VEGFR
VEGFR are receptors for vascular endothelial growth factor and belong to receptor tyrosine kinases.
製品は VEGFR
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GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1ミトゲン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MAPKKK)阻害剤
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GC17800
(E)-FeCP-oxindole
VEGFR-2阻害剤
- GC13344 (Z)-FeCP-oxindole (Z)-FeCP-オキシインドールは、IC50 値が 200 nM の選択的ヒト血管内皮増殖因子受容体 2 (VEGFR2) 阻害剤です。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、10 μM で VEGFR1 および PDGFRa または b を有意に阻害できます。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、1 μM 未満の IC50 で B16 マウス黒色腫株に作用する、ある程度の抗癌活性を持っています。
- GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-オランチニブ ((Z)-SU6668) は、Flk-1/KDR、PDGFRβ、および FGFR1 の強力で選択的な経口活性の ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2.1、0.008、および 1.2 μM です。 (Z)-オランチニブは、確立された腫瘍の退縮を誘導する強力な抗血管新生および抗腫瘍剤です。
- GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker リンカーを有する 2,4-ピリミジンジアミンは、特許 WO2013055780A1 の 69 ページから抽出された VEGFR2 阻害剤です。
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GC25017
4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl
4,4'-ビス(4-アミノフェノキシ)ビフェニルは、ポリイミドの製造に使用される単量体です。
- GC63805 4SC-203 4SC-203 は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ強力なマルチキナーゼ阻害剤です。 4SC-203 は、FLT3/STK1、FLT3 変異型、および VEGFR を選択的に選択します。
- GC10938 AAL-993 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 の IC50 はそれぞれ 130 nM、23 nM、18 nM。
- GC30242 Acrizanib アクリザニブ (LHA510) は VEGFR-2 阻害剤であり、BaF3-VEGFR-2 の IC50 は 17.4 nM です 。
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) は、FGFR1、VEGFR2、および Tie-2 の IC50 が 6、2、および 4 nM の経口キナーゼ阻害剤です。
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GC68628
Aflibercept
Aflibercept(VEGFトラップ)は、VEGFR1およびVEGFR2のIg構造ドメインと人間のIgG1のFcドメインが融合した可溶性誘引剤VEGFRです。 Afliberceptは、VEGFに関与する経路を抑制することで、VEGF信号を抑制します。 Afliberceptは、加齢黄斑変性症(AMD)や心血管疾患の研究に使用されることがあります。
- GC35263 AG-13958 強力な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤である AG-13958 (AG-013958) は、加齢黄斑変性 (AMD) に伴う脈絡膜血管新生の治療に使用されます 。
- GC16604 Altiratinib アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC14292
Apatinib Mesylate
アパチニブは、新生血管形成を抑制するためにVEGF経路の下流シグナル伝達をブロックします。
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GC10914
AST 487
多剤作用キナーゼ阻害剤
- GC12216 Axitinib (AG 013736) アキシチニブ (AG 013736) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ に対する IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC62185 Axitinib-d3 Axitinib-d3 (AG-013736-d3) は、重水素で標識された Axitinib です。アキシチニブは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。
- GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) は、IC50 が 4 nM の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。
- GC34216 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) は、ヒト化 IgG1 モノクローナル抗体であり、高い親和性ですべての VEGF-A アイソフォームに特異的に結合します。
- GC15340 BFH772 BFH772 は強力な経口 VEGFR2 阻害剤であり、VEGFR2 キナーゼの標的化に非常に効果的で、IC50 値は 3 nM です。
- GC35516 BIBF 1202 BIBF 1202 は、62 nM の IC50 で VEGFR2 キナーゼを阻害する BIBF 1120 のカルボキシレート代謝物です。
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GC50330
BMS 605541
強力なVEGFR-2阻害剤
- GC13873 BMS-690514
