DNA Damage/DNA Repair
- MTH1(4)
- PARP(78)
- ATM/ATR(29)
- DNA Alkylating(25)
- DNA Ligases(3)
- DNA Methyltransferase(21)
- DNA-PK(31)
- HDAC(124)
- Nucleoside Antimetabolite/Analogue(160)
- Telomerase(16)
- Topoisomerase(175)
- tankyrase(5)
- Antifolate(33)
- CDK(271)
- Checkpoint Kinase (Chk)(33)
- CRISPR/Cas9(9)
- Deubiquitinase(76)
- DNA Alkylator/Crosslinker(72)
- DNA/RNA Synthesis(472)
- Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(27)
- IRE1(23)
- LIM Kinase (LIMK)(12)
- TOPK(6)
- Casein Kinase(61)
- DNA Intercalating Agents(8)
- DNA/RNA Oxidative Damage(13)
- Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)(1)
- Early 2 Factor (E2F)(1)
Products for DNA Damage/DNA Repair
- Cat.No. 상품명 정보
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GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210(CAY10433)은 새로운 HDAC 억제제이며 그 작용 기전은 특성화되지 않았습니다. -
GC11648
BML-277
BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II
BML-277은 IC50이 15nM인 선택적 체크포인트 키나제 2(Chk2) 억제제입니다. -
GC19076
BMS-3
BMS-3은 LIMK1 및 LIMK2에 대해 각각 5nM 및 6nM의 IC50을 갖는 강력한 LIMK 억제제입니다.
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GC12865
BMS265246
BMS265246은 IC50 값이 각각 6 및 9 nM인 강력하고 선택적인 사이클린 의존성 키나제 CDK1 및 CDK2 억제제입니다.
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GC34498
Bobcat339 hydrochloride
Bobcat339 염산염은 TET 효소의 강력하고 선택적인 시토신 기반 억제제이며, TET1 및 TET2에 대해 IC50이 각각 33μM 및 73μM입니다. Bobcat339 염산염은 후성유전학 분야에 유용하며 DNA 메틸화 및 유전자 전사를 표적으로 하는 새로운 치료제의 출발점 역할을 합니다.
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GC11040
Borrelidin
NSC 216128, Treponemycin
Borrelidin(Treponemycin)은 Streptomyces rochei에서 분리된 니트릴 함유 마크로라이드 항생제인 박테리아 및 진핵성 트레오닐-tRNA 합성효소 억제제입니다. -
GC48365
Bottromycin A2
An antibiotic
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GC73205
Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (식 V) 는 항체-시약우연물(ADC) 제조를 위한 강력한 토폴로지아제 I 억제제와 이음매로 구성된 시약-이음매 우연물이다.
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GC35547
BR102375
BR102375는 제2형 당뇨병 치료를 위한 비 TZD 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ(PPAR γ) 완전 효능제로서 EC50 값이 0.28μM이고 Amax 비율이 98%임을 나타냅니다.
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GC50140
BRACO 19 trihydrochloride
BRACO 19 trihydrochloride은 IC50 값이 115±18 nM인 강력한 텔로메라제/텔로메어 저해제로 텔로메라제의 캡핑과 촉매 작용을 방지한다.
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GC62128
Bractoppin
Bractoppin은 인간 유방과 전신암 억제 단백질 (BRCA1)에 의해 전달되는 tandem BRCT (tandem BRCT, BRCA1) tBRCT 도메인이 인식하는 약제와 비슷한 억제제로 체외 실험에서 drug-like 억제결합의 나노몰 효능을 선택적으로 억제하고IC50가 0.074µM이다.
