(S)-3'-hydroxy Blebbistatin (Synonyms: (-)-3'-hydroxy Blebbistatin, meta-hydroxy-Blebbistatin, m-hydroxy-Blebbistatin) |
| カタログ番号GC41484 |
(S)-3'-ヒドロキシブレビスタチンは、非筋肉ミオシンII ATPaseの選択的な細胞浸透性阻害剤である(-)-ブレビスタチンのより安定かつ光毒性が少ない形態です。
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Cas No.: 2097136-42-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(S)-3'-ヒドロキシブレビスタチンは、非筋肉ミオシンII ATPaseの選択的な細胞浸透性阻害剤である(-)-ブレビスタチンのより安定で光毒性が少ない形態です。(-)-ブレビスタチンは、数種類の非筋肉ミオシンIIAおよびIIBのMg-ATPase活性とin vitro運動を迅速かつ可逆的に抑制します（IC50s = 0.5-5μM）、一方で平滑筋ミオシンを弱く抑制します（IC50 = 80μM）。これらの効果により、脊椎動物細胞におけるアポトーシス関連ブルーブ形成、指向性細胞移動、サイトカインエーションを阻止します。ただし、青色光（450-490 nm）への長時間露出は、細胞毒性中間体を介して不活化生成物へとブレビスタチンを分解するため、蛍光ライブセルイメージング応用に使用する際に問題が生じる可能性があります。3'-ヒドロキシ基の添加により固有蛍光が低下し、(-)-ブレビスタチンの活性を保持します。 (S)-3'-ヒドロキシブレビスタチンは、有効な(-)-ブレビスタチンエナンチオマーと同じ立体化学を持ちます。
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