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 は、特許 WO2009094417、化合物例 1 から抽出された VEGFR2 および Met 阻害剤です。それぞれ 15 および 1.7 nM の IC50 を持っています。
- GC11692 Brivanib (BMS-540215) ブリバニブ (BMS-540215) (BMS-540215) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM であり、VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力を持ちますが、PDGFR-β に対しては >240 倍です。
- GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib alaninate (BMS-582664) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM です。 VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力がありますが、PDGFRβ に対しては 240 倍以上です。
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、VEGFR2 および MET の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.035 および 1.3 nM です。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、KIT、RET、AXL、TIE2、および FLT3 の強力な阻害を示します (それぞれ IC50 = 4.6、5.2、7、14.3、および 11.3 nM)。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、抗血管新生活性を示します。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、腫瘍血管系を破壊し、腫瘍および内皮細胞のアポトーシスを促進します。
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GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
カボザンチニブマレート(XL184)(XL184 S-マレート)は、VEGFR2、c-Met、Kit、AxlおよびFlt3をそれぞれ0.035、1.3、4.6、7および11.3 nMのIC50で阻害する強力な多数受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC67948 Cabozantinib-d6
- GC16421 Cediranib (AZD217) Cediranib (AZD217) (AZD2171) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ の IC50 が <1、<3、5、5、36、2 nM の非常に強力な経口投与可能な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。キット、それぞれ。
- GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) マレイン酸セジラニブ (AZD-2171 マレイン酸) (AZD-2171 マレイン酸) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα に対して <1、<3、5、5、36、2 nM の IC50 を持つ非常に強力な経口投与可能な VEGFR 阻害剤です。 PDGFRβ、c-Kit、それぞれ。
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GC14650
CGP60474
CDK阻害剤
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ~ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride クロロピラミン塩酸塩はヒスタミン受容体 H1 拮抗薬であり、VEGFR-3 および FAK の生化学的機能も阻害します。
- GC33352 CP-547632 CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 塩酸塩は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 塩酸塩は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 塩酸塩は抗腫瘍効果があります。
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 TFA は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 TFA には抗腫瘍効果があります。
- GC12980 CP-673451 CP-673451 は、PDGFRα および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 10 nM および 1 nM である、強力かつ選択的な PDGFR 阻害剤です。
- GC17098 DMH4 DMH4 は VEGFR2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.16 μM です。
- GC10165 Dovitinib (TKI258) Lactate ドビチニブ (TKI258) 乳酸 (TKI258 乳酸水和物) は、FLT3、c-Kit、FGFR1/3、 VEGFR1/2/3 および PDGFRα/β、それぞれ。
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GC11372
Dovitinib Dilactic acid
FLT3阻害剤
- GC12149 E-3810
- GC16183 EG00229 EG00229 は、ニューロピリン 1 (NRP1) 受容体拮抗薬です。 EG00229 は、NRP1 b1 ドメインへの VEGF-A の結合を 3 μM の IC50 で選択的に阻害しますが、VEGFR-1 および VEGFR-2 への VEGFA の結合には影響しません。
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GC16519
ENMD-2076
多機能キナーゼ阻害剤
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC64836 Famitinib ファミチニブ (SHR1020) は、経口で活性な多標的キナーゼ阻害剤であり、c-kit、VEGFR-2、および PDGFRβ の活性を、それぞれ 2.3 nM、4.7 nM、および 6.6 nM の IC50 値で阻害します。ファミチニブは、ヒト胃癌細胞および異種移植片において強力な抗腫瘍活性を発揮します。ファミチニブはアポトーシスを引き起こします。