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GC32702
Branaplam (LMI070)
Branaplam, NVS-SM1
Branaplam(LMI070)(LMI070, NVS-SM1)은 SMN에 대해 EC50이 20nM인 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성인 생존 운동 뉴런-2(SMN2) 스플라이싱 조절제입니다. Branaplam(LMI070)은 IC50이 6.3 μ인 hERG(human-ether-a-go-go-related gene)를 억제합니다. Branaplam(LMI070)은 전체 길이의 SMN 단백질을 증가시키고 중증 척수성 근위축증(SMA) 마우스 모델에서 생존을 연장합니다. -
GC64383
Branaplam hydrochloride
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
Branaplam(LMI070; NVS-SM1) 염산염은 SMN에 대해 EC50이 20nM인 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성인 생존 운동 뉴런-2(SMN2) 접합 조절제입니다. Branaplam 염산염은 6.3μM의 IC50으로 hERG(human-ether-a-go-go-related gene)를 억제합니다. Branaplam 염산염은 전체 길이의 SMN 단백질을 증가시키고 심각한 척수성 근위축(SMA) 마우스 모델에서 생존을 연장합니다. -
GC33223
BRCA1-IN-1
BRCA1-IN-1은 IC50 및 Ki가 각각 0.53μM 및 0.71μM인 새로운 소분자 유사 BRCA1 억제제입니다.
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GC35550
BRCA1-IN-2
BRCA1-IN-2(화합물 15)는 0.31μM의 IC50 및 0.3μM의 Kd를 갖는 BRCA1에 대한 세포 투과성 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제이며, 이는 BRCA1(BRCT)2의 파괴를 통한 항종양 활성을 나타냅니다. /단백질 상호작용.
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GC33331
BRD 4354
BRD 4354는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다.
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GC35551
BRD 4354 ditrifluoroacetate
BRD 4354(디트리플루오로아세테이트)는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다.
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GC50452
BRD 6989
천연물 코르티스타틴 A(dCA)의 유사체인 BRD 6989는 CDK8을 억제하고 IL-10을 상향 조절합니다.
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GC38742
BRD-6929
JQ12
BRD-6929는 IC50이 각각 1nM 및 8nM인 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 HDAC1 및 HDAC2 억제제의 강력한 선택적 뇌 침투 억제제입니다. -
GC64111
BRD0539
BRD0539는 CRISPR-Cas9의 세포 투과성 및 무독성 억제제입니다.
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GC72945
BRD2492
BRD2492 (화합물 6d)는 13.2 nM 및 77.2 nM의 IC50s를 가지고, 상당히 강력하고 선택적인 HDAC1 및 HDAC2억제제이다.
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GC12484
BRD73954
BRD73954는 강력한 HDAC 억제제이며 HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 0.0036, 0.12, 9, 12, 23μM의 IC50 값으로 HDAC6 및 HDAC8을 선택적으로 억제합니다. BRD73954는 Ac-Tubulin의 상향 조절과 관련된 HDAC6의 수준을 감소시킵니다.
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GC68804
BRD7586
BRD7586는 SpCas9의 세포 침투성 소분자 억제제입니다. BRD7586은 알려진 가장 작은 CRISPR 억제제 중 하나입니다.
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GC17683
Brefeldin A
Ascotoxin, BFA, Cyanein, Decumbin, Nectrolide, NSC 56310, NSC 89671, NSC 107456, NSC 244390, Synergisidin
Brefeldin A(BFA)는 진균 매크로사이클릭 락토농이고 내질망(ER)과 Golgi 기관 사이에서세포 내 소포 형성과 단백질 수송을 억제하는 강력하고 되돌릴 수 있는 억제제이다. -
GC19083
Briciclib
ON-014185
Briciclib(ON 014185)는 ON 013100의 파생물이며 고형암에 대해 eIF4E를 표적화할 가능성이 있습니다. -
GC42978
Bromamphenicol
Bromamphenicol is a dibrominated derivative of the antibiotic chloramphenicol.
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GC50217
BS 181 dihydrochloride
BS 181 이염산염은 Seliciclib보다 강력하고 선택적인 CDK7 억제제(IC50\u003d21nM)입니다. BS-181은 또한 각각 880nM, 3000nM 및 4200nM의 IC50 값으로 CDK2, CDK5 및 CDK9에 반대합니다(CDK1, 4 및 6 차단 실패). BS 181 dihydrochloride는 암세포 성장 패널(IC50\u003d11.5μM-37.3μM)을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. BS 181 dihydrochloride는 암 치료 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
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GC12001
BS-181
A selective Cdk7 inhibitor
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GC13690
BS-181 HCl
BS-181 HCl은 IC50이 21nM이고 CDK1, 2, 4, 5, 6 또는 9보다 CDK7에 대해 40배 이상 선택적인 고도로 선택적인 CDK7 억제제입니다.
