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홈 >> Signaling Pathways >> Apoptosis >> RIP kinase

RIP kinase

Receptor interacting protein 2 (RIP2), a serine/threonine kinase, is an adaptor molecule of NOD1 and NOD2, and genetic variation in this receptor is known to be associated with the severity of allergic asthma in children.

Receptor interacting protein kinase 2 (RIPK2) is critical for NOD-mediated NF-κB activation and cytokine production. WEHI-345, a selective RIPK2 kinase inhibitor, which delays RIPK2 ubiquitylation and NF-κB activation downstream of NOD engagement.

Receptor interacting protein kinase 3 (RIPK3) is a cytosolic master regulator of necroptosis. RIPK3 has an active serine/threonine kinase domain at the N-terminus, and a unique protein-protein interaction domain called the RIP homotypic interaction motif (RHIM) at the C-terminus. Both kinase activity and RHIM are indispensable for necroptosis. RIPK3 interacts with other RHIM-containing proteins such as RIPK1, Toll/interleukin-1 (IL-1) receptor domain-containing adaptor protein inducing TRIF or DAI. RIPK3 induces necroptosis, a type of regulated necrosis, through its kinase domain and RHIM.

Targets for  RIP kinase

Products for  RIP kinase

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC65004 Apostatin-1

    Apt-1

     아포스타틴-1(Apt-1)은 강력한 TRADD 억제제입니다. Apostatin-1 Chemical Structure
  3. GC49556 Cl-Necrostatin-1

    7-Cl-Nec-1, 7-Cl-Necrostatin-1, Nec-1f

     A RIPK1 inhibitor Cl-Necrostatin-1 Chemical Structure
  4. GC34543 cRIPGBM cRIPGBM은 수용체-상호작용 단백질 키나제 2(RIPK2)에 결합하여 GBM 암 줄기 세포(CSC)에서 세포 유형 선택적 세포자멸사 유도제인 RIPGBM의 세포자멸사 유도 유도체이며 GBM-1 세포에서 EC50이 68nM입니다. cRIPGBM Chemical Structure
  5. GC68903 cRIPGBM chloride

    cRIPGBM chloride는 경구 투여 가능한 세포 사멸 유도 파생물로, cRIPGBM은 다형성 뇌교연조직종 (GBM) 암 줄기세포(CSC)에서 생성됩니다. cRIPGBM chloride는 수용체 상호작용 단백질 키나아제 2(RIPK2)를 타겟으로 하여 반카다버린 caspase 1 의존적인 세포사멸을 유도합니다. cRIPGBM chloride는 RIPK2/TAK1(생존 프렉시마)의 형성을 억제하고 RIPK2/caspase 1(세포사멸 프렉시마)의 형성을 증가시킵니다. cRIPGBM chloride는 동물 모델에서 강력한 체내 항암 활성을 나타냅니다.

     cRIPGBM chloride Chemical Structure
  6. GC63470 Eclitasertib

    DNL-758; SAR-443122

     Eclitasertib(DNL-758)은 IC50이 <1 μM인 강력한 수용체-상호작용 단백질 키나제 1(RIPK1) 억제제입니다(특허 WO2017136727A2, 실시예 42). Eclitasertib Chemical Structure
  7. GC36170 GNE684 GNE684는 강력한 수용체 상호작용 단백질 1(RIP1)의 강력한 억제제이며, 인간 마우스 및 래트 RIP1의 평균 Kiapp 값은 각각 21nM, 189nM 및 691nM입니다. GNE684 Chemical Structure
  8. GC34606 GSK-843

    GSK'843

     GSK-843(GSK'843)은 수용체 상호작용 단백질 키나제 3(RIP3 또는 RIPK3) 억제제로, IC50이 8.6nM로 RIP3 키나제 도메인에 결합하고 IC50이 6.5nM으로 키나제 활성을 억제한다. GSK-843 Chemical Structure
  9. GC19175 GSK-872 GSK-872은 RIPK3 억제제이다. GSK-872 Chemical Structure
  10. GC62997 GSK-872 hydrochloride GSK-872 염산염은 1.8nM의 IC50으로 RIP3 키나제 도메인에 결합하고 1.3nM의 IC50으로 키나제 활성을 억제하는 RIPK3 억제제이다. GSK-872 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC66479 GSK2593074A

