Acetylcysteine (Synonyms: N-acetylcysteine; N-acetyl-L-cysteine; NAC; Acetadote) |
| Catalog No.GC11786 |
Acetylcysteine은 CYSTEINE의 N-acetyl 유도체이다.
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Cas No.: 616-91-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Acetylcysteine은 CYSTEINE의 N-acetyl 유도체이다.NAC (N-acetyl-L-cysteine)는 일반적으로 ROS (reactive oxygen species) 유도체를 확인하고 검사하고, ROS를 억제하는데 사용된다. Acetylcysteine (N-Acetylcysteine)은 점액의 두께를 줄여주는 점액제이다 [1].또한 HIV 환자속에서 항비루스작용이 있다는것도 증명되였는데 이는 HIV에 대한 활성산소중간체의 자극을 억제하였기때문이다.Acetylcysteine은 anti-influenza 바이러스 활동도 가지고 있다 [5].
Millimolar 농도의 Acetylcysteine은 ADP, 에피네프린, 콜라겐, ADP로부터 유도된 혈소판 응집 (platelet aggregation)에 대한 니트로글리세린의 억제 효과를 현저하게 잠재시켰으며, 50% 억제 농도 (IC50)를 이들 약제 각각에 대해 약 50배 감소시켰다. Acetylcysteine이 없는 경우에 니트로글리세린은 S-nitroso-thiol 첨가가 생성됨에 따라 혈소판 감소형 글루타치온 함량의 현저한 감소를 유도하였다.합성 S-nitroso-thiol, S-nitroso-N-acetylcysteine은 6 nM[7]의 IC50으로 혈소판 응집을 현저하게 억제하였다. Acetylcysteine은 처리 15분 후 PC12세포에서 ERK-1 활성을 증가시키고 60분 동안 최대자극활성을 증가시켰으며, 또한 Acetylcysteine이 30분 동안이 화합물을 처리한 세포에서 ERK-1의 티로신 인산화를 일으키는 것을 관찰하였다 [4]. Acetylcysteine은 세포의 사멸을 유도한다.혈청이 결핍된 PC12세포를 사용하였을 때, 신경분화된 PC12세포에서는 혈청과 NGF 가 부족했고, NGF 가 결핍된 신생아 부교감 뉴런이 부족했다.각각의 경우에 L-Acetylcysteine은 apoptotic DNA 단편화를 막고 다른 영양학적 지원이 없는 경우에도 장기적인 생존을 유지했다 [3].아세틸시스테인은 5-lipoxygenases[2]의 아라키돈산 의존적 활성에 의해 생성된 독성 지질을 중화시킴으로써 헤민에 의한 강균증을 예방했다.
생쥐에서 Acetylcysteine은 IIR에 따른 간 손상에 상당한 보호 역할을 발휘하는데, 이는 장 보호 효과와는 무관해 보인다.재관류 전 Acetylcysteine을 추가로 주사도 더 이상의 이득이 없었다.비교된 식이요법 중 가장 효과적인 식이요법은 허혈전 300 mg/kg 이었다 [6].
References:
[1]: Halasi M, Wang M, et,al. ROS inhibitor N-acetyl-L-cysteine antagonizes the activity of proteasome inhibitors. Biochem J. 2013 Sep 1;454(2):201-8. doi: 10.1042/BJ20130282. PMID: 23772801; PMCID: PMC4322432.
[2]: Farr SA, Poon HF, et,al. The antioxidants alpha-lipoic acid and N-acetylcysteine reverse memory impairment and brain oxidative stress in aged SAMP8 mice. J Neurochem. 2003 Mar;84(5):1173-83. doi: 10.1046/j.1471-4159.2003.01580.x. PMID: 12603840.
[3]: Ferrari G, Yan CY, et,al. N-acetylcysteine (D-and L-stereoisomers) prevents apoptotic death of neuronal cells. J Neurosci. 1995 Apr;15(4):2857-66. doi: 10.1523/JNEUROSCI.15-04-02857.1995. PMID: 7722634; PMCID: PMC6577755.
[4]: Yan CY, Greene LA. Prevention of PC12 cell death by N-acetylcysteine requires activation of the Ras pathway. J Neurosci. 1998 Jun 1;18(11):4042-9. doi: 10.1523/JNEUROSCI.18-11-04042.1998. PMID: 9592085; PMCID: PMC6792807.
[5]: Garigliany MM, Desmecht DJ. N-acetylcysteine lacks universal inhibitory activity against influenza A viruses. J Negat Results Biomed. 2011 May 9;10:5. doi: 10.1186/1477-5751-10-5. PMID: 21554703; PMCID: PMC3104374.
