5-Azacytidine (Synonyms: Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027) |
| Catalog No.GC10946 |
5-Azacytidine (5-AzaC라고도 알려져 있음)은 사이토신 유사물의 일종으로 DNA 메틸트랜스퍼이즈(DNMT) 억제제로서 MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 및 환자 유래 MM세포에 강한 세포 독성을 발휘하는 컴파운드이다. 각각의 반최소 억제 농도 IC50 값은 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L, 1.5 μmol/L 이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 320-67-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
5-Azacytidine (5-AzaC라고도 알려져 있음)은 사이토신 유사물의 일종으로 DNA 메틸트랜스퍼이즈(DNMT) 억제제로서 MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 및 환자 유래 MM세포에 강한 세포 독성을 발휘하는 컴파운드이다. 각각의 반최소 억제 농도 IC50 값은 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L, 1.5 μmol/L 이다.
5-Azacytidine은 세포의 DNA 및/또는 RNA에 통합되며, 이어서 DNMT와 결합하여 5-아자사이토신의 C6와 DNMT의 반짝쇠산화 섬유아미드 사이에 공유결합을 형성하여 세포 내의 DNMT 활성 감소와 세포 DNA의 멜라민화를 유도한다[1].
References:
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 백혈병 L1210 세포 |
제조 방법 | 이 화합물의 DMSO에서의 용해도는 12.2 mg/mL 이상입니다. 더 높은 농도를 얻기 위한 일반적인 팁: 시험관을 37°C에서 10분간 가열하거나 초음파 세척기에서 잠시 흔들어 주세요. 재고 용액은 -20°C 이하에서 몇 달간 보관할 수 있습니다. |
반응 조건 | 80 μM; 0 ~ 120 분 |
응용 분야 | 백혈병 L1210 세포에서 5-Azacytidine은 DNA 합성에 대한 억제작용이 RNA 합성에 대한 것보다 더 큽니다. 90분의 사전 육화 후 TdR-3H 첨가물은 약 74% 억제되었고 UR-3H 첨가물은 32%만 억제되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 림프성 백혈병 L1210 세포를 운반하는 BDF1 쥐 |
제조 방법 | 3 mg/kg; i.p.; q.d. |
제형 | 림프성 백혈병 L1210 세포를 운반하는 BDF1 쥐에서 5-Azacytidine은 평균 생존 시간을 늘렸습니다. 또한 5-Azacytidine은 폴리아민 생합성 경로의 모든 효소 활동을 현저하게 억제했습니다.그리고 5-Azacytidine은 백혈병 쥐의 폴리아민 축적을 억제했습니다. |
응용 분야 | 실내에서 모든 화합물의 용해도를 테스트해 주시고 실제 용해도가 이론적인 값과 약간 차이가 있을 수 있습니다. 이는 실험 시스템 오차로 인해 발생하며 정상적입니다. |
참고문헌: [1]. Li LH, Olin EJ, Buskirk HH, Reineke LM. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9. [2]. Heby O, Russell DH. Depression of polyamine synthesis in L1210 leukemic mice during treatment with a potent antileukemic agent, 5-azacytidine. Cancer Res. 1973 Jan;33(1):159-65. | |
| Cas No. | 320-67-2 | SDF | |
| Synonyms | Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027 | ||
| Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one | ||
| Canonical SMILES | C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N | ||
| Formula | C8H12N4O5 | M.Wt | 244.2 |
| Solubility | ≥ 12.21mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.095 mL | 20.475 mL | 40.95 mL |
| 5 mM | 0.819 mL | 4.095 mL | 8.19 mL |
| 10 mM | 0.4095 mL | 2.0475 mL | 4.095 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
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