ROS

ROS is a proto-oncogenic receptor tyrosine kinase whose expression is tightly restricted during development. ROS kinase is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. It is thought also that c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against c-ROS gene are healthy but infertile, has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for development of new male contraceptives. The new selective and potent inhibitors for ROS kinase, along with the development of new specific diagnostic methods for the detection of ROS fusion proteins, raises the importance of using these selective inhibitors for targeting ROS mutations as a new method for treatment of cancers harboring such genes.

対象は ROS

製品は ROS

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC41183 α-Carotene

all-trans-α-Carotene
α- ビタミン A の前駆体であるカロチンは、抗転移剤または抗がん剤のアジュバントとして使用されます。 α-カロチンは、黄橙色と濃い緑色の野菜から分離されます。
GC25000 (E/Z)-BCI

BCI, NSC 150117

(E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、二重特異性リン酸化酵素1/6（DUSP1 / DUSP6）およびミトーゲン活性化プロテインキナーゼの阻害剤であり、細胞内におけるDUSP6とDUSP1のEC50はそれぞれ13.3μMと8.0μMです。 (E)-BCIはH1299肺がん細胞において反応性酸素種（ROS）の生成と固有ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。
GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチドプールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。
GC43268 Cinnamtannin B-1

LDN-0022358
シンナムタンニン B-1 は、抗酸化作用や活性酸素種 (ROS) の生成の抑制など、複数の生物学的機能を持つプロアントシアニジンです。
GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。
GC38776 Ensulizole Ensulizole はスルホン化された UV 吸収剤であり、強力な UVB と部分的な UVA を吸収します。
GC14476 Entrectinib

NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) は、強力な経口投与可能な CNS 活性の pan-Trk、ROS1、および ALK 阻害剤です。 Entrectinib は、TrkA、TrkB、TrkC、ROS1、ALK をそれぞれ 1、3、5、12、7 nM の IC50 値で阻害します。抗腫瘍活性。
GC36021 F-1 F-1 は強力な ALK および ROS1 二重阻害剤であり、リン酸化 ALK およびその相対的な下流のシグナル伝達経路を抑制し、ALKWT、ROS1WT、ALKL1196M、ALKG1202R の IC50 はそれぞれ 2.1 nM、2.3 nM、1.3 nM、3.9 nM です。
GC62633 GGTI-2154
GGTI-2154は、ジェラニルゲラニルトランスフェラーゼI（GGTase I）の強力で選択的な阻害剤であり、IC50値は21 nMです。 GGTI-2154は、FTaseに対して200倍以上の選択性を示します（IC50 = 5600 nM）。 GGTI-2154はがん研究に使用されることがあります。
GC11057 LY2801653

Merestinib

METキナーゼ阻害剤
GC36585 Merestinib dihydrochloride メレスチニブ二塩酸塩 (LY2801653 二塩酸塩) は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用可能な c-Met 阻害剤 (Ki=2 nM) です。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1 に対しても強力な活性を示します。 /2 (IC50=0.1/7 nM) および MKNK1/2 (IC50=7 nM)。
GC14794 PF-06463922

Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) は、選択的、経口活性、脳浸透性、ATP 競合性 ROS1/ALK 阻害剤です。 PF-06463922 の Kis は、ROS1、野生型 ALK、および ALKL1196M に対してそれぞれ <0.025 nM、<0.07 nM、および 0.7 nM です。 PF-06463922 には抗がん作用があります。
GC19362 Repotrectinib レポトレクチニブ (TPX-0005) は強力な ROS1 (IC50=0.07 nM) および TRK (TRKA/B/C に対して IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 阻害剤です。 Repotrectinib は WT ALK を強力に阻害します (IC50=1.01 nM)。レポトレクチニブには抗がん作用があります。
GC62351 Taletrectinib

DS-6051b; AB-106
Taletrectinib (DS-6051b) は、強力な経口活性型の次世代の選択的 ROS1/NTRK 阻害剤です。 Taletrectinib は、組換え ROS1、NTRK1、NTRK2、および NTRK3 をそれぞれ 0.207、0.622、2.28、および 0.98 nM の IC50 で強力に阻害します。 Taletrectinib は、ROS1 G2032R およびその他のクリゾチニブ耐性 ROS1 変異体も阻害します。