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GC65128
BSJ-03-123
BSJ-03-123은 강력하고 새로운 CDK6 선택적 소분자 분해제로서 Cereblon 및 CDK에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다.
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GC50615
BSJ-03-204
BSJ-03-204는 Cereblon 및 CDK용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BSJ-03-204는 CDK4/D1 및 CDK6/D1에 대해 IC50이 각각 26.9nM 및 10.4nM인 강력하고 선택적인 Palbociclib 기반 CDK4/6 이중 분해기(PROTAC)입니다. BSJ-03-204는 IKZF1/3 분해를 유도하지 않으며 항암 활성이 있습니다.
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GC73053
BSJ-03-204 triTFA
BSJ-03-204 triTFA은 Cereblon과 CDK 배합체를 통해 연결된 PROTAC의 일종입니다.
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GC62263
BSJ-4-116
BSJ-4-116은 Cereblon 및 CDK용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BSJ-4-116은 IC50이 6nM인 매우 강력하고 선택적인 CDK12 분해제(PROTAC)입니다. BSJ-4-116은 주로 폴리(아데닐화) 증가를 통해 전사의 조기 종결을 통해 DDR 유전자를 하향 조절합니다. BSJ-4-116은 단독으로 그리고 폴리(ADP-리보스) 중합효소 억제제 올라파립과 함께 강력한 항증식 효과를 나타냅니다.
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GC62880
BTX161
탈리도마이드 유사체인 BTX161은 강력한 CKIα 분해제입니다. BTX161은 인간 AML 세포에서 레날리도마이드보다 CKIα의 분해를 더 잘 매개하고 DNA 손상 반응(DDR) 및 p53을 활성화하는 동시에 p53 길항제 MDM2를 안정화합니다.
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GC15410
Bufexamac
Bufexamac은 항염증제로 사용되는 클래스 IIB 히스톤 데아세틸라제(HDAC6 및 HDAC10) 억제제입니다.
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GC13671
Busulfan
Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750
Busulfan은 골수에 선택적 면역억제 효과가 있는 강력한 알킬화제입니다. -
GC46962
Busulfan-d8
Busulphan-d8, Mielosan-d8, Milecitan-d8, Myeloleukon-d8, Mylecytan-d8, Myleran-d8
Busulfan-D8은 Busulfan이라고 표시된 중수소입니다. Busulfan은 알킬화 항종양제로 작용하는 알킬 설포네이트입니다. Busulfan은 DNA에서 내부 및 가닥 간 가교를 형성합니다. 포유류에서 부설판은 림프구 수준이나 체액성 항체 반응에 큰 영향을 미치지 않으면서 조혈 전구 세포의 생성을 심각하고 장기간 감소시킵니다. -
GC64761
Butyric acid-13C1
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GC62136
BVDV-IN-1
BVDV-IN-1은 소 바이러스성 설사 바이러스(BVDV)의 비뉴클레오사이드 억제제(NNI)이며 EC50이 1.8μM입니다.
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GC72796
BW 348U87
348U87
BW 348U87 는 대기 나체 생쥐 모델에서 HSV에 대한 아스팔트의 항바이러스 활성을 강화하는 리보핵산 뉴클레오티드 환원 효소 억제제이다. -
GC61735
Bz-rA Phosphoramidite
Bz-rA Phosphoramidite는 리보뉴클레오티드 변형에 사용됩니다.
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GC66885
Bz-rC Phosphoramidite
Bz-rC 포스포라미다이트는 올리고뉴클레오티드 제조에 사용할 수 있는 포스핀아미드 단량체입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC13892
C527
C527은 USP1/UAF1 복합체(IC50=0.88μM)에 대해 높은 효능을 갖는 범 DUB 효소 억제제입니다.
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GC43109
C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0)
D-threo Cer(d18:1/8:0), D-threo Ceramide (d18:1/8:0), N-octanoyl-D-threo-Sphingosine
C8 D-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. -
GC43111
C8 L-threo Ceramide (d18:1/8:0)
L-threo Cer(d18:1/8:0), L-threo Ceramide (d18:1/8:0), N-octanoyl-L-threo-Sphingosine
C8 L-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. -
GC30977
Ca2+ channel agonist 1
Ca2+ channel agonist 1은 N-type Ca2+ channel의 agonist와 Cdk2의 inhibitor이며 EC50s는 각각 14.23μM과 3.34μM으로 운동신경말단기능장애의 잠재적 치료제로 사용된다. .