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) は、Met および KDR の IC50 が 0.4 nM および 0.9 nM のマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) は、それぞれ 33、0.35、および 35 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な VEGFR 1/2/3 阻害剤です。
- GC17715 Golvatinib (E7050) ゴルバチニブ (E7050) (E-7050) は、c-Met および VEGFR2 キナーゼの両方の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 14 および 16 nM です。
- GC36203 GW806742X GW806742X は ATP 模倣体であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。
- GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X 塩酸塩は、ATP 模倣薬であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。 GW806742X 塩酸塩は、VEGFR2 に対して活性があります (IC50=2 nM)。 GW806742X 塩酸塩は MLKL 膜移行を遅らせ、ネクロトーシスを阻害します。
- GC32963 hVEGF-IN-1 キナゾリン誘導体であるhVEGF-IN-1は、内部リボソーム侵入部位A(IRES-A)のGリッチ配列に特異的に結合し、G四重鎖構造を不安定化する可能性があります。 hVEGF-IN-1は、SPR実験において0.928μMのKdでIRES-A(WT)に結合する。 hVEGF-IN-1 は、VEGF-A タンパク質の発現を減少させることにより、腫瘍細胞の移動を妨げ、腫瘍の成長を抑制する可能性があります。
- GC43885 Hypothemycin 真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。
- GC18168 JI-101 JI-101 は、強力な抗がん活性を有する VEGFR2、PDGFRβ、および EphB4 の経口投与可能なマルチキナーゼ阻害剤です。
- GC32625 KDR-in-4 KDR-in-4 (KDR-in-4) は、7 nM の IC50 を持つ強力なキナーゼ挿入ドメイン含有受容体 (KDR/VEGFR2) 阻害剤です。
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GC13264
Ki20227
c-Fmsキナーゼ阻害剤
- GC11666 Ki8751 Ki8751 は、IC50 が 0.9 nM の強力な VEGFR2 阻害剤です。
- GC12590 KRN 633 KRN 633 は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 の IC50 がそれぞれ 170、160、125 nM の強力な VEGFR 阻害剤です。
- GC15454 Lenvatinib (E7080) レンバチニブ (E7080) (E7080) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC36438 Lenvatinib mesylate メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。
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GC13848
LY2784544
JAK2の強力な阻害剤
- GC16483 MAZ51 MAZ51 は、VEGFR-3 (Flt-4) チロシンキナーゼの選択的阻害剤です。 MAZ51 は、VEGF-C を介した VEGFR2 の刺激をブロックすることなく、VEGF-C が誘導する VEGFR-3 の活性化を阻害します。 MAZ51 は、EGFR、IGF-1R、および PDGFRβ のリガンド誘導性自己リン酸化に影響を与えませんでした。 MAZ51 は、さまざまな腫瘍細胞の増殖をブロックし、アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。
- GC13598 MGCD-265 MGCD-265 は、c-Met および VEGFR2 チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 29 nM および 10 nM です。 MGCD-265 には顕著な抗腫瘍活性があります。
- GC13012 Motesanib
- GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) モテサニブ 二リン酸 (AMG-706) (AMG 706 二リン酸) は、VEGFR1/2/3 の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2 nM/3 nM/6 nM であり、Kit に対して同様の活性があり、約 10・PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対してより選択的である。
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
- GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC36744 Ningetinib Tosylate ニンゲチニブ トシレートは、c-Met、VEGFR2、および Axl に対してそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM の IC50 を有する強力な経口投与可能な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC36745 Nintedanib esylate ニンテダニブ エシレート (BIBF 1120 エシレート) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β に対する強力なトリプル アンジオキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、それぞれ 59 nM/65 nM。
- GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) は、ヒト VEGFR-1、VEGFR-2 (マウス VEGFR-2)、VEGFR-3、および PDGFR-β の阻害剤です。 IC50 はそれぞれ 0.38、0.02 (0.23)、0.18、1.4 μM です。
