DUB
Deubiquitinating enzymes (DUBs), belonging to the superfamily of proteases, are a group of enzymes that catalyze the cleavage of ubiquitin from ubiquitin-linked molecules after the terminal carbonyl of the last residue of ubiquitin (Gly76). Based on the mechanism of catalysis, DUBs is divided into two classes, cysteine proteases, which interact with substrates through the thiol group of a cysteine in the active site, and metalloproteases, which form a noncovalent intermediate with the substrate through a Zn2+ bound polarized water molecule. The cysteine protease DUBs have different Ub-protease domains and hence are further divided into four subclasses, ubiquitin-specific protease (USP), ubiquitin C-terminal hydrolase (UCH), Otubain protease (OTU) and Machado-Joseph disease protease (MJD); while all metalloprotease DUBs have one Ub protease domain called JAMM (JAB1/MPN/Mov34 metalloenzyme).
製品は DUB
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC13892 C527 C527 は、USP1/UAF1 複合体に対して高い効力を持つ汎 DUB 酵素阻害剤です (IC50=0.88 μM)。
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GC17912
C598-0466
USP7阻害剤
- GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 は強力な脱ユビキチナーゼ阻害剤であり、USP8 の IC50 は 0.28 μM です。
- GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 は、参照化合物 22c から抽出された強力な脱ユビキチナーゼ (USP) 酵素阻害剤であり、USP8 の IC50 は 0.56 μM です。
- GC12622 HBX 41108 HBX 41108 は、ユビキチン特異的プロテアーゼ 7 (USP7) の非競合的阻害剤であり、IC50 は 424 nM です。 HBX 41108 は、USP7 を介した p53 の脱ユビキチン化を阻害して p53 を安定化し、がん細胞の増殖を阻害します。 HBX 41108 は、p53 野生型および null 同質遺伝子の癌細胞株で p53 依存性アポトーシスを誘導します。
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GC14797
IU1
デユビキチン化酵素阻害剤
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GC10510
LDN 57444
UCH-L1の阻害剤
- GC17635 ML-323 ML-323 は可逆的で強力な USP1-UAF1 阻害剤であり、Ub-Rho アッセイで IC50 は 76 nM です。遊離酵素 (Ki) に対する ML-323 の測定された阻害定数は 68 nM です。
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GC12475
NSC 632839 hydrochloride
デユビキチン化酵素およびdeSUMOylase阻害剤
- GC10379 P 22077
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GC12067
P005091
ユビキチン特異的プロテアーゼ7の選択的阻害剤
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GC17698
SJB2-043
USP1-UAF1複合体とSARS-CoV-2 PLproの阻害剤
- GC13401 SJB3-019A SJB3-019A は強力な新規 USP1 阻害剤であり、SJB2-043 よりも 5 倍強力で、K562 細胞における ID1 の分解と細胞毒性を促進し、IC50 は 0.0781 μM です。
- GC10601 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I ユビキチン イソペプチダーゼ インヒビター I (NSC 144303) は、E1A および E1A/C9DN 細胞でそれぞれ 1.76 および 1.6 μM の IC50 値を持つ、アポトーシス非依存性のカスパーゼおよびアポトーシス活性化因子です。
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GC17269
Vialinin A
キノコからの自然な免疫抑制剤
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。