(+)-Bicuculline (Synonyms: NSC 32192) |
| Catalog No.GN10745 |
(+)-Bicuculline은 경쟁적인 GABAA 수용의 IC50이 2μM에 달한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 485-49-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(+)-Bicuculline은 경쟁적인 GABAA 수용의 IC50이 2μM에 달한다. (+)-Bicuculline은 또한 Ca2+활성화된 칼륨 채널을 억제한다[2]. (+)-Bicuculline은 GABA의 효과를 줄이지만 글리신의 효과에는 영향을 미치지 않는다[3].
체외 실험에서 (+)-Bicuculline (10 μM)은 15-60분 동안 태아 E18의 원대 피질 신경세포를 처리하여 뉴런시냅NMDAR 신호 전달을 강화하고 STEP 61의 표현을 억제하고 STEP의 지질인 GluN 2B와 함께 Pyk 2와 ERK 1/2의 티로신 인산화를 증가시킨다[4]. (+)-Bicuculline (10μM)은 쥐 해마 뉴런 세포를 처리하여 칼슘 진동을 일으킬 수 있다[5].
체내 실험에서 (+)-Bicuculline (3.5mg/kg)은 매일 피하 주사를 통하여Ovx 쥐에 대하여 프로게스터론 유발된 인지 능력 저하를 현저히 반전시키고 작업 기억 장애를 완화시켰다[6]. (+)-Bicuculline (1, 2, 4 mg/kg)은 피하 주사를 통해 SD 쥐의 청각 지속 상태 반응 (ASSR)에 영향을 미치고 용량 의존적으로 ASSR 신호를 줄이고 분광섭동 (ERSP)투여 후 10-30분 내에 현저히 감소시킨다[7].
References:
[1]Collins M , Duke R , Huang S ,et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors.[J].European Journal of Pharmacology, 2003, 464(1):1-8.
[2]Khawaled R , Bruening-Wright A , Adelman J P ,et al.Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels[J].Pflügers Archiv, 1999, 438(3):314-321.
[3]Johnston G A. Advantages of an antagonist: bicuculline and other GABA antagonists[J].British Journal of Pharmacology, 2013.
[4]Xu J1, Kurup P1, et al. Synaptic NMDA Receptor Activation Induces Ubiquitination and Degradation of STEP61 [J]. Mol Neurobiol. 2017.
[5]Maiorov S A, Kairat B K, Gaidin S G, et al. Activation of the Cannabinoid Receptors Suppresses Hyperexcitation of Rat Hippocampal Neuronal Networks In Vitro[J]. Biochemistry (Moscow), Supplement Series A: Membrane and Cell Biology, 2023, 17(2): 169-175.
[6]Blair B B , Kingston M L , Koenig E N ,et al. The GABAA antagonist bicuculline attenuates progesterone-induced memory impairments in middle-aged ovariectomized rats[J].Frontiers in Aging Neuroscience, 2015.
[7]Yamazaki M, Honda S, Tamaki K, et al. Effects of (+)-bicuculline, a GABAa receptor antagonist, on auditory steady state response in free-moving rats[J]. PLoS One, 2020, 15(7): e0236363.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 원대 피질 신경세포 |
제조 방법 | 원대 피질 신경세포는 쥐 E18배아에서 분리되었습니다. 세포는 포리-D-라이신으로 코팅된 플레이트에 재배되었습니다(1×106 세포/웰), 신경기저매체에 2% B27를 보충하여 14-18일 동안 성장했습니다. 뉴런은 (+)-Bicuculline (10μM, 15-60분), 피크로토닌 (50μM, 15-60분) 또는 D-세린 (100μM, 30-120분)으로 처리되었습니다. |
반응 조건 | 10μM ; 15–60분 동안 |
응용 분야 | (+)-Bicuculline 처리는 원대 피질 신경세포에서의 시냅스NMDAR 신호 전달을 강화할 수 있습니다. (+)-Bicuculline은 STEP61의 표현을 급격히 감소시키고 STEP의지질인 GluN2B, Pyk2, ERK1/2의 티로신 인산화를 함께 증가시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 13개월령Fischer-344 숫처녀 암컷 쥐 |
제조 방법 | 쥐의 난소와 유선의 꼭대기 부분이 결속되고 제거되었습니다. 수술 후 두 날부터 모든 약물은 목의 피하주 주사 두 번으로 투여되었습니다. 첫 주사에는 동물은 차량 용액이나 프로게스터론을 받았습니다. 두 번째 주사에는 동물은 차량 용액이나 (+)-Bicuculline (3.5 mg/kg; 참기름에 녹여 + 10% DMSO)을 받았습니다. |
제형 | 3.5 mg/kg; s.c. |
응용 분야 | GABAA 항장체 (+)-Bicuculline은 중년에 자궁을 제거한 쥐의 프로게스테론 유발 기억 장애를 완화시켰습니다. |
| Cas No. | 485-49-4 | SDF | |
| Synonyms | NSC 32192 | ||
| Chemical Name | (6R)-6-[(5S)-6-methyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-6H-furo[3,4-g][1,3]benzodioxol-8-one | ||
| Canonical SMILES | CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3 | ||
| Formula | C20H17NO6 | M.Wt | 367.11 |
| Solubility | ≥ 13.1mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.724 mL | 13.6199 mL | 27.2398 mL |
| 5 mM | 0.5448 mL | 2.724 mL | 5.448 mL |
| 10 mM | 0.2724 mL | 1.362 mL | 2.724 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00%
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