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PARP

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products for  PARP

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-아미노-1,8-나프탈이미드는 강력한 PARP 억제제이며 암세포에서 γ-방사선의 세포독성을 강화합니다. 4-amino-1,8-Naphthalimide Chemical Structure
  3. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavone은 태국의 유명한 약용 식물인 Kaempferia parviflora(KP)에서 분리됩니다. 5,7,4'-Trimethoxyflavone은 sub-G1 단계의 증가, DNA 단편화, annexin-V/PI 염색, Bax/Bcl-xL 비율, caspase-3의 단백질 분해 활성화 및 폴리 (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.5,7,4'-Trimethoxyflavone은 농도 의존적 \u200b\u200b방식으로 SNU-16 인간 위암 세포의 증식을 억제하는 데 상당히 효과적입니다. 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  4. GC68161 5-AIQ 5-AIQ Chemical Structure
  5. GC65899 AZ3391 AZ3391은 PARP의 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 퀴녹살린 유도체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PARP 계열의 효소는 복제, 재조합, 염색질 리모델링 및 DNA 손상 복구와 같은 여러 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 뇌 및 척수와 같은 중추신경계 조직에서 발생하는 질병 및 상태에 대한 연구 가능성을 가지고 있습니다(특허 WO2021260092A1, 화합물 23에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 AZ3391 Chemical Structure
  6. GC16725 AZ6102 AZ6102는 IC50이 각각 3nM 및 1nM인 강력한 이중 TNKS1 및 TNKS2 억제제이며, alao는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배 선택성을 가지며 PARP1의 경우 IC50이 2.0μM, 0.5μM 및 >3μM입니다. , PARP2 및 PARP6. AZ6102 Chemical Structure
  7. GC12844 Benzamide 벤즈아미드(Benzenecarboxamide)는 강력한 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP) 억제제입니다. Benzamide Chemical Structure
  8. GC14380 BGP-15 BGP-15는 IC50 및 Ki가 각각 120 및 57 μM인 PARP 억제제입니다. BGP-15 Chemical Structure
  9. GC35547 BR102375 BR102375는 제2형 당뇨병 치료를 위한 비 TZD 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ(PPAR γ) 완전 효능제로서 EC50 값이 0.28μM이고 Amax 비율이 98%임을 나타냅니다. BR102375 Chemical Structure
  10. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1은 IC50 및 Ki가 각각 0.53μM 및 0.71μM인 새로운 소분자 유사 BRCA1 억제제입니다. BRCA1-IN-1 Chemical Structure
  11. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2(화합물 15)는 0.31μM의 IC50 및 0.3μM의 Kd를 갖는 BRCA1에 대한 세포 투과성 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제이며, 이는 BRCA1(BRCT)2의 파괴를 통한 항종양 활성을 나타냅니다. /단백질 상호작용. BRCA1-IN-2 Chemical Structure
  12. GC64209 E7016 E7016(GPI 21016)은 경구로 사용 가능한 PARP 억제제입니다. E7016은 DNA 복구 억제를 통해 시험관 내 및 생체 내에서 종양 세포 방사선 감수성을 향상시킬 수 있습니다. E7016은 잠재적인 항암제로 작용합니다. E7016 Chemical Structure
  13. GC18172 E7449 E7449는 강력한 PARP1 및 PARP2 억제제이며 또한 TNKS1 및 TNKS2를 억제하며, 32P-NAD+를 기질로 사용하여 PARP1, PARP2, TNKS1 및 TNKS2에 대해 IC50이 각각 2.0, 1.0, ~50 및 ~50nM입니다. E7449 Chemical Structure
  14. GC13541 G007-LK G007-LK는 각각 46nM 및 25nM의 IC50을 갖는 TNKS1 및 TNKS2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. G007-LK Chemical Structure
  15. GC19542 GeA-69 GeA-69는 2.1μM의 Kd 값을 갖는 매크로도메인 2(MD2)를 표적으로 하는 폴리-아데노신-이인산-리보스 중합효소 14(PARP14)의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. GeA-69는 DNA 손상 복구 메커니즘에 관여하고 PARP14 MD2가 레이저로 유도된 DNA 손상 부위에 모집되는 것을 방지합니다. GeA-69 Chemical Structure
  16. GC38385 INO-1001 INO-1001 Chemical Structure
  17. GC34195 K-756 K-756은 직접 및 선택적 탄키라제(TNKS) 억제제로, 각각 31 및 36nM의 IC50으로 TNKS1 및 TNKS2의 ADP-리보실화 활성을 억제합니다. K-756 Chemical Structure
  18. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279(USP1-IN-1, 화학식 I)는 USP1 및 PARP 억제제이다(특허 WO2021163530에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 KSQ-4279 Chemical Structure
  19. GC13419 ME0328 ME0328은 IC50이 0.89±0.28μM인 강력하고 선택적인 ARTD3/PARP3 억제제입니다. ME0328 Chemical Structure
  20. GC12756 MK-4827 hydrochloride MK-4827 염산염(MK-4827 염산염)은 각각 3.8 및 2.1nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 염산염은 DNA 손상 복구를 억제하고 세포 사멸을 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. MK-4827 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC11537 MK-4827 tosylate MK-4827 토실레이트(MK-4827 토실레이트)는 각각 IC50이 3.8 및 2.1nM인 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 토실레이트는 DNA 손상 복구를 억제하고 세포자멸사를 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. MK-4827 tosylate Chemical Structure
  22. GC16914 MN 64 MN 64는 TNKS1, TNKS2, ARTD1 및 ARTD2에 대해 IC50이 각각 6nM, 72nM, 19.1μM 및 39.4μM인 강력한 탄키라제 1 억제제입니다. MN 64 Chemical Structure
  23. GC65202 Nesuparib Nesuparib은 PARP의 강력한 억제제입니다. Nesuparib Chemical Structure
  24. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Niraparib R-거울상 이성질체(MK-4827 R-거울상 이성질체)는 IC50이 2.4nM인 우수한 PARP1 억제제입니다. Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Chemical Structure
  25. GC19264 NMS-P118 NMS-P118은 강력하고 경구로 이용 가능하며 암 치료를 위한 고도로 선택적인 PARP-1 억제제입니다. NMS-P118 Chemical Structure
  26. GC36751 NMS-P515 NMS-P515는 강력한 경구 활성 및 입체특이성 PARP-1 억제제로 Kd가 16nM이고 IC50이 27nM(Hela 세포에서)입니다. 항종양 활성. NMS-P515 Chemical Structure
  27. GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656은 IC50이 6nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성인 TNKS2 억제제이며 PARP1 및 PARP2에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. NVP-TNKS656 Chemical Structure
  28. GC69618 Olaparib-d8