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GC15306
Calcium N5-methyltetrahydrofolate
칼슘 N5-메틸테트라히드로폴레이트(NSC173328)는 레보메폴산의 칼슘염으로 심혈관 질환 및 유방암 및 대장암과 같은 진행성 암의 치료에 제안되어 왔습니다.
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GC19086
Calicheamicin
항종양 항생제인 칼리케아미신은 이중 가닥 DNA 파손을 일으키는 세포독성제입니다.
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GC15439
Camptothecin
MAGCPT, NSC 94600
Camptothecin은 DNA 토포이소메라즈 I (Top1)를 특이적으로 억제하는 인자로 IC50 값이 679 nM이다. -
GC60669
Camptothecin-20(S)-O-propionate
Camptothecin-20-O-propionate
CPT의 C20-프로피오네이트 에스테르인 Camptothecin-20(S)-O-propionate(CZ48)는 매우 효과적인 항암제입니다. 캄프토테신-20(S)-O-프로피오네이트(CZ48)는 토포이소머라제-I 억제제이다. -
GC15866
Capecitabine
Ro 091978
카페시타빈은 티미딘 포스포릴라제에 의해 활성 대사산물인 5-FU로 전환되는 경구 전구약물입니다. -
GC49415
Capsorubin
A carotenoid with diverse biological activities
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GC38896
Caracemide
Caracemide(NSC-253272)는 Escherichia coli의 효소 ribonucleotide reductase를 억제합니다.
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GC11207
Carboplatin
CBDCA, CDDCA, cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II), NSC 201345, NSC 241240
Carboplatin (NSC 241240)은 비특이적인 DNA 교차 링킹 에이전트로 DNA 합성과 전사를 억제한다. -
GC49286
Carboplatin-d4
CDDCA-d4, cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)-d4, CBDCA-d4
Carboplatin-d4(NSC 241240-d4)는 Carboplatin으로 표시된 중수소입니다. Carboplatin(NSC 241240)은 DNA에 결합하여 복제 및 전사를 억제하고 세포 사멸을 유도하는 DNA 합성 억제제입니다. Carboplatin(NSC 241240)은 CDDP의 유도체이며 강력한 항암제입니다. -
GC49147
Carboxyphosphamide
CPCOOH, NSC 145124
An inactive metabolite of cyclophosphamide -
GC12748
Carmofur
HCFU
5-Fluorouracil의 유도체인 Carmofur(HCFU)는 항종양제입니다. Carmofur는 쥐 효소에 대한 IC50이 79nM인 산성 세라미다제의 억제제입니다. Carmofur는 SARS-CoV-2 주요 프로테아제(Mpro)를 억제합니다. Carmofur는 24.3 μM의 EC50으로 Vero E6 세포에서 SARS-CoV-2를 억제합니다. -
GC15793
Carmustine
BCNU, bis-Chloroethylnitrosourea, NSC 409962
카르무스틴은 DNA와 RNA를 알킬화시켜 작용하는 항종양 화학요법제입니다. -
GC91899
Carmustine-d8
BCNU-d8; bis-Chloroethylnitrosourea-d8
Carmustine-d8 는 기상 크로마토그래프 또는 액상 크로마토그래프-질량 크로마토그래프 정량 카모스틴의 내표로 사용하기 위한 것이다. -
GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
카제인 키나아제 1δ-IN-1(화합물 822)은 카제인 키나아제 1 델타(CK1δ)의 억제제이며, 5% 이상의 억제를 나타낸다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Casein kinase 1δ-IN-1은 Alzheimer'의 질병 연구와 같은 신경 퇴행성 장애에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC67775
Casein kinase 1δ-IN-3
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GC71277
Casein kinase 1δ-IN-6
Casein kinase 1δ-IN-6 은 강력하고 선별적인 단백질 산화효소 CK-1 δ 억제와 23 nM의 IC50이다.
