Casein Kinase
Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.
Targets for Casein Kinase
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- Cat.No. 상품명 정보
- GC62735 (E/Z)-GO289 (E/Z)-GO289는 강력하고 선택적인 카제인 키나제 2(CK2) 억제제(IC50=7nM)입니다. (E/Z)-GO289는 24시간 주기를 강하게 연장합니다. (E/Z)-GO289는 세포 시계 기능과 관련된 암세포 성장의 세포 유형 의존적 억제를 나타냅니다.
- GC46351 (S)-CR8 (S)-CR8은 CR8의 S-이성질체이다. (S)-CR8은 CDK2/사이클린 E, CDK2/사이클린 A, CDK9/사이클린 T, CDK5/p25 및 CDK1/사이클린에 대해 IC50이 0.060, 0.080, 0.11, 0.12 및 0.15μM인 강력하고 선택적인 CDK 억제제입니다. B, 각각. (S)-CR8은 SH-SY5Y 세포 생존을 감소시킵니다(IC50 0.40μM).
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3 염산염은 다양한 키나제의 강력한 세포 투과성, 가역성, ATP 경쟁적 비선택적 길항제입니다.
- GC64638 ALV1 ALV1은 강력한 Ikaros 및 Helios 분해제입니다.
- GC14899 AMG 548 경구 활성 및 선택적 p38α 억제제(Ki\u003d0.5nM)인 AMG 548은 p38β(Ki\u003d36nM)에 대해 약간 선택적이고 p38γ 및 p38δ에 대해 \u003e1000배 선택성을 보입니다.
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride 경구 활성 및 선택적 p38α 억제제(Ki=0.5nM)인 AMG-548 디히드로클로라이드는 p38β(Ki=36nM)에 대해 약간 선택적이고 p38γ 및 p38δ에 대해 >1000배 선택성을 나타낸다.
- GC62880 BTX161 탈리도마이드 유사체인 BTX161은 강력한 CKIα 분해제입니다. BTX161은 인간 AML 세포에서 레날리도마이드보다 CKIα의 분해를 더 잘 매개하고 DNA 손상 반응(DDR) 및 p53을 활성화하는 동시에 p53 길항제 MDM2를 안정화합니다.
- GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 카제인 키나아제 1δ-IN-1(화합물 822)은 카제인 키나아제 1 델타(CK1δ)의 억제제이며, 5% 이상의 억제를 나타낸다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Casein kinase 1δ-IN-1은 Alzheimer'의 질병 연구와 같은 신경 퇴행성 장애에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV 카제인 키나제 II 억제제 IV는 IC50이 9nM인 카제인 키나제 II 억제제의 강력한 ATP 경쟁 제품입니다.
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride는 표피 각질 세포 분화의 소분자 유도제입니다.
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 카제인 키나제 억제제 A51은 강력하고 경구 활성인 카제인 키나제 1α(CK1α) 억제제입니다. Casein Kinase inhibitor A51은 백혈병 세포사멸을 유도하고 강력한 항백혈병 활성을 갖는다.
- GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 카제인 키나제 억제제 A86은 강력하고 경구 활성인 카제인 키나제 1α(CK1α) 억제제입니다. 카제인 키나제 억제제 A86은 또한 CDK7(TFIIH) 및 CDK9(P-TEFb)를 억제합니다. Casein Kinase inhibitor A861은 백혈병 세포의 세포사멸을 유도하고 강력한 항백혈병 활성을 갖는다.
- GC40515 CAY10577 Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways.
- GC43177 CAY10578 Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways.
- GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1은 특허 WO2015119579A1, 화합물 1c에서 추출한 카제인 키나제 1(CK1) 억제제로, CK1δ에 대해 각각 15nM, 16nM, 73nM의 IC50을 갖고, CK1ε, p38σ MAPK에 대해 각각 IC50을 갖는다.
- GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2 억제제 2는 0.66 nM의 IC50으로 CK2의 강력하고 선택적이며 경구 활성인 억제제입니다. CK2 억제제 2는 Clk2(IC50=32.69nM)/CK2에 대해 높은 선택성을 나타냅니다. CK2 억제제 2는 유리한 항증식 및 항종양 활성을 나타낸다.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.
- GC38755 CKI-7 CKI-7은 IC50이 6μM이고 Ki가 8.5μ인 강력한 ATP-경쟁적 카제인 키나제 1(CK1) 억제제입니다. CKI-7은 선택적 Cdc7 키나제 억제제입니다. CKI-7은 또한 SGK, 리보솜 S6 키나제-1(S6K1) 및 미토겐 및 스트레스 활성화 단백질 키나제-1(MSK1)을 억제합니다. CKI-7은 카제인 키나제 II 및 기타 단백질 키나제에 훨씬 약한 영향을 미칩니다.
