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ULK

ULK1, a serine/threonine protein kinase, is an enzyme that in humans is encoded by the ULK1 gene. ULK1 is essential for the initial stages of autophagy. ULK1 is an important protein in autophagy. It is part of the ULK1-complex, which is needed in early steps of autophagosome biogenesis. ULK1 inhibition results in accumulation of stalled early autophagosomal structures, indicating a role for ULK1 in the maturation of autophagosomes as well as initiation.

ULK2 is essential for astrocyte transformation and tumor growth. ULK2 also inhibits the growth of glioma cells, which requires autophagy induction as kinase mutant of ULK2 fails to induce autophagy and inhibit growth. ULK2 and its homologue ULK1 are only down-regulated in all grades of glioma. Thus these results altogether suggest that inhibition of autophagy by ULK1/2 down-regulation is essential for glioma development.

対象は  ULK

製品は  ULK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC60891 GW406108X GW406108X は、ATPase アッセイで 0.82 uM の IC50 を持つ特異的な Kif15 (キネシン-12) 阻害剤です。強力なオートファジー阻害剤である GW406108X は、ULK1 に対する ATP 競合阻害を示し、pIC50 は 6.37 (427 nM) です。 GW406108X は、上流のシグナル伝達キナーゼ mTORC1 および AMPK に影響を与えることなく、ULK1 キナーゼ活性を阻害し、オートファジーの流れをブロックします。 GW406108X  Chemical Structure
  3. GC19236 LYN-1604 LYN-1604 は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) の研究のための強力な UNC-51 様キナーゼ 1 (ULK1) 活性化剤 (EC50=18.94 nM) です。 LYN-1604  Chemical Structure
  4. GC36517 LYN-1604 hydrochloride LYN-1604 塩酸塩は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) の研究のための強力な UNC-51 様キナーゼ 1 (ULK1) 活性化剤 (EC50=18.94 nM) です。 LYN-1604 hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC17136 MRT67307

    キナーゼ阻害剤

    MRT67307  Chemical Structure
  6. GC14086 MRT68921 MRT68921 は、ULK1 および ULK2 の強力な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2.9 nM および 1.1 nM です。 MRT68921  Chemical Structure
  7. GC36654 MRT68921 dihydrochloride MRT68921 二塩酸塩は、ULK1 および ULK2 の強力な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2.9 nM および 1.1 nM です。 MRT68921 dihydrochloride  Chemical Structure
  8. GC15654 SBI-0206965 SBI-0206965 は、ULK1 キナーゼの IC50 が 108 nM、関連性の高いキナーゼ ULK2 の IC50 が 711 nM である、強力で選択的な細胞透過性のオートファジー キナーゼ ULK1 阻害剤です。 SBI-0206965  Chemical Structure
  9. GC34315 ULK-101 ULK-101 は強力で選択的な ULK1 阻害剤であり、ULK1 と ULK2 の IC50 値はそれぞれ 1.6 nM と 30 nM です。 ULK-101 はオートファジーを抑制し、癌細胞を栄養ストレスに敏感にします。 ULK-101  Chemical Structure
  10. GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。 XST-14  Chemical Structure

9 アイテム

降順