[6]: Kalimeris K, Briassoulis P, et,al. N-acetylcysteine ameliorates liver injury in a rat model of intestinal ischemia reperfusion. J Surg Res. 2016 Dec;206(2):263-272. doi: 10.1016/j.jss.2016.08.049. Epub 2016 Aug 19. PMID: 27884318.
[7]: Loscalzo J. N-Acetylcysteine potentiates inhibition of platelet aggregation by nitroglycerin. J Clin Invest. 1985 Aug;76(2):703-8. doi: 10.1172/JCI112024. PMID: 2863286; PMCID: PMC423881.
| 세포 실험 [2]: | |
세포 라인 | PC12 세포 라인 |
제조 방법 | 세포는 세럼이 포함된 매디엄에서 100ng/ml의 NGF 또는 60mm Acetylcysteine으로 지정된 시간 동안 처리되었습니다. |
반응 조건 | 60 mm Acetylcysteine ，15분-4시간 동안 |
응용 분야 | Acetylcysteine은 Ras-ERK 신호 전달 경로를 활성화합니다. |
| 동물 실험 [3]: | |
동물 모형 | 35 수컷 Wistar 쥐 |
제조 방법 | 대조군은 Acetylcysteine 없이 II형 반응을 진행했습니다. 다른 그룹에서는 Acetylcysteine을 복강내 투여했습니다: 혈전증 전 150mg/kg, 혈전증 전 300mg/kg, 그리고 혈전증 전 150mg/kg에 더해 재흡수 전 5분 전 150mg/kg. |
제형 | 150-300 mg/kg Acetylcysteine(복강내 투여) |
응용 분야 | Acetylcysteine은 II형 반응 후 간 손상에서 상당한 보호 작용을 발휘하며, 이는 장의 보호 효과와 무관한 것으로 보입니다. 재흡수 전 Acetylcysteine의 추가 투여는 추가적인 이익을 가져오지 못했습니다. 비교된 방안 중 가장 효과적인 방안은 혈전증 전 300mg/kg의 투여였습니다. |
| 키나제 실험 [1]: | |
제조 방법 | PRP는 37°C에서 Acetylcysteine이나 니트로글리세린과 4분간 사전 큐브레이션했고 아니면 먼저 Acetylcysteine 다음 니트로글리세린과, 그리고 에이전트를 추가하기 전 1분 동안 니트로프루시드 나트륨, 아지드 나트륨, 아질 나트륨 또는 S-아조노-N- acetylcysteine과 함께 큐브레이션했습니다. |
반응 조건 | 5.5 mM Acetylcysteine， 4 분 동안 |
응용 분야 | Acetylcysteine의 밀리몰 농도는 ADP, 아드레날린, 콜라겐, 아라흐돈산으로 유도된 혈소판 집합에 대한 니트로글리세린의 억제 작용을 크게 강화했고 각각의 인자에 대한 50% 억제 농도(IC50)를 대략 50배 감소시켰습니다. |
참고문헌: [1]. Loscalzo J. N-Acetylcysteine potentiates inhibition of platelet aggregation by nitroglycerin. J Clin Invest. 1985 Aug;76(2):703-8. doi: 10.1172/JCI112024. PMID: 2863286; PMCID: PMC423881. [2]. Yan CY, Greene LA. Prevention of PC12 cell death by N-acetylcysteine requires activation of the Ras pathway. J Neurosci. 1998 Jun 1;18(11):4042-9. doi: 10.1523/JNEUROSCI.18-11-04042.1998. PMID: 9592085; PMCID: PMC6792807. [3]. Kalimeris K, Briassoulis P, et,al. N-acetylcysteine ameliorates liver injury in a rat model of intestinal ischemia reperfusion. J Surg Res. 2016 Dec;206(2):263-272. doi: 10.1016/j.jss.2016.08.049. Epub 2016 Aug 19. PMID: 27884318. | |
| Cas No. | 616-91-1 | SDF | |
| Synonyms | N-acetylcysteine; N-acetyl-L-cysteine; NAC; Acetadote | ||
| Chemical Name | (2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)NC(CS)C(=O)O | ||
| Formula | C5H9NO3S | M.Wt | 163.19 |
| Solubility | DMF: 50 mg/mL,DMSO: 50 mg/mL,Ethanol: 50 mg/mL,PBS (pH 7.2): 30 mg/mL | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.1278 mL | 30.6391 mL | 61.2783 mL |
| 5 mM | 1.2256 mL | 6.1278 mL | 12.2557 mL |
| 10 mM | 612.8 μL | 3.0639 mL | 6.1278 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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