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Casein Kinase

Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.

Targets for  Casein Kinase

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  2. GC62735 (E/Z)-GO289 (E/Z)-GO289는 강력하고 선택적인 카제인 키나제 2(CK2) 억제제(IC50=7nM)입니다. (E/Z)-GO289는 24시간 주기를 강하게 연장합니다. (E/Z)-GO289는 세포 시계 기능과 관련된 암세포 성장의 세포 유형 의존적 억제를 나타냅니다. (E/Z)-GO289  Chemical Structure
  3. GC46351 (S)-CR8 (S)-CR8은 CR8의 S-이성질체이다. (S)-CR8은 CDK2/사이클린 E, CDK2/사이클린 A, CDK9/사이클린 T, CDK5/p25 및 CDK1/사이클린에 대해 IC50이 0.060, 0.080, 0.11, 0.12 및 0.15μM인 강력하고 선택적인 CDK 억제제입니다. B, 각각. (S)-CR8은 SH-SY5Y 세포 생존을 감소시킵니다(IC50 0.40μM). (S)-CR8  Chemical Structure
  4. GC60037 A-3 hydrochloride A-3 염산염은 다양한 키나제의 강력한 세포 투과성, 가역성, ATP 경쟁적 비선택적 길항제입니다. A-3 hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC64638 ALV1 ALV1은 강력한 Ikaros 및 Helios 분해제입니다. ALV1  Chemical Structure
  6. GC14899 AMG 548 경구 활성 및 선택적 p38α 억제제(Ki\u003d0.5nM)인 AMG 548은 p38β(Ki\u003d36nM)에 대해 약간 선택적이고 p38γ 및 p38δ에 대해 \u003e1000배 선택성을 보입니다. AMG 548  Chemical Structure
  7. GC38518 AMG-548 dihydrochloride 경구 활성 및 선택적 p38α 억제제(Ki=0.5nM)인 AMG-548 디히드로클로라이드는 p38β(Ki=36nM)에 대해 약간 선택적이고 p38γ 및 p38δ에 대해 >1000배 선택성을 나타낸다. AMG-548 dihydrochloride  Chemical Structure
  8. GC62880 BTX161 탈리도마이드 유사체인 BTX161은 강력한 CKIα 분해제입니다. BTX161은 인간 AML 세포에서 레날리도마이드보다 CKIα의 분해를 더 잘 매개하고 DNA 손상 반응(DDR) 및 p53을 활성화하는 동시에 p53 길항제 MDM2를 안정화합니다. BTX161  Chemical Structure
  9. GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 카제인 키나아제 1δ-IN-1(화합물 822)은 카제인 키나아제 1 델타(CK1δ)의 억제제이며, 5% 이상의 억제를 나타낸다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Casein kinase 1δ-IN-1은 Alzheimer'의 질병 연구와 같은 신경 퇴행성 장애에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 Casein kinase 1δ-IN-1  Chemical Structure
  10. GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3 Casein kinase 1δ-IN-3  Chemical Structure
  11. GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV 카제인 키나제 II 억제제 IV는 IC50이 9nM인 카제인 키나제 II 억제제의 강력한 ATP 경쟁 제품입니다. Casein Kinase II Inhibitor IV  Chemical Structure
  12. GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride는 표피 각질 세포 분화의 소분자 유도제입니다. Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride  Chemical Structure
  13. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 카제인 키나제 억제제 A51은 강력하고 경구 활성인 카제인 키나제 1α(CK1α) 억제제입니다. Casein Kinase inhibitor A51은 백혈병 세포사멸을 유도하고 강력한 항백혈병 활성을 갖는다. Casein Kinase inhibitor A51  Chemical Structure
  14. GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 카제인 키나제 억제제 A86은 강력하고 경구 활성인 카제인 키나제 1α(CK1α) 억제제입니다. 카제인 키나제 억제제 A86은 또한 CDK7(TFIIH) 및 CDK9(P-TEFb)를 억제합니다. Casein Kinase inhibitor A861은 백혈병 세포의 세포사멸을 유도하고 강력한 항백혈병 활성을 갖는다. Casein Kinase inhibitor A86  Chemical Structure
  15. GC40515 CAY10577 Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways. CAY10577  Chemical Structure
  16. GC43177 CAY10578 Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways. CAY10578  Chemical Structure
  17. GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1은 특허 WO2015119579A1, 화합물 1c에서 추출한 카제인 키나제 1(CK1) 억제제로, CK1δ에 대해 각각 15nM, 16nM, 73nM의 IC50을 갖고, CK1ε, p38σ MAPK에 대해 각각 IC50을 갖는다. CK1-IN-1  Chemical Structure
  18. GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2 억제제 2는 0.66 nM의 IC50으로 CK2의 강력하고 선택적이며 경구 활성인 억제제입니다. CK2 억제제 2는 Clk2(IC50=32.69nM)/CK2에 대해 높은 선택성을 나타냅니다. CK2 억제제 2는 유리한 항증식 및 항종양 활성을 나타낸다. CK2 inhibitor 2  Chemical Structure
  19. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다. CK2/ERK8-IN-1  Chemical Structure
  20. GC38755 CKI-7 CKI-7은 IC50이 6μM이고 Ki가 8.5μ인 강력한 ATP-경쟁적 카제인 키나제 1(CK1) 억제제입니다. CKI-7은 선택적 Cdc7 키나제 억제제입니다. CKI-7은 또한 SGK, 리보솜 S6 키나제-1(S6K1) 및 미토겐 및 스트레스 활성화 단백질 키나제-1(MSK1)을 억제합니다. CKI-7은 카제인 키나제 II 및 기타 단백질 키나제에 훨씬 약한 영향을 미칩니다. CKI-7  Chemical Structure
  21. GC13037 CX-4945 (Silmitasertib)

