Src
Src (proto-oncogene tyrosine-protein kinase) is a non-receptor protein tyrosine kinase family including 9 members and promotes survival, angiogenesis, proliferation and invasion pathways.
製品は Src
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin は Lithospermium radix から分離された天然物であり、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤として作用し、EGFR および v-Src 受容体に対する IC50 はそれぞれ 0.7μM および 1μM です。 β-ヒドロキシイソバレリルシコニンは、さまざまな腫瘍細胞株に対して有効であり、NCI-H522 および DMS114 細胞で最も効率的に細胞死を誘導します。
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。
- GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-ナフチル PP1 塩酸塩 (1-NA-PP 1 塩酸塩) (1-NA-PP 1 塩酸塩) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 塩酸塩 (1-NA-PP 1 塩酸塩) は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2 および CAMK II をそれぞれ 1.0、0.6、0.6、18 および 22 の IC50 で阻害します。
- GC11696 1-NM-PP1 細胞透過性 PP1 類似体である 1-NM-PP1 は、v-Src-as1 と c-Fyn-as1 の IC50 がそれぞれ 4.3 nM と 3.2 nM の強力な Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。
- GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-ヒドロキシクロモンは、IC50 が <300 μM の Src キナーゼ阻害剤です。
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GC42616
7-oxo Staurosporine
7-oxoスタウロスポリンは、元々Sから分離された抗生物質です。
- GC35209 A 419259 419259 は広域スペクトルのピロロ-ピリミジン阻害剤で、Src、Lck、Lyn に対してそれぞれ 9 nM、<3 nM、<3 nM の IC50 で Src ファミリーに対する選択性を高めるように設計されています。
- GC17789 A 419259 trihydrochloride 419259 三塩酸塩は、Src、Lck、および Lyn に対してそれぞれ 9 nM、3 nM、および 3 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。
- GC35213 A-770041 A-770041 は、選択的かつ経口的に活性な Src ファミリーの Lck 阻害剤です。
- GC32797 AD80 マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。
- GC17669 AMG-47A AMG-47a は、0.2 nM の IC50 を持つ強力な経口活性リンパ球特異的プロテイン チロシン キナーゼ (Lck) 阻害剤です。
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GC14292
Apatinib Mesylate
アパチニブは、新生血管形成を抑制するためにVEGF経路の下流シグナル伝達をブロックします。
- GC32875 AZM475271 (M475271) AZM475271 (M475271) は、IC50 が 5 nM の強力で選択的な Src キナーゼ阻害剤です。 Flt3、KDR、Tie-2 に対する阻害活性はありません。
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。
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GC40080
Bosutinib-d8
Bosutinib-d8は、GC-またはLC-MSによるボスチニブの定量のための内部標準として使用することを目的としています。
- GC50024 Caffeic acid-pYEEIE 非リン酸化ペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIEは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。
- GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA 非ホスホペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIE TFAは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。
- GC49433 Capsiate 辛味のない品種 CH-19 ピーマンから抽出されたカプサイシン類似体であるカプシエートは、TRPV1 の経口活性アゴニストです 。
- GC40054 CCT241161 CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。
- GC18438 CGP 77675 CGP 77675 は、Src ファミリー キナーゼの経口活性のある強力な阻害剤です。 CGP 77675 は、ペプチド基質のリン酸化および精製 Src の自己リン酸化を阻害し (それぞれ IC50 は 5 ~ 20 および 40 nM)、Src、EGFR、KDR、v-Abl、および Lck も IC50 が 5 ~ 20、40、20 で阻害します。 、150、1000、310、および 290 nM、それぞれ。抗がん作用。
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GC48992
CGP 77675 (hydrate)
Srcファミリーキナーゼの阻害剤
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2(化合物5)は、SRC、METおよびc-FMSの経口活性阻害剤であり、SRC、METおよびc-FMSについてそれぞれ0.12nM、0.14nMおよび0.76nMのIC50値を有する。
- GC15211 Damnacanthal ダムナカンタールはモリンダ・シトリフォリアの根から分離されたアントラキノンです。
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GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
AblとSrcの阻害剤
- GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
- GC45687 Dasatinib N-oxide ダサチニブ N-オキシドは、ダサチニブの微量代謝物です。ダサチニブは、経口で有効な強力な Src/Bcr-Abl 二重阻害剤です。
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。
- GC62107 DGY-06-116 DGY-06-116 は、IC50 が 3nM の不可逆的な共有結合の選択的 Src 阻害剤です。 DGY-06-116 は、8340 nM の IC50 で FGFR1 を阻害します。
- GC32825 eCF506 eCF506 は、0.5 nM 未満の IC50 を持つ非受容体チロシンキナーゼ Src の非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な阻害剤です。
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GC16519
ENMD-2076
多機能キナーゼ阻害剤
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC63390 EPQpYEEIPIYL リン酸化ペプチドである EPQpYEEIPIYL は、Src 相同性 2 (SH2) ドメインリガンドです。 EPQpYEEIPIYL は、SH2 ドメインに結合することにより、Src ファミリーのメンバー (Lck、Hck、Fyn など) を活性化します。
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GC12958
ER 27319 maleate
Sykキナーゼの選択的阻害剤
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
フィンゴリモド(FTY720)HCl(FTY720)は、スフィンゴシンのアナログであり、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体調節剤です。
- GC50429 GSK 143 GSK 143 は、pIC50 が 7.5 の経口的に活性で選択性の高い脾臓チロシンキナーゼ (SYK) 阻害剤です。
- GC15000 Herbimycin A アンサマイシン系抗生物質であるハービマイシン A は、Src ファミリーのキナーゼ阻害剤として作用します。
- GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 は、Hck などのウイルスの Nef タンパク質と相互作用する Src ファミリー キナーゼ (SFK) を標的とする HIV-I ウイルス複製阻害剤です 。
- GC63606 iHCK-37 iHCK-37 (ASN05260065) は、Ki 値が 0.22 μM の強力で特異的な Hck 阻害剤です。
- GC17638 KB SRC 4 KB SRC 4 は、44 nM の Ki と 86 nM の Kd を持つ、強力で選択性の高い c-Src 阻害剤であり、125 μM まで c-Abl に対して阻害を示しません。 KB SRC 4 には抗腫瘍活性があります。
- GC10523 KX1-004 KX1-004 は、40 μM の IC50 を持つ強力な非 ATP 競合 Src-PTK 阻害剤です。
- GC14288 KX2-391 KX2-391 (KX2-391) は、Src のペプチド基質部位を標的とする Src の阻害剤であり、癌細胞株における GI50 は 9 ~ 60 nM です。
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GC10222
KX2-391 dihydrochloride
Srcキナーゼ阻害剤
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GC13117
Lck Inhibitor
リンパ球特異的タンパク質チロシンキナーゼの選択的阻害剤
- GC36430 Lck inhibitor 2 Lck 阻害剤 2 は、LCK、BTK、LYN、SYK、および TXK を含むチロシンキナーゼのビスアニリノピリミジン阻害剤です。 IC50 値は、Lck、Btk、Lyn、Btk、および Txk について、それぞれ 13nM、9nM、3nM、26nM、および 2nM です。
- GC36546 Masitinib mesylate メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、c-Kit の強力な経口生物学的利用能および選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β (IC50 = 540/800 nM)、Lyn (IC50 = LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK も阻害します。メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。
- GC10775 MLR 1023 MLR 1023 は、63 nM の EC50 を持つ、Lyn キナーゼの強力かつ選択的なアロステリック活性化因子です。
- GC10048 MNS ベータニトロスチレン誘導体である MNS (NSC 170724) は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤であり、広域スペクトルの抗血小板剤です。 MNS は、U46619、ADP、アラキドン酸、コラーゲン、およびトロンビンによって誘導される血小板凝集を、それぞれ 2.1、4.1、5.8、7.0、および 12.7 μM の IC50 値で完全に阻害します。 MNS は Src、Syk、FAK をそれぞれ 27.3、2.8、97.6 μM の IC50 で阻害します。
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GC11526
N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu Dipentylamide
src SH2ドメインに結合するためのホスホペプチド
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GC12746
N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu-Glu-Ile-Glu
src SH2ドメインのためのリン酸ペプチドリガンド
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GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
- GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 は経口活性 EphB4 キナーゼ自己リン酸化阻害剤で、EphA2 と EphB4 の IC50 値はそれぞれ 3.3 nM と 3.0 nM です。
- GA23328 Osteogenic Growth Peptide (10-14) 骨形成成長ペプチド (10-14) (OGP(10-14))、骨形成成長ペプチド (OGP) の C 末端切断型ペンタペプチドは、完全な OGP 様活性を保持します。
- GC44583 PD 089828 PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。
- GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC17990 PP 1 Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor
- GC10344 PP 2 (AG 1879) A selective inhibitor of Src tyrosine kinases
- GC13797 PP 3 PP 3 (化合物 3) は、IC50 が 2.7 μM の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC32835 PP58 PP58 はピリド [2,3-d] ピリミジンベースの化合物で、PDGFR、FGFR、および Src ファミリーの活性をナノモルの IC50 値で阻害します。
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GC17137
pp60 c-src (521-533) (phosphorylated)
pp60c-srcカルボキシ末端調節ドメインに対応するペプチド
- GC31701 RK-24466 (KIN 001-51) RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) は、強力で選択的な Lck 阻害剤です。 Lck (64-509) および LckCD アイソフォームをそれぞれ 1 および 2 nM 未満の IC50 で阻害します。
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。
- GN10633 Scutellarein
- GC37620 Secretin, canine セクレチン、犬は、重炭酸塩が豊富な膵液の分泌を刺激する内分泌ホルモンです。
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。
- GC50430 Squarunkin A hydrochloride スクアランキン A 塩酸塩は、強力かつ選択的な UNC119-カーゴ相互作用阻害剤です (UNC119A-ミリストイル化 Src N 末端ペプチド相互作用の阻害に対する IC50 は 10 nM)。スクアランキン A 塩酸塩は、細胞内の Src キナーゼの活性化を妨げます。
- GC16957 Src I1 Src I1 は、Src で 44 nM、Lck で 88 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および選択的デュアル サイト Src チロシン キナーゼ阻害剤です。
- GC17500 SU6656 SU6656 は、Src、Yes、Lyn、および Fyn に対してそれぞれ 280、20、130、170 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 SU6656 は、Y576/577、Y925、Y861 サイトで FAK リン酸化を阻害します。 SU6656 は p-AKT も阻害します。
- GC44977 Syk Inhibitor Syk Inhibitor は、313 nM の EC50 と 14 nM の IC50 を持つ、生物学的に利用可能な細胞透過性の Syk 阻害剤です。
- GC33168 T338C Src-IN-1 T338C Src-IN-1 は強力な変異型 Src T338C 阻害剤です。 WT c-Src (10 倍の増加) と比較して、T338C の最も強力な阻害 (IC50 = 111 nM) を示しました。
- GC33181 T338C Src-IN-2 T338C Src-IN-2 は、IC50 が 317 nM の強力な突然変異体 c-Src T338C キナーゼ阻害剤です。また、57 nM/19 nM の IC50 で T338C/V323A および T338C/V323S を阻害します。
- GC37771 TG 100572 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 塩酸塩は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 塩酸塩は、加齢黄斑変性を治療するために開発中の脱エステル化によって TG 100572 を生成するプロドラッグです。 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes の IC50 は 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2 です。 、 それぞれ。
- GC34109 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate)) メシル酸チルバニブリン (KX2-391 (メシル酸)) (KX2-391 メシル酸) は、Src のペプチド基質部位を標的とする Src の阻害剤であり、癌細胞株で GI50 は 9 ~ 60 nM です。
- GC38864 TL02-59 TL02-59 は、経口活性の選択的 Src ファミリー キナーゼ Fgr 阻害剤であり、IC50 は 0.03 nM です。 TL02-59 は、それぞれ 0.1 nM および 160 nM の IC50 で Lyn および Hck を阻害します。 TL02-59 は、急性骨髄性白血病 (AML) の細胞増殖を強力に抑制します。
- GC26001 TPX-0046
- GC19366 UM-164 UM-164 (DAS-DFGO-II) は、2.7 nM の Kd を持つ c-Src の非常に強力な阻害剤です。 UM-164 は、p38α および p38β も強力に阻害します。
- GC34110 WEHI-345 analog WEHI-345 アナログは WEHI-345 のアナログです。
- GC13600 WH-4-023 WH-4-023 は、Lck および Src キナーゼに対してそれぞれ 2 nM/6 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なデュアル Lck/Src 阻害剤です。 p38α と KDR はほとんど阻害されません。
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GC13102
XL228
チロシンキナーゼ阻害剤
- GC64992 YH-306 YH-306は抗腫瘍剤です。 YH-306 は、FAK 経路を介して結腸直腸腫瘍の増殖と転移を抑制します。 YH-306 は、結腸直腸癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害します。 YH-306 は、抑制されていない増殖を強力に抑制し、細胞アポトーシスを誘導します。 YH-306 は、FAK、c-Src、パキシリン、PI3K、Rac1 の活性化、および MMP2 と MMP9 の発現を抑制します。 YH-306 は、アクチン関連タンパク質 (Arp2/3) 複合体を介したアクチン重合も阻害します。
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) は VEGFR の強力な阻害剤であり、KDR と Flt の IC50 はそれぞれ 0.1 と 2 μM です。 ZM-306416 は、IC50 が 10 nM 未満の EGFR 阻害剤でもあります。