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945 (실미타셔티브) (CX-4945)는 구강 흡수성이 뛰어나며, 매우 선택적이고 강력한 CK2 억제제로, CK2α 및 CK2α'에 대한 IC50 값은 각각 1nM입니다.
- GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 나트륨 염은 CK2α에 대해 IC50 값이 1nM인 경구 생체이용성, 고도로 선택적이고 강력한 CK2 억제제입니다. 및 CK2α͇.
- GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5
- GC17837 DMAT A cell-permeable inhibitor of CK2
- GC15548 Ellagic acid Ellagic acid는 천연 항산화제이며 IC50이 40nM이고 Ki가 20nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 CK2 억제제로 작용합니다.
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC43618 Epiblastin A 에피블라스틴 A는 CK1α, CK1δ 및 CK1 ɛ에 대해 IC50이 각각 8.9, 0.5 및 4.7 μM인 ATP 경쟁적 카제인 키나제 1(CK1) 억제제입니다. Epiblastin A는 CK1을 억제하여 epiblast 줄기세포를 배아줄기세포로 재프로그래밍하도록 유도합니다.
- GC64005 FPFT-2216 \FPFT-2216, a "molecular glue" compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α).en_ko_2021q1.md
- GC39266 Hematein 헤마테인은 염료로 작용하는 헤마톡실린의 산화 생성물입니다. 헤마테인은 IC50이 0.74μM인 알로스테릭 카제인 키나제 II 억제제입니다. 헤마테인은 Wnt/TCF 경로인 Akt/PKB Ser129 인산화를 억제하고 폐암 세포에서 세포자멸사를 증가시킵니다.
- GC14503 IC261 IC261은 Ckiδ, Ckiε 및 Ckiα1에 대해 IC50이 각각 1μM, 1μM, 16μM인 선택적 ATP-경쟁 CK1 억제제입니다.
- GC52175 IQA
- GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM.
- GC17466 LH846 LH846은 IC50이 290nM인 CKIδ의 선택적 억제제이고 IC50이 각각 2.5μM 및 1.3μM인 CKIα 및 CKIε를 덜 강력하게 억제합니다.
- GC34650 Longdaysin Longdaysin은 Wnt/β-catenin 신호 전달 경로의 억제제로 CK1δ/ε 의존적 Wnt 신호 전달을 차단하여 항종양 효과를 발휘합니다. Longdaysin은 IC50이 각각 5.6μM, 8.8μM, 29μM, 52μM로 CK1α, CK1δ, CDK7 및 ERK2를 억제합니다.
- GC36708 NCC007 NCC007은 각각 1.8 및 3.6μM의 IC50을 갖는 이중 카제인 키나제 Iα(CKIα) 및 δ(CKIδ) 억제제입니다.
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GC69633
Orobol
Orobol은 대두 이소플라본 중 주요한 것으로, 피부 노화 및 비만에 대한 항산화 작용을 포함하여 다양한 약리 활성을 가지고 있습니다. Orobol은 CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK 및 TNIK를 억제합니다 (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol은 또한 PI3K 서브유닛도 억제합니다 (PI3K α/β/γ/K/δ에 대해 IC50=3.46-5.27 μM).
- GC44612 PF-4800567 PF-4800567은 CK1δ(IC50, 711nM)에 비해 20배 이상 높은 IC50이 32nM인 카제인 키나제 1ε(CK1ε)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC36885 PF-5006739 PF-5006739는 IC50이 각각 3.9nM 및 17.0nM인 CK1δ/ε의 강력하고 선택적 억제제입니다.
- GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1은 인간 CK2 동형체 모두에 대해 독점적인 선택성을 갖는 매우 강력하고 ATP 경쟁적이며 세포 활성인 CK2 화학 프로브이며 nanoBRET 분석에서 각각 CK2α 및 CK2α'에 대해 36 및 16 nM의 IC50을 나타냅니다.
- GC19336 SR-3029 SR-3029는 강력하고 ATP 경쟁적인 CK1δ 및 CK1ε 억제제이며 IC50은 각각 44nM 및 260nM이고 Kis는 두 키나제에 대해 97nM입니다.
- GC13825 TA 01 TA 01은 CK1ε, CK1δ 및 p38 MAPK에 대해 IC50이 각각 6.4nM, 6.8nM, 6.7nM인 강력한 CK1 및 p38 MAPK 억제제입니다.
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
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GC64131
TMX-4116
TMX-4116는 카제인 키나아제 1α (CK1α) 분해제입니다. TMX-4116은 MOLT4, Jurkat 및 MM.1S 세포에서 DC50이 200 nM 미만인 CK1α에 대한 분해 우선순위를 보여줍니다. TMX-4116은 다발성 골수종 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor