FR900359 (Synonyms: UBO-QIC) |
| Catalog No.GC49089 |
FR900359는 Gαq, Gα11, Gα14와 같은 G 단백질의 저해제로 각각 13.18nM, 10.47nM, 10nM의 IC50 값을 가지고 있고 장식용 식물인 주사근의 잎에서 분리되었다.
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Cas No.: 107530-18-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FR900359는 Gαq, Gα11, Gα14와 같은 G 단백질의 저해제로 각각 13.18nM, 10.47nM, 10nM의 IC50 값을 가지고 있고 장식용 식물인 주사근의 잎에서 분리되었다.FR900359는 암, 심혈관 질환, 천식, 편평상피 고혈압 등 다양한 질환 모델에서 상당한 치료 가능성을 보였다[3][4][5].
체외 실험에서 FR900359(0.01, 0.1, 1.0, 10µM)는 B16 흑색종 세포와 72시간 동안 공유 배양되고 세포 성장을 농도 의존적으로 감소시켰고 직접적인 세포 독성을 일으키지 않고 G1기에 세포 주기를 정지시킴으로써 작용했다[2]. FR900359(100nM, 300nM, 1µM)는 1-4일 동안 포도색 흑색종 세포를 처리하고 Gαq를 억제하고 세포 주기와 세포 증식에 관여된 단백질을 저해함으로써 암 세포의 성장을 억제했다[3]. FR900359(50nM)는 인간 혈소판을 5분간 처리하고 저농도 흥분제에 의해 유도된 혈소판 응집과 분비를 폐지했다[4]. 쥐 혈소판과 함께 사용할 때는 완전한 억제를 위해 5분 동안 높은 농도(100nM)로 처리해야 한다[4].
체내 실험에서 FR900359(0.1mg/ml, 50μl)은 매번 집먼지 진드기 알레르기 항원을 사용하기 전에 기관 내로 투여되었고 천식 쥐 모델에서 콜라겐 침착증의 증가와 기도 과민성을 예방했다[5]. 만성 저산소증(Hx)-유도 편평상피 고혈압(PH) 쥐 모델에서 FR900359(2.5µg/쥐) 또는 DMSO는 혈류역학 측정 전 1시간에 기관 내(i.t.) 경로를 통해 폐로 투여되었다. FR900359 투여는 Hx 유도 PH 쥐 모델에서 상승한 기초 우심실 수축압을 감소시키고 기초 심박수를 약간 감소시켰다[6].
References:
[1]Fujioka, M, Koda S, Morimoto Y. Structure of FR900359, a cyclic depsipeptide from Ardisia crenata sims J. Org. Chem. 1988, 53 (12), 2820−2825.
[2] Schrage R, Schmitz L A, Gaffal E et.al. The experimental power of FR900359 to study Gq-regulated biological processes. Nat Commun. 2015 Dec 14;6:10156
[3] Lapadula D, Farias E, Randolph E C, et al. Effects of Oncogenic Gαq and Gα11 Inhibition by FR900359 in Uveal Melanoma. Mol Cancer Res. 2019 Apr;17(4):963-973.
[4] Inamdar V, Patel A, Bhanu Kanth Manne B K, et al. Characterization of UBO-QIC as a Gαq inhibitor in platelets.Platelets. 2015;26(8):771-8
[5] Matthey M, Roberts R, Seidinger A, et al.Targeted inhibition of Gq signaling induces airway relaxation in mouse models of asthma. Sci Transl Med. 2017 Sep 13;9(407):eaag2288.
[6] Seidinger A, Roberts R, Bai Y, et al. Pharmacological Gq inhibition induces strong pulmonary vasorelaxation and reverses pulmonary hypertension. EMBO Mol Med. 2024 Aug;16(8):1930-1956.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 포도색 흑색종 세포 |
제조 방법 | 포도색 흑색종 세포는 96웰 흰색 바닥 배양판에 poly-L-lysine 코팅을 하고 5×10³개의 세포를 구멍당 접종하고 37°C와 5% CO₂의 가습 배양기에서 밤새 동안 배양했습니다. 그리고 세포는 DMSO나 100nM, 300nM, 1µM의 FR900359로 1-4일 동안 처리하고 배양액을 제거하고 37°C에서 1시간 동안 100µl의 세포 등급 물로 세포를 가수분해하고 수집했습니다. |
반응 조건 | 100nM, 300nM 또는 1μM; 1–4일 동안 |
응용 분야 | 포도색 흑색종 세포에 대한 FR900359 처리는 Gαq를 억제하고 세포 주기 및 세포 증식에 관여하는 단백질의 수준을 감소하고 세포 성장을 정지시켰습니다. 게다가 FR900359는 암 세포의 사멸을 유도했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 Balb/c 쥐 |
제조 방법 | 10주령의 암컷 Balb/c 쥐는 0일에 기관 내로 1µg의 집먼지진드기(HDM)(50µl의 PBS에 녹임)를 투여하고 민감화했습니다. 그리고 쥐는 7일에서 11일까지 기관 내로 10µg의 HDM(50µl의 PBS에 녹임)을 투여하고 도전했습니다. 대조 그룹 쥐는 해당 날짜에 기관 내로 50µl의 PBS를 받았습니다. HDM을 받은 쥐는 0일과 7일에서 11일까지 각 HDM 투여 전 4시간에 대조용액 또는 FR900359(0.1mg/ml, 50µl)을 처리했습니다. 분석은 13일과 14일에 실시했습니다. |
제형 | 0.1mg/ml, 50µl; i.t.; 0일째와 7~11일째 |
응용 분야 | FR900359를 투여하고 콜라겐 침착의 증가와 기도 과민성을 예방했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 107530-18-7 | SDF | |
| Synonyms | UBO-QIC | ||
| Canonical SMILES | CCC(N[C@@H]([C@H](O)C(C)C)C(O[C@@H]([C@@]1([H])C(N([C@@](C(O[C@@H]([C@@H](C(O[C@@H](C(N(C(C(N[C@H](C(N([C@H](C(N1)=O)C)C)=O)C)=O)=C)C)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)NC(C)=O)C(C)C)=O)([H])[C@@H](C)OC)C)=O)C(C)C)=O)=O | ||
| Formula | C49H75N7O15 | M.Wt | 1002.2 |
| Solubility | Chloroform: soluble | Storage | -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9978 mL | 4.989 mL | 9.978 mL |
| 5 mM | 0.1996 mL | 0.9978 mL | 1.9956 mL |
| 10 mM | 0.0998 mL | 0.4989 mL | 0.9978 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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