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TAM Receptor

TAM receptors (Tyro3, Axl, and Mer) belong to a family of receptor tyrosine kinases that have important effects on hemostasis and inflammation. TAM receptors affect cell proliferation, survival, adhesion, and migration. TAM receptors can be activated by the vitamin K-dependent proteins Gas6 and protein S. Protein S is more commonly known as an important cofactor for protein C as well as a direct inhibitor of multiple coagulation factors.

The TAM receptors-Tyro3, Axl, and Mer-comprise a unique family of receptor tyrosine kinases, in that as a group they play no essential role in embryonic development. TAM receptor signaling plays an especially important role in the engulfment and phagocytic clearance of apoptotic cells (ACs) and membranes in adult tissues.

対象は  TAM Receptor

製品は  TAM Receptor

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC10408 2-D08 2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。 2-D08 Chemical Structure
  3. GC64071 AZ14145845 AZ14145845 は、選択性の高いタイプ I1/2 デュアル Mer/Axl キナーゼ阻害剤であり、in vivo で有効です。 AZ14145845 Chemical Structure
  4. GC14214 BMS-777607

    BMS-777607はパン-TAM阻害剤であり、さまざまな種類のがんに対して抗腫瘍活性を示します。

     BMS-777607 Chemical Structure
  5. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、VEGFR2 および MET の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.035 および 1.3 nM です。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、KIT、RET、AXL、TIE2、および FLT3 の強力な阻害を示します (それぞれ IC50 = 4.6、5.2、7、14.3、および 11.3 nM)。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、抗血管新生活性を示します。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、腫瘍血管系を破壊し、腫瘍および内皮細胞のアポトーシスを促進します。 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Chemical Structure
  6. GC19102 CEP-40783 CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。 CEP-40783 Chemical Structure
  7. GC62597 DS-1205b free base DS-1205b 遊離塩基は、AXL キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 1.3 nM です。 DS-1205b 遊離塩基はまた、MER、MET、および TRKA をそれぞれ 63、104、および 407 nM の IC50 で阻害します。 DS-1205b 遊離塩基は、in vitro での細胞移動と in vivo での腫瘍増殖を阻害できます。 DS-1205b free base Chemical Structure
  8. GC19482 Gilteritinib ギルテリチニブ (ASP2215) は、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。 Gilteritinib Chemical Structure
  9. GC36135 Gilteritinib hemifumarate ギルテリチニブ (ASP2215) ヘミフマレートは、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。 Gilteritinib hemifumarate Chemical Structure
  10. GC19166 Glesatinib hydrochloride 塩酸グレサチニブ (MGCD265 塩酸塩) は、経口で有効な強力な MET/SMO 二重阻害剤です。チロシンキナーゼ阻害剤である塩酸グレサチニブは、非小細胞肺癌 (NSCLC) における P-糖タンパク質 (P-gp) を介した多剤耐性 (MDR) に拮抗します。 Glesatinib hydrochloride Chemical Structure
  11. GC14241 LDC1267 LDC1267 は、Tyro3、Axl、および Mer に対してそれぞれ <5 nM/8 nM/29 nM の IC50 を持つ、選択性の高い TAM (Tyro3、Axl、および Mer) キナーゼ阻害剤です 。 LDC1267 Chemical Structure
  12. GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 Ningetinib Chemical Structure
  13. GC36744 Ningetinib Tosylate ニンゲチニブ トシレートは、c-Met、VEGFR2、および Axl に対してそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM の IC50 を有する強力な経口投与可能な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 Ningetinib Tosylate Chemical Structure
  14. GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。 NPS-1034 Chemical Structure
  15. GC17618 R428 R428 (R428) は、14 nM の IC50 を持つ Axl の強力かつ選択的な阻害剤です。 R428 Chemical Structure
  16. GC33271 R916562 R916562 は、それぞれ 136 nM および 24 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 Axl/VEGF-R2 阻害剤です。 R916562 には、抗血管新生と抗転移があります。 R916562 Chemical Structure
  17. GC38580 RU-301 RU-301 は、Gas6 による TAM の活性化と腫瘍形成をブロックする汎 TAM 阻害剤です。 RU-301 Chemical Structure
  18. GC64385 RU-302 RU-302 は、TAM Ig1 外部ドメインと Gas6 Lg ドメインの間の界面をブロックする汎 TAM 阻害剤です。 RU-302 は、細胞アッセイにおいて低マイクロモルの IC50 で Gas6 誘導性 Axl 受容体の活性化を効果的にブロックし、肺がんの腫瘍増殖を抑制します。 RU-302 Chemical Structure
  19. GC19330 SGI-7079 SGI-7079 は強力な ATP 競合 Axl 阻害剤であり、それぞれ 0.43 または 0.16 μM の IC50 で SUM149 または KPL-4 細胞の増殖を有意に阻害します。 SGI-7079 Chemical Structure
  20. GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 は、特許 US 20170275290 A1、ピロロトリアジン化合物 0904 から抽出された TAM 阻害剤です。 TAM-IN-2 Chemical Structure
  21. GC68342 Tilvestamab Tilvestamab Chemical Structure
  22. GC67878 TL4830031 TL4830031 Chemical Structure
  23. GC14218 TP-0903 TP-0903 (TP-0903) は、強力かつ選択的な Axl 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 27 nM です。 TP-0903 Chemical Structure
  24. GC17793 UNC2250 UNC2250 は強力で選択的な Mer 阻害剤であり、IC50 は 1.7 nM であり、密接に関連するキナーゼ Axl/Tyro3 よりも約 160 倍および 60 倍の選択性があります。 UNC2250 Chemical Structure
  25. GC37858 UNC2541 UNC2541 は強力な Mer チロシンキナーゼ (MerTK) 特異的阻害剤であり、MerTK ATP ポケットに結合し、IC50 は 4.4 nM で、Axl、Tyro3、および Flt3 よりも選択的です。 UNC2541 Chemical Structure
  26. GC13500 UNC2881 UNC2881 は、経口活性のある特異的な Mer キナーゼ阻害剤であり、定常状態の Mer キナーゼのリン酸化を 22 nM の IC50 値で阻害します。 UNC2881 Chemical Structure
  27. GC62516 UNC5293

    UNC5293は、MERTKを選択的かつ強力に阻害する（Ki=190 pM）化合物です。UNC5293は、MERTKを抑制します（IC50=0.9 nM）、Axl、Tyro3およびFlt3よりも選択性が高いです。UNC5293は優れたマウスPK特性を示し、骨髄白血病の研究に使用されています。

     UNC5293 Chemical Structure
  28. GC62266 XL092 XL092 は、MET、VEGFR2、AXL、MER を含む複数の受容体チロシンキナーゼ (RTK) の経口活性型 ATP 競合阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでの IC50 はそれぞれ 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM です。 XL092 は抗腫瘍活性を示します。 XL092 は、キナーゼ依存性疾患および病態研究の可能性を秘めています。 XL092 Chemical Structure

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