    CX-4945 (실미타셔티브) (CX-4945)는 구강 흡수성이 뛰어나며, 매우 선택적이고 강력한 CK2 억제제로, CK2α 및 CK2α'에 대한 IC50 값은 각각 1nM입니다.

    CX-4945 (Silmitasertib)  Chemical Structure
  22. GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 나트륨 염은 CK2α에 대해 IC50 값이 1nM인 경구 생체이용성, 고도로 선택적이고 강력한 CK2 억제제입니다. 및 CK2α͇. CX-4945 sodium salt  Chemical Structure
  23. GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5 D4476  Chemical Structure
  24. GC17837 DMAT A cell-permeable inhibitor of CK2 DMAT  Chemical Structure
  25. GC15548 Ellagic acid Ellagic acid는 천연 항산화제이며 IC50이 40nM이고 Ki가 20nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 CK2 억제제로 작용합니다. Ellagic acid  Chemical Structure
  26. GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist Emodin  Chemical Structure
  27. GC43618 Epiblastin A 에피블라스틴 A는 CK1α, CK1δ 및 CK1 ɛ에 대해 IC50이 각각 8.9, 0.5 및 4.7 μM인 ATP 경쟁적 카제인 키나제 1(CK1) 억제제입니다. Epiblastin A는 CK1을 억제하여 epiblast 줄기세포를 배아줄기세포로 재프로그래밍하도록 유도합니다. Epiblastin A  Chemical Structure
  28. GC64005 FPFT-2216 \FPFT-2216, a "molecular glue" compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α).en_ko_2021q1.md FPFT-2216  Chemical Structure
  29. GC39266 Hematein 헤마테인은 염료로 작용하는 헤마톡실린의 산화 생성물입니다. 헤마테인은 IC50이 0.74μM인 알로스테릭 카제인 키나제 II 억제제입니다. 헤마테인은 Wnt/TCF 경로인 Akt/PKB Ser129 인산화를 억제하고 폐암 세포에서 세포자멸사를 증가시킵니다. Hematein  Chemical Structure
  30. GC14503 IC261 IC261은 Ckiδ, Ckiε 및 Ckiα1에 대해 IC50이 각각 1μM, 1μM, 16μM인 선택적 ATP-경쟁 CK1 억제제입니다. IC261  Chemical Structure
  31. GC52175 IQA IQA  Chemical Structure
  32. GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM. IWP-2  Chemical Structure
  33. GC17466 LH846 LH846은 IC50이 290nM인 CKIδ의 선택적 억제제이고 IC50이 각각 2.5μM 및 1.3μM인 CKIα 및 CKIε를 덜 강력하게 억제합니다. LH846  Chemical Structure
  34. GC34650 Longdaysin Longdaysin은 Wnt/β-catenin 신호 전달 경로의 억제제로 CK1δ/ε 의존적 Wnt 신호 전달을 차단하여 항종양 효과를 발휘합니다. Longdaysin은 IC50이 각각 5.6μM, 8.8μM, 29μM, 52μM로 CK1α, CK1δ, CDK7 및 ERK2를 억제합니다. Longdaysin  Chemical Structure
  35. GC36708 NCC007 NCC007은 각각 1.8 및 3.6μM의 IC50을 갖는 이중 카제인 키나제 Iα(CKIα) 및 δ(CKIδ) 억제제입니다. NCC007  Chemical Structure
  36. GC69633 Orobol

