Apoptosis
As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
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What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade
Targets for Apoptosis
- Pyroptosis(15)
- Caspase(77)
- 14.3.3 Proteins(3)
- Apoptosis Inducers(71)
- Bax(15)
- Bcl-2 Family(136)
- Bcl-xL(13)
- c-RET(15)
- IAP(32)
- KEAP1-Nrf2(73)
- MDM2(21)
- p53(137)
- PC-PLC(6)
- PKD(8)
- RasGAP (Ras- P21)(2)
- Survivin(8)
- Thymidylate Synthase(12)
- TNF-α(141)
- Other Apoptosis(1145)
- Apoptosis Detection(0)
- Caspase Substrate(0)
- APC(6)
- PD-1/PD-L1 interaction(60)
- ASK1(4)
- PAR4(2)
- RIP kinase(47)
- FKBP(22)
Products for Apoptosis
- Cat.No. 상품명 정보
- GC17448 AT-406 (SM-406) AT-406(SM-406)(AT-406)은 강력하고 경구 생체이용 가능한 Smac 모방체이자 IAP의 길항제이며, 각각 66.4, 1.9 및 5.1nM의 Ki로 XIAP, cIAP1 및 cIAP2 단백질에 결합합니다. .
- GC15870 AT7519 AT7519(AT7519M)는 CDK의 강력한 억제제로서, CDK1, CDK2, CDK4에서 CDK6 및 CDK9에 대해 IC50이 각각 210, 47, 100, 13, 170 및 <10 nM입니다.
- GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC18133 ATB-346 경구 활성 비스테로이드성 소염제(NSAID)인 ATB-346(ATB-346)은 사이클로옥시게나제-1 및 2(COX-1 및 2)를 억제합니다.
-
GC32704
Atezolizumab (MPDL3280A)
아테졸리주맙 (MPDL3280A)은 프로그램된 세포사멸 리간드 1 (PD-L1)에 대한 선택적 인간화 모노클로널 IgG1 항체로, 암 연구에 사용됩니다.
- GC62499 ATH686 ATH686은 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 FLT3 억제제입니다. ATH686은 돌연변이 FLT3 단백질 키나제 활성을 표적으로 하고 세포자살 유도 및 세포 주기 억제를 통해 FLT3 돌연변이를 보유하는 세포의 증식을 억제합니다. ATH686은 백혈병 효과가 있습니다.
- GC46892 ATRA-BA Hybrid A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
- GN10394 Atractylenolide III
- GC15878 Atractyloside Dipotassium Salt Inhibitor of ADP/ATP translocases
- GC39699 Aurintricarboxylic acid 아우린트리카르복실산은 αβ-메틸렌-ATP 민감성 P2X1R 및 P2X3R에 대한 선택성을 갖는 나노몰 효능의 알로스테릭 길항제이며, IC50은 rP2X1R 및 rP2X3R에 대해 각각 8.6 nM 및 72.9 nM입니다.
- GC46895 Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt) A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
- GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
- GC15295 AUY922 (NVP-AUY922) An Hsp90 inhibitor
- GC31719 Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) Avelumab(Anti-Human PD-L1, Human Antibody)은 잠재적인 항체 의존성 세포 매개 세포독성을 지닌 완전한 인간 IgG1 항-PD-L1 단일클론 항체입니다.
- GC42880 Avenanthramide-C methyl ester Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM).
- GC35440 AX-024 AX-024는 TCR에 의해 유발되는 T 세포 활성화를 IC50 ~1 nM으로 선택적으로 억제하는 TCR-Nck 상호작용의 경구 사용 가능한 동급 최초의 억제제입니다.
- GC19046 AX-024 hydrochloride AX-024 염산염은 IC50 ~1 nM으로 TCR에 의해 유발되는 T 세포 활성화를 선택적으로 억제하는 TCR-Nck 상호작용의 구두로 이용 가능한 동급 최초의 억제제입니다.
- GC17045 AXL1717 A potent and selective inhibitor of IGF-1R
- GC15055 AZ 628 AZ 628은 B-Raf, B-RafV600E 및 c-Raf-1에 대해 IC50이 각각 105, 34 및 29nM인 범-Raf 키나제 억제제입니다.
- GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor
- GC46901 Azadirachtin 가장 유망한 식물성 살충제 중 하나인 Azadirachtin은 해충 방제에 널리 사용됩니다.
- GC15033 Azathioprine Azathioprine(BW 57-322)은 경구 활성 면역억제제입니다.
- GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
- GC18566 AZD 3147 AZD 3147은 1.5nM의 IC50 값을 갖는 mTORC1 및 mTORC2의 강력한 경구 활성 선택적 이중 억제제입니다. AZD 3147은 또한 PI3K에 선택적 효과가 있습니다.
- GC50109 AZD 5582 dihydrochloride AZD 5582 dihydrochloride는 각각 15, 21 및 15 nM의 IC50으로 BIR3 도메인 cIAP1, cIAP2 및 XIAP에 결합하는 세포자멸사 단백질 억제제(IAP)의 길항제입니다. AZD5582는 세포 사멸을 유도합니다.
- GC33247 AZD-5991 AZD-5991은 FRET 분석에서 IC50이 0.7nM이고 표면 플라즈몬 공명(SPR) 분석에서 Kd가 0.17nM인 강력하고 선택적인 Mcl-1 억제제입니다.
- GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate는 AZD-5991의 racemate입니다. AZD-5991 Racemate는 FRET 분석에서 IC50이 3nM 미만인 Mcl-1 억제제입니다.
- GC33239 AZD-5991 S-enantiomer AZD-5991 S-거울상 이성질체는 AZD-5991의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다. AZD-5991 S-거울상 이성질체는 FRET 분석에서 IC50이 6.3μM이고 표면 플라즈몬 공명(SPR) 분석에서 Kd가 0.98μM인 Mcl-1 억제제입니다.
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648은 IC50이 0.6nM인 강력한 경구 활성 선택적 DNA-PK 억제제입니다. AZD-7648은 세포사멸을 유도하고 항종양 활성을 나타낸다.
- GC12660 AZD1208 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC13029 AZD2014 AZD2014(AZD2014)는 2.81nM의 IC50을 갖는 ATP 경쟁적 mTOR 억제제입니다. AZD2014는 mTORC1 및 mTORC2 복합체를 모두 억제합니다.
- GC33255 AZD4320 AZD4320은 KPUM-MS3, KPUM-UH1 및 STR-428 세포에 대해 IC50이 각각 26nM, 17nM 및 170nM인 새로운 BH3 모방 이중 BCL2/BCLxL 억제제입니다.
- GC19050 AZD5582 AZD5582는 BIR3 도메인 cIAP1, cIAP2 및 XIAP에 각각 15, 21 및 15nM의 IC50으로 결합하는 세포자멸사 단백질 억제제(IAP)의 길항제입니다. AZD5582는 세포 사멸을 유도합니다.
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GC16380
AZD8055
MTOR 억제제
- GC19054 Azoramide Azoramide는 UPR(unfolded protein response)의 강력한 경구 활성 소분자 조절제입니다.
- GC46904 Azoxystrobin 아족시스트로빈은 광범위한 스펙트럼의 β-메톡시아크릴레이트 살균제입니다.
- GC60616 AZT triphosphate AZT 삼인산(3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate)은 지도부딘(AZT)의 활성 삼인산 대사 산물입니다.
- GC60617 AZT triphosphate TEA AZT 삼인산 TEA(3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA)는 지도부딘(AZT)의 활성 삼인산 대사 산물입니다.
- GC35458 Bacopaside II 약초인 Bacopa monnieri의 추출물인 Bacopaside II는 Aquaporin-1(AQP1) 수로를 차단하고 AQP1을 발현하는 세포의 이동을 방해합니다. Bacopaside II는 세포 주기 정지와 세포 사멸을 유도합니다.
- GC34263 Bak BH3 Bak BH3는 Bak의 BH3 도메인에서 파생되며 세포에서 Bcl-xL의 기능을 길항할 수 있습니다.
- GC52344 Bak BH3 (72-87) (human) (trifluoroacetate salt) A Bak-derived peptide
- GC12053 BAM7 A direct activator of Bax
- GN10507 Baohuoside I
- GC15371 Bardoxolone An anti-inflammatory compound that activates Nrf2/ARE signaling
- GC11572 Bardoxolone methyl A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity
- GC60620 Batabulin Batabulin(T138067)은 β-tubulin isotypes의 하위 집합에 공유 및 선택적으로 결합하여 미세소관 중합을 방해하는 항종양제입니다. Batabulin은 세포 형태에 영향을 미치고 세포 주기 정지를 유발하여 궁극적으로 세포 사멸을 유도합니다.
- GC60621 Batabulin sodium 바타불린 나트륨(T138067 나트륨)은 β-튜불린 이소타입의 하위 집합에 공유 및 선택적으로 결합하여 미세소관 중합을 방해하는 항종양제입니다. 바타불린 나트륨은 세포 형태에 영향을 미치고 세포 주기 정지를 유도하여 궁극적으로 세포 사멸을 유도합니다.