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GC72207
Casein Kinase 2 Substrate Peptide
Casein Kinase 2 Substrate Peptide는 일반적인 CK2기질 펩타이드입니다.
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GC30276
Casein Kinase II Inhibitor IV
카제인 키나제 II 억제제 IV는 IC50이 9nM인 카제인 키나제 II 억제제의 강력한 ATP 경쟁 제품입니다.
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GC34356
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride는 표피 각질 세포 분화의 소분자 유도제입니다.
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GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
카제인 키나제 억제제 A51은 강력하고 경구 활성인 카제인 키나제 1α(CK1α) 억제제입니다. Casein Kinase inhibitor A51은 백혈병 세포사멸을 유도하고 강력한 항백혈병 활성을 갖는다.
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GC63463
Casein Kinase inhibitor A86
카제인 키나제 억제제 A86은 강력하고 경구 활성인 카제인 키나제 1α(CK1α) 억제제입니다. 카제인 키나제 억제제 A86은 또한 CDK7(TFIIH) 및 CDK9(P-TEFb)를 억제합니다. Casein Kinase inhibitor A861은 백혈병 세포의 세포사멸을 유도하고 강력한 항백혈병 활성을 갖는다.
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GC43175
CAY10574
CAY10574는 IC50이 0.35 μ인 강력한 ATP-경쟁 CDK9/사이클린 T1 억제제입니다. CAY10574는 다른 CDK/사이클린 복합체에 비해 CDK9/사이클린 T에 대해 38배 선택성을 나타냅니다. 항종양 활성.
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GC40515
CAY10577
Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways.
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GC43177
CAY10578
Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways.
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GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603(BML-281)은 IC50이 2pM인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. CAY10603(BML-281)은 또한 271, 252, 0.42, 6851, 90.7nM의 IC50으로 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10을 억제합니다. -
GC46113
CAY10744
A topoisomerase II-α poison
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GC47059
CAY10760
An inhibitor of the RAD51-BRCA2 interaction
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GC52006
CB-096
An inhibitor of RAN translation
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GC43209
CB-1954
NSC 115829, Tretazicar
항종양 전구약물인 CB-1954(CB 1954)는 Walker 256 쥐 종양 라인에 대해 고도로 선택적입니다. CB-1954는 효소적으로 활성화되어 DNA-DNA 가닥 간 교차 결합을 형성할 수 있는 이중 기능 에이전트를 생성합니다. 쥐 세포에서 CB-1954는 효소 NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1(NQO1)에 의해 4-nitro기가 4-hydroxylamine으로 환원되는 것을 포함합니다. -
GC73843
CB07-Exatecan
CB07-Exatecan은 ADC의 합성에 사용될 수 있는 ADC drug-Linker conjugate이다.
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GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 시험관 내에서 각각 10 및 70nM의 ID50 값을 나타내는 강력한 HDAC 억제제입니다. CBHA는 또한 세포 사멸을 유도하고 종양 성장을 억제합니다. -
GC16654
CC-115
CC-115는 각각 13nM 및 21nM의 IC50을 갖는 강력한 이중 DNA-PK 및 mTOR 키나제 억제제입니다. CC-115는 mTORC1 및 mTORC2 신호를 모두 차단합니다.
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GC34121
CC-115 hydrochloride
CC-115 염산염은 각각 13nM 및 21nM의 IC50을 갖는 강력한 이중 DNA-PK 및 mTOR 키나제 억제제입니다. CC-115는 mTORC1 및 mTORC2 신호를 모두 차단합니다.
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GC19089
CC-671
CC-671은 TTK 및 CLK2에 대해 IC50이 각각 0.005 및 0.006μM인 이중 TTK 단백질 키나제/CDC2 유사 키나제(CLK2) 억제제입니다.
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GC50085
CCT 241533 dihydrochloride
CCT 241533 디히드로클로라이드는 3nM의 IC50 및 1.16nM의 Ki를 갖는 CHK2의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁 억제제입니다.
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GC32741
CCT-251921
CCT-251921은 IC50이 2.3nM인 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 CDK8 억제제입니다.