    Orobol은 대두 이소플라본 중 주요한 것으로, 피부 노화 및 비만에 대한 항산화 작용을 포함하여 다양한 약리 활성을 가지고 있습니다. Orobol은 CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK 및 TNIK를 억제합니다 (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol은 또한 PI3K 서브유닛도 억제합니다 (PI3K α/β/γ/K/δ에 대해 IC50=3.46-5.27 μM).

    Orobol  Chemical Structure
  37. GC44612 PF-4800567 PF-4800567은 CK1δ(IC50, 711nM)에 비해 20배 이상 높은 IC50이 32nM인 카제인 키나제 1ε(CK1ε)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. PF-4800567  Chemical Structure
  38. GC36885 PF-5006739 PF-5006739는 IC50이 각각 3.9nM 및 17.0nM인 CK1δ/ε의 강력하고 선택적 억제제입니다. PF-5006739  Chemical Structure
  39. GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ PF-670462  Chemical Structure
  40. GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor PI-828  Chemical Structure
  41. GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1은 인간 CK2 동형체 모두에 대해 독점적인 선택성을 갖는 매우 강력하고 ATP 경쟁적이며 세포 활성인 CK2 화학 프로브이며 nanoBRET 분석에서 각각 CK2α 및 CK2α'에 대해 36 및 16 nM의 IC50을 나타냅니다. SGC-CK2-1  Chemical Structure
  42. GC19336 SR-3029 SR-3029는 강력하고 ATP 경쟁적인 CK1δ 및 CK1ε 억제제이며 IC50은 각각 44nM 및 260nM이고 Kis는 두 키나제에 대해 97nM입니다. SR-3029  Chemical Structure
  43. GC13825 TA 01 TA 01은 CK1ε, CK1δ 및 p38 MAPK에 대해 IC50이 각각 6.4nM, 6.8nM, 6.7nM인 강력한 CK1 및 p38 MAPK 억제제입니다. TA 01  Chemical Structure
  44. GC12181 TBB An inhibitor of CK2 TBB  Chemical Structure
  45. GC64131 TMX-4116

    TMX-4116는 카제인 키나아제 1α (CK1α) 분해제입니다. TMX-4116은 MOLT4, Jurkat 및 MM.1S 세포에서 DC50이 200 nM 미만인 CK1α에 대한 분해 우선순위를 보여줍니다. TMX-4116은 다발성 골수종 연구에 사용될 수 있습니다.

    TMX-4116  Chemical Structure
  46. GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor TTP 22  Chemical Structure

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