SB 290157 (trifluoroacetate salt) |
| カタログ番号GC11800 |
SB 290157 (trifluoroacetate salt)は、選択的な非ペプチドC3aR拮抗剤として使用される。
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Cas No.: 1140525-25-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SB 290157 (trifluoroacetate salt)は、選択的な非ペプチドC3aR拮抗剤として使用される。SB 290157は、ヒトC3aRを発現するラット好塩基性白血病細胞に対して選択的な拮抗剤であり（IC50は200 nM）、この拮抗作用はヒトC3aR（IC50は12 nM）に限定されず、マウスおよびモルモットC3aRを発現する細胞のC3a誘導Ca2+動員も抑制した（それぞれIC50は7および30 nM）。
SB 290157（トリフルオロ酢酸塩）（0.1 µM）は、SHRラットのVSMCにおいてSM22α mRNAの量を有意に増加させ、オステオポンチンmRNAの量を減少させたが、WKYラットの細胞ではこれらの変化は観察されなかった。C3aの過剰発現はヒトポドサイト細胞株におけるビンキュリンの分布を著しく変化させたが、1 µMのSB 290157によるC3aR阻害はこの変化を阻止した。SB 290157（0.1-10 µM）は、10 nMのC3aによって誘導されるC3aRの内部化を濃度依存的に抑制した。1 µMを超える濃度のSB 290157の存在下では、C3aによって誘導されるC3aRの内部化が約50%減少した。
SB 290157（トリフルオロ酢酸塩）（1 mg/kg）の治療は、リポポリサッカライド（LPS）誘導マウスにおけるミクログリアの活性化および認知障害を減少させた。SB 290157（トリフルオロ酢酸塩）は、LPS誘導の海馬神経炎症および抑制性シナプス関連タンパク質の喪失を軽減し、マウスの認知機能を改善した。SB 290157（トリフルオロ酢酸塩）は、抗OVA pAb誘導関節炎の抑制に関与し、30 mg/kgの濃度でSB 290157を注射すると、3時間後に関節の腫れを減少させ、約50%の関節腫れの抑制を達成した。
References:
[1]. Ames R S, Lee D, Foley J J, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models[J]. The Journal of Immunology, 2001, 166(10): 6341-6348.
[2]. Han Y, Fukuda N, Ueno T, et al. Role of complement 3a in the synthetic phenotype and angiotensin II-production in vascular smooth muscle cells from spontaneously hypertensive rats[J]. American journal of hypertension, 2012, 25(3): 284-289.
[3]. Zheng J M, Wang S S, Tian X, et al. Sustained activation of C3aR in a human podocyte line impairs the morphological maturation of the cells[J]. Molecular medicine reports, 2020, 22(6): 5326-5338.
[4]. Ames R S, Lee D, Foley J J, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models[J]. The Journal of Immunology, 2001, 166(10): 6341-6348.
[5]. Li S, Li B, Zhang L, et al. A complement-microglial axis driving inhibitory synapse related protein loss might contribute to systemic inflammation-induced cognitive impairment[J]. International Immunopharmacology, 2020, 87: 106814.
[6]. Hutamekalin P, Takeda K, Tani M, et al. Effect of the C3a-receptor antagonist SB 290157 on anti-OVA polyclonal antibody-induced arthritis[J]. Journal of pharmacological sciences, 2010, 112(1): 56-63.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | SHR および WKY ラットの血管平滑筋細胞 (VSMC) |
準備方法 | VSMC は、24 ウェル培養皿で 105 細胞/cm3 の密度で、0.1µmol/l SB 290157 (トリフルオロ酢酸塩) の有無にかかわらず、5% 子牛血清を含む DMEM に接種され、培養されました。接種後 24、48、72 時間で、細胞は 0.05% トリプシンでトリプシン処理され、細胞数はコールター カウンターでカウントされました。 |
反応条件 | 0.1µmol/l、24、28、72時間 |
アプリケーション | SB290157はSHRラットのVSMC数の増加を著しく抑制しましたが、SB 290157（トリフルオロ酢酸塩）はWKYラットの細胞数の増加には影響しませんでした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6JNarl (B6) マウス |
準備方法 | SB 290157 の原液は、化合物を最小量の滅菌 DMSO (100 mg.ml-1) に溶解して調製しました。SB 290157 (トリフルオロ酢酸塩) は、注射用に 1 倍滅菌 PBS でさらに希釈し、100 µl の容量で体重 1 kg-1 の最終用量になるようにしました。光血栓性脳卒中モデルでは、脳卒中後 1 時間で SB 290157 (トリフルオロ酢酸塩) または媒体を腹腔内注射し、塞栓性血栓中大脳動脈閉塞モデルでは、脳卒中後 2 時間で静脈内注射しました。 |
投与形態 | 腹腔内または静脈内注射、20 mg.kg-1 |
アプリケーション | 光血栓性脳卒中後 1 時間の SB 290157 (トリフルオロ酢酸塩) 治療は、粘着テープ除去テストおよびコーナーターンテストで評価した神経機能の結果を大幅に改善しました。SB 290157 (トリフルオロ酢酸塩) は、光血栓後 48 時間で、賦形剤を投与した動物と比較して梗塞体積を大幅に減少させました。 |
参考文献: [1]: Han Y, Fukuda N, Ueno T, et al. Role of complement 3a in the synthetic phenotype and angiotensin II-production in vascular smooth muscle cells from spontaneously hypertensive rats[J]. American journal of hypertension, 2012, 25(3): 284-289. [2]: Ahmad S, Pandya C, Kindelin A, et al. C3a receptor antagonist therapy is protective with or without thrombolysis in murine thromboembolic stroke[J]. British journal of pharmacology, 2020, 177(11): 2466-2477. | |
| Cas No. | 1140525-25-2 | SDF | |
| Chemical Name | N2-[2-(2,2-diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine, 2,2,2-trifluoroacetate | ||
| Canonical SMILES | O=C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)COCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.FC(F)(C(O)=O)F | ||
| Formula | C22H28N4O4 • CF3COOH | M.Wt | 526.5 |
| 溶解度 | ≤30mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8993 mL | 9.4967 mL | 18.9934 mL |
| 5 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7987 mL |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9497 mL | 1.8993 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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