Metyrapone (Synonyms: NSC 25265, SU 4885) |
| Catalog No.GC17411 |
Metyrapone은 강력한 구복 11β-하이드록시레이스 억제제와 자치성 활성화제로 또한 알도스테론 생산을 억제한다. 이는 우울증,동맥 경화증과 암 연구에서 사용될 수 있다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 54-36-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Metyrapone은 강력한 구복 11β-하이드록시레이스 억제제와 자치성 활성화제로 또한 알도스테론 생산을 억제한다. 이는 우울증,동맥 경화증과 암 연구에서 사용될 수 있다.
Metyrapone (100μM; 2시간)은 HepG2에서 자치성을 과도하게 활성화하고 심각한 내피질망 (ER) 스트레스에서 조기 촉매를 지연시킨다[3]. H295R 세포에서 Metyrapone (20μM; 48시간)을 48시간 동안 처리한 결과 비치료 세포에서 25.2±4.3μg/L였던 코르티졸 수준이 Metyrapone치료 후 18.9±0.3μg/L로 떨어졌다[4].
4VO 모델에서 Metyrapone을 투여한 (200 mg/kg; sc; 30 분 전 뇌혈액 부족) 쥐에서 하이포캠퍼스 CA1 구역의 신경세포 손실이 현저히 감소했다[5]. 젊은 암컷 Metyrapone 처리 (100mg/kg; ip; 30일) 쥐에서 유방과 자궁의 발육이 현저히 저하되었고 노르페알 발생률이 82% 감소했다. 청소년 남성에서 정액샘과 신체무게가 현저히 감소했다[6]. Metyrapone (100mg/kg; ip; 4주) 치료는 간에서 포스포엔올피루브레이트 카르복시키나제의 상대적 mRNA 표현 수준을 낮추었고 이는 혈당 생성 GR 대상 유전자이고 부신의 고밀도 렉티드 수용체, SR-BI와 유전성 효소, CYP11A1과 CYP11B의 상대적 mRNA 표현 수준 증가와 관련이 있었다[7].
References:
[1]. Roozendaall B, Bohus B, McGaugh J L. Dose-dependent suppression of adrenocortical activity with metyrapone: effects on emotion and memory[J]. Psychoneuroendocrinology, 1996, 21(8): 681-693.
[2]. Jahn H, Schick M, Kiefer F, et al. Metyrapone as additive treatment in major depression: a double-blind and placebo-controlled trial[J]. Archives of general psychiatry, 2004, 61(12): 1235-1244.
[3]. Holczer M, Márton M, Kurucz A, et al. A comprehensive systems biological study of autophagy‐apoptosis crosstalk during endoplasmic reticulum stress[J]. BioMed research international, 2015, 2015(1): 319589.
[4]. Germano A, Saba L, De Francia S, et al. CYP11B1 has no role in mitotane action and metabolism in adrenocortical carcinoma cells[J]. PloS one, 2018, 13(5): e0196931.
[5]. Lidhar N K, Darvish-Ghane S, Sivaselvachandran S, et al. Prelimbic cortex glucocorticoid receptors regulate the stress-mediated inhibition of pain contagion in male mice[J]. Neuropsychopharmacology, 2021, 46(6): 1183-1193.
[6]. Pasley J N, McKinney R D, Blue L R. Effects of metyrapone on reproductive organs of house mice[J]. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine, 1975, 148(2): 333-336.
[7]. van der Sluis R J, van den Aardweg T, Sijsenaar T J P, et al. Metyrapone Treatment Protects Low-Density Lipoprotein Receptor Knockout Mice against Hypercorticosteronemia Development without Changing Atherosclerosis Susceptibility[J]. Biomolecules, 2023, 13(9): 1287.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 정상적인 인간 표피 각질 세포 |
제조 방법 | H295R 세포가 96웰 판에 세트로 심어져 있고 48시간 동안 20μM Metyrapone으로 단독 처리되었습니다. |
반응 조건 | 20μM; 48 시간 동안 |
응용 분야 | H295R 세포에서 Metyrapone (20μM; 48시간)을 48시간 동안 처리한 결과 비치료 세포에서 25.2±4.3μg/L였던 Metyrapone 수준이 Metyrapone 치료 후 18.9±0.3μg/L로 떨어졌습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 4 혈관 폐색(4VO) 모델 |
제조 방법 | 수컷 Wistar 쥐가 순환성 전역성 4 혈관 폐색(4VO) 모델에 사용되었고 Metyrapone은 무균 식염수에 녹여 1.5ml의 부피로 피하 주사되었습니다 (200mg/kg 체중). |
제형 | 200mg/kg; sc;허혈증 30분 전 |
응용 분야 | 4VO 모델에서 Metyrapone을 투여한 쥐의 해마 CAl 구역의 신경세포 손실이 현저히 감소했습니다. Metyrapone을 투여한 쥐의 해마 피라미달 신경세포에 의한 뇌전증 유발 손상도 현저히 감소했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 54-36-4 | SDF | |
| Synonyms | NSC 25265, SU 4885 | ||
| Chemical Name | 2-methyl-1,2-di(pyridin-3-yl)propan-1-one | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CN=C1)C(C)(C)C2=CC=CN=C2 | ||
| Formula | C14H14N2O | M.Wt | 226.27 |
| Solubility | ≥ 13.45mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4195 mL | 22.0975 mL | 44.195 mL |
| 5 mM | 0.8839 mL | 4.4195 mL | 8.839 mL |
| 10 mM | 0.4419 mL | 2.2097 mL | 4.4195 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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