    Olaparib-d8는 Olaparib (AZD2281)의 데우테르화 물질입니다. Olaparib는 경구용으로 복용 가능한 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2를 각각 5nM과 1nM의 IC50로 억제합니다. Olaparib는 자가포식(autophagy) 및 선천체 자가포식(mitophagy) 활성화제입니다.

     Olaparib-d8 Chemical Structure
  29. GC67906 OM-153 OM-153 Chemical Structure
  30. GC34071 Pamiparib (BGB-290) 파미파립(BGB-290)(BGB-290)은 경구 활성, 강력하고 고도로 선택적인 PARP 억제제이며 IC50 값은 PARP1 및 PARP2에 대해 각각 0.9nM 및 0.5nM입니다. 파미파립(BGB-290)은 강력한 PARP 포집 능력과 뇌 침투 능력을 갖고 있어 고형암을 비롯한 다양한 암 연구에 활용될 수 있다. Pamiparib (BGB-290) Chemical Structure
  31. GC36855 Paris saponin VII 파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다. Paris saponin VII Chemical Structure
  32. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2(화합물 11g)는 IC50이 149nM인 강력한 BBB 침투 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-2는 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. PARP1-IN-2는 A549 세포의 세포사멸을 유도할 수 있습니다. PARP-1-IN-2 Chemical Structure
  33. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1은 IC50이 11.5nM인 강력하고 선택적인 PARP-2 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 PARP-2-IN-1 Chemical Structure
  34. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 Chemical Structure
  35. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7는 항암제로 사용되는 PARP1 (Poly ADP ribose polymerase-1) 억제제입니다.

     PARP1-IN-7 Chemical Structure
  36. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8(화합물 11c)은 97nM의 IC50을 갖는 강력한 BBB 투과 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-8은 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. PARP1-IN-8 Chemical Structure
  37. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2는 효과적인 단일 ADP 리보스 전이효소 PARP10 억제제로, 인간 PARP10의 IC50은 3.64 μM입니다. 또한, PARP10-IN-2는 인간 PARP2와 인간 PARP15도 억제하며, 각각의 IC50는 27 μM 및 11 μM입니다.

     PARP10-IN-2 Chemical Structure
  38. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3는 인간 PARP10의 IC50이 480 nM인 선택적 단일 ADP 리보스 전달 효소 PARP10 억제제입니다. 또한, PARP10-IN-3은 인간 PARP2 및 인간 PARP15를 억제하며, 각각의 IC50은 1.7 μM입니다.