- GC12763 Bax channel blocker
- GC16023 Bax inhibitor peptide P5 Bax inhibitor
- GC17195 Bax inhibitor peptide V5 A Bax inhibitor
- GC52476 Bax Inhibitor Peptide V5 (trifluoroacetate salt) A Bax inhibitor
- GC16695 Bax inhibitor peptide, negative control Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085(BAY 11-7083)는 NF-κB 활성화 및 IκBα의 인산화 억제제입니다. 10μM의 IC50으로 IκBα를 안정화합니다.
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GC13035
Bay 11-7821
선택적이고 불가역적인 NF-κB 억제제
- GC16389 BAY 61-3606 A Syk inhibitor
- GC42897 BAY 61-3606 (hydrochloride) BAY 61-3606 is a cell-permeable, reversible inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk; Ki = 7.5 nM; IC50 = 10 nM).
- GC12136 BAY 61-3606 dihydrochloride
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439는 경구 생체이용 가능한 선택적 PI3Kα/β/δ 억제제입니다. BAY1082439는 또한 PIK3CA의 돌연변이 형태를 억제합니다. BAY1082439는 Pten-null 전립선암 성장을 억제하는 데 매우 효과적입니다.
- GC16516 BCH BCH(BCH)는 거대 중성 아미노산 수송체 1(LAT1)의 선택적이고 경쟁적인 억제제로 아미노산의 세포 흡수 및 mTOR 인산화를 유의하게 억제하여 암 성장 및 세포 사멸의 억제를 유도합니다.
- GC63325 Bcl-xL antagonist 2 Bcl-xL 길항제 2는 IC50과 Ki가 각각 0.091μM 및 65nM인 BCL-XL의 강력하고 선택적인 경구 활성 길항제입니다. Bcl-xL 길항제 2는 암세포의 세포자멸사를 촉진합니다. Bcl-xL 길항제 2는 만성 림프구성 백혈병(CLL) 및 비호지킨 림프종(NHL) 연구에 대한 가능성이 있습니다.
- GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4는 IC50이 97nM인 강력한 B세포 림프종 6(BCL6) 억제제입니다. BCL6-IN-4는 항종양 활성이 있습니다.
- GC68012 BCL6-IN-7
- GC10721 BDA-366 BDA-366은 강력한 Bcl2 길항제(Ki = 3.3nM)로 Bcl2-BH4 도메인에 높은 친화도와 선택도로 결합합니다. BDA-366은 Bcl2의 구조적 변화를 유도하여 항아폽토시스 기능을 없애고 이를 생존 분자에서 세포 사멸 유도제로 전환합니다. BDA-366은 폐암 세포의 성장을 억제합니다.
- GC42912 Becatecarin 베카테카린은 항종양 효과가 있는 레베카마이신 유사체입니다. 베카테카린은 DNA에 삽입되어 토포이소머라제 I/II의 촉매 활성을 억제합니다.
- GC68369 Belantamab
- GC65031 Belimumab 벨리무맙(LymphoStat B)은 B 세포 활성화 인자(BAFF)를 억제하는 인간 IgG1Λ 단일클론 항체입니다.
- GC49042 Benastatin A A bacterial metabolite with diverse biological activities
- GC64354 Bendamustine 퓨린 유사체인 벤다무스틴(SDX-105 유리 염기)은 DNA 가교제입니다. 벤다무스틴은 DNA 손상 스트레스 반응과 세포자멸사를 활성화합니다. 벤다무스틴은 강력한 알킬화, 항암 및 항대사 물질 특성을 가지고 있습니다.
- GC10744 Bendamustine HCl 퓨린 유사체인 벤다무스틴 HCl(SDX-105)은 DNA 가교제입니다. Bendamustine HCl은 DNA 손상 스트레스 반응과 세포자멸사를 활성화합니다. Bendamustine HCl은 강력한 알킬화, 항암 및 항대사 물질 특성을 가지고 있습니다.
- GC49781 Benomyl A carbamate pesticide
- GC62451 Benpyrine Benpyrine은 82.1μM의 KD 값을 갖는 고도로 특이적이고 경구 활성인 TNF-α 억제제입니다.
- GC49403 Benzarone Benzarone(Fragivix)은 난모세포에서 IC50이 2.8μM인 강력한 인간 요산 수송체 1(hURAT1) 억제제입니다.
- GC14930 Benzbromarone Benzbromarone은 통풍 치료에 사용되는 요산 배출제로 사용되는 크산틴 산화효소의 매우 효과적이고 내약성이 뛰어난 비경쟁적 억제제입니다.
