PARP
Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.
Products for PARP
- Cat.No. 상품명 정보
-
GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
4-아미노-1,8-나프탈이미드는 강력한 PARP 억제제이며 암세포에서 γ-방사선의 세포독성을 강화합니다. -
GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
5,7,4'-Trimethoxyflavone은 태국의 유명한 약용 식물인 Kaempferia parviflora(KP)에서 분리됩니다. 5,7,4'-Trimethoxyflavone은 sub-G1 단계의 증가, DNA 단편화, annexin-V/PI 염색, Bax/Bcl-xL 비율, caspase-3의 단백질 분해 활성화 및 폴리 (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.5,7,4'-Trimethoxyflavone은 농도 의존적 \u200b\u200b방식으로 SNU-16 인간 위암 세포의 증식을 억제하는 데 상당히 효과적입니다.
-
GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
-
GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26은 IC50와 함께 ALK 억제 ALK 값의 7. 0 μ M-dopa 산화효소다.
-
GC70420
Amelparib
Amelparib 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.
-
GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochloride 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.
-
GC65899
AZ3391
AZ3391은 PARP의 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 퀴녹살린 유도체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PARP 계열의 효소는 복제, 재조합, 염색질 리모델링 및 DNA 손상 복구와 같은 여러 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 뇌 및 척수와 같은 중추신경계 조직에서 발생하는 질병 및 상태에 대한 연구 가능성을 가지고 있습니다(특허 WO2021260092A1, 화합물 23에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
-
GC16725
AZ6102
AZ6102는 IC50이 각각 3nM 및 1nM인 강력한 이중 TNKS1 및 TNKS2 억제제이며, alao는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배 선택성을 가지며 PARP1의 경우 IC50이 2.0μM, 0.5μM 및 >3μM입니다. , PARP2 및 PARP6.
-
GC73919
AZD-9574-acid
PPAR-1억제제인 AZD-9574-acid (70D)는 PROTAC (CAS 2923686-70-6)의 합성에 사용될 수있다.
-
GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparib은 항종양 활성을 가진 강력한 폴리ADP 리보핵당 중합효소(PARP) 억제제다. -
GC12844
Benzamide
벤즈아미드(Benzenecarboxamide)는 강력한 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP) 억제제입니다.
-
GC14380
BGP-15
BGP-15는 IC50 및 Ki가 각각 120 및 57 μM인 PARP 억제제입니다.
-
GC35547
BR102375
BR102375는 제2형 당뇨병 치료를 위한 비 TZD 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ(PPAR γ) 완전 효능제로서 EC50 값이 0.28μM이고 Amax 비율이 98%임을 나타냅니다.
-
GC33223
BRCA1-IN-1
BRCA1-IN-1은 IC50 및 Ki가 각각 0.53μM 및 0.71μM인 새로운 소분자 유사 BRCA1 억제제입니다.
-
GC35550
BRCA1-IN-2
BRCA1-IN-2(화합물 15)는 0.31μM의 IC50 및 0.3μM의 Kd를 갖는 BRCA1에 대한 세포 투과성 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제이며, 이는 BRCA1(BRCT)2의 파괴를 통한 항종양 활성을 나타냅니다. /단백질 상호작용.
-
GC68940
DB008
DB008은 효과적인 선택적 PARP16 억제제로, IC50 값은 0.27 μM이며 아크릴아마이드 전기학 시약을 함유합니다. DB008은 막 침투성을 가지며, 선택적으로 PARP16을 표시할 수 있습니다.
-
GC64209
E7016
GPI 21016
E7016(GPI 21016)은 경구로 사용 가능한 PARP 억제제입니다. E7016은 DNA 복구 억제를 통해 시험관 내 및 생체 내에서 종양 세포 방사선 감수성을 향상시킬 수 있습니다. E7016은 잠재적인 항암제로 작용합니다. -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449는 강력한 PARP1 및 PARP2 억제제이며 또한 TNKS1 및 TNKS2를 억제하며, 32P-NAD+를 기질로 사용하여 PARP1, PARP2, TNKS1 및 TNKS2에 대해 IC50이 각각 2.0, 1.0, ~50 및 ~50nM입니다. -
GC13541
G007-LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI
G007-LK는 각각 46nM 및 25nM의 IC50을 갖는 TNKS1 및 TNKS2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. -
GC19542
GeA-69
GeA-69는 2.1μM의 Kd 값을 갖는 매크로도메인 2(MD2)를 표적으로 하는 폴리-아데노신-이인산-리보스 중합효소 14(PARP14)의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. GeA-69는 DNA 손상 복구 메커니즘에 관여하고 PARP14 MD2가 레이저로 유도된 DNA 손상 부위에 모집되는 것을 방지합니다.
