17-ODYA (Synonyms: Alk-16) |
| Catalog No.GC12757 |
17-ODYA는 사이토크롬 P450을 통해 아라킨산의 ω-히드록시레이션 모두에 대해 선택성이 없는 억제제이다 (IC50<100nM).
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Cas No.: 34450-18-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
17-ODYA는 사이토크롬 P450을 통해 아라킨산의 ω-히드록시레이션 모두에 대해 선택성이 없는 억제제이다 (IC50<100nM). 17-ODYA는 아라킨산에 노출될 때 쥐 신피질 미크로섬유소말에서 20-히드록시이코사테트라에노산, 에포시이코사테트라에노산 및 디히드록시이코사테트라에노산의 생성을 효과적으로 억제했다[1,2].
17-ODYA는 근접성 흉괴에서 가장 독특한 대사산물로서 근접성 흉괴의 병원기전에 중요한 역할을 한다. 근접성 흉괴는 치골에서 가장 흔히 발견되는 병리학적 손상 중 하나이다. 17-ODYA는 10μmol/L의 농도로 치주막 섬유구조세포에서 인터루킨-1α, 인터루킨-1β, 인터루킨-6, 금속 프로테아아제-1, 단핵구화성단백-1 그리고 혈소판 유래 성장인자 α 및 혈관 내피 성장인자 α를 현저하게 상향 조절한다. 1μmol/L 17-ODYA는 주변 혈액 단핵구성세포에서도 동일한 효과를 일으켰다. 이러한 영향을 받은 사이토카인은 몸이 감염에 반응하는 것을 조정하는 데 중요한 생물학적 활동을 가지고 있다[3].
17-ODYA는 45분 동안 10mmol/L의 농도로 초기염을 통해 전달되어, C57Bl6 쥐의 미세동맥을 따라 전도된 ACh 유도 혈관 확장의 지역 및 전도 반응을 모두 억제한다[4].
References:
[1] Zou A P, Ma Y H, Sui Z H, et al. Effects of 17-octadecynoic acid, a suicide-substrate inhibitor of cytochrome P450 fatty acid omega-hydroxylase, on renal function in rats[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1994, 268(1): 474-481.
[2] Manicam C, Ginter N, Li H, et al. Compensatory vasodilator mechanisms in the ophthalmic artery of endothelial nitric oxide synthase gene knockout mice[J]. Scientific reports, 2017, 7(1): 7111.
[3] Altaie A M, Mohammad M G, Madkour M I, et al. The essential role of 17-octadecynoic acid in the pathogenesis of periapical abscesses[J]. Journal of Endodontics, 2023, 49(2): 169-177. e3.
[4] Hnngerford J E, Sessa W C, Segal S S. Vasomotor control in arterioles of the mouse cremaster muscle[J]. The FASEB journal, 2000, 14(1): 197-207.
세포 실험[1]: | |
세포 라인 | 인간 중성 백혈구 |
제조 방법 | 미리 가열된 인간 중성 백혈구 서스펜션(37°C, 5백만 cells/ml, 1.6 mM CaCl2를 포함한 HBSS에서)는 차량(DMSO)과 함께 5분 동안 배양하거나 PF-4708671(30μM, 5분) 또는 17-ODYA(30μM, 30분)와 함께 배양한 다음, 1μM의 LTB4로 지정된 시간 동안 처리되었다. 샘플은 그 다음 처리되고 LTB4 생물합성 분석을 위해 처리되었으며, 중성 백혈구가 1μM LTB4와 함께 배양되는 운동학 실험을 수행하였다. |
반응 조건 | 30μM 17-ODYA를 30분간 처리한다. |
응용 분야 | 17-ODYA는 LTB4 반감기를 약 10분에서 약 50분으로 5배 증가시켰다.이에 비해 PF-4708671은 LTB4의 반감기를약 20분에서 약 150분으로 7.5배 증가시켰다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 스프레이그-데이틀리 쥐 (9-12주령) |
제조 방법 | （실험에서 사용된）쥐 (n=9)는 수아라핀하수혈증 (SAH) 30분 전에 N-히드록시-N'-(4-부틸-2-메틸페닐) 포르마미딘 (HET0016) (10mg/kg 정맥 주사) 또는 17-ODYA (1.5nmol 척수내 투여) (각 n=7) 또는 차량 (n=15)으로 사전 처리되었다. 추가로 대조군 쥐 (n=9)는 대추동맥동맥 주위에 동일한량의 인공 뇌척수액을 투여 받았다. SAH는 10분 동안 대추동맥동맥에 0.3 mL의 피를 주사하여 유도되었다. 두 가지 억제제가 SAH 유도 후 지역적 뇌혈류(rCBF) 변화에 미치는 영향은 레이저-도핑플로우메트리로 측정되었다. |
제형 | 1.5nM, 50μL, 대추동맥동맥 주사 |
응용 분야 | 17-ODYA와 HET0016 모두는 SAH 유도 후 10분에 기록된 rCBF 하강을 40% 완화시켰으며, 17-ODYA로 처리된 쥐에서 SAH 유도 후 60분 이내, HET0016로 처리된 쥐에서는 90분 이내에 rCBF가 완전히 회복되었다. |
참고문헌: [1] Archambault A S, Turcotte C, Martin C, 등. 라이트로트리엔 B₄ 대사 및 p70S6 킨아스 1 억제제: PF-4708671은 LY2584702가 아닌 CYP4F3A 및 라이트로트리엔 B₄의 ω-산화를 인 위트로 및 셀룰로 억제[J]. Plos one, 2017, 12(1): e0169804. [2] Kehl F, Cambj-Sapunar L, Maier K G, 등. 20-HETE는 쥐의 수아라핀하수혈증 후 뇌혈류의 급격한 하강에 기여[J]. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 2002, 282(4): H1556-H1565. | |
| Cas No. | 34450-18-5 | SDF | |
| Synonyms | Alk-16 | ||
| Chemical Name | octadec-17-ynoic acid | ||
| Canonical SMILES | OC(CCCCCCCCCCCCCCCC#C)=O | ||
| Formula | C18H32O2 | M.Wt | 280.45 |
| Solubility | 1 mg/mL in DMSO, 10mg/mL in DMF,10mg/mL in ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5657 mL | 17.8285 mL | 35.657 mL |
| 5 mM | 0.7131 mL | 3.5657 mL | 7.1314 mL |
| 10 mM | 0.3566 mL | 1.7828 mL | 3.5657 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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