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GC18053
CCT241533
A selective Chk2 inhibitor
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GC17105
CCT241533 hydrochloride
A selective Chk2 inhibitor
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GC14772
CCT244747
CCT244747은 IC50이 7.7nM인 강력한 경구 생체이용성 및 고도로 선택적인 CHK1 억제제입니다. CCT244747은 또한 IC50이 29nM인 G2 체크포인트를 폐지합니다.
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GC19093
CCT245737
CCT245737은 IC50이 1.3nM인 경구 활성 및 선택적 Chk1 억제제입니다.
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GC35628
Cdc7-IN-1
Cdc7-IN-1(화합물 13)은 1mM ATP에서 IC50 값이 0.6nM이고 느린 오프 속도 특성을 갖는 Cdc7 키나제의 매우 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 억제제입니다. Cdc7-IN-1은 암세포에서 Cdc7 활성을 강력하게 억제하고 효과적으로 세포 사멸을 유도합니다.
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GC62427
Cdc7-IN-5
Cdc7-IN-5(화합물 I-B)는 특허 WO2019165473A1, 화합물 I-B에서 추출한 강력한 Cdc7 키나제 억제제입니다. Cdc7은 세포 주기에서 DNA 복제의 시작에 필수적인 세린-트레오닌 단백질 키나제 효소입니다.
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GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8은 CDK9과 FLT3-ITD의 경구용 활성·강효·선택적 억제제로, Ki 값은 각각 8과 13nM이다.
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GC12425
CDK inhibitor II
CDK inhibitorII
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GC38899
CDK ligand for PROTAC hydrochloride
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GC62168
CDK-IN-6
피라졸로[1,5-a]피리미딘 화합물의 일종인 CDK-IN-6은 항암 활성을 갖는 CDK 억제제이다.
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GC68846
CDK1-IN-2
CDK1-IN-2는 CDK1 억제제입니다 (IC50: 5.8 μM).
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GC63499
CDK12-IN-2
CDK12-IN-2는 우수한 물리화학적 특성을 가진 강력하고 선택적인 나노몰 CDK12 억제제(IC50=52nM)입니다. CDK12-IN-2는 또한 CDK13이 CDK12의 가장 가까운 상동체이기 때문에 강력한 CDK13 억제제입니다. CDK12-IN-2는 CDK2, 9, 8 및 7에 비해 CDK12에 대해 우수한 키나제 선택성을 나타냅니다. CDK12-IN-2는 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인에서 Ser2의 인산화를 억제합니다. CDK12-IN-2는 CDK12의 기능 연구에 우수한 화학 프로브로 사용할 수 있습니다.
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GC68845
CDK12-IN-5
CDK12-IN-5는 피졸과 트리아진으로 구성된 유효한 CDK12 억제제로, 고 ATP (2 mM)에서의 IC50는 23.9 nM입니다. CDK12-IN-5는 고 ATP (2 mM)에서 CDK2/Cyclin E(IC50=173 μM)와 CDK9/Cyclin T1(IC50=127 μM)에 영향을 미치지 않습니다(WO2021116178A1).
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GC68847
CDK2-IN-13
CDK2-IN-13 (화합물 15)은 CDK2 억제제로, IC50 값은 12 µM입니다. CDK2-IN-13은 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC73976
CDK2-IN-23
CDK2-IN-23 (화합물 17) 는 효소 선택성과 고효율 CDK2 억제제 (IC50 = 0.29nM).
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GC35632
CDK2-IN-4
CDK2-IN-4는 CDK2/사이클린 A에 대해 IC50이 44nM인 강력하고 선택적인 CDK2 억제제이며, CDK1/사이클린 B에 비해 2,000배 선택성을 나타냅니다(IC50=86uM).
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GC65190
CDK4/6-IN-11
CDK4/6-IN-11은 강력한 PROTAC CDK4/6 분해제입니다.
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GC68848
CDK4/6-IN-15
CDK4/6-IN-15는 경구용으로 유효하고 선택적인 CDK4/6 억제제입니다. CDK4/6-IN-15은 암 세포의 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다. CDK4/6-IN-15은 세포 주기를 G1 단계에서 차단하며 시신경절종양억제단백질(Rb)의 S780 위치 인산화 및 E2 요소(E2F) 조절 유전자 발현을 억제합니다.