    GSK'074

     GSK2593074A(GSK'074)는 RIP1과 RIP3 모두에 대한 이중 표적 능력을 가진 괴사 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 GSK2593074A Chemical Structure
  12. GC19182 GSK2982772 GSK2982772는 인간 및 원숭이 RIP1에 대해 각각 IC50 값이 16nM 및 20nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 RIP1 키나제 억제제입니다. GSK2982772 Chemical Structure
  13. GC36189 GSK2983559 GSK2983559는 경구 활성 및 강력한 수용체 상호작용 단백질 2(RIP2) 키나제 억제제입니다. GSK2983559 Chemical Structure
  14. GC38037 GSK2983559 free acid GSK2983559 유리산(화합물 3)은 경구 활성이고 강력한 수용체 상호작용 단백질 2(RIP2) 키나제 억제제입니다. GSK2983559 free acid Chemical Structure
  15. GC15291 GSK3145095 GSK3145095는 IC50이 6.3nM인 RIP1 키나제 억제제입니다. GSK3145095 Chemical Structure
  16. GC15573 GSK481 GSK481은 야생형 인간 RIP1(IC50=2.8nM)에서 Ser166 인산화를 억제하는 IC50이 1.3nM인 매우 강력하고 선택적이며 특이적인 수용체 상호작용 단백질 1(RIP1) 키나제 억제제입니다. GSK481 Chemical Structure
  17. GC19503 GSK547

    GSK'547

     GSK547(GSK'547)은 수용체-상호작용 세린/트레오닌 단백질 키나제 1(RIPK1)의 고도로 선택적이고 강력한 억제제로, 췌장암에서 대식세포 매개 적응 면역 관용을 억제합니다. GSK547 Chemical Structure
  18. GC19185 GSK583 GSK583은 IC50이 5nM인 RIP2 키나제의 매우 강력한 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. GSK583 Chemical Structure
  19. GC34605 GSK840

    GSK'840

     GSK840(GSK'840)은 0.9nM의 IC50으로 RIP3 키나제 도메인에 결합하고 0.3nM의 IC50으로 키나제 활성을 억제하는 수용체 상호작용 단백질 키나제 3(RIP3 또는 RIPK3) 억제제입니다. GSK840 Chemical Structure
  20. GC64951 GSK963 GSK963은 IC50이 29nM인 RIP1 키나제의 키랄성, 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. GSK963 Chemical Structure
  21. GC32280 HS-1371 HS-1371은 IC50이 20.8nM인 강력한 ATP-경쟁 수용체-상호작용 단백질 키나제 3(RIP3) 억제제입니다. HS-1371 Chemical Structure
  22. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA은 10.5 nM의 IC50으로 강력하고 선택적인 모체 배아성 루신 지퍼 키나아제 (MELK) 억제제이다. HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  23. GC62626 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 염산염은 TRADD(사망 도메인을 통해 연결된 TNFRSF1A) 억제제입니다. ICCB-19 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC64370 Kongensin A Kongensin A는 Croton kongensis에서 분리된 천연 제품입니다. Kongensin A Chemical Structure
  25. GC33620 Nec-4 삼환 유도체인 Nec-4는 IC50이 2.6μM, Ki가 0.46μM인 강력한 수용체 상호작용 단백질 1(RIP1) 억제제입니다. Nec-4 Chemical Structure
  26. GC11167 Necrostatin 2

    Cl-Necrostatin analog

     A potent inhibitor of necroptosis Necrostatin 2 Chemical Structure
  27. GC36711 Necrostatin 2 racemate

    7-Cl-O-Nec-1, Nec-1s

     Necrostatin 2 라세미체(Nec-1S), Necrostatin-1 안정은 IDO 표적화 효과가 없는 강력하고 특이적인 RIPK1 억제제입니다. Necrostatin 2 racemate Chemical Structure
  28. GC36712 Necrostatin 2 S enantiomer Necrostatin 2 S 거울상 이성질체는 Necrostatin 2의 S 거울상 이성질체입니다. Necrostatin 2 S enantiomer Chemical Structure
  29. GC11008 Necrostatin-1

