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Beta-secretase

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

Targets for  Beta-secretase

Products for  Beta-secretase

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC38489 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat (1α,1'S,4β)-라나베세스타트((1α,1'S,4β)-AZD3293) 라나베세스타트의 덜 활성인 거울상이성질체. (1α,1'S,4β)-Lanabecestat Chemical Structure
  3. GC64554 Aloenin 알로에닌(Aloenin A)은 강력한 퍼옥실 라디칼 소거 활성과 β-secretase(BACE)에 대한 중간 정도의 억제 활성을 갖는 천연 화합물입니다. Aloenin Chemical Structure
  4. GC35299 Aloeresin D 알로에레신 D는 알로에 베라에서 분리된 크로몬 배당체로 39μM의 IC50으로 β-Secretase(BACE1) 활성을 억제합니다. Aloeresin D Chemical Structure
  5. GC14130 AZD3839 AZD3839는 강력하고 선택적인 경구 활성, 뇌 투과성 BACE1 억제제(Ki=26nM)입니다. AZD3839는 BACE2 및 카텝신 D에 대해 각각 14배 및 >1000배 선택성을 나타냅니다. AZD3839는 혈장, 뇌 및 뇌척수액의 용량 및 시간 의존적 저하를 나타냅니다. Aβ 마우스, 기니피그 및 인간이 아닌 영장류의 수준. AZD3839는 알츠하이머병 연구에 사용할 수 있습니다. AZD3839 Chemical Structure
  6. GC31260 BACE-IN-1 BACE-IN-1(화합물 13)은 β-부위 아밀로이드 전구체 단백질 절단 효소(BACE)를 억제할 수 있는 치환된 이미다조[1,2-a]피리딘 유도체이며 BACE가 알츠하이머병과 같은 질병이 관련되어 있습니다. BACE-IN-1 Chemical Structure
  7. GC31158 BACE1-IN-1 BACE1-IN-1은 인간 BACE1 및 BACE2에 대해 IC50이 각각 32 및 47nM인 강력하고 고도로 뇌 침투성인 BACE1 억제제입니다. BACE1-IN-1 Chemical Structure
  8. GC35455 BACE1-IN-4 BACE1-IN-4는 IC50이 3.8nM이고 Ki가 1.9nM인 강력하고 고도로 선택적인 BACE1 억제제로 BACE2보다 BACE1에서 더 선택적입니다. BACE1-IN-4 Chemical Structure
  9. GC64967 Elenbecestat 엘렌베세스타트(E2609)는 강력한 경구 생체이용성 및 CNS-침투성 BACE-1 억제제입니다. Elenbecestat Chemical Structure
  10. GN10716 Epiberberine Epiberberine Chemical Structure
  11. GC35996 Epiberberine chloride Epiberberine chloride는 Coptis chinensis에서 분리된 알칼로이드로 강력한 AChE 및 BChE 억제제로 작용하며 IC50이 각각 1.07, 6.03 및 8.55μM인 비경쟁적 BACE1 억제제입니다. Epiberberine chloride Chemical Structure
  12. GC13809 Eslicarbazepine acetate Eslicarbazepine acetate(BIA 2-093)는 항경련제로서 β-Secretase와 Voltage-gated sodium channel의 이중 억제제이다. Eslicarbazepine acetate Chemical Structure
  13. GC36145 Glabrolide Glycyrrhiza uralensis Fisch에서 추출한 Glabrolide. Glabrolide Chemical Structure
  14. GC19217 Lanabecestat 라나베세스타트(AZD3293)는 0.4nM의 Ki를 갖는 강력한 경구 활성 및 혈액-뇌 장벽 투과 BACE1 억제제입니다. Lanabecestat Chemical Structure
  15. GC30884 LX2343 LX2343은 IC50 값이 11.43±0.36μM인 BACE1 효소 억제제입니다. LX2343 Chemical Structure
  16. GC50672 LY 2886721 Hydrochloride LY 2886721 Hydrochloride Chemical Structure
  17. GC17791 LY2811376 A BACE1 inhibitor LY2811376 Chemical Structure
  18. GC17227 LY2886721 LY2886721은 강력한 선택적 경구 활성 베타 부위 아밀로이드 전구체 단백질 절단 효소 1(BACE1) 억제제로 재조합 인간 BACE1에 대해 IC50이 20.3nM이다. LY2886721 Chemical Structure
  19. GC65970 NB-360 NB-360은 강력하고 뇌를 관통할 수 있으며 경구로 생체 이용 가능한 이중 BACE1/BACE2 억제제입니다(IC50: 마우스 및 인간 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM). 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NB-360은 우수한 약리학적 프로필과 아밀로이드-β의 강력한 감소를 보여줍니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8및 아밀로이드 전구체 단백질(APP) 형질전환 마우스의 신경염증. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NB-360은 Aβ의 진행을 완전히 차단할 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8APP 트랜스제닉 마우스의 뇌에 침착. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NB-360은 관련 아스파르틸 프로테아제 펩신, 카텝신 D 및 카텝신 E에 대해 탁월한 선택성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 NB-360 Chemical Structure
  20. GC30876 PF-06751979 PF-06751979는 BACE1 결합 분석에서 IC50이 7.3nM인 강력한 뇌 침투성 β-부위 아밀로이드 전구체 단백질 절단 효소 1(BACE1) 억제제입니다. PF-06751979 Chemical Structure
  21. GC39798 Scoulerine isoquinoline 알칼로이드인 Scoulerine((-)-Scoulerine)은 강력한 항유사분열 화합물입니다. Scoulerine은 또한 BACE1(β-부위 아밀로이드 전구체 단백질 절단 효소 1)의 억제제입니다. Scoulerine은 증식을 억제하고 세포주기를 정지시키며 암세포에서 세포자멸사를 유도합니다. Scoulerine Chemical Structure
  22. GC33067 Sophoflavescenol 소포플라베세놀은 프레닐화 플라보놀로, PDE5(Phosphodiesterase 5)에 대한 IC50이 0.013μM로 뛰어난 억제 활성을 나타내며, IC50s가 0.30μM, 0.17.89μM로 RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE 및 BChE를 억제합니다. , 10.98 μM, 8.37 μM 및 8.21 μM. Sophoflavescenol Chemical Structure
  23. GC65361 Umibecestat Umibecestat(CNP520)는 인간 BACE-1 및 마우스 BACE-1에 대해 각각 IC50이 11nM 및 10nM인 베타 부위 아밀로이드 전구체 단백질 절단 효소-1(BACE-1) 억제제입니다. Umibecestat Chemical Structure
  24. GC11098 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat(MK-8931)(MK-8931)는 2.2nM 및 0.38nM의 Ki 값을 갖는 경구 활성, 고친화성 BACE1 및 BACE2 억제제입니다. Verubecestat (MK-8931) Chemical Structure
  25. GC18464 β-Secretase Inhibitor IV β-Secretase Inhibitor IV는 BACE-1 농도가 각각 2nM 및 100pM일 때 IC50이 15.6 및 16.3nM인 강력한 세포 활성 BACE-1 억제제입니다. β-Secretase Inhibitor IV Chemical Structure

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