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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> TAM Receptor

TAM Receptor

TAM receptors (Tyro3, Axl, and Mer) belong to a family of receptor tyrosine kinases that have important effects on hemostasis and inflammation. TAM receptors affect cell proliferation, survival, adhesion, and migration. TAM receptors can be activated by the vitamin K-dependent proteins Gas6 and protein S. Protein S is more commonly known as an important cofactor for protein C as well as a direct inhibitor of multiple coagulation factors.

The TAM receptors-Tyro3, Axl, and Mer-comprise a unique family of receptor tyrosine kinases, in that as a group they play no essential role in embryonic development. TAM receptor signaling plays an especially important role in the engulfment and phagocytic clearance of apoptotic cells (ACs) and membranes in adult tissues.

対象は  TAM Receptor

製品は  TAM Receptor

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC10408 2-D08 2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。 2-D08 Chemical Structure
  3. GC73370 AXL-IN-13 AXL-IN-13は強力な経口活性AXL阻害剤（IC 50：1.6 nM、Kd：0.26 nM）である。 AXL-IN-13 Chemical Structure
  4. GC64071 AZ14145845 AZ14145845 は、選択性の高いタイプ I1/2 デュアル Mer/Axl キナーゼ阻害剤であり、in vivo で有効です。 AZ14145845 Chemical Structure
  5. GC74513 Batiraxcept

    AVB-S6-500

     Batiraxcept（AVB-S 6-500）は高効率で特異的なAXL阻害剤であり、ヒトAXLMの細胞外ドメインとヒト免疫グロブリンG 1重鎖（Fc）を含む組換え融合タンパク質二量体である。 Batiraxcept Chemical Structure
  6. GC45830 BAY-1125976

    Akt1/2のアロステリック阻害剤

     BAY-1125976 Chemical Structure
  7. GC14214 BMS-777607

    BMS-817378

     BMS-777607は、パンTAM阻害剤であり、さまざまな種類のがんに対する抗腫瘍活性を示す。 BMS-777607 Chemical Structure
  8. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

    BMS-907351, Cabozantinib

     Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は、新規なMETおよびVEGFR2阻害剤であり、同時に転移、血管新生、および腫瘍成長を抑制する。 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Chemical Structure
  9. GC19102 CEP-40783

    RXDX-106

     CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。 CEP-40783 Chemical Structure
  10. GC62597 DS-1205b free base DS-1205b 遊離塩基は、AXL キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 1.3 nM です。 DS-1205b 遊離塩基はまた、MER、MET、および TRKA をそれぞれ 63、104、および 407 nM の IC50 で阻害します。 DS-1205b 遊離塩基は、in vitro での細胞移動と in vivo での腫瘍増殖を阻害できます。 DS-1205b free base Chemical Structure
  11. GC69061 Enapotamab

    Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)

    Enapotamabは、AXL/UFOに関連する抗体であり、Bcl-xl阻害剤抗体活性分子の合成に使用されます。

     Enapotamab Chemical Structure
  12. GC19482 Gilteritinib

    ASP2215

     Gilteritinib（ASP2215，Xospata）は、再発または難治性AML（R/R AML）の治療に使用される。 Gilteritinib Chemical Structure
  13. GC36135 Gilteritinib hemifumarate

    ASP2215 hemifumarate

     ギルテリチニブ (ASP2215) ヘミフマレートは、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。 Gilteritinib hemifumarate Chemical Structure
  14. GC19166 Glesatinib hydrochloride

    MGCD265 hydrochloride

     塩酸グレサチニブ (MGCD265 塩酸塩) は、経口で有効な強力な MET/SMO 二重阻害剤です。チロシンキナーゼ阻害剤である塩酸グレサチニブは、非小細胞肺癌 (NSCLC) における P-糖タンパク質 (P-gp) を介した多剤耐性 (MDR) に拮抗します。 Glesatinib hydrochloride Chemical Structure
  15. GC14241 LDC1267 LDC1267 は、Tyro3、Axl、および Mer に対してそれぞれ <5 nM/8 nM/29 nM の IC50 を持つ、選択性の高い TAM (Tyro3、Axl、および Mer) キナーゼ阻害剤です 。 LDC1267 Chemical Structure
  16. GC74578 Mipasetamab Mipasetamabは、AXL、チロシンキナーゼ受容体及びTAM受容体を標的とするIgG 1κ抗体である。 Mipasetamab Chemical Structure
  17. GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 Ningetinib Chemical Structure
  18. GC36744 Ningetinib Tosylate ニンゲチニブ トシレートは、c-Met、VEGFR2、および Axl に対してそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM の IC50 を有する強力な経口投与可能な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 Ningetinib Tosylate Chemical Structure
  19. GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。 NPS-1034 Chemical Structure
  20. GC73128 PF-07265807 PF-07265807は、強力なtamおよびc-metキナーゼ阻害剤であり、それぞれaxl、mer、tyro3のic50値は6.1 nm、13.2 nm、21.6 nmである。 PF-07265807 Chemical Structure
  21. GC17618 R428

