CORM-401 |
| Catalog No.GC34893 |
CORM-401은 망간(Mn)을 금속 중심으로 가지며, CORM-401은 일산화탄소(CO)를 방출할 수 있다.
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Cas No.: 1001015-18-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
CORM-401은 망간(Mn)을 금속 중심으로 가지며, CORM-401은 일산화탄소(CO)를 방출할 수 있다.
20µM CORM-401이 100 µM Mb를 함유한 PBS 용액에 추가되었을 때, MbCO의 형성을 감지할 수 있다. 시간 경과에 따른 MbCO의 농도를 계산하고 곡선 적합을 수행함으로써, 5, 10 및 20 µM CORM-401의 CO 방출의 반감기를 각각 14.1, 13.4 및 11.9 분으로 확인했다. 합성물에서 방출된 CO의 양은 CORM-401/Mb 비율이 증가함에 따라 감소한다.
20 µM CORM-401에 노출된 후, EA.hy926 로드 피 기능 세포는 세포 내 일산화탄소(CO) 수준이 증가했다. CORM-401에 노출되면, 재조합 세포색 P450에 의존하는 단원산효소(CYP)의 EROD 활동이 농도에 따라 감소한다. CORM-401 처리는 HepG2 세포에서 50µM CORM-401 이상의 농도로 EROD 활동을 낮추었다. CORM-401은 TNF-α/ CHX-induced 총 세포 ROS를 부분적으로 감소시켰으며, antimycin-A의 효과를 감소시켰다.CORM-401(10-100µM)은 glycolysis (세포 외 산성 화 비율, ECAR)와 ATP-turnover 감소와 함께 산소 소비율(OCR)의 지속적인 증가를 유발했다. 또한 CORM-401은 프로톤 유출을 증가시키고, 미토콘드리아 보유 용량을 감소시키고, 비미토콘드리아 호흡을 강화했다. CORM-401은 P. intermedia LPS로 자극된 RAW264.7 세포에서 iNOS의 mRNA 및 단백질 수준에서의 억제를 통해NO 생산을 명백하게 억제했다. CORM-401은 LPS로 활성화된 세포에서 HO-1 유전자와 그 단백질의 표현을 상향 조절했으며, HO-1 억제제로의 치료는 CORM-401이 LPS 유도된 NO 생성에 대한 완화 영향을 상당 부분 역전시켰다.
CORM-401의 구강 투여는 고지방 식단으로 인한 쥐의 체중 증가를 감소시키고 인슐린 저항성을 개선한다. CORM-401의 반복 투여에 의해 유발되는 CO의 일시적 불결합 활성활동은 HFD 기간 동안 체중 증가 감소와 인슐린 감도 증가와 관련이 있다.
References:
[1]. Crook SH, Mann BE, et,al. [Mn(CO)4{S2CNMe(CH2CO2H)}], a new water-soluble CO-releasing molecule. Dalton Trans. 2011 Apr 28;40(16):4230-5. doi: 10.1039/c1dt10125k. Epub 2011 Mar 14. PMID: 21403944.
[2]. Fayad-Kobeissi S, Ratovonantenaina J, et,al.Vascular and angiogenic activities of CORM-401, an oxidant-sensitive CO-releasing molecule. Biochem Pharmacol. 2016 Feb 15;102:64-77. doi: 10.1016/j.bcp.2015.12.014. Epub 2015 Dec 22. PMID: 26721585.
[3]. Braud L, Pini M, et,al.Carbon monoxide-induced metabolic switch in adipocytes improves insulin resistance in obese mice. JCI Insight. 2018 Nov 15;3(22):e123485. doi: 10.1172/jci.insight.123485. PMID: 30429365; PMCID: PMC6302946.
[4]. Walter M, Stahl W, et,al. Carbon monoxide releasing molecule 401 (CORM-401) modulates phase I metabolism of xenobiotics. Toxicol In Vitro. 2019 Sep;59:215-220. doi: 10.1016/j.tiv.2019.04.018. Epub 2019 Apr 17. PMID: 31004742.
[5]. Babu D, Leclercq G, et,al.Differential Effects of CORM-2 and CORM-401 in Murine Intestinal Epithelial MODE-K Cells under Oxidative Stress. Front Pharmacol. 2017 Feb 8;8:31. doi: 10.3389/fphar.2017.00031. PMID: 28228725; PMCID: PMC5296622.
[6]. Kaczara P, Motterlini R, et,al.Carbon monoxide released by CORM-401 uncouples mitochondrial respiration and inhibits glycolysis in endothelial cells: A role for mitoBKCa channels. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1847(10):1297-309. doi: 10.1016/j.bbabio.2015.07.004. Epub 2015 Jul 14. PMID: 26185029.
