Checkpoint Kinase (Chk)
<div class="colum_1 clearer"><p>Checkpoint Kinases (Chk) are protein kinases that are involved in cell cycle control. Two checkpoint kinase subtypes have been identified, Chk1 and Chk2. Chk1 is a central component of genome surveillance pathways and is a key regulator of the cell cycle and cell survival. Chk1 is required for the initiation of DNA damage checkpoints and has recently been shown to play a role in the normal (unperturbed) cell cycle. Chk1 impacts various stages of the cell cycle including the S phase, G2/M transition and M phase. In addition to mediating cell cycle checkpoints, Chk1 also contributes to DNA repair processes, gene transcription, embryo development, cellular responses to HIV infection and somatic cell viability. Chk2 is a protein kinase that is activated in response to DNA damage and is involved in cell cycle arrest. In response to DNA damage and replication blocks, cell cycle progression is halted through the control of cell cycle regulators. The protein encoded by this gene is a cell cycle checkpoint regulator and putative tumor suppressor.</p></div>
Targets for Checkpoint Kinase (Chk)
Products for Checkpoint Kinase (Chk)
- Cat.No. 상품명 정보
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GC39284
ANI-7
ANI-7은 아릴 탄화수소 수용체(AhR) 경로의 활성제입니다. ANI-7은 다중 암세포의 성장을 억제하고 0.56μM의 GI50으로 MCF-7 유방암 세포의 성장을 강력하고 선택적으로 억제합니다. ANI-7은 AhR 경로를 활성화하여 CYP1 대사 모노옥시게나제를 유도하고, 민감한 유방암 세포주에서 DNA 손상, 체크포인트 키나제 2(Chk2) 활성화, S기 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.
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GC50119
AZD 7762 hydrochloride
Potent and selective ATP-competitive inhibitor of Chk1 and Chk2; also enhances CRISPR-Cpf1-mediated genome editing
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GC10546
AZD7762
AZD7762는 Chk1에 대해 IC50이 5nM인 강력한 ATP-경쟁 체크포인트 키나제(Chk) 억제제입니다.
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GC11648
BML-277
BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II
BML-277은 IC50이 15nM인 선택적 체크포인트 키나제 2(Chk2) 억제제입니다. -
GC50085
CCT 241533 dihydrochloride
CCT 241533 디히드로클로라이드는 3nM의 IC50 및 1.16nM의 Ki를 갖는 CHK2의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁 억제제입니다.
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GC18053
CCT241533
A selective Chk2 inhibitor
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GC17105
CCT241533 hydrochloride
A selective Chk2 inhibitor
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GC14772
CCT244747
CCT244747은 IC50이 7.7nM인 강력한 경구 생체이용성 및 고도로 선택적인 CHK1 억제제입니다. CCT244747은 또한 IC50이 29nM인 G2 체크포인트를 폐지합니다.
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GC19093
CCT245737
CCT245737은 IC50이 1.3nM인 경구 활성 및 선택적 Chk1 억제제입니다.
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GC15739
CHIR-124
CHIR-124는 IC50이 0.3nM인 강력하고 선택적인 Chk1 억제제이며, IC50이 6.6nM 및 5.8nM인 PDGFR 및 FLT3도 강력하게 표적합니다.
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GC33392
CHK-IN-1
CHK-IN-1은 항증식 활성이 있는 CHK1 및 CHK2의 억제제입니다.
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GC30106
CHK1 inhibitor
GDC-0575 analog
CHK1 억제제(GDC-0575 유사체)는 CHK1의 억제제입니다. -
GC33289
CHK1-IN-2
CHK1-IN-2는 IC50이 6nM인 체크포인트 키나제 1(CHK1) 억제제입니다.
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GC35679
CHK1-IN-3
CHK1-IN-3은 IC50이 0.4nM인 체크포인트 키나제 1(CHK1) 억제제입니다.
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GC72986
CHK1-IN-4 hydrochloride
CHK1-IN-4 hydrochloride (화합물 3) 는 종양 세포의 chk1 인산화를 효과적으로 억제하는 강력한 검사점 효소 1 (chk1) 억제제입니다.
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GC60698
Chk1-IN-5
Chk1-IN-5는 강력한 체크포인트 키나제 1(Chk1) 억제제입니다. Chk1-IN-5는 Chk1 인산화를 억제하고 결장암 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
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GC62986
GDC-0425
GDC-0425(RG-7602)는 경구로 이용 가능한 고도로 선택적인 소분자 ChK1 억제제입니다. GDC-0425는 다양한 악성 종양의 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC32885
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741)
GDC-0575(ARRY-575, RG7741)(ARRY-575, RG7741)는 IC50이 1.2nM인 고선택성 경구용 소분자 Chk1 억제제이다.
