FKBP
FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.
FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.
Targets for FKBP
Products for FKBP
- Cat.No. 상품명 정보
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GC34172
AP1867
AP1867은 합성 FKBP12F36V 유도 리간드입니다.
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GC61745
AP1867-2-(carboxymethoxy)
PROTAC FKBP12-binding moiety 2
AP1867-2-(카르복시메톡시), AP1867(합성 FKBP12F36V 지향 리간드) 기반 부분은 링커를 통해 CRBN 리간드에 결합하여 dTAG 분자를 형성합니다.
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GC15586
AP1903
AP1903
AP1903(AP1903)은 FKBP 도메인을 가교하여 작용하는 이량체화제입니다. AP1903(AP1903)은 Caspase 9 자살 스위치를 이량체화하고 빠르게 세포 사멸을 유도합니다.
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GC14498
AP20187
B/B Homodimerizer
AP20187은 FKBP(FK506-결합 단백질) 도메인을 포함하도록 조작된 단백질의 이환화를 유도할 수 있는 합성 이량체화 화합물이다. AP20187은 단백질-단백질 상호 작용을 제어하고 세포 과정을 조절할 때 널리 사용된 다양한 생물학적 연구 및 치료적 응용 분야에서 사용되었다.
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GC13215
Ascomycin(FK 520)
Changchuanmycin, FK-520, FR900520, Immunomycin, L 683590
A potent macrolide immunosuppressant
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GC13601
Everolimus (RAD001)
RAD001
Everolimus (RAD001)은 라파마이신의 구복용 유효 유도체로, 세린/써레온 킨아스, mTOR(rapamycin의 포유류 표적)을 억제한다.
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GC62186
KB02-SLF
KB02-SLF는 PROTAC 기반 핵 FKBP12 분해제(분자 접착제)입니다. KB02-SLF는 DCAF16(E3 리가제)을 공유적으로 변형하여 핵 FKBP12 분해를 촉진하고 생물학적 시스템에서 단백질 분해의 내구성을 향상시킬 수 있습니다. SLF는 링커를 통해 유비퀴틴 E3 리가제 리간드 KB02에 결합하여 KB02-SLF를 형성합니다.
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GC39503
PROTAC FKBP Degrader-3
PROTAC FKBP Degrader-3는 FKBP 리간드 결합 그룹, 링커 및 von Hippel-Lindau 결합 그룹으로 구성된 PROTAC입니다. PROTAC FKBP 분해기-3은 강력한 FKBP 분해기입니다.
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GC73491
RapaBlock
ZZY05-092
RapaBlock 는 강력하고 비면역 억제 및 뇌 침투가 불가능한 FKBP12 배합체입니다.
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
AY 22989, NSC 226080, Sirolimus, Wy 090217
Rapamycin (Sirolimus)은 과거에 항진균성 항생제로 사용되었다.
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GC48027
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3
라파마이신-d3(시롤리무스-d3)은 라파마이신으로 표지된 중수소입니다. 라파마이신은 HEK293 세포에서 IC50이 0.1nM인 강력하고 특이적인 mTOR 억제제입니다. 라파마이신은 FKBP12에 결합하고 특히 mTORC1의 알로스테릭 억제제로 작용합니다. 라파마이신은 면역억제제인 자가포식 활성제입니다.
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GC33699
SAFit1
SAFit1은 FK506 바인딩 프로테인 51 (FKBP51) 특이적 억제제로 Ki 값이 4 ± 0.3nM이다.
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GC34093
SAFit2
SAFit2는 Ki가 6nM인 매우 강력하고 선택성이 높은 FK506 결합 단백질 51(FKBP51) 억제제이며 AKT2-AS160 결합도 향상시킵니다.
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GC38060
Shield-1
Shld1
Shield-1 (Shld1)은 FK506 결합 단백질-12(FKBP)의 특정한, 세포내 침투성이 있고 고친합성 리간드이며, 변형된 FKBP(mtFKBP)에 결합하여 불안정성을 되돌리고 mtFKBP와 융합된 단백질의 조건부 발현을 가능하게 합니다.
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GC44899
SLF
Synthetic Ligand of FKBP
SLF는 FKBP51에 대한 친화도가 3.1μM이고 FKBP12에 대한 IC50이 2.6μM인 FK506 결합 단백질(FKBP)에 대한 합성 리간드입니다. SLF는 PROTAC의 합성에 사용될 수 있습니다.
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GC61461
SLF TFA
SLF TFA는 FKBP51에 대한 친화도가 3.1μM이고 FKBP12에 대한 IC50이 2.6μM인 FK506 결합 단백질(FKBP)에 대한 합성 리간드입니다. SLF TFA는 PROTAC의 합성에 사용할 수 있습니다.
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GC16233
Tacrolimus (FK506)
Tacrolimus
Tacrolimus (FK506)는 면역억제 효과가 강한 대사질환성 항생제로 Streptomyces tsukubaensis에서의 동종 이식 거부 반응 예방 및 자가면역질환 치료에 사용되었다.
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GC17995
Tacrolimus monohydrate
거대고리 락톤인 타크로리무스 일수화물(FK506 일수화물)은 FK506 결합 단백질(FKBP)에 결합하여 복합체를 형성하고 T-림프구 신호 전달 및 IL-2 전사를 억제하는 칼시뉴린 포스파타제를 억제합니다.
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GC33200
Target Protein-binding moiety 13
PROTAC FKBP12-binding moiety 1
표적 단백질 결합 모이어티 13(PROTAC FKBP12 결합 모이어티 1)은 FKBP(SLF)에 대한 합성 리간드입니다. 표적 단백질 결합 모이어티 13(PROTAC FKBP12 결합 모이어티 1)은 PROTAC 합성에 사용할 수 있습니다.
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GC66370
Zapalog
Zapalog는 두 표적 단백질 간의 물리적 상호 작용을 반복적으로 시작하고 즉시 종료하는 데 사용할 수 있는 광절단 가능한 소분자 이종이량체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Zapalog는 빛에 노출되어 광분해가 일어날 때까지 FKBP 및 DHFR 도메인으로 태그가 지정된 두 단백질을 이합체화합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8