- GN10520 Benzoylpaeoniflorin
- GC38683 Benzyl isothiocyanate 벤질 이소티오시아네이트는 항균 활성이 있는 천연 이소티오시아네이트의 구성원입니다.
- GN10358 Berbamine hydrochloride
- GN10539 Bergenin
- GC42925 Berteroin 자연적으로 발생하는 설포라판 유사체인 베르테로인(Berteroin)은 항전이제입니다.
- GC10734 Beta-Lapachone 베타-라파콘(ARQ-501;NSC-26326)은 자연적으로 발생하는 O-나프토퀴논으로, 토포이소머라제 I 억제제로 작용하며, 세포 주기 진행을 억제하여 세포자멸사를 유도합니다.
- GC35504 Beta-Zearalanol Beta-Zearalenol은 Fusarium spp에 의해 생성되는 진균독으로 포유동물의 생식 세포에서 세포자멸사와 산화 스트레스를 유발합니다.
- GN10632 Betulin
- GC10480 Betulinic acid A plant triterpenoid similar to bile acids
- GC48477 Betulinic Acid propargyl ester An alkyne derivative of betulinic acid
- GC48504 Betulinic Aldehyde oxime A derivative of betulin
- GC48520 Betulonaldehyde A pentacyclic triterpenoid
- GC12074 BG45 BG45는 HDAC3에 대한 선택성이 있는 HDAC 클래스 I 억제제(IC50 = 289nM)입니다.
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1은 Bcl-2 계열 길항제로 FP assay에서 2.4±0.2μM의 Ki로 Bcl-xL에 대한 Bak BH3 펩타이드의 결합을 억제합니다. BH3I-1은 p53/MDM2 쌍에 대해 5.3μM의 Kd를 가지고 있습니다.
- GC35511 BI-0252 BI-0252는 IC50이 4nM인 경구 활성 선택적 MDM2-p53 억제제입니다. BI-0252는 종양 단백질 p53(TP53) 표적 유전자 및 세포자멸사 마커의 동시 유도와 함께 마우스 SJSA-1 이종이식편의 모든 동물에서 종양 퇴행을 유도할 수 있습니다.
- GC17828 BI-847325 BI-847325는 인간 MEK2 및 AK-C에 대해 IC50 값이 각각 4 및 15nM인 MEK 및 오로라 키나제(AK)의 ATP 경쟁적 이중 억제제입니다.
- GC11224 BI6727(Volasertib) BI6727(Volasertib)(BI 6727)은 0.87 nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 매우 강력하고 ATP-경쟁적인 Polo-like kinase 1(PLK1) 억제제입니다. BI6727(Volasertib)은 각각 5 및 56 nM의 IC50으로 PLK2 및 PLK3을 억제합니다. BI6727(Volasertib)은 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 디히드로프테리디논 유도체인 BI6727(Volasertib)은 여러 암 모델에서 현저한 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC13636 BIBR 1532 BIBR 1532는 무세포 분석에서 IC50이 100nM인 강력하고 선택적이며 비경쟁적인 텔로머라제 억제제입니다.
- GC60076 Bigelovin Inula helianthus-aquatica에서 분리된 sesquiterpene lactone인 Bigelovin은 선택적 레티노이드 X 수용체 α 작용제입니다. Bigelovin은 ROS 생성에 의해 조절되는 mTOR 경로의 억제를 통해 apoptosis와 autophagy를 유도하여 종양 성장을 억제합니다.
-
GC15987
BIM, Biotinylated
Bim peptide fragment with a biotin moiety attached
-
GC49513
Bim/BOD (IN) Polyclonal Antibody
For immunodetection of Bim-
related proteins - GC52355 BimS BH3 (51-76) (human) (trifluoroacetate salt) A Bim-derived peptide
- GC14233 BIO-acetoxime BIO-아세톡심(BIA)은 GSK-3α/β에 대해 IC50이 모두 10nM인 강력하고 선택적인 GSK-3 억제제입니다.
- GC67680 BIO8898
- GC18476 Biotin-VAD-FMK Biotin-VAD-FMK는 세포 용해물에서 활성 카스파제를 식별하는 데 사용되는 세포 투과성, 비가역적 비오틴 표지 카스파제 억제제입니다.
- GC35523 Bioymifi 강력한 TRAIL 수용체 DR5 활성화제인 Bioymifi(DR5 Activator)는 1.2μM의 Kd로 DR5의 세포외 도메인(ECD)에 결합합니다. Bioymif는 단일 에이전트로 작용하여 DR5 클러스터링 및 응집을 유도하여 세포자멸사를 유도할 수 있습니다.