    MTH-DL-Tryptophan,Nec-1

     Necrostatin-1은 세포 내의 RIP1에 주로 작용한다.Necrostatin-1은 IC50값이 0.32 mM인 RIP1키나제 억제제이다. Necrostatin-1 Chemical Structure
  30. GC62316 Necrostatin-34 RIPK1 키나제 억제제인 Necrostatin-34(Nec-34)는 키나제 도메인에서 별개의 결합 포켓을 점유함으로써 비활성 형태로 RIPK1 키나제를 안정화합니다. Necrostatin-34 Chemical Structure
  31. GC50517 OD 36 hydrochloride OD 36 염산염은 IC50이 5.3nM인 RIPK2 억제제입니다. OD 36 hydrochloride Chemical Structure
  32. GC71050 Oditrasertib Oditrasertib 는 IC50 수치가 100nM 미만인 수용체 상호작용 단백질 효소 1 (RIPK1) 억제제다. Oditrasertib Chemical Structure
  33. GC36933 PK68 PK68은 IC50이 ~90nM인 수용체-상호작용 키나제 1(RIPK1)의 강력한 경구 활성 및 특이적 유형 II 억제제이며, RIPK1 의존성 괴사를 억제합니다. PK68 Chemical Structure
  34. GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK 분해자-2는 von Hippel-Lindau 리간드를 기반으로 하는 비펩타이드성 PROTAC으로, serine-threonine kinase RIPK2를 강력하게 표적으로 하고 RIPK2 분해에 대해 높은 선택성을 가지고 있습니다. PROTAC RIPK degrader-2 Chemical Structure
  35. GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 PROTAC RIPK 분해자-6(실시예 1)은 RIP2 키나제 억제제가 링커를 통해 세레블론 결합제에 연결되어 있는 RIP 키나제 분해를 표적화하는 세레블론 기반 PROTAC입니다. PROTAC RIPK degrader-6 Chemical Structure
  36. GC37533 RIP1 kinase inhibitor 1 RIP1 키나제 억제제 1(화합물 22)은 경구로 사용할 수 있는 매우 강력한 뇌 침투 RIP1 키나제 억제제(pKi=9.04)입니다. RIP1 kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  37. GC67969 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 Chemical Structure
  38. GC32775 RIP2 kinase inhibitor 1 RIP2 키나제 억제제 1은 GSK2983559의 활성 대사 산물입니다. RIP2 키나제 억제제 1은 특허 WO/2014043446 A1, 화합물 실시예 1에서 추출된 수용체 상호작용 단백질-2(RIP2) 키나제 억제제이다. RIP2 kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  39. GC32860 RIP2 kinase inhibitor 2 RIP2 키나제 억제제 2는 특허 WO/2014043437 A1, 화합물 실시예 9에서 추출된 수용체 상호작용 단백질-2(RIP2) 키나제 억제제입니다. RIP2 kinase inhibitor 2 Chemical Structure
  40. GC65967 RIP2 Kinase Inhibitor 3 RIP2 Kinase Inhibitor 3는 IC50이 1nM인 수용체 상호작용 단백질-2(RIP2) Kinase에 대한 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 RIP2 Kinase Inhibitor 3 Chemical Structure
  41. GC31652 RIPA-56 RIPA-56은 IC50이 13nM인 수용체-상호작용단백질 1(RIP1)의 매우 강력하고 선택적이고 대사적으로 안정적인 억제제입니다. RIPA-56 Chemical Structure
  42. GC37537 RIPK-IN-4 RIPK-IN-4는 경구 생체이용률이 우수한 강력하고 선택적인 RIPK2 억제제이며 IC50이 3nM입니다. RIPK-IN-4 Chemical Structure
  43. GC65467 RIPK1-IN-10 RIPK1-IN-10은 특허 WO2021160109에서 추출한 강력한 RIPK1 억제제(실시예 37)입니다. RIPK1-IN-10 Chemical Structure
  44. GC73725 RIPK1-IN-17 RIPK1-IN-17 (화합물 10) 는 RIPK1 및 RIPK3 억제제입니다. RIPK1-IN-17 Chemical Structure
  45. GC37535 RIPK1-IN-3 특허 WO2018148626A1에서 추출한 RIPK1 억제제인 RIPK1-IN-3(실시예 38)은 항염증 특성을 가지고 있습니다. RIPK1-IN-3 Chemical Structure
  46. GC38841 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4(화합물 8)는 수용체 상호작용 단백질 1(RIP1) 키나제의 강력하고 선택적인 II형 키나제 억제제이며 RIP1에 대해 16nM 및 10nM의 IC50으로 RIP1의 DLG-아웃 불활성 형태에 결합합니다. ADP-Glo 키나제. RIPK1-IN-4 Chemical Structure
  47. GC37536 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7은 Kd가 4nM이고 효소 IC50이 11nM인 강력하고 선택적인 RIPK1 억제제입니다. RIPK1-IN-7은 실험적 B16 흑색종 폐 전이 모델에서 우수한 전이 방지 활성을 나타냅니다. RIPK1-IN-7 Chemical Structure
  48. GC70875 RIPK1-IN-9 RIPK1-IN-9 (실시례 45) 는 디하이드로나딘 화합물로서 강력하고 선택적인 RIPK1 억제제이다. RIPK1-IN-9 Chemical Structure
  49. GC62455 RIPK3-IN-1 RIPK3-IN-1은 IC50이 9.1nM인 RIPK3 유형 II DFG-아웃 억제제입니다. RIPK3-IN-1 Chemical Structure
  50. GC90886 SZM-1209

    RIPK1 억제제

     SZM-1209 Chemical Structure
  51. GC71180 SZM679 SZM679 는 강력하고 경구 활성 및 선택적인 RIPK1 억제제로서 RIPK1과 RIPK3의 Kd 값은 각각 8.6 nM과 > 5000 nM이다. SZM679 Chemical Structure
  52. GC18177 WEHI-345 WEHI-345는 0.13μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 RIPK2 키나제 억제제로, 올리고머화 도메인(NOD) 자극에 대한 RIPK2 유비퀴틸화 및 NF-κB 활성화를 지연시킵니다. WEHI-345 Chemical Structure
  53. GC71355 Zharp2-1 Zharp2-1은 경구 효과적인 RIPK2억제제로 염증성 장 질환 (IBD)과 연관성이 높습니다. Zharp2-1 Chemical Structure

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