- GC64950 ODM-203 ODM-203 は、FGFR3/1/2 および VEGFR3/2/1/4 に対してそれぞれ 6、11、16、5、9、26、および 35 nM の IC50 値を持つ、経口活性および選択的 FGFR/VEGFR 阻害剤です。 ODM-203 は強力な抗腫瘍活性を持ち、腫瘍微小環境における免疫応答を活性化します。
- GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) オグルファニド (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) は、子牛の胸腺から分離されたジペプチド免疫調節物質です。
- GC14957 OSI-930 OSI-930 は、Kit、KDR、および CSF-1R (c-Fms) の経口選択的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 80 nM、9 nM、および 15 nM です。 OSI-930 はまた、Flt-1、c-Raf、Lck を中程度に阻害し、PDGFRα/β、Flt-3、および Abl に対する低い活性を示します。 OSI-930 には抗腫瘍活性があります。
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GC69662
Parsatuzumab
パルサツズマブ(Anti-EGFL7; RG 7414)は、免疫調節剤として作用し、EGFL7に結合する人工単クローン抗体です。パルサツズマブは、内皮細胞との相互作用を選択的に阻害することで、血管再生を抑制し、血管内皮成長因子(VEGF)の抑制を低下させる可能性があります。
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
多機能キナーゼ阻害剤
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。
- GC64346 Pegaptanib sodium ペガプタニブ ナトリウムは、血管内皮増殖因子 (VEGF)-165 に対する RNA アプタマーです。
- GC60283 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1) は、経口活性を持つクルクミン類似体であり、血管新生因子であるシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) および血管内皮増殖因子 (VEGF) の阻害を含む、アポトーシスを誘導するいくつかの分子メカニズムを標的としています。 PGV-1 は NF-κB の活性化を阻害します。
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GC18074
PF-03814735
オーロラAおよびBキナーゼの阻害剤
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC65335 PTC299 PTC299 は、転写後レベルで VEGF タンパク質合成を選択的に阻害する、VEGFA mRNA 翻訳の経口活性阻害剤です。 PTC299 は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) の強力な阻害剤でもあります。 PTC299 は、良好な経口バイオアベイラビリティと、オフターゲット キナーゼ阻害および骨髄抑制の欠如を示しています。 PTC299 は、血液悪性腫瘍の研究に役立ちます。
- GC37047 Pz-1 Pz-1 は強力な RET および VEGFR2 阻害剤であり、両方の野生型キナーゼの IC50 は 1 nM 未満です。
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GC12857
R1530
多剤作用キナーゼ阻害剤
- GC33271 R916562 R916562 は、それぞれ 136 nM および 24 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 Axl/VEGF-R2 阻害剤です。 R916562 には、抗血管新生と抗転移があります。
- GC15818 RAF265 RAF265 は強力な RAF/VEGFR2 阻害剤です。
- GC19534 Ramucirumab ラムシルマブは、固形腫瘍の治療のためのヒト VEGFR-2 アンタゴニストです。ラムシルマブは、VEGFR-2 の細胞外結合ドメインに結合し、VEGFR リガンド (VEGF-A、VEGF-C、および VEGF-D) の結合を妨げる組み換えヒト免疫グロブリン G1 モノクローナル抗体です。ラムシルマブは血管新生阻害剤でもあります。
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GC14606
Regorafenib hydrochloride
多機能キナーゼ阻害剤
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GC14534
Regorafenib monohydrate
多機能キナーゼ阻害剤
- GC64895 Regorafenib-d3 レゴラフェニブ D3 (BAY 73-4506 D3) は、レゴラフェニブと標識された重水素です。レゴラフェニブは、多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC37538 Ripretinib リプレチニブ (DCC-2618) は、経口で生物学的に利用可能な選択的 KIT および PDGFRA スイッチ制御阻害剤です。リプレチニブ (DCC-2618) は、特にスイッチ ポケット結合部位で KIT および PDGFRA の野生型および変異型の両方を標的として結合し、それによってこれらのキナーゼの不活性型から活性型への切り替えを防ぎ、野生型および変異型を不活性化します。 .リプレチニブ (DCC-2618) は、FLT3 や KDR (または VEGFR-2) など、他の複数のキナーゼ標的も阻害します。 DCC-2618は抗腫瘍効果を発揮し、アポトーシスを誘導します。
- GC12586 SAR131675 SAR131675 は、IC50 が 23 nM の強力で選択的な VEGFR3 阻害剤です。
- GC19108 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met 阻害剤 2) は、Met 活性化に依存する癌に対する活性を持ち、VEGFR 阻害剤として癌に対する活性も持つ強力な化合物です。
- GC19332 Sitravatinib シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。
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GC13738
SKLB1002
VEGFR2阻害剤、強力でATP競合的