    R-428;R 428;BGB324

     R428はAxlの阻害剤としてナノモル濃度でAxl C末端のドッキングサイトのTyr821における自己リン酸化を遮断できる。 R428 Chemical Structure
  22. GC33271 R916562 R916562 は、それぞれ 136 nM および 24 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 Axl/VEGF-R2 阻害剤です。 R916562 には、抗血管新生と抗転移があります。 R916562 Chemical Structure
  23. GC38580 RU-301 RU-301 は、Gas6 による TAM の活性化と腫瘍形成をブロックする汎 TAM 阻害剤です。 RU-301 Chemical Structure
  24. GC64385 RU-302 RU-302 は、TAM Ig1 外部ドメインと Gas6 Lg ドメインの間の界面をブロックする汎 TAM 阻害剤です。 RU-302 は、細胞アッセイにおいて低マイクロモルの IC50 で Gas6 誘導性 Axl 受容体の活性化を効果的にブロックし、肺がんの腫瘍増殖を抑制します。 RU-302 Chemical Structure
  25. GC19330 SGI-7079 SGI-7079 は強力な ATP 競合 Axl 阻害剤であり、それぞれ 0.43 または 0.16 μM の IC50 で SUM149 または KPL-4 細胞の増殖を有意に阻害します。 SGI-7079 Chemical Structure
  26. GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 は、特許 US 20170275290 A1、ピロロトリアジン化合物 0904 から抽出された TAM 阻害剤です。 TAM-IN-2 Chemical Structure
  27. GC68342 Tilvestamab

    BGB149

     Tilvestamab Chemical Structure
  28. GC67878 TL4830031 TL4830031 Chemical Structure
  29. GC14218 TP-0903

    TP-0903

     TP-0903 (TP-0903) は、強力かつ選択的な Axl 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 27 nM です。 TP-0903 Chemical Structure
  30. GC17793 UNC2250 UNC2250 は強力で選択的な Mer 阻害剤であり、IC50 は 1.7 nM であり、密接に関連するキナーゼ Axl/Tyro3 よりも約 160 倍および 60 倍の選択性があります。 UNC2250 Chemical Structure
  31. GC37858 UNC2541 UNC2541 は強力な Mer チロシンキナーゼ (MerTK) 特異的阻害剤であり、MerTK ATP ポケットに結合し、IC50 は 4.4 nM で、Axl、Tyro3、および Flt3 よりも選択的です。 UNC2541 Chemical Structure
  32. GC13500 UNC2881 UNC2881 は、経口活性のある特異的な Mer キナーゼ阻害剤であり、定常状態の Mer キナーゼのリン酸化を 22 nM の IC50 値で阻害します。 UNC2881 Chemical Structure
  33. GC62516 UNC5293

    UNC5293は、MERTKを選択的かつ強力に阻害する（Ki=190 pM）化合物です。UNC5293は、MERTKを抑制します（IC50=0.9 nM）、Axl、Tyro3およびFlt3よりも選択性が高いです。UNC5293は優れたマウスPK特性を示し、骨髄白血病の研究に使用されています。

     UNC5293 Chemical Structure
  34. GC62266 XL092

    XL092

     XL092 は、MET、VEGFR2、AXL、MER を含む複数の受容体チロシンキナーゼ (RTK) の経口活性型 ATP 競合阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでの IC50 はそれぞれ 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM です。 XL092 は抗腫瘍活性を示します。 XL092 は、キナーゼ依存性疾患および病態研究の可能性を秘めています。 XL092 Chemical Structure

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