-
GC38385
INO-1001
-
GC34195
K-756
K-756은 직접 및 선택적 탄키라제(TNKS) 억제제로, 각각 31 및 36nM의 IC50으로 TNKS1 및 TNKS2의 ADP-리보실화 활성을 억제합니다.
-
GC65907
KSQ-4279
USP1-IN-1
KSQ-4279(USP1-IN-1, 화학식 I)는 USP1 및 PARP 억제제이다(특허 WO2021163530에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 -
GC13419
ME0328
ME0328은 IC50이 0.89±0.28μM인 강력하고 선택적인 ARTD3/PARP3 억제제입니다.
-
GC12756
MK-4827 hydrochloride
MK-4827 hydrochloride
MK-4827 염산염(MK-4827 염산염)은 각각 3.8 및 2.1nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 염산염은 DNA 손상 복구를 억제하고 세포 사멸을 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. -
GC11537
MK-4827 tosylate
Niraparib tosylate
MK-4827 토실레이트(MK-4827 토실레이트)는 각각 IC50이 3.8 및 2.1nM인 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 토실레이트는 DNA 손상 복구를 억제하고 세포자멸사를 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. -
GC16914
MN 64
MN 64는 TNKS1, TNKS2, ARTD1 및 ARTD2에 대해 IC50이 각각 6nM, 72nM, 19.1μM 및 39.4μM인 강력한 탄키라제 1 억제제입니다.
-
GC65202
Nesuparib
JPI-547/OCN-201
Nesuparib은 PARP의 강력한 억제제입니다. -
GC34120
Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
MK 4827 (R-enantiomer)
Niraparib R-거울상 이성질체(MK-4827 R-거울상 이성질체)는 IC50이 2.4nM인 우수한 PARP1 억제제입니다. -
GC19264
NMS-P118
NMS-P118은 강력하고 경구로 이용 가능하며 암 치료를 위한 고도로 선택적인 PARP-1 억제제입니다.
-
GC36751
NMS-P515
NMS-P515는 강력한 경구 활성 및 입체특이성 PARP-1 억제제로 Kd가 16nM이고 IC50이 27nM(Hela 세포에서)입니다. 항종양 활성.
-
GC17555
NVP-TNKS656
TNKS656
NVP-TNKS656은 IC50이 6nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성인 TNKS2 억제제이며 PARP1 및 PARP2에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. -
GC69618
Olaparib-d8
AZD2281-d8; KU0059436-d8
Olaparib-d8는 Olaparib (AZD2281)의 데우테르화 물질입니다. Olaparib는 경구용으로 복용 가능한 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2를 각각 5nM과 1nM의 IC50로 억제합니다. Olaparib는 자가포식(autophagy) 및 선천체 자가포식(mitophagy) 활성화제입니다.
-
GC67906
OM-153
-
GC73184
OUL232
OUL232 는 단일 ARTs PARP7, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14 및 PARP15의 강력한 억제제입니다.
-
GC34071
Pamiparib (BGB-290)
BGB-290
파미파립(BGB-290)(BGB-290)은 경구 활성, 강력하고 고도로 선택적인 PARP 억제제이며 IC50 값은 PARP1 및 PARP2에 대해 각각 0.9nM 및 0.5nM입니다. 파미파립(BGB-290)은 강력한 PARP 포집 능력과 뇌 침투 능력을 갖고 있어 고형암을 비롯한 다양한 암 연구에 활용될 수 있다. -
GC36855
Paris saponin VII
파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
-
GC64579
PARP-1-IN-2
PARP-1-IN-2(화합물 11g)는 IC50이 149nM인 강력한 BBB 침투 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-2는 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. PARP1-IN-2는 A549 세포의 세포사멸을 유도할 수 있습니다.
