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IRE1

The serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is an enzyme that in humans is encoded by the ERN1 gene. IRE1 is an endoplasmic reticulum (ER) transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. While mammalian IRE1 promotes cell survive, it can initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs.

IRE1 activation is initiated by homotypic interactions of the stress-sensing lumenal domain favoring transautophosphorylation of the kinase-extension nuclease (KEN) domain on the cytoplasmic side of the ER membrane.

IRE1/XBP-1 has been shown to regulate a variety of genes in various cell types in response to ER stress, mostly related to ER function and the secretory pathway, although the target genes vary depending on the cell type and nature of the stress stimuli.

Targets for  IRE1

Products for  IRE1

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC34384 3,6-DMAD hydrochloride 아크리딘 유도체인 3,6-DMAD 염산염은 강력한 IRE1α-XBP1s 경로 억제제입니다. 3,6-DMAD 염산염은 IRE1α-XBP1s 경로를 통해 IL-6 분비를 촉진합니다. 3,6-DMAD 염산염은 IRE1α 올리고머화 및 엔도리보뉴클레아제(RNase) 활성을 억제합니다. 3,6-DMAD 염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다. 3,6-DMAD hydrochloride Chemical Structure
  3. GC14493 4μ8C

    IRE1 Rnase 억제제, 강력하고 비독성

     4μ8C Chemical Structure
  4. GC50366 AMG 18 hydrochloride AMG 18 염산염(AMG-18 염산염)은 단일 선택성 IRE1α입니다. 알로스테릭하게 IRE1α를 약화시키는 억제제; IC50이 5.9nM인 RNase 활성. AMG 18 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC17139 APY29 ATP 경쟁 억제제인 APY29는 280nM의 IC50으로 ATP 결합 포켓에 결합하여 IRE1α 자가인산화를 억제하는 IRE1α의 알로스테릭 조절제입니다. APY29는 IRE1α 인접 RNase 도메인을 알로스테릭하게 활성화하는 리간드로 작용합니다. APY29 Chemical Structure
  6. GC33406 B I09 B I09는 1230 nM의 IC50을 갖는 IRE-1 RNase 억제제입니다. B I09 Chemical Structure
  7. GC32857 GSK2850163 GSK2850163은 각각 20 및 200nM의 IC50으로 IRE1α 키나제 활성 및 RNase 활성을 억제할 수 있는 이노시톨-요구 효소-1 알파(IRE1α)의 신규 억제제입니다. GSK2850163 Chemical Structure
  8. GC34205 GSK2850163 hydrochloride GSK2850163 염산염은 각각 20 및 200 nM의 IC50으로 IRE1α 키나제 활성 및 RNase 활성을 억제할 수 있는 이노시톨-요구 효소-1 알파(IRE1α)의 신규 억제제입니다. GSK2850163 hydrochloride Chemical Structure
  9. GC63513 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α 키나제-IN-1은 고도로 선택적인 IRE1α입니다. (ERN1) 억제제, 77 nM의 IC50. IRE1α kinase-IN-1 Chemical Structure
  10. GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α 키나제-IN-2는 강력한 IRE1α입니다. 0.82의 EC50을 갖는 키나제 억제제 μM. IRE1α 키나제-IN-2는 IRE1α를 억제합니다. 키나제 자가인산화(IC50=3.12 μM). IRE1α kinase-IN-2는 WT 세포주에서 XBP1 mRNA 스플라이싱을 억제합니다. IRE1α kinase-IN-2 Chemical Structure
  11. GC63785 IXA4 IXA4는 선택성이 높은 무독성 IRE1/XBP1s 활성제입니다. IXA4 Chemical Structure
  12. GC64238 KIRA-7 이미다조피라진 화합물인 KIRA-7은 IRE1α 키나제(IC50 110nM)에 결합하여 RNase 활성을 알로스테릭하게 억제합니다. KIRA-7 Chemical Structure
  13. GC19212 KIRA6 KIRA6은 IC50이 0.6μM인 고급 소분자 IRE1α RNase 키나제 억제제입니다. KIRA6 Chemical Structure
  14. GC31879 Kira8 Kira8(AMG-18)은 5.9nM의 IC50으로 IRE1α RNase 활성을 알로스테릭하게 약화시키는 단일 선택적 IRE1α 억제제입니다. Kira8 Chemical Structure
  15. GC18303 MKC-3946 MKC-3946은 암 연구에 사용되는 강력한 IRE1α 억제제입니다. MKC-3946 Chemical Structure
  16. GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) 살리실알데히드 유사체인 MKC8866(IRE-1&알파, 억제제 1)은 인간 시험관에서 IC50이 0.29μM인 강력한 선택적 IRE1 RNase 억제제입니다. MKC8866(IRE-1&알파; 억제제 1)은 EC50이 0.52μM인 Dithiothreitol 유도 X-box-binding protein 1-spliced(XBP1s) 발현을 강력하게 억제하고 888956;M#956;787.77.7로 RPMI 8226 세포의 스트레스를 해제합니다. MKC8866(IRE-1&alpha, inhibitor 1)은 유방암 세포에서 IRE1 RNase를 억제하여 pro-tumorigenic factor의 생성을 감소시키고 전립선암(PCa) 종양 성장을 억제할 수 있습니다. MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) Chemical Structure
  17. GC32910 MKC9989 MKC9989는 하이드록시 아릴 알데히드(HAA) 억제제이며 IC50이 0.23~44μM로 IRE1α도 억제합니다. MKC9989 Chemical Structure
  18. GC34111 NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) NSC95682(6-브로모-2-히드록시-3-메톡시벤즈알데히드)(NSC95682)는 IRE-1α입니다. IC50이 0.08인 억제제 μM, 특허 WO 2008154484 A1, IRE-1α에서 추출됨; 억제제 화합물 3-5. NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) Chemical Structure
  19. GC12937 STF 083010 STF 083010은 특정 IRE1α 억제제입니다. STF 083010은 소포체 스트레스 후 키나제 활성에 영향을 미치지 않으면서 Ire1 엔도뉴클레아제 활성을 억제합니다. STF 083010 Chemical Structure
  20. GC17651 Sunitinib 수니티닙(SU 11248)은 VEGFR2 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 80nM 및 2nM인 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. ATP 경쟁적 억제제인 수니티닙은 자가인산화와 그에 따른 RNase 활성화를 억제하여 Ire1α의 자가인산화를 효과적으로 억제합니다. Sunitinib Chemical Structure
  21. GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor Sunitinib malate Chemical Structure
  22. GC48118 Sunitinib-d10 수니티닙 D10(SU 11248 D10)은 수니티닙으로 표시된 중수소입니다. 수니티닙은 VEGFR2 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 80nM 및 2nM인 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. ATP 경쟁적 억제제인 수니티닙은 자가인산화와 그에 따른 RNase 활성화를 억제하여 Ire1α의 자가인산화를 효과적으로 억제합니다. Sunitinib-d10 Chemical Structure
  23. GC11805 Toyocamycin Toyocamycin(Vengicide)은 Streptomyces diastatochromogenes에 의해 생성되는 아데노신 유사체이며 XBP1 억제제로 작용합니다. Toyocamycin Chemical Structure

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