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GC34127
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride)
ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride
GDC-0575 디히드로클로라이드(ARRY-575 디히드로클로라이드)(ARRY-575 디히드로클로라이드)는 1.2 nM의 IC50을 갖는 경구 생체이용 가능한 CHK1 억제제이며 항종양 활성이 있습니다. -
GC73822
GNE-900
GNE-900 는 ATP의 경쟁적이고 선택적이며 경구 활성 ChK1 억제제로서 ChKl과 ChK2의 IC50은 각각 0.0011과 1.5µM이다.
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GC15741
LY2603618
IC-83, Rabusertib
LY2603618(LY2603618)은 IC50이 7nM인 강력하고 선택적인 Chk1 억제제입니다. -
GC15663
LY2606368
Prexasertib
LY2606368은 새로운 ATP 경쟁성의 CHK1 억제제로 현재 임상 단계에 있고 Ki값은0.9 nM, IC50가 1 nM 미만이다. LY2606368은 CHK2(IC50=8 nM)와 RSK1(IC50=9 nM)도 억제한다. -
GC16374
MK-8776(SCH-900776)
MK-8776
MK-8776(SCH-900776)(MK-8776)는 IC50이 3nM인 체크포인트 키나제1(Chk1)의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 억제제입니다. MK-8776(SCH-900776)는 CDK2 및 Chk2에 대해 각각 50배 및 500배 선택성을 나타냅니다. -
GC65435
Monalizumab
모나리주맙은 첫 번째 종류의 면역 체크포인트 억제제로, 자연살해세포 그룹 2A(NKG2A)를 대상으로 합니다.
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GC38216
PD 407824
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GC18396
PD 407824
PD 407824는 IC50이 각각 47 및 97 nM인 체크포인트 키나제 Chk1 및 WEE1 억제제입니다.
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GC14234
PF-477736
PF 00477736
PF-477736(PF 00477736)은 0.49nM의 Ki를 갖는 Chk1의 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 억제제이며 Ki가 47nM인 Chk2 억제제이기도 합니다. PF-477736은 VEGFR2, Fms, Yes, Aurora-A, FGFR3, Flt3 및 Ret(IC50\u003d8(Ki), 10, 14, 23, 23, 25 및 39 nM, 각기). PF-477736은 시험관 내 및 생체 내에서 젬시타빈 항종양 활성을 향상시킬 수 있습니다. -
GC36966
Prexasertib dihydrochloride
Prexasertib 이염산염(LY2606368 이염산염)은 Ki가 0.9nM이고 IC50이 1nM 미만인 선택적 ATP 경쟁 2세대 체크포인트 키나제 1(CHK1) 억제제입니다. Prexasertib 이염산염은 CHK2(IC50=8nM) 및 RSK1(IC50=9nM)을 억제합니다. Prexasertib dihydrochloride는 이중 가닥 DNA 파손 및 복제 재앙을 일으켜 세포 사멸을 유발합니다. Prexasertib dihydrochloride는 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC36967
Prexasertib Mesylate Hydrate
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Prexasertib Mesylate Hydrate(LY2606368 Mesylate Hydrate)는 Ki가 0.9nM이고 IC50이 1nM 미만인 선택적 ATP 경쟁 2세대 체크포인트 키나제 1(CHK1) 억제제입니다. Prexasertib Mesylate Hydrate는 CHK2(IC50=8nM) 및 RSK1(IC50=9nM)을 억제합니다. Prexasertib Mesylate Hydrate는 이중 가닥 DNA 파손 및 복제 재앙을 일으켜 세포자멸사를 유발합니다. Prexasertib Mesylate Hydrate는 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. -
GC72958
PV-1019
NSC 744039
PV-1019 (NSC 744039) 는 효과적인 선택적 Chk2 억제제로서 IC50 값은 24nM입니다. -
GC11022
SB 218078
SB 218078은 15nM의 IC50으로 cdc25C의 Chk1 인산화를 억제하는 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 세포 투과성 체크포인트 키나제 1(Chk1) 억제제입니다. SB 218078은 Cdc2(250nM의 IC50) 및 PKC(1000nM의 IC50)를 덜 강력하게 억제합니다. SB 218078은 DNA 손상과 세포 주기 정지에 의해 세포 사멸을 일으킵니다.
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GC72784
VRX0466617
VRX0466617 Chk2 억제제는 Chk2-Ser 19와 Ser33-35의 인산화를 억제합니다.
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GC49430
Wee1 Inhibitor
Wee1 억제제는 IC50이 0.011 μ인 강력한 체크포인트 Wee1 키나제 억제제입니다.