
  82. GC10719 Toceranib

    多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤

     Toceranib Chemical Structure
  83. GC37808 Toceranib phosphate トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、経口活性受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤であり、PDGFRβ および Flk-1/KDR に対してそれぞれ 5 および 6 nM の Kis で PDGFR、VEGFR、および Kit を強力に阻害します。トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、抗腫瘍作用と抗血管新生作用があり、犬のマスト細胞腫瘍の治療に使用されます。 Toceranib phosphate Chemical Structure
  84. GC66385 Tovetumab Tovetumab (MEDI-575) は、抗 PDGFRα です。 PDGFRαを選択的にブロックするモノクローナル抗体。シグナル伝達。トベツマブは、膠芽腫および非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 Tovetumab Chemical Structure
  85. GC32458 Trapidil (AR-12008) トラピジル (AR-12008) は血管拡張剤であり、特定の血小板由来増殖因子を含む抗血小板薬です。 Trapidil (AR-12008) Chemical Structure
  86. GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668、オランチニブ) (SU6668; TSU-68) は、Kis が 2.1 μM、8 nM および 1.2 μM for Flt-1、PDGFRβ の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれFGFR1。 TSU-68 (SU6668,Orantinib) Chemical Structure
  87. GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 チロシンキナーゼ-IN-1 は、KDR、Flt-1、FGFR1、および PDGFRα の IC50 がそれぞれ 4、20、4、2 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 Tyrosine kinase-IN-1 Chemical Structure
  88. GC13045 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296 は、血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.8 μM です。 Tyrphostin AG 1296 Chemical Structure
  89. GC39314 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (SU1433) は、チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG1433 は、それぞれ 5.0 μM および 9.3 μM の IC50 を持つ選択的 PDGFRβ および VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 阻害剤でもあります。チルホスチン AG1433 は、血管形成を防ぎます。 Tyrphostin AG1433 Chemical Structure
  90. GC38380 Vorolanib ボロラニブ (CM082) は、経口で有効な強力なマルチキナーゼ VEGFR/PDGFR 阻害剤です。 Vorolanib Chemical Structure
  91. GC64340 Zeteletinib ゼテレチニブ (BOS-172738; DS-5010) は、RET に対してナノモルの効力を持ち、VEGFR2 に対して 300 倍を超える選択性を持つ、経口で活性な選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 Zeteletinib は、野生型 RET、RETV804M/L ゲートキーパー変異体、および最も一般的な発癌性 RET 変異 M918T に対して優れた効力を示します。ゼテレチニブには強力な抗腫瘍活性があります。 Zeteletinib Chemical Structure
  92. GC12656 ZM323881

    強力で選択的なVEGFR2阻害剤

     ZM323881 Chemical Structure

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