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Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.

Targets for  Deubiquitinase

Products for  Deubiquitinase

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC39625 6RK73 6RK73은 0.23μM의 IC50을 갖는 비가역적 공유 공유 UCHL1 억제제입니다. 6RK73은 UCHL3의 억제가 거의 없음을 보여줍니다(IC50=236μM). 6RK73은 유방암에서 UCHL1 활성을 특이적으로 억제합니다. 6RK73 Chemical Structure
  3. GC13035 Bay 11-7821

    선택적이고 불가역적인 NF-κB 억제제

     Bay 11-7821 Chemical Structure
  4. GC65259 BC-1471 BC-1471은 STAM 결합 단백질(STAMBP) 듀비퀴티나제 억제제입니다. BC-1471 Chemical Structure
  5. GC13892 C527 C527은 USP1/UAF1 복합체(IC50=0.88μM)에 대해 높은 효능을 갖는 범 DUB 효소 억제제입니다. C527 Chemical Structure
  6. GC67886 DC-U4106 DC-U4106 Chemical Structure
  7. GC35906 DUBs-IN-1 DUBs-IN-1은 유비퀴틴 특이적 프로테아제(USP)의 활성 억제제이며, USP8의 경우 IC50이 0.85 μM입니다. DUBs-IN-1 Chemical Structure
  8. GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2는 USP8의 경우 IC50이 0.28 μM인 강력한 듀비퀴티나제 억제제입니다. DUBs-IN-2 Chemical Structure
  9. GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3은 USP8의 경우 IC50이 0.56 μ인 참조 화합물 22c에서 추출된 강력한 듀비퀴티나제(USP) 효소 억제제입니다. DUBs-IN-3 Chemical Structure
  10. GC34083 EOAI3402143 EOAI3402143은 Usp9x/Usp24와 Usp5를 용량 의존적으로 억제하는 DUB(deubiquitinase) 억제제이다. EOAI3402143 Chemical Structure
  11. GC62979 FT206 FT206은 특허 WO 2020033707 A1, 실시예 11-1에서 추출된 유비퀴틴 특이적 프로트라제로서 카르복사미드의 억제제이다. FT206 Chemical Structure
  12. GC67915 FT3967385 FT3967385 Chemical Structure
  13. GC32786 FT671

    FT671은 강력하고 비공약적이며 선택적인 USP7 억제제로, IC50 값은 52 nM이며 USP7 촉매 도메인에 Kd 값이 65 nM으로 결합합니다.

     FT671 Chemical Structure
  14. GC69134 FT709

    FT709는 효과적인 선택적 USP9X 억제제로, IC50 값은 82 nM입니다. USP9X는 중심체 기능, 유사분열기간의 염색체 배열, EGF 수용체 분해, 화학 민감성 및 일상 리듬과 관련이 있습니다.

     FT709 Chemical Structure
  15. GC32917 FT827

    FT827는 선택적 및 공액성 유비퀴틴 특이 프로테아제 7 (USP7) 억제제입니다 (Ki = 4.2 ?M). FT827은 USP7 촉매 도메인 (USP7CD; 잔여물 208-560)에 표면 Kd 값이 7.8 ?M으로 결합합니다.

     FT827 Chemical Structure
  16. GC32856 GNE-6640 GNE-6640은 전체 길이 USP7, USP7 촉매 도메인, 전체 길이 USP43 및 Ub에 대해 IC50 값이 0.75μM, 0.43μM, 20.3μM 및 0.23μM인 유비퀴틴 에펙 펩티다제 7(USP7)의 선택적 비공유 억제제입니다. MDM2, 각각. GNE-6640 Chemical Structure
  17. GC32727 GNE-6776 GNE-6776은 선택적이고 경구 생체이용 가능한 USP7 억제제입니다. GNE-6776 Chemical Structure
  18. GC39172 GRL0617