-
GC73272
PARP-1-IN-3
PARP-1-IN-3 페닐메틸아미드 유도체는 PARP-1 억제제로서 PARP-1과 PARP-2의 IC50 값은 각각 0.25nM과 2.34nM이다.
-
GC65927
PARP-2-IN-1
PARP-2-IN-1은 IC50이 11.5nM인 강력하고 선택적인 PARP-2 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
-
GC68006
PARP1-IN-11
-
GC74078
PARP1-IN-29
PARP1-IN-29은 6.3 nM의 IC50 값을 갖는 구강 활성 PARP-1억제제이다.
-
GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7는 항암제로 사용되는 PARP1 (Poly ADP ribose polymerase-1) 억제제입니다.
-
GC64578
PARP1-IN-8
PARP1-IN-8(화합물 11c)은 97nM의 IC50을 갖는 강력한 BBB 투과 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-8은 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.
-
GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2는 효과적인 단일 ADP 리보스 전이효소 PARP10 억제제로, 인간 PARP10의 IC50은 3.64 μM입니다. 또한, PARP10-IN-2는 인간 PARP2와 인간 PARP15도 억제하며, 각각의 IC50는 27 μM 및 11 μM입니다.
-
GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3는 인간 PARP10의 IC50이 480 nM인 선택적 단일 ADP 리보스 전달 효소 PARP10 억제제입니다. 또한, PARP10-IN-3은 인간 PARP2 및 인간 PARP15를 억제하며, 각각의 IC50은 1.7 μM입니다.
-
GC68035
PARP10/15-IN-1
-
GC69655
PARP10/15-IN-2
PARP10/15-IN-2 (화합물 8h)는 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.15 μM 및 0.37 μM입니다. PARP10/15-IN-2는 세포 내에 들어가서 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.
-
GC69656
PARP10/15-IN-3
PARP10/15-IN-3 (화합물 8a)은 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.14 μM 및 0.40 μM입니다. PARP10/15-IN-3는 세포 내에 침투하여 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.
-
GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
ITK7
PARP11 억제제 ITK7 (ITK7)는 효과적인 선택적 PARP11 억제제입니다. PARP11 억제제 ITK7은 PARP11을 효과적으로 억제할 수 있으며, IC50 값은 14 nM입니다. PARP11 억제제 ITK7은 세포 위치 결정 연구에 사용될 수 있습니다.
-
GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14 (I-1)은 효과적인 선택적 PARP7 억제제로, IC50 값은 7.6 nM입니다. PARP7-IN-14은 항암 활성을 가지고 있습니다.
-
GC73566
PARP7-IN-15
PARP7-IN-15 (화합물 18) 는 항종양 활성 IC50 0.56nM의 PARP7 억제제입니다.
-
GC73639
PARP7-IN-16
PARP7-IN-16 (화합물 36) 는 PARP-1/2/7의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제로서 IC50은 각각 0.94, 0.87, 0.21nM이다.
-
GC73640
PARP7-IN-16 free base
PARP7-IN-16 free base 는 PARP7-IN-16 의 유리 알칼리 형태입니다.
-
GC14251
Picolinamide
poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor
-
GC73943
Polθ/PARP-IN-1
Polθ/PARP-IN-1 (복합 25d)는 강력 한 이중 DNA 진 세 타 (Pol θ)과지 억제 IC50 값의 45., 각각 5. 4 nM 위를 차지 했다.
-
GC65147
PROTAC PARP1 degrader
PROTAC PARP1 분해자는 MDM2 E3 리간드를 기반으로 하는 PARP1 분해자입니다. 이는 상당한 PARP1 절단 및 프로그램된 세포 사멸을 유도합니다. 24시간에 10μM의 PROTAC PARP1 분해제는 6.12μM의 IC50으로 MDA-MB-231 세포주를 억제합니다.
-
GC69804
RBN-3143
RBN-3143는 유효한 NAD+ 경쟁적 촉매 PARP14 억제제로, IC50 값은 4 nM입니다. RBN-3143은 PARP14 매개 ADP-리보스화를 억제하고 세포계의 PARP14을 안정화합니다. RBN-3143은 폐 염증 연구에 사용됩니다.