[7]. Choi EY, Lee JE, et,al. Carbon monoxide-releasing molecule-401, a water-soluble manganese-based metal carbonyl, suppresses Prevotella intermedia lipopolysaccharide-induced production of nitric oxide in murine macrophages. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2022 Sep 8:1-8. doi: 10.1080/08923973.2022.2119998. Epub ahead of print. PMID: 36053007.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | EA.hy926내피 세포 |
제조 방법 | CO-RMs(일산화탄소 방출 분자)가 세포 내에서 전달하는 일산화탄소의 양을 평가하기 위해 EA.hy926 내피 세포는 칼슘과 마그네슘이 포함된 DPBS에서 20μM CORM-401이나 iCORM-401, CORM-3 또는 CORM-A1로 15분 동안 처리한 후 37°C에서 1μM COP-1과 함께 30분 동안 섭화시켰습니다. 세포 내 CO 축적을 나타내는 형광을 CyAn ADP LX7 분석기로 측정되었습니다. |
반응 조건 | 20 μM CORM-401, 15분,37 °C에서 |
응용 분야 | COP-1을 로드한 EA.hy926 내피 세포는 20μM CORM-401에 노출된 후 세포 내 CO 수준이 증가하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 8주령의 수컷 C57BL6 쥐, 체중 대략 25g |
제조 방법 | CORM-401을 2가지 용량으로 구강 투여 받은 쥐의 혈액 중 일산화탄소 혈색소(COHb) 수준을 측정하였습니다. |
제형 | CORM-401 15 mg/kg와 30 mg/kg의 용량으로 주 3회 구강 투여 |
응용 분야 | CORM-401의 구강 투여는 고지방 식단으로 인한 쥐의 체중 증가를 감소시키고 인슐린 저항을 개선합니다. |
| Quantification 검사법을 사용하여CO방출량을 측정합니다[1]: | |
제조 방법 | 말의 심장 myoglobin 용액 1 mL은 원하는 최종 농도로 인공염수에 혼합되어 컬렉터에 옮겨지고 희석된 나트륨 디시아닌을 추가하여 deoxymyoglobin (deoxyMb)으로 전환되었습니다. 500~600nm 범위의 deoxyMb 스펙트럼이 기록되고 그 후 컬렉터에 CORM-3을 두 배 초과량 추가하여 최고의 탄소모멘녹스- myoglobin (MbCO) 스펙트럼(포화 MbCO)을 얻었습니다. 별도의 컬렉터에서 CORM-401에서 CO 방출은 myoglobin용액 위에 올리브 오일로 덮어 CO 손실이나 대기 중의 산소 역산소로의 확산을 방지하면서 합성물을 추가하여 측정되었습니다. 합성물을 추가한 직후 샘플이 스캔되었으며 연속 시간점에서 스캔하여 MbCO 형성을 모니터링하였습니다. 실험은 다음과 같이 진행되었습니다: (1) CORM-401을 최종 농도 10μM로 사용하고 myoglobin 농도(25, 50 및 100μM)를 변화시켰습니다; (2) myoglobin 고정 농도(100μM)에 CORM-401을 추가한 후 5, 10 또는 20μM로 CORM-401의 방출을 테스트하였습니다. |
응용 분야 | CORM-401이 방출한 CO는 검사에서 사용된Mb의 양에 따라 증가합니다. |
참고문헌: [1]. Fayad-Kobeissi S, Ratovonantenaina J, et,al. Vascular and angiogenic activities of CORM-401, an oxidant-sensitive CO-releasing molecule. Biochem Pharmacol. 2016 Feb 15;102:64-77. doi: 10.1016/j.bcp.2015.12.014. Epub 2015 Dec 22. PMID: 26721585. [2]. Braud L, Pini M, et,al. Carbon monoxide-induced metabolic switch in adipocytes improves insulin resistance in obese mice. JCI Insight. 2018 Nov 15;3(22):e123485. doi: 10.1172/jci.insight.123485. PMID: 30429365; PMCID: PMC6302946. | |
| Cas No. | 1001015-18-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O#C[Mn+]1(C#O)(C#O)([SH-]C(N(C)CC([O-])=O)=S1)C#O.[H+] | ||
| Formula | C8H8MnNO6S2 | M.Wt | 331.2 |
| Solubility | DMSO : 25 mg/mL (Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0193 mL | 15.0966 mL | 30.1932 mL |
| 5 mM | 603.9 μL | 3.0193 mL | 6.0386 mL |
| 10 mM | 301.9 μL | 1.5097 mL | 3.0193 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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