    SARS-CoV와 SARS-CoV-2 PLpro 억제제

     GRL0617 Chemical Structure
  19. GC34354 GSK2643943A GSK2643943A는 USP20을 표적으로 하는 유비퀴틴화효소(DUB) 억제제이다. GSK2643943A는 USP20/Ub-Rho에 대해 160nM의 IC50과 친화력이 있습니다. GSK2643943A는 항종양 효능이 있어 구강 편평 세포 암종(OSCC) 연구에 사용할 수 있습니다. GSK2643943A Chemical Structure
  20. GC36211 HBX 19818 HBX 19818은 28.1μM의 IC50을 갖는 유비퀴틴 특이적 프로테아제 7(USP7)의 특이적 억제제입니다. HBX 19818 Chemical Structure
  21. GC14797 IU1 A deubiquitinating enzyme inhibitor IU1 Chemical Structure
  22. GC63027 IU1-248 IU1의 유도체인 IU1-248은 IC50이 0.83μM인 강력하고 선택적인 USP14 억제제입니다. IU1-248 Chemical Structure
  23. GC64956 IU1-47 IU1-47은 IC50이 0.6μM인 강력하고 특이적인 USP14 억제제입니다. IU1-47 Chemical Structure
  24. GC62460 LCAHA LCAHA(LCA 하이드록시아미드)는 Ub-AMC 분석 및 Di-Ub 분석에서 IC50이 각각 9.7μM 및 3.7μM인 데유비퀴티나제 USP2a 억제제입니다. LCAHA는 Cyclin D1을 불안정하게 만들고 deubiquitinase USP2a를 억제하여 G0/G1 정지를 유도합니다. LCAHA Chemical Structure
  25. GC10510 LDN 57444 An inhibitor of UCH-L1 LDN 57444 Chemical Structure
  26. GC60981 LDN-91946 LDN-91946은 2.8μM의 Ki 앱을 갖는 강력하고 선택적이고 비경쟁적인 유비퀴틴 C-말단 가수분해효소-L1(UCH-L1) 억제제입니다. LDN-91946 Chemical Structure
  27. GC34670 MF-094 MF-094는 IC50이 120nM인 강력하고 선택적인 USP30 억제제입니다. MF-094는 단백질 유비퀴틴화를 증가시키고 미토파지를 가속화합니다. MF-094 Chemical Structure
  28. GC17635 ML-323 ML-323은 Ub-Rho 분석에서 IC50이 76nM인 가역적이고 강력한 USP1-UAF1 억제제입니다. 유리 효소(Ki)에 대한 ML-323의 측정된 억제 상수는 68nM입니다. ML-323 Chemical Structure
  29. GC32720 ML364 ML364는 항증식 활성이 있는 선택적 유비퀴틴 특이적 펩티다제 2(USP2) 억제제(IC50=1.1μM)로, USP2(Kd=5.2μM)에 직접 결합하여 세포의 사이클린 D1 분해를 증가시키고 세포 주기 정지를 유발합니다. ML364는 미토콘드리아 ROS 수준을 증가시키고 ATP의 세포 내 함량을 감소시킵니다. ML364 Chemical Structure
  30. GC12475 NSC 632839 hydrochloride A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor NSC 632839 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC15503 NSC 687852 (b-AP15) An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5 NSC 687852 (b-AP15) Chemical Structure
  32. GC69637 OTUB1/USP8-IN-1

    OTUB1/USP8-IN-1은 효과적인 이중 OTUB1/USP8 억제제로, OTUB1 및 USP8의 IC50 값이 각각 0.17 및 0.28 nM입니다. OTUB1/USP8-IN-1은 암 연구에 사용될 수 있습니다.

