10058-F4 |
| Catalog No.GC17295 |
10058-F4는 c-Myc-Max 이량체 형성을 억제하고 c-Myc 대상 유전자 발현의 전사 활성을 방지하는 c-Myc 저해제이다.
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Cas No.: 403811-55-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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10058-F4는 c-Myc-Max 이량체 형성을 억제하고 c-Myc 대상 유전자 발현의 전사 활성을 방지하는 c-Myc 저해제이다. 10058-F4는 카스파제-3에 의한 사멸을 촉진하고 자가포식을 조절할 수 있다[2]. 10058-F4는 항백혈병 효과가 있다[3].
체외 실험에서 10058-F4(0-200µM)로 난소암 세포 라인(SKOV3와 Hey 세포)를 72시간 처리하면 두 세포주 모두의 증식을 용량에 따라 억제했고 SKOV3와 Hey 세포의 IC50 값은 각각 4.4µM과 3.2µM이었다. 세포 라인 정지와 사멸을 유도했고 반응성 산소종(ROS)과 ATP 생성을 줄였다[4]. 10058-F4(60μM)로 NALM6와 CEM 세포를 24시간 처리하면 지세미손(DXM)에 의한 세포 성장 억제, G0/G1기 정지와 사멸을 유의하게 증강했다[5]. 10058-F4(0-150μM)로 백혈병 세포(HL-60, U937와 NB4 세포)를 72시간 처리하면, 세 가지 세포 유형 모두의 증식을 용량 의존적으로 억제했고 세포 라인 정지와 사멸을 유도했고 골수계 분화를 일으켰다[6].
체내 실험에서 10058-F4(25mg/kg/일)은 급성 대장염이 있는 쥐에게 복강 내 투여되었는데LiCl에 의한 대장 재생 효과를 약화시키고 Ccnd2와 Cad의 발현을 줄였다[7]. 10058-F4(15mg/kg)은 PANC-1 세포 이종 이식이 있는 생쥐에게 30일 동안 복강 내 투여되었는데 10058-F4 단독은 종양 발생에 유의한 영향을 미치지 않았지만 젬시타빈과 함께 사용할 때 종양 발생을 유의하게 감소시키고 PCNA 양성 세포와 TUNEL 양성 세포를 줄였다[8].
References:
[1] Lin C P, Liu J D, Chow J M, et al. Small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, inhibits proliferation, downregulates human telomerase reverse transcriptase and enhances chemosensitivity in human hepatocellular carcinoma cells[J]. Anti-cancer drugs, 2007, 18(2): 161-170.
[2] Sheikh‐Zeineddini N, Bashash D, Safaroghli‐Azar A, et al. Suppression of c‐Myc using 10058‐F4 exerts caspase‐3‐dependent apoptosis and intensifies the antileukemic effect of vincristine in pre‐B acute lymphoblastic leukemia cells[J]. Journal of cellular biochemistry, 2019, 120(8): 14004-14016.
[3] Zehtabcheh S, Sheikh‐Zeineddini N, Yousefi A M, et al. Anti-Leukemic Effects of Small Molecule Inhibitor of c-Myc (10058-F4) on Chronic Myeloid Leukemia Cells[J]. Asian Pacific Journal of Cancer Prevention, 2024, 25(6): 1959-1967.
[4] Wang J, Ma X, Jones H M, et al. Evaluation of the antitumor effects of c-Myc-Max heterodimerization inhibitor 100258-F4 in ovarian cancer cells[J]. Journal of translational medicine, 2014, 12: 1-11.
[5] Lv M, Wang Y, Wu W, et al. C Myc inhibitor 10058 F4 increases the efficacy of dexamethasone on acute lymphoblastic leukaemia cells[J]. Molecular Medicine Reports, 2018, 18(1): 421-428.
[6] Huang M J, Cheng Y, Liu C R, et al. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia[J]. Experimental hematology, 2006, 34(11): 1480-1489.
[7] Raup-Konsavage W M, Cooper T K, Yochum G S. A role for MYC in lithium-stimulated repair of the colonic epithelium after DSS-induced damage in mice[J]. Digestive diseases and sciences, 2016, 61: 410-422.
[8] Zhang M, Fan H Y, Li S C. Inhibition of c-Myc by 10058-F4 induces growth arrest and chemosensitivity in pancreatic ductal adenocarcinoma[J]. Biomedicine & pharmacotherapy, 2015, 73: 123-128.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SKOV3、Hey 세포 |
제조 방법 | SKOV3와 Hey 세포를 24시간 배양한 후 0-200µM 10058-F4로 72시간 처리했습니다. 세포 증식은 MTT 실험을 사용하고 평가했습니다. |
반응 조건 | 0-200µM; 72시간 동안 |
응용 분야 | 10058-F4는 두 세포 라인 모두의 성장을 농도 의존적으로 억제했는데 SKOV3 세포의 IC50 값은 4.4µM이고 Hey 세포의 IC50 값은 3.2µM이었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/ 6 쥐 |
제조 방법 | 7주령 암컷 C57BL/6 쥐에서 2.5% DSS를 5일 동안 마시는 물에 투여하고 대장염을 유도했습니다. DSS 처리 후 동물들은 정상 마시는 물로 돌려보내지고 최대 4일까지 회복을 허용했습니다. 리튬 처리를 위해 동물들은 4mg LiCl의 단일 200µL 복강 내 주사를 받았습니다. MYC 억제를 포함하는 실험에서는 동물들은 매일 25mg/kg 10058-F4 복강 내 주사를 주었습니다. 회복 기간 동안의 각 날에 쥐들은 저울에 올려지고 질병 활동 지수(DAI) 점수가 평가되었습니다. 회복 기간의 각 날에도 결장 조직 샘플이 수집되었고 포름알데히드에 고정되고 파라핀에 놓여졌거나 -80°C 냉동고에 분석 전까지 보관되었습니다. |
제형 | 25mg/kg/일; i.p. |
응용 분야 | 10058-F4는 리튬 처리된 쥐에서 c-MYC 전사인자(MYC) 기능을 억제하고 리튬 치료의 유익한 효과를 줄였습니다. 10058-F4 단독을 받은 생쥐는 결장 상피에 중대한 손상을 받았고 광범위한 염증이 동반되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 403811-55-2 | SDF | |
| Chemical Name | (5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one | ||
| Canonical SMILES | CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2 | ||
| Formula | C12H11NOS2 | M.Wt | 249.35 |
| Solubility | ≥ 24.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0104 mL | 20.0521 mL | 40.1043 mL |
| 5 mM | 0.8021 mL | 4.0104 mL | 8.0209 mL |
| 10 mM | 0.401 mL | 2.0052 mL | 4.0104 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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