-
GC72849
rel-PROTAC PARP1 degrader
rel-PROTAC PARP1 degrader 는 ROTAC PARP1 다운그레이드의 상대적 구성입니다.
-
GC19505
RK-287107
RK-287107은 탄키라제-1 및 탄키라제-2에 대한 IC50이 각각 14.3 및 10.6nM인 강력하고 특이적인 탄키라제 억제제입니다. RK-287107은 대장암 세포의 성장을 차단합니다.
-
GC13249
Rucaparib (free base)
AG014447
Rucaparib(유리 염기)(AG014699)는 PARP1에 대해 Ki가 1.4nM인 PARP 단백질(PARP-1, PARP-2 및 PARP-3)의 경구 활성, 강력한 억제제입니다. 루카파립(유리 염기)은 적당한 육탄당-6-인산 탈수소효소(H6PD) 억제제입니다. 루카파립(유리 염기)은 거세저항성 전립선암(CRPC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다. -
GC32793
Rucaparib Camsylate
루카파립(AG014699) 모노캄실레이트는 PARP1에 대해 Ki가 1.4nM인 PARP 단백질(PARP-1, PARP-2 및 PARP-3)의 경구 활성, 강력한 억제제입니다. Rucaparib Camsylate는 적당한 hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) 억제제입니다. 루카파립 캄실레이트는 거세저항성 전립선암(CRPC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
-
GC67962
Simmiparib
-
GC69907
SK-575
SK-575는 PARP1 분해제로서 효과적이고 특이한 단백질 가수분해 타겟팅 컴플렉스(PROTAC)입니다. IC50 값은 2.30 nM입니다. SK-575는 BRCA1/2 돌연변이를 지닌 암세포의 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다.
-
GC37728
Talazoparib tosylate
BMN 673ts
Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 강력하고 구강 내 복용 가능한 PARP1/2 억제제로Talazoparib의 토시롤레이트 형태이다. Talazoparib는 PARP1을 억제하는IC50값이 0.57nM이다. -
GC15041
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22
TNKS 22;TNKS22;TNKS-22
Tankyrase inhibitor -
GC11548
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49
TNKS 49;TNKS49;TNKS-49
Tankyrase inhibitor -
GC37735
Tankyrase-IN-2
Tankyrase-IN-2(화합물 5k)는 강력하고 선택적인 경구 활성 탄키라제 억제제입니다(각각 TNKS1, TNKS2 및 PARP1에 대해 10, 7 및 710nM의 IC50). Tankyrase-IN-2는 결장직장 이종이식 모델에서 Wnt 경로 활성을 조절하는 유리한 물리화학적 프로파일 및 약동학적 특성을 가지고 있습니다.
-
GC71552
TNKS-2-IN-1
TNKS-2-IN-1 (화합물 13g) 는 TNKS-2 억제제입니다.
-
GC73633
TNKS-2-IN-2
TNKS-2-IN-2는 22 nM의 IC50을 갖는 TNKS2의 강력한 선택적 억제제이다.
-
GC73760
Trilexium
TRX-E-009-1
Trilexium (TRX-E-009-1)은 TRX-E-002-1과 구조적으로 관련이 있는 3세대 벤조피란이다. -
GC73136
VPC-70063
VPC-70063 는 강력한 Myc-Max 억제제로서 Myc-Max 전사 활성을 억제하는 IC50 값은 8.9 μM입니다.
-
GC33358
WD2000-012547
WD2000-012547은 pKi가 8.221인 선택적 폴리(ADP-리보스)-중합효소(PARP-1) 억제제입니다.
-
GC12781
XAV-939
XAV-939은 β-catenin-mediated 전사 작용을 선택적으로 억제한다.
-
GC91435
YCH1899
YCH1899는 poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) 및 PARP2의 억제제입니다. (IC50s = 1). 이것은 PARP3, -4, -5A, -5B, -6, -7, -10 및 -12보다 PARP1과 PARP2에 선택적입니다. (IC50s = 1-14.1 nM).