     OTUB1/USP8-IN-1 Chemical Structure
  33. GC10379 P 22077 P 22077 Chemical Structure
  34. GC12067 P005091 A selective inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 P005091 Chemical Structure
  35. GC13208 PR-619 PR-619 is a broad-spectrum DUB (deubiquitinating enzyme) inhibitor. PR-619 has demonstrated robust DUB inhibitory activity (5-20 µM) and growth inhibitory activity with IC50 of 2 µM in HEK 293T cells.. PR-619 Chemical Structure
  36. GC60317 RA-9 RA-9는 유리한 독성 프로필과 항암 활성을 가진 강력하고 선택적인 프로테아좀 관련 듀비퀴틴화 효소(DUB) 억제제입니다. RA-9는 20S 프로테아좀 단백질 분해 활성에 영향을 미치지 않으면서 유비퀴틴 의존성 단백질 분해를 차단합니다. RA-9는 난소암 세포주 및 기증자로부터 유래된 1차 배양에서 세포자멸사의 발병을 선택적으로 유도합니다. RA-9는 난소암 세포에서 소포체(ER) 스트레스 반응을 유도합니다. RA-9 Chemical Structure
  37. GC17698 SJB2-043 An inhibitor of the USP1-UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLpro SJB2-043 Chemical Structure
  38. GC13401 SJB3-019A SJB3-019A는 강력하고 새로운 USP1 억제제로, IC50이 0.0781μM인 K562 세포에서 ID1 분해 및 세포독성을 촉진하는 데 SJB2-043보다 5배 더 강력합니다. SJB3-019A Chemical Structure
  39. GC67712 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 Chemical Structure
  40. GC62509 STD1T STD1T는 Ub-AMC 분석에서 IC50이 3.3μM인 데유비퀴티나제 USP2a 억제제입니다. STD1T Chemical Structure
  41. GC13013 TCID TCID(4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione)는 IC50이 0.6μM인 강력하고 선택적인 뉴런 유비퀴틴 C-말단 가수분해효소(UCH-L3) 억제제입니다. TCID Chemical Structure
  42. GC14366 Thioguanine A thiopurine analog Thioguanine Chemical Structure
  43. GC70098 USP1-IN-2

    USP1-IN-2 (화합물 I-193)는 유효한 USP1 억제제로, IC50 값이 50 nM 미만입니다.

     USP1-IN-2 Chemical Structure
  44. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 Chemical Structure
  45. GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1 USP25/28 억제제 AZ1(AZ1)은 각각 0.7μM 및 0.6μM의 IC50을 갖는 경구 활성, 선택적, 비경쟁적 이중 유비퀴틴 특이적 프로테아제(USP) 25/28 억제제입니다. USP25/28 억제제 AZ1은 마우스 모델에서 대장염과 종양 형성을 약화시킵니다. USP25/28 inhibitor AZ1 Chemical Structure
  46. GC70099 USP30 inhibitor 11

    USP30 억제제 11은 선택적이고 효과적인 USP30 억제제로, IC50 값은 0.01 µμ입니다. USP30 억제제 11은 예시 83으로, 전문 문헌 WO2017009650A1에서 유래되었으며 암 및 미토콘드리아 기능 장애 질환 연구에 사용됩니다.

     USP30 inhibitor 11 Chemical Structure
  47. GC62410 USP30 inhibitor 18 USP30 억제제 18은 IC50이 0.02μM인 선택적 USP30 억제제입니다. USP30 억제제 18은 단백질 유비퀴틴화를 증가시키고 미토파지를 가속화합니다. USP30 inhibitor 18 Chemical Structure
  48. GC66438 USP5-IN-1

    USP5-IN-1 (화합물 64)은 강력한 디유비퀴티네이스 USP5 억제제로, USP5 ZnF-UBD에 KD 값이 2.8 μM으로 결합합니다. USP5-IN-1은 구조적으로 유사한 ZnF-UBD 도메인을 포함하는 아황산염 단백질 9종보다 선택적입니다. USP5-IN-1은 di-ubiquitin 기질의 USP5 촉매 절단을 억제합니다.

