CaCCinh-A01 (Synonyms: TMEM16 Blocker I) |
| Catalog No.GC14768 |
CaCCinh-A01은 칼슘-활성화 염화물 채널(CaCC) TMEM16A의 억제제로 TMEM16A 전류에 대한 IC₅₀는 7.35 ± 0.86 μM이다.
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Cas No.: 407587-33-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CaCCinh-A01은 칼슘-활성화 염화물 채널(CaCC) TMEM16A의 억제제로 TMEM16A 전류에 대한 IC₅₀는 7.35 ± 0.86 μM이다. Best1 채널의 강력한 차단제이면서도 세포 내 Ca²⁺, Ca²⁺-카모듈린 키나제 II 및 CFTR에는 영향을 주지 않는다 [2]. 실험 조건에서 CaCCinh-A01은 소저항 동맥의 확장을 유도하는 동물 모델에 일반적으로 활용되어 왔다 [3].
체외 실험에서 CaCCinh-A01을 72 h 처리하면 Te11, FaDu, Te1, HeLa 세포의 증식이 현저하게 억제되었고 각각의 IC₅₀는 2.2, 5.8, 37, 33 μM이었다 [4].10 μM CaCCinh-A01을 72 h 처리한 결과 HT-29 세포의 생존력이 감소하고 세포 내 ROS 수준이 증가하고 미토콘드리아 매개 아포토시스 경로가 활성화되고 세포 주기가 S 상기에 정체되고 세포 주기 관련 단백질 발현이 상향 조절되었다 [5].30 μM CaCCinh-A01을 24 시간 처리하면 BEAS-2B 세포의 증식 및 상처 치유 능력이 향상되었고 세포 내 염화물 이온 농도가 증가하고 FAK 인산화 수준이 높아졌다 [6].
체내 실험에서 CaCCinh-A01을 (0.5mg/kg) 하루 2회, 14일간 복강 내 주입하면 전복부 조사(WAI)로 유발된 C57BL/6 쥐의 장 손상이 완화되었고, Anoctamin 1(ANO1) 발현도 감소하였다 [7].수컷 C57BL/6J 쥐에게 CaCCinh-A01을 17 mg/kg/일로 7일간 1일 1회 복강 주사하면 측요관 폐쇄(UUO)로 인한 신장 섬유화를 예방할 수 있었고 폐쇄된 신장에서 피브로넥틴, α-SMA 및 콜라겐 발현을 낮추었다 [8].
References:
[1] Shi S, Guo S, Chen Y, et al. Molecular mechanism of CaCCinh-A01 inhibiting TMEM16A channel[J]. Archives of Biochemistry and Biophysics, 2020, 695: 108650.
[2] Liu Y, Zhang H, Huang D, et al. Characterization of the effects of Cl− channel modulators on TMEM16A and bestrophin-1 Ca2+ activated Cl− channels[J]. Pflügers Archiv-European Journal of Physiology, 2015, 467(7): 1417-1430.
[3] Boedtkjer D M B, Kim S, Jensen A B, et al. New selective inhibitors of calcium‐activated chloride channels–T 16 A inh‐A 01, C a CC inh‐A 01 and MONNA–what do they inhibit?[J]. British journal of pharmacology, 2015, 172(16): 4158-4172.
[4] Bill A, Hall M L, Borawski J, et al. Small molecule-facilitated degradation of ANO1 protein[J]. Journal of Biological Chemistry, 2014, 289(16): 11029-11041.
[5] Guo S, Yan H, Wang L, et al. GlyH-101 and CaCCinh-A01 Inhibited HT-29 Proliferation by Activating the Mitochondrial Apoptosis Pathway and Arresting the Cell Cycle[J]. Anticancer Research, 2023, 43(8): 3471-3477.
[6] Wang J, Luo J, Huang W, et al. Increased intracellular Cl− concentration by activating FAK promotes airway epithelial BEAS-2B cells proliferation and wound healing[J]. Archives of Biochemistry and Biophysics, 2020, 680: 108225.
[7] Guo Y, Yuan T, Wang Y, et al. Blockade of calcium-activated chloride channel ANO1 ameliorates ionizing radiation-induced intestinal injury[J]. Journal of Advanced Research, 2025.
[8] Li X L, Liu J, Chen X S, et al. Blockade of TMEM16A protects against renal fibrosis by reducing intracellular Cl− concentration[J]. British Journal of Pharmacology, 2022, 179(12): 3043-3060.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HT-29 세포 |
제조 방법 | HT-29 세포는 10 % 태아 소혈청과 1 % 페니실린-스트렙토마신이 보충된 McCoy’s 5A 배지에서 37 °C, 5 % CO₂, 95 % 공기의 습윤 조건에서 배양하였습니다. 세포에 1, 10, 100, 1000 μM 농도의 CaCCinh-A01을 24, 48, 72 시간 처리한 후 효소표준판독기로 흡광도를 측정하고 유세포 분석법으로 세포자멸사 세포의 수를 정량하였습니다. |
반응 조건 | 1, 10, 100및 1000μM; 24, 48 또는 72시간 동안 |
응용 분야 | CaCCinh-A01 처리는 HT-29 세포의 증식을 현저하게 억제하고 농도 및 시간 의존적으로 세포자멸을 유발하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 수컷 C57BL/6 쥐(19–21 g)를 무작위로 IR 및 IR+CaCCinh-A01 2 그룹으로 나누었습니다. CaCCinh-A01은 0.5 mg/kg을 하루 2회 복강 내 주사하였습니다. 쥐는 15 Gy와 17 Gy의 조사를 받았고 15 Gy 그룹은 총 48마리(그룹당 12마리), 17 Gy 그룹은 총 64마리(그룹당 16마리)였습니다. 조사 후 14일째에 대장을 적출해서 종방향으로 절개하고 사진 촬영 후 종양 개수를 기록하였습니다. |
제형 | 0.5mg/kg 매일 두번,14 일 동안; i.p. |
응용 분야 | CaCCinh-A01 처리는 쥐에서 IR로 인한 장 손상을 현저하게 감소시켰고 생존율도 향상시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 407587-33-1 | SDF | |
| Synonyms | TMEM16 Blocker I | ||
| Chemical Name | (R)-6-(tert-butyl)-2-(furan-2-carboxamido)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | OC(C1=C(NC(C2=CC=CO2)=O)SC3=C1CC[C@H](C3)C(C)(C)C)=O | ||
| Formula | C18H21NO4S | M.Wt | 347.43 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8783 mL | 14.3914 mL | 28.7828 mL |
| 5 mM | 575.7 μL | 2.8783 mL | 5.7566 mL |
| 10 mM | 287.8 μL | 1.4391 mL | 2.8783 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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