     PARP10-IN-3 Chemical Structure
  39. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 Chemical Structure
  40. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2 (화합물 8h)는 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.15 μM 및 0.37 μM입니다. PARP10/15-IN-2는 세포 내에 들어가서 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

     PARP10/15-IN-2 Chemical Structure
  41. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3 (화합물 8a)은 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.14 μM 및 0.40 μM입니다. PARP10/15-IN-3는 세포 내에 침투하여 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

     PARP10/15-IN-3 Chemical Structure
  42. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    PARP11 억제제 ITK7 (ITK7)는 효과적인 선택적 PARP11 억제제입니다. PARP11 억제제 ITK7은 PARP11을 효과적으로 억제할 수 있으며, IC50 값은 14 nM입니다. PARP11 억제제 ITK7은 세포 위치 결정 연구에 사용될 수 있습니다.

     PARP11 inhibitor ITK7 Chemical Structure
  43. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14 (I-1)은 효과적인 선택적 PARP7 억제제로, IC50 값은 7.6 nM입니다. PARP7-IN-14은 항암 활성을 가지고 있습니다.

     PARP7-IN-14 Chemical Structure
  44. GC14251 Picolinamide poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor Picolinamide Chemical Structure
  45. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 분해자는 MDM2 E3 리간드를 기반으로 하는 PARP1 분해자입니다. 이는 상당한 PARP1 절단 및 프로그램된 세포 사멸을 유도합니다. 24시간에 10μM의 PROTAC PARP1 분해제는 6.12μM의 IC50으로 MDA-MB-231 세포주를 억제합니다. PROTAC PARP1 degrader Chemical Structure
  46. GC69804 RBN-3143

    RBN-3143는 유효한 NAD+ 경쟁적 촉매 PARP14 억제제로, IC50 값은 4 nM입니다. RBN-3143은 PARP14 매개 ADP-리보스화를 억제하고 세포계의 PARP14을 안정화합니다. RBN-3143은 폐 염증 연구에 사용됩니다.

     RBN-3143 Chemical Structure
  47. GC19505 RK-287107 RK-287107은 탄키라제-1 및 탄키라제-2에 대한 IC50이 각각 14.3 및 10.6nM인 강력하고 특이적인 탄키라제 억제제입니다. RK-287107은 대장암 세포의 성장을 차단합니다. RK-287107 Chemical Structure
  48. GC13249 Rucaparib (free base) Rucaparib(유리 염기)(AG014699)는 PARP1에 대해 Ki가 1.4nM인 PARP 단백질(PARP-1, PARP-2 및 PARP-3)의 경구 활성, 강력한 억제제입니다. 루카파립(유리 염기)은 적당한 육탄당-6-인산 탈수소효소(H6PD) 억제제입니다. 루카파립(유리 염기)은 거세저항성 전립선암(CRPC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다. Rucaparib (free base) Chemical Structure
  49. GC32793 Rucaparib Camsylate 루카파립(AG014699) 모노캄실레이트는 PARP1에 대해 Ki가 1.4nM인 PARP 단백질(PARP-1, PARP-2 및 PARP-3)의 경구 활성, 강력한 억제제입니다. Rucaparib Camsylate는 적당한 hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) 억제제입니다. 루카파립 캄실레이트는 거세저항성 전립선암(CRPC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다. Rucaparib Camsylate Chemical Structure
  50. GC67962 Simmiparib Simmiparib Chemical Structure
  51. GC69907 SK-575

    SK-575는 PARP1 분해제로서 효과적이고 특이한 단백질 가수분해 타겟팅 컴플렉스(PROTAC)입니다. IC50 값은 2.30 nM입니다. SK-575는 BRCA1/2 돌연변이를 지닌 암세포의 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다.

     SK-575 Chemical Structure
  52. GC37728 Talazoparib tosylate 탈라조파립 토실레이트(BMN 673ts)는 PARP1에 대해 IC50이 0.57nM인 새롭고 강력하며 경구로 이용 가능한 PARP1/2 억제제입니다. Talazoparib tosylate Chemical Structure
  53. GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Chemical Structure
  54. GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Chemical Structure
  55. GC37735 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2(화합물 5k)는 강력하고 선택적인 경구 활성 탄키라제 억제제입니다(각각 TNKS1, TNKS2 및 PARP1에 대해 10, 7 및 710nM의 IC50). Tankyrase-IN-2는 결장직장 이종이식 모델에서 Wnt 경로 활성을 조절하는 유리한 물리화학적 프로파일 및 약동학적 특성을 가지고 있습니다. Tankyrase-IN-2 Chemical Structure
  56. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547은 pKi가 8.221인 선택적 폴리(ADP-리보스)-중합효소(PARP-1) 억제제입니다. WD2000-012547 Chemical Structure
  57. GC12781 XAV-939

    XAV-939는 β-catenin 매개 전사를 선택적으로 억제합니다.

     XAV-939 Chemical Structure

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