     USP5-IN-1 Chemical Structure
  49. GC37875 USP7-IN-1 USP7-IN-1은 IC50이 77μM인 유비퀴틴 특이적 프로테아제 7(USP7)의 선택적 가역적 억제제로 암 연구에 사용할 수 있다. USP7-IN-1 Chemical Structure
  50. GC70100 USP7-IN-11

    USP7-IN-11는 유효한 유비퀴틴 특이성 단백질 효소 7 (USP7) (Deubiquitinase) 억제제로, IC50 값은 0.37 nM입니다. USP7-IN-11은 항암 작용을 가지고 있습니다 (WO2022048498A1; 예시 187).

     USP7-IN-11 Chemical Structure
  51. GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3(화합물 5)은 강력하고 선택적인 알로스테릭 유비퀴틴 특이적 프로테아제 7(USP7) 억제제입니다. USP7-IN-3 Chemical Structure
  52. GC70101 USP7-IN-7

    USP7-IN-7 (화합물 124)은 USP7 억제제로, IC50 값이 <10 nM입니다. USP7-IN-7은 p53 돌연변이 암 세포주, p53 와일드형 혈액종양 및 신경모세포종 세포주에 대해 낮은 나노몰 수준의 세포독성을 가지고 있습니다. USP7-IN-7은 종양 연구에 사용될 수 있습니다.

     USP7-IN-7 Chemical Structure
  53. GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8(실시예 81)은 Ub-Rho110 분석에서 IC50이 1.4μM인 선택적 유비퀴틴 특이적 프로테아제 7(USP7) 억제제입니다. USP7-IN-8은 USP47 및 USP5에 대한 활동이 없음을 보여줍니다. USP7-IN-8은 항암 효과가 있습니다. USP7-IN-8 Chemical Structure
  54. GC70102 USP7-IN-9

    USP7-IN-9는 효과적인 USP7 억제제로, IC50는 40.8 nM입니다. USP7-IN-9는 RS4;11 세포의 세포사멸(apoptosis)을 유도하며, 세포주기를 G0/G1 및 S 단계에서 차단할 수 있습니다. USP7-IN-9는 암 단백질 MDM2와 DNMT1의 수준을 낮추고, 암억제단백질 p53과 p21의 수준을 높일 수 있습니다.

     USP7-IN-9 Chemical Structure
  55. GC18160 USP7/USP47 inhibitor USP7/USP47 억제제는 선택적 유비퀴틴 특이적 프로테아제 7/47(USP7/USP47) 억제제이며 EC50은 각각 0.42μM 및 1.0μM입니다. USP7/USP47 inhibitor Chemical Structure
  56. GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1은 IC50이 1.9μM인 USP8 억제제입니다. USP8-IN-1은 82.04μM의 GI50으로 H1975 세포 성장을 억제합니다(CN111138358A; U10). USP8-IN-1 Chemical Structure
  57. GC70103 USP8-IN-3

    USP8-IN-3 (Compd U51)은 유비퀴틴화 효소 USP8 억제제로, IC50 값은 4.0 μM입니다. 또한, USP8-IN-3은 GH3 및 H1957 세포의 증식을 억제하며, 각각의 GI50 값은 37.03 μM과 6.01 μM입니다.

     USP8-IN-3 Chemical Structure
  58. GC19378 VLX1570 VLX1570은 약 10μM의 IC50을 갖는 프로테아좀 듀비퀴티나제(DUB)의 경쟁적 억제제입니다. VLX1570 Chemical Structure
  59. GC10970 WP1130 WP1130(WP1130)은 세포 투과성 듀비퀴티나제(DUB) 억제제로 USP9x, USP5, USP14 및 UCH37의 DUB 활성을 직접 억제합니다. WP1130은 항아폽토시스 단백질 Bcr-Abl 및 JAK2를 하향 조절하는 것으로 나타났습니다. WP1130 Chemical Structure
  60. GC62517 XL177A XL177A는 IC50이 0.34nM인 매우 강력하고 선택적 비가역적인 USP7 억제제입니다. XL177A는 p53 의존적 기전을 통해 암세포 사멸을 유도합니다. XL177A Chemical Structure

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